Thuốc Jiracek-20 Davipharm điều trị loét dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản
Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Esomeprazole
Thành phần
| Thông tin thành phần | Nội dung |
| Esomeprazole | 20mg |
Công dụng
chỉ định
Người lớn:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
Bệnh nhân cần tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid (NSAID):
Điều trị hội chứng Zollinger-Elison.
Trẻ em ≥ 12 tuổi:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
Dược lý
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế xâm lấn axit dạ dày thuộc nhóm ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC05.
Esomeprazol là dạng đồng hình S của omeprazol, được sử dụng tương tự như Omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày thực quản và hội chứng Zollinger -Elison.
Esomeprazol là một bazơ yếu, gắn vào H+/K+-Aatpase (còn gọi là bơm proton) ở thành tế bào của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn chặn bước cuối cùng của quá trình đào thải axit clohydric trong dạ dày. Vì vậy, Esomeprazol có tác dụng ức chế sự tiết acid bazơ của dạ dày và ngay cả khi bị kích thích bởi bất kỳ tác nhân nào. Thuốc có tác dụng mạnh, lâu dài.
Thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không ngoại trừ Helicobacter pylori nên cần phối hợp với kháng sinh (như amoxicillin, tetracycline và clarithromycin) để tiêu diệt vi khuẩn này một cách hiệu quả.
Dược động học
hấp thu
Esomeprazol là chất không ổn định trong môi trường axit và được dùng bằng đường uống dưới dạng viên đặt trong ruột. Ở Vivo, Esomeprazol được chuyển thành đồng phân r-Isomer không đáng kể. Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, phát huy tác dụng trong vòng 1 giờ, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazol tăng theo liều dùng và khi dùng lặp lại: đạt khoảng 50% sau liều duy nhất 20 mg, tăng lên 68% khi dùng liều lặp lại hàng ngày; 64% khi chỉ sử dụng 40 mg và lên tới 89% sau khi sử dụng liều hàng ngày. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu Esomeprazol nhưng không làm thay đổi tác dụng của thuốc lên nồng độ axit trong dạ dày. Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống liều duy nhất Esomeprazol 40 mg trong bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% xuống 53%. Vì vậy, nên uống Esomeprazol trước bữa ăn ít nhất 1 giờ.
Phân phối
Khoảng 97% Esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 0,22 l/kg thể trọng.
Trao đổi chất
Thuốc chuyển hóa chính ở gan nhờ hệ thống enzym cytochrom P450, isenzym CYP2C19 thành hydroxy và chất chuyển hóa desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng lặp lại, ban đầu thuốc được chuyển hóa qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do bị ức chế ISOENZYM CYP2C19. Tuy nhiên không có hiện tượng tích tụ thuốc khi sử dụng 1 lần/ngày.
Loại bỏ
Tổng lượng thuốc được loại bỏ trong huyết tương là khoảng 17 l/giờ sau khi dùng liều duy nhất và khoảng 9 l/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán huyết tương là khoảng 1,3 giờ. Esomeprazol được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều và không gây tích lũy khi dùng liều lặp lại một lần/ngày. Các chất chuyển hóa chính của Esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết axit dạ dày. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính qua nước tiểu, phần còn lại được thải trừ qua phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ qua nước tiểu.
Tuyến tính/phi tuyến tính:
Dược động học của Esomeprazolđã được nghiên cứu với liều lên tới 40 mg x 2 lần/ngày.
Diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) tăng lên khi sử dụng liều lặp lại esomeprazol. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều dùng và dẫn đến tăng AUC với tốc độ lớn hơn mức tăng liều sau khi lặp lại liều. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều lượng này là do sự chuyển hóa lần đầu qua gan và sự thanh thải toàn cơ thể, có thể do tác dụng ức chế CYP2C19 của Esomeprazol và/hoặc chuyển hóa sulphon của nó.
dược động học ở các đối tượng đặc biệt
Người trao đổi chất kém:
Ở một số người do thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20% người châu Á) nên làm chậm quá trình chuyển hóa Esomeprazol. Ở những người này, quá trình chuyển hóa của Esomeprazol chủ yếu được xúc tác bởi enzyme CYP3A4. Ở trạng thái ổn định, giá trị AUC ở người thiếu enzyme CYP2C19 tăng khoảng 2 lần so với người có đủ enzyme.
Giới tính:
Sau khi dùng liều duy nhất Esomeprazol 40 mg, AUC ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%.
Không có sự khác biệt giữa giới tính khi sử dụng liều hàng ngày.
Suy gan:
Chuyển hóa esomeprazol ở người bị rối loạn chức năng gan mức độ trung bình và nhẹ có thể giảm. Tốc độ trao đổi chất giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng làm tăng gấp đôi AUC của Esomeprazol. Vì vậy, không dùng quá 20 mg esomeprazol cho bệnh nhân bị rối loạn nặng. Esomeprazol và chất chuyển hóa chính của nó không gây tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.
suy thận:
Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành ở bệnh nhân có chức năng thận.
Do thận đóng vai trò loại bỏ các chất chuyển hóa của esomeprazol chứ không phải là hoạt chất ban đầu nên quá trình chuyển hóa của Esomeprazol có thể không bị thay đổi ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Người cao tuổi:
Sự chuyển hóa của esomeprazol không thay đổi đáng kể trên đối tượng bệnh nhân 71 - 80 tuổi).
Trẻ em:
Thanh thiếu niên 12-18 tuổi: Sau khi lặp lại liều Esomeprazol 20 mg và 40 mg, AUC và TMAX ở đối tượng 12 - 18 tuổi tương tự như người lớn ở cả hai liều.
Trước khi dùng Thuốc Jiracek-20 Davipharm điều trị loét dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản
How to use Esomeprazole is not stable in acidic environment, so it is necessary to take the drug in the form of tablets in the intestine so that it will not be destroyed in the stomach and increase bioavailability. Must swallow the whole pill with water, do not be crushed, chewed or broken. Take medicine at least 1 hour before meals. Can be used with antacids when necessary to relieve pain. This form of preparation is not suitable for patients with difficulty swallowing or unable to swallow. Choose other forms of preparation more suitable for patients. Dosage Esomeprazol is used in Magnesi salt but the dose is calculated by esomeprazol: Adults and children ≥ 12 years: Gastroesophageal reflux disease (GERD) Treatment of gastroesophageal reflux - esophagus with esophagitis 40 mg x 1 time/day, drink for 4 weeks. Treatment maintained in patients who have recovered from esophagitis to avoid recurrence of 20 mg once a day. If the symptoms cannot be controlled after 4 weeks, the patient should be checked further. Once the symptoms have been resolved, the symptom control can then be achieved at a dose of 20 mg x 1 time/day. In adults, the regimen on demand for oral 20 mg x 1 time/day can be used, if necessary. In patients treated with NSAIDs at risk of stomach -duodenal ulcer, the use of the regimen as required to control symptoms is not recommended. Adults: Used in combination with the appropriate antibiotic regimen to eradicate Helicobacter pylori and treat duodenal ulcerative ulcerative ulcerative by Helicobacter pylori and prevent the recurrence of stomach ulcers caused by Helicobacter Pylori 20 mg Esomeprazol + 1 g amoxicillin + 500 mg Clarithromycin, drink 2 times/day for 7 days. Patients need to continue treating with nonsteroidal anti -inflammatory drugs (NSAIDs): Treatment of stomach ulcers caused by NSAID: The usual dose is 20 mg x 1 time/day. Treatment for about 4 - 8 weeks. Preventive stomach - duodenal ulcer prophylaxis due to NSAID in patients at risk: 20 mg x 1 time/day. Prolonged treatment after Esomeprazol intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach ulcers - duodenum 40 mg x times/day for 4 weeks after intravenous injection to prevent recurrent bleeding in stomach - duodenal ulcer. Treatment of Zollinger Ellison syndrome The recommended starting dose is 40 mg x 2 times/day. The following dose should be adjusted depending on the patient and continue treatment when there is clinical indications. Based on existing clinical data, most patients can control the disease at 80 - 160 mg/day. Doses greater than 80 mg/day should be divided into drinking 2 times/day. Children: Children ≥ 12 years: Treatment of duodenal ulcerative by Helicobacter pylori When choosing appropriate coordination therapy, it is necessary to consider the official guidelines of the nation, the region and the locality on antibacterial ability, treatment time (usually 7 days but sometimes up to 14 days), and use an antibiotic reasonable. The treatment should be monitored by a specialist. The recommended dose is:Phản ứng phụ
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được xác định hoặc nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi đưa thuốc ra thị trường. Không có tác dụng không mong muốn nào liên quan đến liều lượng.
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Khuyến cáo người bệnh nên thông báo ngay cho bác sĩ khi gặp tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.
Hướng dẫn xử lý ADR:
Phải dừng thuốc khi có biểu hiện ADR nặng
Cảnh báo
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
chống chỉ định
quá mẫn cảm với Esomeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc chất benzimidazol, hoặc quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không sử dụng thuốc đồng thời với nelfinavir.
Thận trọng khi sử dụng
Khi có triệu chứng cảnh báo (như sụt cân mạnh không chủ ý, nôn mửa, nôn ra máu hoặc chảy máu) và khi nghi ngờ hoặc xác định loét dạ dày, loại trừ khả năng bệnh ác tính vì thuốc có thể che lấp triệu chứng và làm chậm chẩn đoán.
Thận trọng khi sử dụng cho người mắc bệnh gan, đang mang thai hoặc cho con bú.
Bệnh nhân điều trị kéo dài (đặc biệt trên 1 năm): Cần theo dõi thường xuyên.
Việc sử dụng ecomeprazol kéo dài có thể gây teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm trùng (như viêm phổi trong cộng đồng).Bệnh nhân được điều trị theo yêu cầu: Nên hướng dẫn liên hệ với bác sĩ nếu có sự thay đổi về đặc tính của các triệu chứng. Khi sử dụng Esomeprazol theo yêu cầu, cần xem xét tác động tương tác với các thuốc khác do thay đổi nồng độ Esomeprazol trong huyết tương.
Helicobacter pylori:
Cần xem xét khả năng tương tác với các thuốc khác khi dùng Esomeprazol trong điều trị diệt Helicobacter pylori. Clarithromycin là chất ức chế CYP3A4 mạnh nên cần lưu ý chống chỉ định và tương tác của Clarithromycin khi sử dụng Clarithromycin trong phác đồ 3 thuốc đối với người bệnh đang dùng đồng thời các thuốc chuyển hóa qua CYP3A4 như Cisaprid.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Samonella và Campylobacter.
có thể làm tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile khi sử dụng thuốc ức chế bơm proton.
Hấp thụ vitamin B12:
Cũng như các thuốc kháng axit khác, Esomeprazol có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do tác dụng làm giảm hoặc thiếu hụt axit dạ dày. Cần cân nhắc khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có lượng vitamin B12 dự trữ giảm hoặc có yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài.
Hạ huyết áp (có hoặc không có triệu chứng) hiếm khi gặp ở bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế bơm proton kéo dài (ít nhất 3 tháng hoặc trong hầu hết các trường hợp kéo dài hơn 1 năm).
Đã có trường hợp nhiễm magnesi nặng ở bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton như Esomeprazol trong ít nhất 3 tháng và trong hầu hết các trường hợp kéo dài hơn 1 năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của magie máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng những triệu chứng này có thể không rõ ràng và bị bỏ qua. Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng nhiều nhất, tình trạng hạ magie máu có thể được cải thiện sau khi ngừng thuốc và thay thế Magnesi.
Đối với những bệnh nhân có khả năng phải điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton kéo dài hoặc sử dụng kết hợp với digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây ra magie trong máu khác (như thuốc lợi tiểu), bác sĩ điều trị nên tiến hành xét nghiệm và đánh giá nồng độ trong máu trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton, bao gồm cả Esomeprazole.
Nguy cơ gãy xương:
Khi sử dụng thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài ( ≥ 1 năm) có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, gãy cổ tay hoặc cột sống do loãng xương, chủ yếu xảy ra ở người lớn tuổi hoặc người có sẵn các yếu tố nguy cơ. Cơ chế của hiện tượng này chưa được giải thích nhưng có thể là do sự giảm hấp thu canxi tự nhiên do pH dạ dày tăng lên.
Liều khuyến cáo thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên sử dụng đủ canxi và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và xử lý theo hướng dẫn.
Lupus ban đỏ ở da (SCLE):
Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến tần số SCLE không tần số. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là vùng da tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời, kèm theo đau khớp, người bệnh nên đi khám bác sĩ và cân nhắc việc ngừng thuốc cho người bệnh. Bệnh nhân có tiền sử SCLE sau khi dùng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ mắc SCLE cùng với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Sử dụng các loại thuốc khác:
Không nên sử dụng đồng thời Esomeprazol và Atazanavir. Nếu cần thiết phải theo dõi chặt chẽ, tăng liều Atazanavir lên 400 mg kết hợp với 100 mg ritonavir, không nên dùng Esomeprazol quá 20 mg.
Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng esomeprazol, cần xem xét các tương tác có thể xảy ra với các thuốc chuyển hóa thông qua CYP2C19. Đã có báo cáo về tương tác thuốc giữa clopidogrel và esomeprazol. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Hãy cẩn thận với sự tương tác này, không nên sử dụng đồng thời Esomeprazol và Clopidogrel.
Xét nghiệm cận lâm sàng:
Tăng chromographin A (CGA) có thể cản trở việc chẩn đoán khối u thần kinh nội tiết. Để tránh tác dụng này, hãy ngừng Esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi xét nghiệm CGA.
Thận trọng với tá dược Magnesi Hydroxid
Thuốc có chứa magie magnesi nhuận tràng, có thể gây tiêu chảy.
Tăng huyết áp (gây tụt huyết áp, suy nhược thần kinh, hôn mê), đặc biệt thận trọng khi dùng cho người bị suy thận.
Để xa tầm tay trẻ em.
Tác dụng của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc
Esomeprazol ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tác dụng không mong muốn như: nhức đầu, chóng mặt (hiếm khi), buồn ngủ, giảm thị lực (hiếm gặp)... Hãy cẩn thận khi tham gia các hoạt động nguy hiểm cần tỉnh táo như làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc lái tàu hỏa.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
mang thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi sử dụng Esomeprazol ở người mang thai. Trên động vật, chuột bạch uống liều Esomeprazol 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và cho thỏ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy bằng chứng về khả năng sinh sản hoặc bào thai bị nhiễm độc do Esomeprazol. Tuy nhiên, chỉ sử dụng Esomeprazol khi mang thai khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ esomeprazole có bài tiết qua sữa hay không. Tuy nhiên, omeprazol được phân bố vào sữa mẹ.
Esomeprazol có khả năng gây tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ nên cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Sinh sản
Nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic của omeprazol uống qua đường uống không thấy rõ về khả năng sinh sản.
Tương tác thuốc
Tác dụng của Esomeprazol lên dược động học của các thuốc khác:
Thuốc được hấp thu phụ thuộc vào pH
Ức chế tiết axit dạ dày khi điều trị bằng ecomeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các thuốc phụ thuộc vào pH dạ dày. Khi điều trị bằng ecomeprazol, axit dạ dày làm giảm sự hấp thu của một số loại thuốc như ketoconazol, otraconazol và erlotinib và làm tăng khả năng hấp thu của các thuốc như Digoxin. Điều trị đồng thời Omeprazol (20 mg/ngày) với digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10% (lên tới 30% ở 2 trên 10 người dùng). Độc tính của Digoxin đã được báo cáo là hiếm gặp. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng Esomeprazol liều cao cho người cao tuổi. Theo dõi chặt chẽ quá trình điều trị bằng digoxin.
Chất ức chế protease
Đã có báo cáo về tương tác giữa omeprazol và một số chất ức chế protease. Tầm quan trọng về mặt lâm sàng và cơ chế đằng sau những tương tác này vẫn chưa được biết đầy đủ.
pH dạ dày tăng lên trong quá trình điều trị bằng omeprazole có thể làm thay đổi sự hấp thu của thuốc ức chế protease. Các cơ chế khác có thể giải thích cho sự tương tác trên là thông qua sự ức chế CYP2C19.
Đã có báo cáo làm giảm nồng độ Atazanavir và Nelfinavir trong huyết thanh khi sử dụng đồng thời với omeprazol, vì vậy sự kết hợp này không được khuyến khích. Dùng đồng thời omeprazol (40 mg x 1 lần/ ngày) với Atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáng kể nồng độ Atazanavir (giảm AUC, CMAX, CMIN khoảng 75%). Tăng liều Atazanavir lên 400 mg là không đủ để bù đắp cho tác dụng của omeprazol đối với nồng độ Atazanavir. Sử dụng đồng thời omeprazol (20 mg x 1 lần/ ngày) với Atazanavir 400 mg/ ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm nồng độ Atazanavir khoảng
30% so với khi dùng Atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg x 1 lần/ ngày. Đôi khi, Omeprazol (40 mg x một lần/ngày) làm giảm AUC, CMAX và CMIN của Nelfinavir khoảng 36 - 39% và AUC, CMAX và CMIN của các chất chuyển hóa có hoạt tính M8 giảm khoảng 75 - 92%. Đối với Saquinavir (phối hợp Ritonavir), đã có báo cáo làm tăng nồng độ trong huyết thanh (80 - 100%) khi dùng đồng thời omeprazol (40 mg x 1 lần/ngày). Điều trị bằng Omeprazol 20 mg 1 lần/ngày không ảnh hưởng đến nồng độ của Darunavir (Ritonavir) và Amprenavir (Ritonavir phối hợp). Điều trị bằng Esomeprazol 20 mg ngày 1 lần không ảnh hưởng đến nồng độ Amprenavir (có hoặc không có ritonavir). Điều trị bằng omeprazol 40 mg x 1 lần/ngày không ảnh hưởng đến nồng độ Lopinavir (phối hợp Ritonavir). Do Omeprazol và Esomeprazol tương tự nhau về dược động học và dược động học nên không nên sử dụng đồng thời Esomeprazol và Atazanavir và Conv Lend để sử dụng đồng thời Esomeprazol và Nelfinavir.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19
Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzyme chuyển hóa chính của Esomeprazol. Vì vậy, khi sử dụng đồng thời Esomeprazol với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenitoin,... sẽ làm tăng nồng độ các thuốc trên trong huyết tương, có thể cần phải giảm liều. Cần lưu ý khi chỉ định Esomeprazol ở liệu pháp điều trị cần thiết.
Diazepam: Dùng đồng thời với 30 mg Esomeprazol làm giảm 45% độ thanh thải của cơ chất Diazepam CYP2C19.
Phenytoin: Dùng đồng thời với 40 mg Esomeprazol làm tăng 13% nồng độ phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Khuyến cáo theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng Esomeprazol.
Voriconazol: Omeprazol (40 mg x 1 lần/ngày) làm tăng CMAX và AUC của Voriconazol (một cơ chất của CYP2C19) lần lượt là 15% và 41%.
warfarin: sử dụng đồng thời 40 mg Esomeprazol cho bệnh nhân đang điều trị bằng warfarin trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy thời gian đông máu nằm trong giới hạn chấp nhận được. Tuy nhiên, sau khi đưa thuốc ra thị trường, có một số trường hợp Inr lâm sàng tăng đáng kể trong điều trị lâm sàng đồng thời. Khuyến cáo theo dõi Inr khi bắt đầu và khi kết thúc điều trị bằng Esomeprazol đồng thời với Warfarin hoặc các dẫn xuất Coumarin khác.
cilostazol: Omeprazol và Esomeprazol đều có chất ức chế CYP2C19. Sử dụng Omeprazol liều 40 mg ở người khỏe mạnh làm tăng CMAX và AUC của Cilostazol lần lượt là 18% và 26%, và của chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng khoảng 29% và 69%.
Cisaprid: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời với Esomeprazol 40 mg làm tăng AUC 32% và kéo dài thời gian tác dụng 31% nhưng không làm tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương của Cisaprid. Đã có báo cáo kéo dài khoảng QT nhẹ sau khi chỉ dùng Cisaprid và không kéo dài hơn khi dùng Cisaprid với Esomeprazol.
Clopidogrel: Trong một nghiên cứu lâm sàng chéo, Clopidogrel (liều tấn công 300 mg/liều duy trì 75 mg/ngày) đơn thuần và phối hợp omeprazol (80 mg, dùng đồng thời với clopidogrel) dùng trong 5 ngày. Nồng độ các chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm khoảng 46% (ngày 1) và 42% (ngày 5) khi dùng clopidogrel cùng với omeprazol. Sự ức chế tiểu cầu (IPA) giảm khoảng 47% (24 giờ) và 30% (ngày thứ 5) khi dùng clopidogrel với omeprazol. Một nghiên cứu khác cho thấy việc sử dụng clopidogrel và omeprazol ở những thời điểm khác nhau không ngăn cản được sự tương tác giữa chúng, có thể do tác dụng ức chế CYP2C19 của Omeprazol. Dữ liệu không nhất quán với tác dụng lâm sàng của tương tác PK/PD của Esomeprazol đối với các biến cố tim mạch lớn đã được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng và mô tả.
Sử dụng Esomeprazol với các thuốc cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampin làm giảm nồng độ Esomeprazol, tránh sử dụng đồng thời.
amoxicillin và quinidine: Không có ảnh hưởng của emeprazol lên dược động học của amoxicillin, quinidine trên lâm sàng.
Naproxen hoặc Rofecoxib: Trong các nghiên cứu ngắn hạn, sử dụng đồng thời Esomeprazol với Naproxen hoặc Rofecoxib không thấy tương tác dược động học trên lâm sàng.
Cơ chế không xác định:
methotrexate: Tăng nồng độ methotrexate ở một số bệnh nhân khi sử dụng đồng thời thuốc ức chế bơm proton. Xem xét tạm dừng sử dụng Esomeprazol khi chỉ định dùng methotrexate liều cao cho bệnh nhân.
tacrolimus:
Đã có báo cáo về việc tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh khi sử dụng đồng thời Esomeprazol. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ tacrolimus cũng như theo dõi chức năng thận (CLCR) của bệnh nhân, điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần thiết.
Ảnh hưởng của các thuốc khác lên dược động học của Esomeprazol:
Chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:
Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Dùng đồng thời Esomeprazol với thuốc ức chế CYP3A4 như Clarythromycin (500 mg x 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi AUC của Esomeprazol. Sử dụng đồng thời Esomeprazol và một chất ức chế cả CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng nhiều hơn AUC của Esomeprazol.
Voriconazole ức chế CYP2C19 và CYP3A4, làm tăng AUC của Esomeprazole khoảng 280%.
Trong những trường hợp này, việc điều chỉnh liều có thể không cần thiết. Tuy nhiên, cân nhắc điều chỉnh liều lượng khi dùng thuốc đối với bệnh nhân suy gan nặng hoặc có chỉ định điều trị kéo dài.
Thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:
Thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (chẳng hạn như rifampicin và St John's Wort) có thể làm giảm nồng độ ecomeprazol trong huyết thanh do tăng chuyển hóa Esomeprazol.Các tương tác khác:
có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết khi dùng emeprazol và các thuốc cũng gây tụt huyết áp như thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc lợi tiểu dây đeo. Kiểm tra nồng độ magie trong máu trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ.
Digoxin: Giảm magie máu do sử dụng thuốc ức chế bơm proton kéo dài khiến cơ tim tăng nhạy cảm với digoxin, có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho tim của Digoxin. Ở những bệnh nhân đang sử dụng digoxin, hãy kiểm tra nồng độ magie trước khi bắt đầu sử dụng thuốc ức chế bơm proton và định kỳ sau đó.
Sucralfate: Ức chế hấp thu và làm giảm sinh khả dụng của thuốc ức chế bơm proton. Sử dụng thuốc ức chế bơm proton ít nhất 30 phút trước khi sử dụng sucralfate.
Trẻ em:
Các nghiên cứu về tương tác của Esomeprazol chỉ được thực hiện trên người lớn.
Bảo quản
Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn trước khi sử dụng.
Các loại thuốc khác
- DRICLOR SOLUTION
- ILAXTEN 2.5MG/ML ORAL SOLUTION
- LOCORTEN-VIOFORM EAR DROPS
- Neoclarityn
- PROSPAN COUGH SYRUP
- VALACICLOVIR 500MG TABLETS
Tuyên bố từ chối trách nhiệm
Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.
Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.
Từ khóa phổ biến
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions