Jiracek 40mg Davipharm ยารักษาโรคกระเพาะ-ลำไส้เล็กส่วนต้น (4 แผล x 7 เม็ด)

Esomeprazol ใช้สำหรับเด็กในการรักษาโรคกรดไหลย้อน - หลอดอาหารและหลอดอาหารอักเสบที่มีรอยขีดข่วน

เภสัชวิทยา

กลุ่มทางเภสัชวิทยา: สารยับยั้งการรุกรานของกรดในกระเพาะอาหารที่อยู่ในกลุ่มตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม

รหัส ATC: A02BC05

อีโซเมพราโซลคือไอโซเมอร์ S ของ omeprazole ซึ่งใช้คล้ายกับ Omeprazol ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร - ลำไส้เล็กส่วนต้นและโรคกรดไหลย้อน และ Zollinger -Elison syndrome

Esomeprazol เป็นเบสอ่อนที่เกาะติดกับ H+/K+-Aatpase (หรือที่เรียกว่า proton pump) ในผนังเซลล์ของกระเพาะอาหาร ส่งผลให้ระบบเอนไซม์นี้หยุดทำงาน และป้องกันการขับกรดไฮโดรคลอริกในขั้นตอนสุดท้าย ดังนั้นอีโซเมพราโซลจึงมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งของกรดพื้นฐานในกระเพาะอาหาร และแม้กระทั่งเมื่อถูกกระตุ้นด้วยสารใดๆ ก็ตาม ยาออกฤทธิ์รุนแรงและยาวนาน

สารยับยั้งโปรตอนปั๊มมีสารยับยั้งแต่ไม่ยกเว้น Helicobacter pylori ดังนั้นจึงต้องใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะ (เช่น แอมม็อกซิซิลลิน เตตราไซคลิน และคลาริโทรมัยซิน) เพื่อกำจัดแบคทีเรียนี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพ

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม: อีโซมพราโซลเป็นสารที่ไม่เสถียรในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดและ นำมารับประทานในรูปของยาเม็ดในลำไส้ ใน Vivo นั้น Esomeprazole จะถูกถ่ายโอนไปยังไอโซเมอร์ r-Isomer ที่ไม่สำคัญ Esomeprazole ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังรับประทาน โดยเพิ่มขึ้นภายใน 1 ชั่วโมง และจะมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาหลังจากผ่านไป 1-2 ชั่วโมง การดูดซึมของ Esomeprazole จะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาและเมื่อได้รับคำเตือน: ประมาณ 50% หลังจากใช้ยาเพียง 20 มก. เพิ่มขึ้นเป็น 68% เมื่อให้ยาซ้ำทุกวัน, 64% เมื่อใช้ยาครั้งเดียว 40 มก. และสูงถึง 89% หลังจากให้ยารายวัน อาหารช้าลงและลดการดูดซึมของ Esomeprazole แต่ไม่เปลี่ยนผลกระทบของผลของยาต่อความเข้มข้นของกรดในกระเพาะอาหาร พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) หลังรับประทาน Esomeprazol 40 มก. ครั้งเดียวในมื้ออาหาร เทียบกับความหิว ลดลงจาก 43% เป็น 53% ดังนั้น Esomeprazole ควรรับประทานอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร

การกระจายตัว:

ประมาณ 97% Esomeprazole เกาะติดกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาตรการกระจายเมื่อความเข้มข้นของยาคงที่ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีคือ 0.22 ลิตร/กก. น้ำหนักตัว

เมแทบอลิซึม:

ยาเมตาบอลิซึมหลักในตับ ต้องขอบคุณระบบเอนไซม์ cytochrom P450, ไอเอ็นไซม์ CYP2C19 กลายเป็นไฮดรอกซี และเมตาบอไลต์เดสเมทิลไม่ทำงานอีกต่อไป ส่วนที่เหลือจะถูกแปลงผ่านไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เป็นอีโซเมพราโซล ซัลฟอน เมื่อใช้ซ้ำ การเผาผลาญเริ่มแรกผ่านทางตับและการกวาดล้างของยาลดลง อาจเนื่องมาจากการยับยั้ง ISOENZYM CYP2C19 อย่างไรก็ตาม ไม่มีปรากฏการณ์การสะสมของยาเมื่อใช้วันละครั้ง

การขับถ่าย:

การกำจัดยาทั้งหมดในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 17 ลิตร/ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว และประมาณ 9 ลิตร/ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาซ้ำ เวลาขายพลาสมาประมาณ 1.3 ชั่วโมง Esomeprazole จะถูกกำจัดออกจากพลาสมาอย่างสมบูรณ์ระหว่างขนาดยาและไม่ทำให้เกิดการสะสมเมื่อรับประทานยาซ้ำวันละครั้ง สารหลักของ Esomeprazole ไม่ส่งผลต่อการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ประมาณ 80% ของขนาดยาในช่องปากจะถูกกำจัดออกในรูปของสารที่ไม่ออกฤทธิ์ในปัสสาวะ ส่วนที่เหลือจะถูกกำจัดออกทางอุจจาระ ยาน้อยกว่า 1% จะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะ

เชิงเส้น/เชิงเส้น: เภสัชจลนศาสตร์ของ Esomeprazol ได้รับการศึกษาในขนาดสูงถึง 40 มก. วันละสองครั้ง พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นเมื่อเวลาผ่านไป (AUC) จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้อีโซเมพราซอลขนาดซ้ำ การเพิ่มขึ้นนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยาและส่งผลให้ AUC เพิ่มขึ้นในอัตราที่มากกว่าการเพิ่มขนาดยาหลังจากให้ขนาดยาซ้ำ การที่ต้องพึ่งพาเวลาและขนาดยานี้เกิดจากการเผาผลาญครั้งแรกของตับและทั้งร่างกาย ซึ่งอาจเนื่องมาจากผลของการยับยั้ง CYP2C19 ของอีโซมพราโซล และ/หรือเมแทบอลิซึมของซัลโฟน

เภสัชจลนศาสตร์ในวิชาพิเศษ:

คนที่ระบบเผาผลาญไม่ดี:

ในบางคนเนื่องจากการขาด CYP2C19 เนื่องจากพันธุกรรม (15-20% ของชาวเอเชีย) พวกเขาจึงควรชะลอการเผาผลาญของ Esomeprazole ในคนเหล่านี้ เมแทบอลิซึมของ Esomeprazol จะถูกเร่งโดยเอนไซม์ CYP3A4 เป็นหลัก ในสภาวะคงที่ ค่า AUC ในผู้ที่ขาดเอนไซม์ CYP2C19 จะเพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าเมื่อเทียบกับคนที่มีเอนไซม์เพียงพอ

เพศ:

หลังจากรับประทาน Esomeprazole 40 มก. ครั้งเดียว AUC ในผู้หญิงจะสูงกว่าผู้ชายประมาณ 30% ไม่มีความแตกต่างระหว่างเพศเมื่อใช้ยารายวัน

ตับวาย:

เมตาบอลิซึมของ Esomeprazole ในผู้ที่มีความผิดปกติของตับปานกลางและไม่รุนแรงอาจลดลง อัตราการเผาผลาญลดลงในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง ซึ่งเพิ่ม AUC ของ Esomeprazol เป็นสองเท่า ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยาอีโซพราซอลเกิน 20 มก. สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง อีโซเมพราซอลและสารหลักไม่ทำให้เกิดการสะสมเมื่อใช้ 1 ครั้งต่อวัน

ไตวาย:

ยังไม่มีการศึกษาวิจัยในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต เนื่องจากไตมีบทบาทในการกำจัดสารเมตาบอไลต์ของอีโซมพราโซล แต่ไม่ได้กำจัดสารออกฤทธิ์ดั้งเดิม ดังนั้น เมแทบอลิซึมของอีโซพราโซลจึงไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต

ผู้สูงอายุ:

เมแทบอลิซึมของอีโซมพราซอลไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้สูงอายุ (อายุ 71-80 ปี)

เด็ก:

วัยรุ่นอายุ 12-18 ปี: หลังจากรับประทานอีโซมพราโซลในขนาด 20 มก. และ 40 มก. ซ้ำ AUC และ TMAX ในวัตถุที่อายุ 12 - 18 ปี คล้ายกับผู้ใหญ่ในทั้งสองขนาด

หายากมาก, ADR

คำแนะนำในการจัดการ ADR:

ต้องหยุดยาเมื่อมีอาการ ADR รุนแรง แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ก่อนที่จะใช้ยาตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม มีความจำเป็นต้องกำจัดความเป็นไปได้ของมะเร็งกระเพาะอาหาร เนื่องจากยาสามารถครอบคลุมอาการ ทำให้การวินิจฉัยโรคมะเร็งช้าลง

ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับผู้ที่เป็นโรคตับ สตรีมีครรภ์ หรือการพยาบาล

ผู้ป่วยที่รักษาเป็นเวลานาน (โดยเฉพาะมากกว่า 1 ปี) : ควรได้รับการตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอ

ผู้ป่วยได้รับการรักษาตามความจำเป็น: ควรได้รับคำสั่งให้ติดต่อแพทย์หากมีการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติของอาการ

เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร:

มีความจำเป็นต้องพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของการโต้ตอบกับยาอื่นๆ เมื่อรับประทานยาอีโซมพราโซลในการฆ่าเชื้อเชื้อ Helicobacter pylori คลาริโธรมัยซินเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ที่ทรงพลัง ดังนั้นจึงควรสังเกตข้อห้ามและปฏิกิริยาของคลาริโธรมัยซิน เมื่อใช้คลาริโทรมัยซินในรูปแบบยา 3 ชนิดสำหรับผู้ป่วยที่ใช้ยาที่เผาผลาญพร้อมกันผ่าน CYP3A4 เป็น Cisaprid

การติดเชื้อในทางเดินอาหาร:

การรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อในทางเดินอาหาร เช่น ซาโมเนลลาและแคมไพโลแบคเตอร์

อาจเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการท้องเสียเนื่องจาก Clostridium difficile เมื่อใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม

ดูดซึมวิตามินบี 12:

เช่นเดียวกับยาลดกรดอื่นๆ Esomeprazole สามารถลดการดูดซึมวิตามินบี 12 (ไซยาโนโคบาลามิน) ได้ เนื่องจากผลของการลดหรือการขาดกรดในกระเพาะอาหาร มีความจำเป็นต้องพิจารณาเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยที่มีปริมาณวิตามินบี 12 ลดลงหรือมีปัจจัยเสี่ยงที่ทำให้การดูดซึมวิตามินบี 12 ลดลงเมื่อรักษาเป็นเวลานาน

ภาวะความดันโลหิตต่ำ (โดยมีหรือไม่แสดงอาการ) ไม่ค่อยพบในผู้ป่วยที่ใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน (อย่างน้อย 3 เดือนหรือในกรณีส่วนใหญ่จะคงอยู่นานกว่า 1 ปี)

มีกรณีของแมกเนซีขั้นรุนแรงในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม เช่น อีโซพราโซล เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน และในกรณีส่วนใหญ่จะคงอยู่นานกว่า 1 ปี อาการร้ายแรงของแมกเนซีในเลือด เช่น เหนื่อยล้า เกร็ง เพ้อ ชัก เวียนศีรษะ และหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเกิดขึ้นได้ แต่อาการเหล่านี้อาจไม่ชัดเจนและมองข้ามได้ ในผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบมากที่สุด อาการของการลดแมกนีเซียมในเลือดจะดีขึ้นได้หลังจากหยุดยาและเปลี่ยน Magnesi

สำหรับผู้ป่วยที่มีแนวโน้มว่าจะได้รับการรักษาด้วยยายับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน หรือใช้ร่วมกับดิจอกซินหรือยาอื่นๆ ที่อาจทำให้เกิดแมกนีเซียมในเลือดอื่นๆ (เช่น ยาขับปัสสาวะ) แพทย์ที่ทำการรักษาควรทำการทดสอบและประเมินระดับเลือดในเลือดก่อนเริ่มการรักษาและเป็นระยะๆ ในระหว่างการรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม ซึ่งรวมถึงอีโซเมปราโซล

ความเสี่ยงต่อกระดูกหัก:

เมื่อใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานยาในปริมาณสูงและเป็นเวลานาน (≥ 1 ปี) อาจเพิ่มความเสี่ยงของกระดูกเชิงกรานหัก ข้อมือ หรือกระดูกสันหลังเนื่องจากโรคกระดูกพรุน โดยส่วนใหญ่เกิดขึ้นในผู้สูงอายุหรือผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยง กลไกของปรากฏการณ์นี้ไม่ได้รับการอธิบาย แต่อาจเป็นเพราะการลดการดูดซึมแคลเซียมโดยไม่ได้ตั้งใจเนื่องจากภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำในกระเพาะอาหาร ปริมาณที่แนะนำต่ำสุดได้ผลในเวลาที่สั้นที่สุด เหมาะสำหรับสถานะทางคลินิก ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนควรใช้แคลเซียมและวิตามินดีอย่างเพียงพอ ประเมินสภาพกระดูก และจัดการตามคำแนะนำ

ลูปัส erythematosus ในผิวหนัง (SCLE):

สารยับยั้งโปรตอนปั๊มสัมพันธ์กับความถี่ของ SCLE ที่ไม่ใช่ความถี่ หากเกิดความเสียหายโดยเฉพาะผิวหนังที่โดนแสงแดดโดยตรงและมีอาการปวดข้อแนะนำให้ผู้ป่วยไปพบแพทย์และพิจารณาหยุดยาแทนผู้ป่วย ผู้ป่วยมีประวัติเป็น SCLE หลังจากใช้ยายับยั้งโปรตอนปั๊มซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงของ SCLE ร่วมกับยายับยั้งโปรตอนปั๊มอื่นๆ

ใช้ยาอื่นๆ:

ไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazol และ Atazanavir พร้อมกัน หากจำเป็น จะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด โดยเพิ่มขนาดยาแอทซานาเวียร์เป็น 400 มก. ร่วมกับริโทนาเวียร์ 100 มก. ไม่ควรใช้อีโซเมพราซอลเกิน 20 มก.

Esomeprazole เป็นตัวยับยั้ง CYP2C19 เมื่อเริ่มหรือสิ้นสุดการรักษาด้วย esomeprazole จำเป็นต้องคำนึงถึงปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นกับยาเมตาบอลิซึมผ่าน CYP2C19 มีรายงานปฏิกิริยาระหว่างยาระหว่าง clopidogrel และ esomeprazol ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการโต้ตอบนี้ไม่แน่นอน โปรดใช้ความระมัดระวังกับปฏิกิริยานี้ ไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazole และ Clopidogrel พร้อมกัน

การทดสอบแบบไม่แสดงอาการ:

โครโมกราฟิน A (CGA) ที่เพิ่มขึ้นสามารถขัดขวางการวินิจฉัยเนื้องอกในเส้นประสาทต่อมไร้ท่อ เพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบนี้ ให้หยุด Esomeprazole อย่างน้อย 5 วันก่อนการทดสอบ CGA

โปรดใช้ความระมัดระวังสำหรับสารเพิ่มปริมาณแมกเนซี ไฮดรอกซิด

ยานี้มีแมกนีเซียม แมกเนซี ยาระบาย ซึ่งอาจทำให้ท้องเสียได้

เลือดอุดตัน (ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ จิตบกพร่อง โคม่า) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้กับผู้ที่เป็นโรคไต

ให้พ้นมือเด็ก

ผลกระทบของยาต่อการขับขี่และการใช้งานเครื่องจักร

อีโซเมพราซอลมีผลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ (พบไม่บ่อย) อาการง่วงซึม การมองเห็นลดลง (พบไม่บ่อย) ... ระวังเมื่อเข้าร่วมกิจกรรมอันตรายที่ต้องตื่นตัว เช่น การทำงานบนที่สูง การใช้เครื่องจักร หรือรถไฟ

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

ยังไม่มีการศึกษาที่เพียงพอเมื่อใช้อีโซพราซอลในหญิงตั้งครรภ์ ในสัตว์ทดลอง หนูขาวให้รับประทานยา Esomeprazol ในขนาด 280 มก./กก./วัน (57 เท่าของขนาดในมนุษย์โดยคำนวณจากพื้นที่ผิวกาย) และขนาดกระต่ายในช่องปากคือ 86 มก./กก./วัน (35 เท่าของขนาดในมนุษย์โดยคำนวณจากพื้นที่ผิวของร่างกาย) ไม่เห็นหลักฐานของการสืบพันธุ์หรือทารกในครรภ์ที่เป็นพิษเนื่องจาก Esomeprazole อย่างไรก็ตาม ให้ใช้อีโซมพราซอลในระหว่างตั้งครรภ์เมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น

ระยะเวลาให้นมบุตร

ยังไม่ทราบว่า esomeprazole จะขับออกมาทางน้ำนมหรือไม่ อย่างไรก็ตาม omeprazole จะกระจายไปยังน้ำนมแม่

อีโซมพราซอลมีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดผลไม่พึงประสงค์ในทารกที่ได้รับนมแม่ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตัดสินใจหยุดให้นมบุตรหรือหยุดยา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความสำคัญของยาสำหรับมารดา

ภาวะเจริญพันธุ์

การวิจัยในสัตว์ทดลองที่มีส่วนผสมของราซิมิกของการใช้ยาโอเมพราโซลทางปากไม่สามารถมองเห็นได้ในการเจริญพันธุ์

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลของอีโซมพราโซลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่นๆ:

สารยับยั้งโปรตีเอส

มีรายงานเชิงโต้ตอบระหว่าง omeprazole และสารยับยั้งโปรตีเอสบางชนิด ไม่ทราบความสำคัญทางคลินิกและกลไกเบื้องหลังปฏิกิริยาเหล่านี้ ค่า pH ในกระเพาะอาหารที่เพิ่มขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย omeprazole อาจเปลี่ยนแปลงการดูดซึมของสารยับยั้งโปรติเอส กลไกอื่นๆ ที่สามารถอธิบายได้จากอันตรกิริยาข้างต้นคือการยับยั้ง CYP2C19 มีรายงานการลดระดับ Aticanavir และ Nelfinavir ในซีรั่มเมื่อใช้ร่วมกับ omeprazol จึงสามารถลดผลต้านไวรัสได้ ไม่แนะนำให้ใช้ยาเหล่านี้พร้อมกัน เนื่องจาก Omeprazol และ Esomeprazol มีความคล้ายคลึงกันในแง่ของเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ จึงไม่แนะนำให้ใช้ Esomeprazol และ Atazanavir และ Conv Lend พร้อมกันเพื่อใช้ Esomeprazol และ Nelfinavir พร้อมกัน

Omeprazol (40 มก./วัน) เพิ่มความเข้มข้นในซีรั่มของซาคินาเวียร์ (ริโทนาเวียร์รวมกัน) 80 - 100% Omeprazol 20 มก./วัน ไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของ Darunavir (Ritonavir) หรือ Amprenavir (Ritonavir) อีโซพราโซล 20 มก./วัน ไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของแอมพรีนาเวียร์ (ไม่ว่าริโทนาเวียร์หรือไม่ก็ตาม) Omeprazol 40 มก./วัน ไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของ Lopinavir (Ritonavir รวมกัน)

เมโธเทรกเซท:

ระดับ methotrexate เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยบางราย เมื่อใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มพร้อมกัน พิจารณาหยุดใช้ยาอีโซเมพราโซลเมื่อระบุขนาดยาเมโธเทรกเซทในปริมาณสูงในผู้ป่วย

ทาโครลิมัส:

เพิ่มความเข้มข้นของทาโครลิมัสในซีรั่มเมื่อใช้ Esomeprazol พร้อมกัน ควรติดตามความเข้มข้นของทาโครลิมัสอย่างใกล้ชิดตลอดจนติดตามการทำงานของไตของผู้ป่วย (CLCR) โดยปรับขนาดยาทาโครลิมัสหากจำเป็น

ยาที่ถูกดูดซึมขึ้นอยู่กับ pH:

การยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารเมื่อรักษาด้วยอีโคเมพราโซลหรือสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่นๆ อาจเพิ่มหรือลดการดูดซึมของยาที่ขึ้นอยู่กับค่า pH ของกระเพาะอาหาร การเพิ่ม pH ในกระเพาะอาหารจะช่วยลดยาบางชนิด เช่น ketoconazole, otraconazole และ erlotinib และเพิ่มการดูดซึมของยา เช่น digoxin ความเป็นพิษของดิจอกซินไม่ค่อยมีรายงาน แต่ควรระมัดระวังเมื่อรับประทาน Esomeprazole ในปริมาณสูงในผู้สูงอายุ ติดตามกระบวนการบำบัดด้วยดิจอกซินอย่างใกล้ชิด

ยาถูกเผาผลาญโดย CYP2C19:

Esomeprazole ยับยั้ง CYP2C19 ซึ่งเป็นเอนไซม์หลักในการเผาผลาญของ Esomeprazol ดังนั้นเมื่อใช้ Esomeprazole ร่วมกับยาที่ใช้สลาย CYP2C19 เช่น Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenitoin จะทำให้ความเข้มข้นของยาข้างต้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นซึ่งอาจจำเป็นต้องลดขนาดยาลง

ยากล่อมประสาท: ใช้ Esomeprazol และ Diazepam พร้อมกันเพื่อลดการเผาผลาญของยา diazepam และเพิ่มความเข้มข้นของยา diazepam ในพลาสมา

Phenytoin: ใช้ Esomeprazol 40 มก. พร้อมกันเพื่อเพิ่มระดับของ phenytoin ในพลาสมาของผู้ป่วยโรคลมบ้าหมู ข้อแนะนำในการติดตามความเข้มข้นของฟีนิโทอินในพลาสมาเมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วยอีโซมพราโซล

โวริโคนาโซล: โอเมพราโซล (40 มก./วัน) เพิ่ม CMAX และ AUC ของโวริโคนาโซล 15% และ 11% ตามลำดับ

Cilostazol: การใช้ร่วมกับ Esomeprazol ร่วมกับ cilostazol จะเพิ่มระดับของ Cilostazol และสารออกฤทธิ์ของมัน โดยพิจารณาลดขนาดยาของ cilostazol

Cisaprid: ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การใช้ยา Esomeprazol 40 มก. พร้อมกันจะเพิ่ม AUC และยืดระยะเวลาการขาย แต่ไม่เพิ่มความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาของ Cisaprid อย่างมีนัยสำคัญ มีรายงานที่ขยายระยะเวลา QT เล็กน้อยหลังจากใช้ Cisaprid เพียงอย่างเดียว และไม่นานเมื่อใช้ Cisaprid ร่วมกับ Esomeprazol

วาร์ฟาริน: เวลาของ Inrang และ prothrombin เมื่อใช้วาร์ฟารินร่วมกับตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม อาจทำให้เลือดออกผิดปกติและเสียชีวิตได้ ปฏิบัติตาม INR และเวลาของโปรทรอมบินที่จุดเริ่มต้นและจุดสิ้นสุดของการรักษาด้วยอีโซมพราโซลไปพร้อมๆ กันกับวาร์ฟารินหรืออนุพันธ์ของคูมารินอื่นๆ

โคลพิโดเกรล: ใช้ตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มตัวเดียวกันจะช่วยลดความเข้มข้นในพลาสมาของสารเมตาบอไลท์ที่มีการทำงานของโคลพิโดเกรล ซึ่งจะช่วยลดความต้านทานของเกล็ดเลือด

ใช้ Esomeprazole ร่วมกับยากระตุ้น CYP2C19 และ CYP3A4 เช่น rifampin ช่วยลดระดับ Esomeprazol โดยหลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกัน

การวิจัยยาที่ไม่มีปฏิกิริยาทางคลินิก:

แอมม็อกซิซิลลินและควินิดีน:

ไม่มีอิทธิพลของอีโคเมพราซอลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของแอมม็อกซีซิลลิน ควินิดีนทางคลินิก

นาโพรเซนหรือโรเฟคอซิบ:

ในการศึกษาระยะสั้น เมื่อใช้ Esomeprazole ร่วมกับ Naproxen หรือ Rofecoxib พร้อมกัน จะไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิก

ผลของยาอื่นๆ ต่อจลนศาสตร์ต่อ Esomeprazole:

สารยับยั้ง CYP2C19 และ/หรือ CYP3A4:

Esomeprazole ถูกเผาผลาญโดย CYP2C19 และ CYP3A4 การใช้ Esomeprazol ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 เช่น Clarythromycin (500 มก. x 2 ครั้งต่อวัน) จะเพิ่ม AUC สองเท่าของ Esomeprazol การใช้ ecomeprazol และ clarithromycin พร้อมกันจะเพิ่มความเข้มข้นของ ecomeprazol และ 14-hydroxyclarithromycin ในเลือด

การใช้ Esomeprazol และสารยับยั้งพร้อมกันทั้ง CYP2C19 และ CYP3A4 อาจเพิ่มขึ้นมากกว่า AUC ของ Esomeprazol Voriconazole ยับยั้ง CYP2C19 และ CYP3A4 ส่งผลให้ AUC ของ Esomeprazol เพิ่มขึ้นประมาณ 280% โดยพิจารณาในผู้ป่วยที่ได้รับ Esomeprazol ในปริมาณสูง (240 มก./วัน) เช่น การรักษากลุ่มอาการ Zollinger-Elison

ในกรณีเหล่านี้ อาจไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา อย่างไรก็ตาม ควรพิจารณาปรับขนาดยาเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายรุนแรงหรือมีข้อบ่งชี้ในการรักษาเป็นเวลานาน

ยาชักนำ CYP2C19 และ/หรือ CYP3A4:

ยากระตุ้น CYP2C19 หรือ CYP3A4 หรือทั้งสองอย่าง (เช่น Rifamicin และ St John's Wort) สามารถลดระดับอีโคเมพราโซลในซีรั่มได้เนื่องจากการเผาผลาญของ Esomeprazol เพิ่มขึ้น

Sucralfate: การยับยั้งการดูดซึมและลดการดูดซึมของตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม ใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มอย่างน้อย 30 นาทีก่อนใช้ซูคราลไขมัน

ปฏิกิริยาทางเภสัชวิทยา:

อาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเมื่อรับประทานอีโคเมพราโซลและยาที่ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ เช่น ยาขับปัสสาวะไทอาซิด ยาขับปัสสาวะแบบสายรัด ตรวจสอบระดับแมกนีเซียมในเลือดก่อนรับประทานยายับยั้งโปรตอนปั๊มและเป็นระยะๆ

ดิจอกซิน: ลดแมกนีเซียในเลือดเนื่องจากการใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลานาน ซึ่งทำให้กล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มความไวต่อดิจอกซิน ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อหัวใจของดิจอกซิน ในผู้ป่วยที่ใช้ดิจอกซิน ให้ตรวจสอบความเข้มข้นของแมกนีเซียมก่อนเริ่มใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มและเป็นระยะๆ ในภายหลัง

เด็ก:

การศึกษาแบบโต้ตอบของ Esomeprazol ดำเนินการกับผู้ใหญ่เท่านั้น