จิราเสก-20 ยาดาวิฟาร์ม รักษาแผลในกระเพาะอาหาร กรดไหลย้อน

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 3 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ อีโซเมพราโซล

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
อีโซเมพราโซล	20มก

การใช้งาน

ระบุ

ผู้ใหญ่:

โรคกรดไหลย้อน (GERD)

รักษาอาการกรดไหลย้อน-หลอดอาหารด้วยโรคหลอดอาหารอักเสบ และป้องกันการกลับเป็นซ้ำของแผลในกระเพาะอาหารที่เกิดจากเชื้อ Helicobacter pylori

ผู้ป่วยจำเป็นต้องรักษาด้วยยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ต่อไป:

การรักษาแผลในกระเพาะอาหารที่เกิดจาก NSAIDS

การรักษาโรคโซลลิงเจอร์-เอลิสัน

เด็ก ≥ 12 ปี:

โรคกรดไหลย้อน (GERD)

รักษาโรคกรดไหลย้อนด้วยโรคหลอดอาหารอักเสบ

เภสัชวิทยา

กลุ่มเภสัชวิทยา: สารยับยั้งการรุกรานของกรดในกระเพาะอาหารที่อยู่ในกลุ่มสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม

รหัส ATC: A02BC05.

Esomeprazol เป็นรูปแบบ S isomorphic ของ omeprazol ซึ่งใช้คล้ายกับ Omeprazol ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร - ลำไส้เล็กส่วนต้นและโรคกรดไหลย้อน และกลุ่มอาการ Zollinger -Elison

อีโซพราโซลเป็นเบสอ่อน ซึ่งเกาะติดกับ H+/K+-Aatpase (หรือที่เรียกว่าโปรตอนปั๊ม) ในผนังเซลล์ของกระเพาะอาหาร ซึ่งจะทำให้ระบบเอนไซม์นี้ไม่ทำงาน และป้องกันขั้นตอนสุดท้ายของการขับกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหาร ดังนั้นอีโซเมพราโซลจึงมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งของกรดพื้นฐานในกระเพาะอาหาร และแม้กระทั่งเมื่อถูกกระตุ้นด้วยสารใดๆ ก็ตาม ตัวยาออกฤทธิ์แรงและคงทน

สารยับยั้งโปรตอนปั๊มมีสารยับยั้งแต่ไม่ยกเว้นเชื้อ Helicobacter pylori ดังนั้นจึงจำเป็นต้องประสานกับยาปฏิชีวนะ (เช่น อะม็อกซีซิลลิน เตตราไซคลิน และคลาริโทรมัยซิน) เพื่อกำจัดแบคทีเรียนี้อย่างมีประสิทธิภาพ

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

อีโซพราโซลเป็นสารที่ไม่เสถียรในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด และนำมารับประทานในรูปของยาเม็ดในลำไส้ ใน Vivo นั้น Esomeprazole จะถูกถ่ายโอนไปยังไอโซเมอร์ r-Isomer ที่ไม่สำคัญ Esomeprazole ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังดื่ม โดยส่งเสริมภายใน 1 ชั่วโมง และจะมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาหลังจากผ่านไป 1-2 ชั่วโมง การดูดซึมของ Esomeprazole จะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและเมื่อใช้ซ้ำ: ถึงประมาณ 50% หลังจากรับประทานยาครั้งเดียวขนาด 20 มก. เพิ่มขึ้นเป็น 68% เมื่อให้ยาซ้ำทุกวัน; 64% เมื่อใช้เพียง 40 มก. และสูงถึง 89% หลังจากใช้ยาทุกวัน อาหารช้าลงและลดการดูดซึมของ Esomeprazole แต่ไม่เปลี่ยนผลกระทบของผลของยาต่อความเข้มข้นของกรดในกระเพาะอาหาร พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) หลังรับประทาน Esomeprazol 40 มก. ครั้งเดียวในมื้ออาหาร เทียบกับความหิว ลดลงจาก 43% เป็น 53% ดังนั้น Esomeprazole ควรดื่มก่อนมื้ออาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมง

การกระจาย

ประมาณ 97% อีโซเมพราซอลเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาตรการกระจายเมื่อความเข้มข้นของยาคงที่ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีคือ 0.22 ลิตร/กก. ของน้ำหนักตัว

การเผาผลาญอาหาร

ยาเมตาบอลิซึมหลักในตับเนื่องจากระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 ไอเอ็นไซม์ CYP2C19 กลายเป็นไฮดรอกซี และสารเมตาโบไลต์เดสเมทิลจะไม่ออกฤทธิ์อีกต่อไป ส่วนที่เหลือจะถูกแปลงผ่านไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เป็นอีโซเมพราโซล ซัลฟอน เมื่อใช้ซ้ำ การเผาผลาญเริ่มแรกผ่านทางตับและการกวาดล้างของยาลดลง อาจเนื่องมาจากการยับยั้ง ISOENZYM CYP2C19 อย่างไรก็ตาม ไม่มีปรากฏการณ์การสะสมของยาเมื่อใช้วันละครั้ง

การกำจัด

การกำจัดยาในพลาสมาทั้งหมดคือประมาณ 17 ลิตร/ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว และประมาณ 9 ลิตร/ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาซ้ำ เวลาขายพลาสมาประมาณ 1.3 ชั่วโมง Esomeprazole จะถูกกำจัดออกจากพลาสมาอย่างสมบูรณ์ระหว่างขนาดยาและไม่ทำให้เกิดการสะสมเมื่อรับประทานยาซ้ำวันละครั้ง สารหลักของ Esomeprazole ไม่ส่งผลต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ประมาณ 80% ของขนาดยาในช่องปากจะถูกกำจัดออกในรูปของสารที่ไม่ออกฤทธิ์ในปัสสาวะ ส่วนที่เหลือจะถูกกำจัดออกทางอุจจาระ ยาน้อยกว่า 1% ถูกกำจัดออกทางปัสสาวะ

เชิงเส้น/ไม่ใช่เชิงเส้น:

เภสัชจลนศาสตร์ของอีโซเมพราโซลได้รับการศึกษาในขนาดสูงถึง 40 มก. x 2 ครั้งต่อวัน

พื้นที่ใต้กราฟความเข้มข้นเมื่อเวลาผ่านไป (AUC) เพิ่มขึ้นเมื่อใช้อีโซเมพราโซลขนาดยาซ้ำ การเพิ่มขึ้นนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาและส่งผลให้ AUC เพิ่มขึ้นในอัตราที่มากกว่าการเพิ่มขนาดยาหลังจากให้ขนาดยาซ้ำ การที่ต้องพึ่งพาเวลาและขนาดยานี้เกิดจากการเมแทบอลิซึมครั้งแรกผ่านทางตับและการกวาดล้างร่างกายทั้งหมด ซึ่งอาจเป็นผลมาจากการยับยั้ง CYP2C19 ของอีโซมพราโซล และ/หรือเมแทบอลิซึมของซัลโฟน

เภสัชจลนศาสตร์ในวิชาพิเศษ

คนที่ระบบเผาผลาญไม่ดี:

ในบางคนเนื่องจากการขาด CYP2C19 เนื่องจากพันธุกรรม (15-20% ของชาวเอเชีย) พวกเขาจึงควรชะลอการเผาผลาญของ Esomeprazole ในคนเหล่านี้ เมแทบอลิซึมของ Esomeprazol จะถูกเร่งโดยเอนไซม์ CYP3A4 เป็นหลัก ในสภาวะคงที่ ค่า AUC ในผู้ที่ขาดเอนไซม์ CYP2C19 จะเพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าเมื่อเทียบกับคนที่มีเอนไซม์เพียงพอ

เพศ:

หลังจากรับประทาน Esomeprazole 40 มก. เพียงครั้งเดียว AUC ในผู้หญิงจะสูงกว่าผู้ชายประมาณ 30%

ไม่มีความแตกต่างระหว่างเพศเมื่อใช้ยารายวัน

ตับวาย:

เมตาบอลิซึมของ Esomeprazole ในผู้ที่มีความผิดปกติของตับปานกลางและไม่รุนแรงอาจลดลง อัตราการเผาผลาญลดลงในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง ซึ่งเพิ่ม AUC ของ Esomeprazol เป็นสองเท่า ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยาอีโซพราซอลเกิน 20 มก. สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง อีโซพราซอลและสารหลักไม่ทำให้เกิดการสะสมเมื่อใช้ 1 ครั้งต่อวัน

ไตวาย:

ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไต

เนื่องจากไตมีบทบาทในการกำจัดสารเมตาบอไลต์ของอีโคเมพราโซล แต่ไม่ใช่สารออกฤทธิ์ดั้งเดิม ดังนั้น เมแทบอลิซึมของอีโซเมพราโซลจึงไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต

ผู้สูงอายุ:

เมตาบอลิซึมของ Esomeprazole ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญต่อเป้าหมายของผู้ป่วยที่มีอายุ 71 - 80 ปี)

เด็ก:

วัยรุ่นอายุ 12-18 ปี: หลังจากรับประทานอีโซมพราโซลในขนาด 20 มก. และ 40 มก. ซ้ำ AUC และ TMAX ในวัตถุที่อายุ 12 - 18 ปี คล้ายกับผู้ใหญ่ในทั้งสองขนาด

ก่อนรับประทาน จิราเสก-20 ยาดาวิฟาร์ม รักษาแผลในกระเพาะอาหาร กรดไหลย้อน

How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is: weight Dosage Week 40 kg in combination with 2 antibiotics: 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, drink 2 times/day for 1 week There is no recommendation to use Esomeprazol for children under 12 years old. Patients with renal function impairment: No dose adjustment in patients with mild renal impairment but need to be cautious in patients with severe renal impairment due to the experience of using drugs in these patients is limited. Patients with liver function impairment: No dose adjustments in patients with mild liver failure. In patients with severe liver failure, maximum daily dose must not exceed 20 mg. Elderly: No dose adjustment in the elderly. What to do when using overdose? Symptoms are described at the dose of 280 mg including digestive and weakened symptoms. No complications occur when taking the dose of 80 mg Esomeprazol. There is no specific antidote for Esomeprazol. Hemorrhage does not have the effect of increasing the elimination of the drug because the drug is highly attached to the protein. Mainly treat symptoms and support treatment in case of overdose. What to do when forgetting a dose?

ผลข้างเคียง

มีการระบุหรือสงสัยถึงผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้ในการทดลองทางคลินิกและหลังจากนำยาออกสู่ตลาด ไม่มีผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับขนาดยา

ทั่วไป, 1/100 ≤ ADR

ทางระบบประสาท: ปวดศีรษะ

ระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้อง, ท้องร่วง, ท้องผูก, ท้องอืด.

การเผาผลาญอาหารและโภชนาการ: อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง

จิตใจ: นอนไม่หลับปอกระเจา

ระบบเลือดและน้ำเหลือง: เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ เบลอ. เหงื่อ.

ระบบเลือดและน้ำเหลือง : ลดภาวะเลือดคั่งทั้งหมด, การสูญเสียแกรนูโลไซต์ (สิบ).

การเผาผลาญและโภชนาการ: เลือดที่ลดลง ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในเลือดที่รุนแรงอาจสัมพันธ์กับแคลเซียมในเลือดที่ลดลง

ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์อื่นๆ ขอแนะนำให้ผู้ป่วยแจ้งให้แพทย์ทราบทันทีเมื่อมีอาการไม่พึงประสงค์เมื่อรับประทานยา

คำแนะนำในการจัดการ ADR:

ต้องหยุดยาเมื่อมีอาการ ADR รุนแรง

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ภาวะภูมิไวเกินต่อ Esomeprazol หรือสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่นๆ หรือสารเบนซิมิดาโซล หรือภาวะภูมิไวเกินต่อส่วนผสมใดๆ ของยา

ห้ามใช้ยาพร้อมกับเนลฟินาเวียร์

ข้อควรระวังเมื่อใช้

เมื่อมีอาการเตือน (เช่น น้ำหนักลดรุนแรงโดยไม่ได้ตั้งใจ อาเจียน อาเจียนเป็นเลือด หรือมีเลือดออก) และเมื่อสงสัยหรือตรวจพบแผลในกระเพาะอาหาร ขจัดโอกาสเป็นมะเร็ง เนื่องจากยาสามารถครอบคลุมอาการและวินิจฉัยได้ช้า

ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ที่เป็นโรคตับ สตรีมีครรภ์ หรือการพยาบาล

ผู้ป่วยที่รักษาเป็นเวลานาน (โดยเฉพาะมากกว่า 1 ปี) : ควรได้รับการตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอ

การใช้ ecomeprazol ในระยะยาวอาจทำให้กระเพาะอาหารฝ่อหรือเพิ่มความเสี่ยงต่อการติดเชื้อ (เช่น โรคปอดบวมในชุมชน)

ผู้ป่วยได้รับการรักษาตามความจำเป็น : ควรแนะนำให้ไปพบแพทย์หากมีการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติของอาการ เมื่อใช้ Esomeprazole ตามความต้องการ จำเป็นต้องคำนึงถึงผลกระทบของการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของความเข้มข้นของ Esomeprazole ในพลาสมา

Helicobacter pylori:

มีความจำเป็นต้องพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของการโต้ตอบกับยาอื่นๆ เมื่อรับประทานยาอีโซมพราโซลในการฆ่าเชื้อเชื้อ Helicobacter pylori คลาริโธรมัยซินเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่ทรงพลัง ดังนั้นจึงควรสังเกตข้อห้ามและปฏิกิริยาของคลาริโธรมัยซิน เมื่อใช้คลาริโทรมัยซินในรูปแบบยา 3 ชนิดสำหรับผู้ป่วยที่ใช้ยาที่เผาผลาญพร้อมกันผ่าน CYP3A4 เป็น Cisaprid

การติดเชื้อในทางเดินอาหาร:

การรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อในทางเดินอาหาร เช่น ซาโมเนลลาและแคมไพโลแบคเตอร์

อาจเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการท้องเสียเนื่องจาก Clostridium difficile เมื่อใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม

การดูดซึมวิตามินบี 12:

เช่นเดียวกับยาลดกรดอื่นๆ Esomeprazole สามารถลดการดูดซึมวิตามินบี 12 (ไซยาโนโคบาลามิน) ได้ เนื่องจากผลของการลดหรือการขาดกรดในกระเพาะอาหาร มีความจำเป็นต้องพิจารณาเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยที่มีปริมาณวิตามินบี 12 ลดลงหรือมีปัจจัยเสี่ยงที่ทำให้การดูดซึมวิตามินบี 12 ลดลงเมื่อรักษาเป็นเวลานาน

ภาวะความดันโลหิตต่ำ (โดยมีหรือไม่แสดงอาการ) ไม่ค่อยพบในผู้ป่วยที่ใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน (อย่างน้อย 3 เดือนหรือในกรณีส่วนใหญ่จะคงอยู่นานกว่า 1 ปี)

มีกรณีของแมกเนซีขั้นรุนแรงในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม เช่น อีโซพราโซล เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน และในกรณีส่วนใหญ่จะคงอยู่นานกว่า 1 ปี อาการร้ายแรงของแมกเนซีในเลือด เช่น เหนื่อยล้า เกร็ง เพ้อ ชัก เวียนศีรษะ และหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเกิดขึ้นได้ แต่อาการเหล่านี้อาจไม่ชัดเจนและมองข้ามได้ ในผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบมากที่สุด อาการของการลดแมกนีเซียมในเลือดจะดีขึ้นได้หลังจากหยุดยาและเปลี่ยน Magnesi

สำหรับผู้ป่วยที่มีแนวโน้มว่าจะได้รับการรักษาด้วยยายับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน หรือใช้ร่วมกับดิจอกซินหรือยาอื่นๆ ที่อาจทำให้เกิดแมกนีเซียมในเลือดอื่นๆ (เช่น ยาขับปัสสาวะ) แพทย์ที่ทำการรักษาควรทำการทดสอบและประเมินระดับเลือดในเลือดก่อนเริ่มการรักษาและเป็นระยะๆ ในระหว่างการรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ซึ่งรวมถึงอีโซเมปราโซล

ความเสี่ยงต่อกระดูกหัก:

เมื่อใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในปริมาณสูงและเป็นเวลานาน (≥ 1 ปี) อาจเพิ่มความเสี่ยงของกระดูกเชิงกรานหัก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลังเนื่องจากโรคกระดูกพรุน โดยส่วนใหญ่เกิดขึ้นในผู้สูงอายุหรือผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยง กลไกของปรากฏการณ์นี้ไม่ได้รับการอธิบาย แต่อาจเกิดจากการลดการดูดซึมแคลเซียมโดยไม่เป็นอันตรายเนื่องจากค่า pH ในกระเพาะอาหารเพิ่มขึ้น

ปริมาณที่แนะนำต่ำสุดได้ผลในเวลาที่สั้นที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ เหมาะสำหรับสถานะทางคลินิก ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนควรใช้แคลเซียมและวิตามินดีอย่างเพียงพอ ประเมินสภาพกระดูก และจัดการตามคำแนะนำ

ลูปัส erythematosus ในผิวหนัง (SCLE):

สารยับยั้งโปรตอนปั๊มสัมพันธ์กับความถี่ของ SCLE ที่ไม่ใช่ความถี่ หากเกิดความเสียหายโดยเฉพาะผิวหนังที่โดนแสงแดดโดยตรงและมีอาการปวดข้อแนะนำให้ผู้ป่วยไปพบแพทย์และพิจารณาหยุดยาแทนผู้ป่วย ผู้ป่วยมีประวัติเป็น SCLE หลังจากใช้ยายับยั้งโปรตอนปั๊มซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของ SCLE ร่วมกับยายับยั้งโปรตอนปั๊มอื่นๆ

ใช้ยาอื่นๆ:

ไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazol และ Atazanavir พร้อมกัน หากจำเป็น จะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด โดยเพิ่มขนาดยา Atazanavir เป็น 400 มก. ร่วมกับริโทนาเวียร์ 100 มก. ไม่ควรใช้ Esomeprazol มากกว่า 20 มก.

Esomeprazole เป็นตัวยับยั้ง CYP2C19 เมื่อเริ่มหรือสิ้นสุดการรักษาด้วย esomeprazole จำเป็นต้องคำนึงถึงปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นกับยาเมตาบอลิซึมผ่าน CYP2C19 มีรายงานปฏิกิริยาระหว่างยาระหว่าง clopidogrel และ esomeprazol ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการโต้ตอบนี้ไม่แน่นอน โปรดใช้ความระมัดระวังกับปฏิกิริยานี้ ไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazole และ Clopidogrel พร้อมกัน

การทดสอบแบบไม่แสดงอาการ:

โครโมกราฟิน A (CGA) ที่เพิ่มขึ้นสามารถขัดขวางการวินิจฉัยเนื้องอกในเส้นประสาทต่อมไร้ท่อ เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบนี้ ให้หยุด Esomeprazole อย่างน้อย 5 วันก่อนการทดสอบ CGA

โปรดใช้ความระมัดระวังสำหรับสารเพิ่มปริมาณแมกเนซี ไฮดรอกซิด

ยานี้มีแมกนีเซียม แมกเนซี ยาระบาย ซึ่งอาจทำให้ท้องเสียได้

เลือดอุดตัน (ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ จิตบกพร่อง โคม่า) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้กับผู้ที่เป็นโรคไต

ให้พ้นมือเด็ก

ผลกระทบของยาต่อการขับขี่และการใช้งานเครื่องจักร

อีโซเมพราซอลมีผลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ (นานๆ ครั้ง) อาการง่วงนอน การมองเห็นลดลง (พบไม่บ่อย) ... ควรระมัดระวังเมื่อเข้าร่วมกิจกรรมที่เป็นอันตรายซึ่งต้องตื่นตัว เช่น ทำงานบนที่สูง เครื่องจักรที่ใช้งานอยู่ หรือรถไฟขับ

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ยังไม่มีการศึกษาที่เพียงพอเมื่อใช้อีโซพราซอลในหญิงตั้งครรภ์ ในสัตว์ทดลอง หนูขาวให้รับประทานยา Esomeprazol ขนาด 280 มก./กก./ วัน (57 เท่าของขนาดยาในคนคำนวณโดยพื้นที่ผิวกาย) และขนาดกระต่ายในช่องปาก 86 มก./กก./ วัน (35 เท่าของขนาดยาในคนคำนวณจากพื้นที่ผิวของร่างกาย) ไม่เห็นหลักฐานของการสืบพันธุ์หรือทารกในครรภ์เป็นพิษเนื่องจาก Esomeprazole อย่างไรก็ตาม ให้ใช้อีโซมพราซอลในระหว่างตั้งครรภ์เมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น

ระยะเวลาให้นมบุตร

ยังไม่ทราบว่า esomeprazole จะขับออกมาทางน้ำนมหรือไม่ อย่างไรก็ตาม omeprazole จะกระจายไปยังน้ำนมแม่

อีโซมพราซอลมีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ในทารกที่ได้รับนมแม่ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตัดสินใจหยุดให้นมบุตรหรือหยุดยา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความสำคัญของยาสำหรับมารดา

การสืบพันธุ์

การวิจัยในสัตว์ทดลองที่มีส่วนผสมของราซิมิกของการใช้ยาโอเมพราโซลทางปากไม่สามารถมองเห็นได้ในการเจริญพันธุ์

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลของอีโซมพราโซลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่นๆ:

ยาที่ถูกดูดซึมขึ้นอยู่กับ pH

การยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารเมื่อรักษาด้วยอีโคเมพราโซลหรือสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่นๆ อาจเพิ่มหรือลดการดูดซึมของยาที่ขึ้นอยู่กับค่า pH ในกระเพาะอาหาร เมื่อรักษาด้วยอีโคเมพราซอล กรดในกระเพาะอาหารจะลดการดูดซึมยาบางชนิด เช่น คีโตโคนาโซล โอทราโคนาโซล และเออร์โลตินิบ และเพิ่มการดูดซึมยา เช่น ดิจอกซิน การรักษาด้วย Omeprazol พร้อมกัน (20 มก./วัน) ร่วมกับดิจอกซินในผู้ที่มีสุขภาพดีจะเพิ่มการดูดซึมของดิจอกซินเป็น 10% (มากถึง 30% ใน 2 ใน 10 ผู้ใช้) มีรายงานความเป็นพิษของดิจอกซินน้อยมาก อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ Esomeprazole ในปริมาณสูงในผู้สูงอายุ ติดตามกระบวนการบำบัดด้วยดิจอกซินอย่างใกล้ชิด

สารยับยั้งโปรตีเอส

มีรายงานเชิงโต้ตอบระหว่าง omeprazole และสารยับยั้งโปรตีเอสบางชนิด ความสำคัญทางคลินิกและกลไกเบื้องหลังปฏิกิริยาเหล่านี้ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด

ค่า pH ในกระเพาะอาหารที่เพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาด้วยโอเมปราโซลอาจเปลี่ยนแปลงการดูดซึมของสารยับยั้งโปรตีเอส กลไกอื่นๆ ที่สามารถอธิบายได้จากปฏิกิริยาข้างต้นคือการยับยั้ง CYP2C19

มีรายงานการลดระดับของ Atazanavir และ Nelfinavir ในซีรั่มเมื่อใช้พร้อมกันกับ omeprazol ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาผสมนี้ การใช้ omeprazol พร้อมกัน (40 มก. x 1 ครั้ง/วัน) ร่วมกับ Atazanavir 300 มก./ ritonavir 100 มก. ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีจะช่วยลดความเข้มข้นของ Atazanavir อย่างมีนัยสำคัญ (ลด AUC, CMAX, CMIN ลงประมาณ 75%) การเพิ่มขนาดยา Atazanavir เป็น 400 มก. นั้นไม่เพียงพอที่จะชดเชยผลกระทบของ omeprazol ต่อความเข้มข้นของ Atazanavir การใช้ยาโอเมพราซอล (20 มก. x 1 ครั้ง/วัน) พร้อมกันกับอตาซานาเวียร์ 400 มก./ ริโทนาเวียร์ 100 มก. ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีจะช่วยลดระดับของอตาซานาเวียร์โดยประมาณ

30% เมื่อเทียบกับเมื่อใช้ Atazanavir 300 มก./ ritonavir 100 มก. x 1 ครั้งต่อวัน บางครั้ง Omeprazol (40 มก. x วันละครั้ง) ลด AUC, CMAX และ CMIN ของ Nelfinavir ลง 36 - 39% และ AUC, CMAX และ CMIN ของสารที่มีฤทธิ์ M8 ลดลงประมาณ 75 - 92% สำหรับยาซาควินาเวียร์ (ผสมริโทนาเวียร์) มีรายงานว่าเพิ่มความเข้มข้นของซีรั่ม (80 - 100%) เมื่อใช้โอเมพราโซลพร้อมกัน (40 มก. x 1 ครั้งต่อวัน) การรักษาด้วย Omeprazol 20 มก. 1 ครั้ง/วัน ไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของ Darunavir (Ritonavir) และ Amprenavir (Ritonavir รวมกัน) การรักษาด้วย Esomeprazol 20 มก. 1 ครั้ง/วัน ไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของ Amprenavir (ไม่ว่า ritonavir หรือไม่ก็ตาม) การรักษาด้วย omeprazole 40 มก. x 1 ครั้งต่อวันไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของ Lopinavir (การรวมกันของ Ritonavir) เนื่องจาก Omeprazol และ Esomeprazol มีความคล้ายคลึงกันในแง่ของเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ จึงไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazol และ Atazanavir และ Conv Lend พร้อมกันเพื่อใช้ Esomeprazol และ Nelfinavir พร้อมกัน

ยาถูกเผาผลาญโดย CYP2C19

Esomeprazole ยับยั้ง CYP2C19 ซึ่งเป็นเอนไซม์หลักในการเผาผลาญของ Esomeprazol ดังนั้นเมื่อใช้พร้อมกัน Esomeprazol ร่วมกับยาเมตาบอลิซึมโดย CYP2C19 เช่น Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenitoin, ... จะเพิ่มความเข้มข้นของยาข้างต้นในพลาสมาซึ่งอาจจำเป็นต้องลดขนาดยาลง ควรสังเกตเมื่อแสดงยาอีโซมพราซอลในการบำบัดรักษาที่จำเป็น

Diazepam: การใช้ Esomeprazol 30 มก. พร้อมกันช่วยลดการกวาดล้างของสารตั้งต้น CYP2C19 Diazepam ได้ 45%

ฟีนิโทอิน: ใช้ยาอีโซพราโซล 40 มก. พร้อมกัน ซึ่งจะเพิ่มความเข้มข้นของฟีนิโทอินในพลาสมา 13% ในผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู ข้อแนะนำในการติดตามความเข้มข้นของฟีนิโทอินในพลาสมาเมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วยอีโซมพราโซล

โวริโคนาโซล: Omeprazol (40 มก. x 1 ครั้ง/วัน) เพิ่ม CMAX และ AUC ของ Voriconazole (สารตั้งต้น CYP2C19) 15% และ 41% ตามลำดับ

warfarin: ใช้ Esomeprazol 40 มก. พร้อมกันสำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย warfarin ในการทดลองทางคลินิกซึ่งแสดงให้เห็นว่าเวลาในการแข็งตัวของเลือดอยู่ภายในช่วงที่ยอมรับได้ อย่างไรก็ตาม หลังจากนำยาออกสู่ตลาด มีบางกรณีที่การรักษาทางคลินิกของ Inr เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในเวลาเดียวกัน คำแนะนำในการติดตาม Inr ในตอนต้นและตอนท้ายของการรักษาด้วยอีโซมพราโซลพร้อมกับวาร์ฟารินหรืออนุพันธ์ของคูมารินอื่นๆ

cilostazol: Omeprazol และ Esomeprazol ต่างก็มีสารยับยั้ง CYP2C19 การใช้ Omeprazol ในขนาด 40 มก. ในคนที่มีสุขภาพดีจะเพิ่ม CMAX และ AUC ของ Cilostazol 18% และ 26% ตามลำดับ และเพิ่ม metabolite ที่มีฤทธิ์ประมาณ 29% และ 69% ตามลำดับ ซิซาพริด. มีรายงานที่ขยายระยะเวลา QT เล็กน้อยหลังจากใช้ Cisaprid เพียงอย่างเดียว และไม่นานเมื่อใช้ Cisaprid ร่วมกับ Esomeprazol

Clopidogrel: ในการศึกษาข้ามคลินิก ใช้ยา Clopidogrel (ขนาดโจมตี 300 มก./ขนาดยาบำรุง 75 มก./วัน) เพียงอย่างเดียว และใช้ omeprazol รวมกัน (80 มก. ใช้พร้อมกันกับ clopidogrel) เป็นเวลา 5 วัน ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ของ clopidogrel ลดลงประมาณ 46% (วันที่ 1) และ 42% (วันที่ 5) เมื่อใช้ clopidogrel ร่วมกับ omeprazole การยับยั้งเกล็ดเลือด (IPA) ลดลงประมาณ 47% (24 ชั่วโมง) และ 30% (วันที่ 5) เมื่อใช้ clopidogrel ร่วมกับ omeprazole การศึกษาอื่นแสดงให้เห็นว่าการใช้ clopidogrel และ omeprazol ในเวลาต่างกันไม่ได้ป้องกันปฏิสัมพันธ์ระหว่างกัน อาจเนื่องมาจากผลการยับยั้ง CYP2C19 ของ Omeprazol ข้อมูลไม่สอดคล้องกับผลทางคลินิกของอันตรกิริยา PK/PD ของ Esomeprazol ต่อเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดขนาดใหญ่ที่ได้รับการรายงานจากคำอธิบายและการศึกษาทางคลินิก

ใช้ Esomeprazol ร่วมกับยากระตุ้น CYP2C19 และ CYP3A4 เช่น rifampin ช่วยลดระดับ Esomeprazol โดยหลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกัน

อะม็อกซิซิลลินและควินิดีน: ไม่มีอิทธิพลของอีโคเมพราโซลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของอะม็อกซีซิลลิน, ควินิดีนทางคลินิก

นาโพรเซนหรือโรเฟคอกซิบ: ในการศึกษาระยะสั้น การใช้อีโซเมพราโซลร่วมกับนาโพรเซนหรือโรเฟคอกซิบพร้อมกันจะไม่เห็นปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

กลไกที่ไม่รู้จัก:

methotrexate: เพิ่มระดับ methotrexate ในผู้ป่วยบางราย เมื่อใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มพร้อมกัน พิจารณาการระงับยาอีโซเมพราโซลชั่วคราวเมื่อพบว่าผู้ป่วยได้รับยาเมโธเทรกเซทในขนาดสูง

ทาโครลิมัส:

มีรายงานว่ามีการเพิ่มความเข้มข้นของทาโครลิมัสในซีรั่มเมื่อใช้ Esomeprazol พร้อมกัน ควรติดตามความเข้มข้นของทาโครลิมัสอย่างใกล้ชิดตลอดจนติดตามการทำงานของไตของผู้ป่วย (CLCR) โดยปรับขนาดยาทาโครลิมัสหากจำเป็น

ผลของยาอื่นๆ ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของอีโซมพราโซล:

สารยับยั้ง CYP2C19 และ/หรือ CYP3A4:

Esomeprazole ถูกเผาผลาญโดย CYP2C19 และ CYP3A4 การใช้ Esomeprazol ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 เช่น Clarythromycin (500 มก. x 2 ครั้งต่อวัน) จะเพิ่ม AUC สองเท่าของ Esomeprazol การใช้ Esomeprazol และสารยับยั้งทั้ง CYP2C19 และ CYP3A4 พร้อมกันอาจเพิ่มขึ้นมากกว่า AUC ของ Esomeprazol

Voriconazole ยับยั้ง CYP2C19 และ CYP3A4 ทำให้ AUC ของ Esomeprazole เพิ่มขึ้นประมาณ 280%

ในกรณีเหล่านี้ อาจไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา อย่างไรก็ตาม การพิจารณาปรับขนาดยาเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายรุนแรงหรือมีข้อบ่งชี้ในการรักษาเป็นเวลานาน

ยาชักนำ CYP2C19 และ/หรือ CYP3A4:

ยาชักนำ CYP2C19 หรือ CYP3A4 หรือทั้งสองอย่าง (เช่น ไรแฟมพิซินและสาโทเซนต์จอห์น) สามารถลดระดับอีโคเมพราโซลในซีรั่มได้เนื่องจากเมแทบอลิซึมของอีโซมพราโซลเพิ่มขึ้นการโต้ตอบอื่นๆ:

อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อรับประทานอีโคเมพราโซลและยาที่ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ เช่น ยาขับปัสสาวะไทอาซิด ยาขับปัสสาวะแบบสายรัด ตรวจสอบระดับแมกนีเซียมในเลือดก่อนรับประทานยายับยั้งโปรตอนปั๊มและเป็นระยะๆ

ดิจอกซิน: ลดแมกนีเซียในเลือดเนื่องจากการใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน ซึ่งทำให้กล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มความไวต่อดิจอกซิน ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อหัวใจของดิจอกซิน ในผู้ป่วยที่ใช้ดิจอกซิน ให้ตรวจสอบความเข้มข้นของแมกนีเซียมก่อนเริ่มใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มและเป็นระยะๆ ในภายหลัง

ซูคราลเฟต: การยับยั้งการดูดซึมและลดการดูดซึมของสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มอย่างน้อย 30 นาทีก่อนใช้ซูคราลไขมัน

เด็ก:

การศึกษาเชิงโต้ตอบของ Esomeprazole ดำเนินการกับผู้ใหญ่เท่านั้น

การเก็บรักษา

ทิ้งไว้ในที่เย็น หลีกเลี่ยงแสง อุณหภูมิต่ำกว่า 30⁰C

หากต้องการให้พ้นมือเด็ก โปรดอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดก่อนใช้งาน

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ