Kagasdine kapszula 20 mg khapharco gyomorfekély, nyombélfekély kezelésére (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

1 évesnél idősebb és 10 kg-nál idősebb gyermekek

Farmakológiai csoport: gyomorfekély, nyombélfekély elleni, gátolja a pumpa protonját.

ATC-kód: A02BC01.

Hatásmechanizmus: Az omeprazol két izomer racém keveréke, amelyek a rendeltetési helyen lévő hatásmechanizmuson keresztül csökkentik a gyomorsav szekrécióját. A falak falán fellépő savszivattyúk specifikus inhibitora. A gyógyszer gyors hatású és kontrolláló hatást fejt ki a gyomorsavszekréció reverzibilis gátlásán keresztül napi adaggal.

Az omeprazol egy gyenge bázis, koncentrált és aktív formává alakul át a sejt magas savas környezetében, ahol a H'K'atpáz inhibitorok inhibitorok. A gyógyszer a gyomorsav szekréciós folyamat végén fejti ki hatását, ez a hatás a dózistól függ, és gátolja mind a bázikus savszekréciót, mind a stimuláció hatására bekövetkező savszekréciót, függetlenül a savszekréciót okozó stimuláló szertől.

Farmakológiai hatás: Minden megfigyelt farmakológiai hatás az omeprazol savszekrécióra gyakorolt ​​hatásával magyarázható. Vegyen be egyszeri adag 20 mg omeprazolt, hogy erős és hatékony gyomorsavszekréciót hozzon létre. A maximális hatás 4 napos kezelés után érhető el. Nyombélfekélyben szenvedő betegeknél 24 óra alatt 80%-kal csökkenthető a gyomorsav.

Az omeprazol gátolhatja a Helicobacter pylori baktériumot nyombélfekélyben és/vagy refluxban szenvedő betegeknél, akik ezzel a baktériummal szennyezettek. Az omeprazol egyes antibiotikumokkal (például klaritromicin, amoxicillin) kombinálva a H.pylori fertőzésnek lehet kitéve, amelyet fekély és hosszú távú remisszió kísér.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás: Az omeprazol savas környezetben elpusztul. A gyógyszert tabletták formájában állítják elő a bélben, hogy elkerüljék a gyomor savas pH-értékének tönkremenetelét.

Az omeprazol ivás után gyorsan felszívódik, a csúcskoncentrációját körülbelül 1-2 óra múlva éri el.

Az omeprazol általában 3-6 órás ivás után teljesen felszívódik a vékonybélben. A táplálékkal való egyidejű fogyasztás nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását.

Az omeprazol születése az egyetlen adag bevétele után körülbelül 40%. A napi 1 alkalommal ismételt adag bevétele után a biohasznosulás körülbelül 60%-ra nő.

Megoszlás: Az omeprazol megoszlási térfogata egészséges emberekben körülbelül 0,3 l/ttkg. Az omeprazol körülbelül 97%-a plazmafehérjékhez kötődik.

Metabolizmus: Az omeprazol szinte teljesen metabolizálódik a májban, főként a citokróm P450 izoenzimnek köszönhetően hidroxi-omeprazollá, egy kis része pedig a CYP3A4-en keresztül omeprazolszulfonná alakul. Ezek a metabolitok nem aktívak.

Elimináció: Az omeprazol plazma eladási ideje általában kevesebb, mint 1 óra még az egyetlen adag bevétele után is, és az adagot naponta egyszer meg kell ismételni. Az omeprazol az adagok között teljesen kiürül a plazmából, napi 1 alkalommal történő bevétel esetén nem okoz felhalmozódást. Az omeprazol orális adagjának körülbelül 80%-a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi a széklettel, főként az epe kiválasztásának köszönhetően.

Lineáris/nem lineáris:

Az omeprazol mennyisége nő, ha az adagot ismételjük. Ez a növekedés az adagtól függ, és ismételt alkalmazás után nem lineáris AUC-t eredményez. Ez az idő- és dózisfüggőség a májban és az egész szervezetben bekövetkezett első csökkenésnek köszönhető, valószínűleg az Omeprazol és/vagy metabolitjai (például szulfon metabolitjai) CYP2C19 inhibitorai miatt. Egyetlen metabolit sem befolyásolja a gyomorsav szekrécióját.

farmakokinetika speciális témákban:

Gyenge gyógyszer-anyagcsere: Néhány embernél, mivel a CYP2C19 hiánya a genetika miatt aktív (az ázsiaiak 15-20%-a), lelassítja az omeprazol metabolizmusát. Ezeknél az embereknél az omeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 enzim katalizálja. Az omeprazol 20 mg-os napi egyszeri ismételt alkalmazása után a gyógyszermetabolizmusban szenvedő betegek AUC-értéke 5-10-szeresére nőtt a normál emberekhez képest. A plazma csúcskoncentrációja is 3-5-ször magasabb. Ez nem befolyásolja az omeprazol adagját.

Májelégtelenség: Az omeprazol metabolizmusa károsodott májműködésű betegeknél az AUC növekedéséhez vezet. Az omeprazol napi adagban nem okoz felhalmozódást.

Veseelégtelenség: Az omeprazol farmakokinetikai paraméterei közé tartozik a szisztémás biohasznosulás és a kiválasztódási arány, amely nem változik vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Idősek: Időseknél (75-79 év) az omeprazol metabolizmusa enyhén csökken.

Gyermekek: Az 1 évesnél idősebb gyermekek számára javasolt adaggal történő kezelés során a gyógyszerek plazmakoncentrációja hasonló a felnőttekéhez. 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél alacsony omeprazol-clearance az omeprazol gyenge átalakulása miatt.

Gyomorégés és savas reflux kezelése gastrooesophagealis refluxban szenvedő betegeknél: 2-4 hét. Célszerű további felülvizsgálatot végezni, ha a tünetek 2-4 hét után nem javulnak.

4 évesnél idősebb gyermekek és tinédzserek:

Nyombélfekélyes fekély kezelése: Amikor a betegeknek megfelelő kombinációs terápiát választanak, vegyék figyelembe az országok, régiók és települések hivatalos utasításait a bakteriális rezisztenciára, a kezelési időre (általában 7 nap, de néha akár 14 napra is), és ésszerű antibiotikumokat kell alkalmazniuk. A kezelést orvos felügyelete mellett kell végezni. Az ajánlott adag a következő:

túladagolás esetén? A túladagolás tüneteiről számoltak be: hányinger, hányás, szédülés, hasi fájdalom, hasmenés és fejfájás. Vannak olyan tünetek is, mint a közömbösség, a depresszió és a zavartság, amelyet néhány esetben leírtak.

Kezelés: Az omeprazol túladagolásának tüneteit rövid időn belül írják le, és komoly következményekről nem számoltak be. A gyógyszerek eliminációjának sebessége az adag növelésekor állandó. Szükség esetén tüneti kezelés.

Túladagolás esetén csak tünetek, speciális kezelés nélkül.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

A gyógyszer mellékhatásainak észlelésekor abba kell hagyni a gyógyszer használatát, és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Óvatosság a használat során

Figyelmeztető tünetek esetén (például nem szándékos fogyás, időszakos ismétlődő hányás, nyelési nehézség, vérhányás, vérszegénység vagy székletürítés, vérszegénység vagy székletürítés) szükséges a rosszindulatú betegségek (például a rák) lehetőségének kiküszöböléséhez, mert a gyógyszer képes fedezni a tüneteket és lassú diagnózist készíteni.

Ne javasolja az Atazanavir protonpumpa-gátlókkal való együttes alkalmazását.

Abban az esetben, ha a koordináció elkerülhetetlen, azt szorosan ellenőrizni kell, amikor az Atazanavir adagját 400 mg-ra emelik 100 mg Ritonavirral kombinációban; Ne lépje túl az omeprazol 20 mg-os adagját. Az omeprazol, valamint más savas váladékok csökkenthetik a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a gyomorsav csökkenése vagy hiánya miatt. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknél csökken a tartalék, vagy fennáll a kockázata annak, hogy a B12-vitamin felszívódása csökken a hosszú távú kezelés során.

Az omeprazol egy CYP2C19 inhibitor. Az omeprazol-kezelés megkezdésekor vagy befejezésekor figyelembe kell venni a CYP2C19-en keresztül metabolikus gyógyszerekkel való lehetséges kölcsönhatásokat. Kölcsönhatás volt a klopidogrél és az omeprazol között. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai összefüggése nem egyértelmű. Óvatos célból nem szabad egyszerre alkalmazni az omeprazolt és a klopidogrél.

Súlyos vérmagnézium-csökkenést jelentettek protonpumpa-gátlókkal, például omeprazollal legalább három hónapig, és a legtöbb esetben 1 évig kezelt betegeknél. A vérmagnézium súlyos tünetei a fáradtság, izomgörcsök, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmiák előfordulhatnak, de ezek a megnyilvánulások csendben és figyelmen kívül hagyhatók. A legtöbb esetben a hipoglikémia állapota javítható magnesi és ppi stopokkal kiegészítve.

Azoknál a betegeknél, akiknek hosszú távú kezelésre van szükségük, vagy olyan betegeknél, akik digoxinnal vagy vérmagnéziumot okozó gyógyszerekkel (például vizelethajtókkal) együtt alkalmaznak ppi-t, az orvosszakértőknek fontolóra kell venniük a vér magnéziumszintjének mérését a PPI-kezelés megkezdése előtt és a kezelés során időszakonként.

A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisban és hosszú ideig (> 1 éven át) alkalmazva, kismértékben növelhetik a csípőtáji törések, a csuklócsontok és a gerinctörések kockázatát, különösen az idősek vagy az ismert kockázati tényezőkkel rendelkezők esetében.

Obszervatóriumi vizsgálatok azt mutatják, hogy a protonpumpa-gátlók körülbelül 10-40%-kal növelhetik a törések általános kockázatát. Ennek a növekedésnek egy része más kockázati tényezőknek köszönhető. A csontritkulás kockázatának kitett betegekről a jelenlegi klinikai utasítások szerint kell gondoskodni, és csak elegendő D-vitamint és kalciumot kell alkalmazniuk.

Válassza a Lupus Lupust (SCLE): Protonpumpa-gátlókat szedő betegeknél SCLE-jelentés érkezett. Ha a károsodás, különösen a nappal közvetlenül érintkező bőrön, ízületi fájdalommal jár, ajánlott, hogy a betegek menjenek orvoshoz, és fontolják meg a gyógyszer abbahagyását.

Azoknál a betegeknél, akiknél előfordult, hogy protonpumpa-gátló bevétele után karcolódtak, más protonpumpa-gátlókkal együtt növelhetik az SCLE kockázatát.

befolyásolja a teszteket: a megnövekedett kromográf (CGA) szint befolyásolhatja az endokrin idegdaganatok kimutatását. A beavatkozás elkerülése érdekében az omeprazol alkalmazását legalább 5 nappal a CGA mérése előtt le kell állítani.

Egyes krónikus betegségben szenvedő gyermekeknél hosszabb kezelésre lehet szükség, bár nem ajánlott.

A protonpumpa-gátlókkal történő kezelés növelheti a gyomor-bélrendszeri fertőzések, például a Salmonella és a Campylobacter kockázatát, a beszálló betegeknél fennáll a Clostridium difficile fertőzés kockázata.

Hosszú távú kezelés esetén, különösen, ha az 1 évnél hosszabb, a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Az omeprazol alig befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Előfordulhatnak azonban nem kívánt hatások, például szédülés, látászavarok. Ezért, ha ezek a reakciók előfordulnak, a betegek nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők: Egyes epidemiológiai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy az omeprazolnak nincs nem kívánt hatása a terhes nőkre vagy a magzat/csecsemők egészségére. Az Omeprazol terhesség alatt is alkalmazható.

Szoptató nők: Az omeprazol kiválasztódik az anyatejbe, de alig van hatással a szoptatott csecsemőkre, miközben a gyógyszert a kezelés adagjában szedik.

Szaporodási képesség: Az omeprazol orális racém izomereivel végzett állatkísérletek nem mutatják a termékenységre gyakorolt ​​hatást.

Gyógyszerkölcsönhatás

Az omeprazol hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára:

Felszívódó gyógyszerektől függő pH:

Az omeprazollal és más ppi-vel történő kezelés során a gyomorsav csökkentése csökkentheti vagy növelheti más, a gyomor pH-jától függő felszívódási mechanizmusú gyógyszerek felszívódását.

Nelfinavir, Atazanavir: E két gyógyszer koncentrációja csökkenhet, ha omeprazollal egyidejűleg alkalmazzák. Az omeprazol és a nelfinavir egyidejű alkalmazása ellenjavallt, ez a kölcsönhatás a CYP2C19 inhibitorokkal hozható összefüggésbe. Ne javasolja az omeprazol és az atazanavir egyidejű alkalmazását.

Digoxin: az omeprazol (20 mg/nap) és a digoxin egyidejű kezelése 10%-ra növelheti a digoxin biohasznosulását. Ritka digoxinmérgezést jelentettek.

Legyen óvatos, amikor nagy dózisú omeprazolt alkalmaz időseknél. Erősítse meg a megfigyelést a digoxinnal végzett kezelés során.

Klopidogrel: Egészséges alanyokon végzett vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a klopidogrél (300 mg-os telített dózis/fenntartó dózis 75 mg/nap) és az omeprazol (80 mg/nap orális) farmakokinetikai/gyógyszerészeti kölcsönhatása a klopidogrél aktív metabolikus szintjének csökkenéséhez vezet (a plazma maximális DP-koncentrációjával) Az Omeprazol főbb kardiovaszkuláris eseményekre vonatkozó gyógyszerészeti/gyógyszerészeti interakcióiról szóló klinikai publikációkban szereplő ellentmondásos adatokat mind a klinikai megfigyelések, mind a klinikai kutatási vizsgálatok során beszámoltak. Óvatos célból nem szabad egyszerre alkalmazni az omeprazolt és a klopidogrél

Egyéb gyógyszerek: A pozakonazol, az erlotinib, a ketokonazol és az itrakonazol felszívódása jelentősen csökken, ezért a klinikai hatékonyság is befolyásolható. A Posaconazol és Erlotinib esetében kerülje az omeprazollal történő egyidejű alkalmazást.

Metabolikus gyógyszerek a CYP2C19 által:

Az omeprazol egy közepesen erős CYP2C19 inhibitor, az omeprazol fő metabolikus enzime. Ezért a kombinált gyógyszerek metabolizmusa is a CYP2C19-en keresztül metabolizálódik, csökkentheti és növelheti az AUC-t, mint például az R-warfarin és más K-vitamin-ellenes szerek, a cilostazol, a diazepam és a fenitoin.

cilosztazol: Az omeprazollal koncentrálva növeli a cilostazol és aktív metabolitjainak koncentrációját.

Fenitoin: Az omeprazol-kezelés megkezdése utáni első 2 hétben ellenőrizni kell a plazma fenitoin koncentrációját, és ellenőrizni kell, ha módosítják a fenitoin adagját, az omeprazol-kezelés végén folytassa a fenitoin adagjának módosítását.

Ismeretlen mechanizmus:

szakinavir: Az Omeprazol és a Saquinavir/Ritonavir egyidejű alkalmazása a HIV-betegek jó toleranciájával összefüggésben 70%-ra emeli a plazma szakinavir szintjét.

takrolimusz: az omeprazollal egyidejűleg alkalmazva növeli a takrolimusz koncentrációját a szérumban. A takrolimusz koncentrációját szorosan ellenőrizni kell, valamint a beteg veseműködését, szükség esetén módosítani kell a takrolimusz adagját.

metotrexát: Egyes betegeknél megemelkedett a metotrexát szintje, ha protonpumpa-gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák. Mérlegelje az Omeprazol ideiglenes felfüggesztését, ha nagy dózisú metotrezatot alkalmaz a betegeknél.

Más gyógyszerek hatása az omeprazol farmakokinetikájára:

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 gátlók: Mivel az omeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja, CYP2C19 vagy CYP3A4 gátlókkal (például klaritromicin, vorikonazol) egyidejűleg alkalmazva növelheti a szérum omeprazol szintjét az ezomeprazol csökkenése miatt. A vorikonazollal kombinált kezelés megkétszerezheti az Omeprazol AUC-jét. Mivel a nagy dózisú omeprazol jól tolerálható, az adag módosítása nem szükséges. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél azonban mérlegelni kell az adagot, és hosszú távú kezelésre javallt.

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 indukciós szerek: a CYP2C19 vagy CYP3A4 indukciós szerek, vagy mindkettő (például rifamicin és st. john (hipericum teljesítmény)) csökkenthetik a szérum omeprazol szintjét a fokozott metabolizmus miatt
omeprazol.

A vizsgálatok hiánya miatt a gyógyszer más gyógyszerekkel való korrelációjáról.