Thuốc LDNIL 10

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách rosuvastatin

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
rosuvastatin	10mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc LDNIL 10 được chỉ định cho các trường hợp sau:

Triệu chứng tăng cholesterol máu

Trẻ em

Bổ sung vào chế độ ăn để giảm mức cholesterol toàn phần, LDL-C và APO B ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 8 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp, cholesterol trong máu (HEFH) và LDL-C lớn hơn 190 mg/dL, hoặc LDL-C lớn hơn 160 mg/dL và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có 2 yếu tố nguy cơ trở lên.

Hỗ trợ chế độ ăn giảm LDL-C, cholesterol toàn phần, Non HDL-C và APOB ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 7 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp tăng huyết áp (HOFH) trong liệu pháp đơn lẻ hoặc kết hợp với các phương pháp điều trị lipid khác (ví dụ: giảm cholesterol LDL).

Người lớn

Để giảm LDL-C, cholesterol toàn phần và APO B ở người lớn bị tăng cholesterol trong máu như một biện pháp hỗ trợ cho các phương pháp điều trị lipid khác (ví dụ: giảm LDL) hoặc được sử dụng trong liệu pháp đơn lẻ nếu các phương pháp điều trị đó không có sẵn.

Phòng ngừa tim mạch

Phòng ngừa bệnh xơ vữa động mạch chính: Để giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim (MI), đột quỵ, thủ thuật co mạch và đau thắt ngực ở người lớn không có tiền sử bệnh mạch vành (CHD) nhưng có nhiều yếu tố nguy cơ mắc CHD.

Phòng ngừa thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch: Để giảm nguy cơ NMCT, đột quỵ, thủ thuật mạch máu và đau thắt ngực ở người lớn có tiền sử CHD.

Dược lý

Cơ chế tác động

Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG-Coa Reductase, là chất xúc tác 3-hydroxy-3-methylutaryl coenzym A thành Mevalonate, tiền chất của cholesterol. Vị trí tác dụng chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do đó làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế tổng hợp VLDL ở gan, do đó làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc còn làm giảm APO B, Non HDL-C, VLDL-C, VLDL-C, VLLL-TG và tăng A-I APO. Rosuvastatin còn làm giảm tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C full/HDL-C, Non HDL-C/HDL-C và APOB/APOA-I.

dược động học

hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin là khoảng 5 giờ sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân phối

Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu thanh thải cholesterol và LDL-C. Sự phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa

Rosuvastatin được chuyển hóa ít hơn (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về quá trình trao đổi chất sử dụng tế bào gan của người xác định rosuvastatin là cơ chất yếu để chuyển hóa thông qua cytochrom P450. CYP2C9 là enzyme chính tham gia vào quá trình trao đổi chất, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn.

Các chất chuyển hóa chính được xác định là N-Desmethyl và Lacton, chất chuyển hóa N-Desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% chất ức chế HMG-COA Reductase đang lưu hành.

Loại bỏ

Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết vào nước tiểu không thay đổi. Thời gian bán huyết tương là khoảng 19 giờ. Thời gian bán không tăng khi sử dụng liều lượng cao hơn. Độ thanh thải huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số thay đổi là 21,7%).

Trước khi dùng Thuốc LDNIL 10

Cách sử dụng

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải tuân thủ chế độ ăn kiêng tiêu chuẩn giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị. Rosuvastatin có thể được sử dụng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Điều trị tăng cholesterol

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống một lần/ngày cho cả bệnh nhân chưa từng sử dụng nhóm Statin và bệnh nhân đã sử dụng thuốc ức chế HMG-Coa Reductase đến sử dụng Rosuvastatin. Có thể điều chỉnh liều mỗi 4 tuần nếu cần. Do tần suất tác dụng không mong muốn tăng lên khi dùng liều 40 mg so với liều thấp hơn, nên liều chuẩn cuối cùng lên tới 40 mg chỉ nên được xem xét cho những bệnh nhân tăng sản cholesterol trong máu nặng, bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao (đặc biệt là bệnh nhân tăng cholesterol máu trong gia đình), không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và những bệnh nhân này cần được theo dõi thường xuyên. Cần có sự theo dõi của chuyên gia khi bắt đầu dùng liều 40 mg.

Quy định về biến cố tim mạch

Trong các nghiên cứu làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch, liều là 20 mg mỗi ngày.

Trẻ em: Tăng huyết áp dị hợp tử tăng huyết áp ở trẻ em (từ 10 đến 17 tuổi): Liều rosuvastatin thông thường là 5-20 mg/ngày, liều khuyến cáo tối đa là 20 mg/ngày (liều lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu ở nhóm bệnh nhân này). Việc điều chỉnh liều lượng chỉ nên thực hiện sau khoảng thời gian 4 tuần.

Tăng huyết áp cholesterol: Kinh nghiệm chỉ giới hạn ở một nhóm nhỏ trẻ em (8 tuổi).

Người cao tuổi: Nên bắt đầu với liều 5 mg mỗi ngày một lần ở người trên 70 tuổi. Không cần chỉnh liều theo độ tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Chống chỉ định sử dụng rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng.

Bệnh nhân suy gan: Mức độ tiếp xúc với rosuvastatin được tính bằng nồng độ và thời gian không tăng ở bệnh nhân có điểm Child-Pugh

Bệnh nhân châu Á: Ở bệnh nhân châu Á, cân nhắc bắt đầu với Rosuvastatin 5 mg/ngày/ngày do nồng độ rosuvastatin trong huyết tương tăng. Lưu ý tăng mức độ tiếp xúc với thuốc ở bệnh nhân châu Á khi không kiểm soát đủ liều trên 20 mg/ngày.

Dùng trong điều trị phối hợp thuốc

Phối hợp với Gemfibrozil: Bắt đầu với Rosuvastatin 5 mg/lần/ngày. Liều dùng Rosuvastatin không được vượt quá 10 mg/lần/ngày.

Phối hợp với Atazanavir hoặc Lopinavir và Ritonavir hoặc Atazanavir và Ritonavir: Bắt đầu với Rosuvastatin 5 mg/lần/ngày. Liều dùng Rosuvastatin không được vượt quá 10 mg/lần/ngày.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Khi dùng quá liều thì phải làm sao? Khi dùng quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ ck. Tan máu có thể không có lợi.

Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng LDNIL 10, bạn có thể gặp những tác dụng không mong muốn (ADR).

Phổ biến, ADR> 1/100

Thân thể: suy nhược.

Da: ngứa, phát ban và nổi mày đay.

gan - mật: viêm tụy, vàng da, viêm gan, men gan.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

LDNIL 10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển, bao gồm tăng transaminase huyết thanh không rõ nguyên nhân và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (UN).

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin

Bệnh nhân mắc bệnh cơ.

Bệnh nhân đang dùng ciclosporin.

Chống chỉ định sử dụng 40 mg ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ mắc bệnh cơ/phi cơ cơ. Những yếu tố rủi ro này bao gồm:

Suy thận vừa (Độ thanh thải creatinin

Suy giáp. Trong máu.

Bệnh nhân là người châu Á.

Hãy thận trọng khi sử dụng

khuyến cáo xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp có chỉ định lâm sàng để xét nghiệm sau.

Cân nhắc theo dõi Creatin Kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, nên tiến hành xét nghiệm CK trong các trường hợp: suy thận, suy giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh di truyền, tiền sử bệnh cơ do dùng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có yếu tố nguy cơ khi dùng thuốc và một số bệnh nhân. Trong những trường hợp này, nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi lâm sàng bệnh nhân khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường thì không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Tác dụng trên thận: protein niệu, được phát hiện bằng que thử và nguồn gốc chính từ ống thận, được ghi nhận ở bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40mg, hầu hết tình trạng này chỉ thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dấu hiệu cảnh báo bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong quá trình theo dõi bệnh nhân đã điều trị bằng 40 mg.

Tác dụng trên cơ: Các tác dụng trên cơ xương như gây đau cơ, đau cơ và một số trường hợp hiếm gặp bị đứt cơ đã được ghi nhận ở bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin ở mọi liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.

Đo nồng độ Creatine Kinase (CK): Không nên đo nồng độ CK sau khi gắng sức hoặc khi có một nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì điều này có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK tăng đáng kể trước điều trị (> 5xuln), nên làm xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5-7 ngày. Nếu xét nghiệm được lặp lại để xác định nồng độ CK trước khi điều trị vẫn lớn hơn 5xuln thì không bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin.

Trước khi điều trị

Giống như các thuốc ức chế HMG-CoA Reductase khác, cần thận trọng khi sử dụng rosuvastatin ở những bệnh nhân có các yếu tố có thể dẫn đến teo cơ như:

Suy thận. Tường.

Ở những bệnh nhân này, phải xem xét nguy cơ và lợi ích của việc điều trị và theo dõi lâm sàng. Nếu nồng độ CK tăng đáng kể so với trước điều trị (> 5xuln) thì không nên bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin.

trong quá trình điều trị

nên yêu cầu bệnh nhân báo ngay hiện tượng đau cơ, yếu cơ hoặc không rõ nguyên nhân, đặc biệt nếu kèm theo mệt mỏi hoặc sốt. Nên đo nồng độ CK ở những bệnh nhân này. Nên ngừng dùng rosuvastatin nếu nồng độ CK tăng đáng kể (> 5xuln) hoặc có các triệu chứng cơ nghiêm trọng và khó chịu hàng ngày (ngay cả khi nồng độ CK

Tác dụng trên gan: Giống như các chất ức chế HMG-COA Reductase khác, hãy cẩn thận khi sử dụng rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Nên thực hiện xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp có chỉ định lâm sàng để xét nghiệm sau. Nên ngừng dùng rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh cao gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường. Ở những bệnh nhân bị hạ đường huyết thứ phát do tiết dịch tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, những bệnh này phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy có sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian ở bệnh nhân châu Á so với người da trắng.

Bệnh phổi kẽ: Ngoại trừ bệnh phổi kẽ, một số statin đã được báo cáo, đặc biệt khi điều trị lâu dài. Các biểu hiện của bệnh phổi kẽ có thể bao gồm khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu bệnh nhân bị nghi ngờ phát triển bệnh phổi kẽ, nên ngừng điều trị bằng Statin.

Bệnh tiểu đường: Một số bằng chứng cho thấy statin là nhóm gây ra glucose. Tuy nhiên, tác dụng giảm nguy cơ tim mạch của statin lớn hơn nguy cơ này và do đó nguy cơ tăng đường huyết không phải là lý do để ngừng điều trị statin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu xác định ảnh hưởng của rosuvastatin đối với việc lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, lưu ý có thể xảy ra chóng mặt trong quá trình điều trị.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Rosuvastatin chống chỉ định ở phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế protein vận chuyển: Rosuvastatin là chất nền cho các protein vận chuyển cụ thể bao gồm các chất hấp thu ở gan ATP1B1 và xuyên BCRP. Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc ức chế các protein vận chuyển này có thể dẫn đến tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ.

ciclosporin: sử dụng đồng thời rosuvastatin với ciclosporin, giá trị AUC của rosuvastatin cao gấp 7 lần giá trị này ở người tình nguyện khỏe mạnh. Chống chỉ định rosuvastatin ở bệnh nhân sử dụng đồng thời ciclosporin.

Thuốc ức chế protease: Mặc dù cơ chế tương tác chính xác chưa được biết rõ, việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế protease có thể làm tăng nồng độ rosvastatin. Vì vậy, khi phối hợp cần cân nhắc điều chỉnh liều rosuvastatin dựa trên mức độ tăng tiếp xúc với rosuvastatin: hạn chế liều rosuvastatin tối đa 10 mg, 1 lần/ngày.

Thuốc đối kháng vitamin K: Giống như các thuốc ức chế HMG-COA Reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K (như warfarin) có thể làm tăng giá trị Inr. Ngừng hoặc giảm liều rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, giá trị Inr cần được theo dõi.

Gemfibrozil và các thuốc điều trị lipid máu khác: dùng đồng thời rosuvastatin với gemfibrozil, gấp 2 lần chỉ số C và AUC của Rosuvastatin. Gemfibrozil, fenofibrat, các fibrat khác và niacin (nicotinic acid) ở liều lipid (21 g/ngày) làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với thuốc ức chế HMG-COA Reductase, có thể do các thuốc này có thể gây bệnh cơ khi dùng riêng lẻ. Liều 40mg chống chỉ định cho người bệnh dùng đồng thời với fibrat. Những bệnh nhân này nên bắt đầu với liều 5 mg.

Ezetimibe: Dùng phối hợp 10 mg Rosuvastatin và 10 mg Ezetimibe dẫn đến tăng AUC của rosuvastatin lên 1,2 lần trong trường hợp tăng cholesterol máu. Không thể loại trừ tương tác dược lý, tác dụng phụ giữa rosuvastatin và ezetimib.

Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời rosuvastatin với thuốc kháng acid có chứa hydroxyd nhôm và magie, làm giảm khoảng 50% nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Khi dùng thuốc kháng acid sau khi dùng rosuvastatin 2 giờ, nồng độ rosuvastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn.

erythromycin: dùng đồng thời rosuvastatin với erythromycin, làm giảm 20% AUC của rosuvastatin. Sự tương tác này có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Thuốc tránh thai đường uống/liệu pháp thay thế hormone (HRT): sử dụng đồng thời rosuvastatin với thuốc tránh thai làm tăng 26% AUC của Ethinyl Estradiol và 34% AUC của Norgestrel.

Axit fusidic: Các nghiên cứu tương tác giữa rosuvastatin và axit fusidic chưa được thực hiện. Cũng như các statin khác, các hiện tượng liên quan đến cơ, bao gồm mô hình cơ khi sử dụng đồng thời rosuvastatin và axit fusidic, đã được báo cáo sau khi thuốc được đưa ra thị trường. Vì vậy, rosuvastatin kết hợp và axit fusidic không được khuyến khích.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời statin với các thuốc sau: Gemfibrozil. Các loại thuốc điều trị cholesterol trong máu fibrat khác. Liều cao (> 1g ngày). Colchicine. Sử dụng tập trung thuốc statin lipid với HIV và viêm gan C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương cơ, nặng nhất là tổn thương cơ, thận dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.