Leracet 500mg J.URIACH thuốc điều trị co giật (6 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 6 vỉ x 10 viên
Quy cách Levetiracetam

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Levetiracetam	500mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Leracet 500 được chỉ định trong các trường hợp sau:

Sử dụng liệu pháp điều trị đơn lẻ trong điều trị cơn co giật cục bộ có hoặc không có chất nhầy ở bệnh nhân mới được chẩn đoán mắc bệnh động kinh từ 16 tuổi trở lên. (Động kinh giật cơ vị thành niên). Thuốc chống động kinh hiện nay.

Levetiracetam tăng cường bảo vệ chống co giật ở nhiều mô hình co giật cục bộ và toàn bộ trên động vật không có tác dụng co giật. Các chất chuyển hóa ban đầu không có hoạt tính.

Ở người, thuốc có tác dụng điều trị cả bệnh động kinh cục bộ và toàn bộ (động kinh/lực tạo lực kịch tính để kích thích ánh sáng) đã khẳng định phổ rộng của thuốc tiền thân.

Cơ chế hoạt động

Cơ chế tác dụng của levetiracetam chưa được giải thích đầy đủ. In vitro và in vivo cho thấy levetiracetam không làm thay đổi các đặc tính cơ bản của tế bào và các chất dẫn truyền thần kinh bình thường.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam tác động lên nồng độ Ca2+ trong tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần Ca2+ và làm giảm sự giải phóng Ca2+ từ nguồn dự trữ trong tế bào thần kinh. Hơn nữa, các nghiên cứu in vitro cho thấy levetiracetam có liên quan đến một vị trí cụ thể trong mô não của loài gặm nhấm. Vị trí gắn kết này là protein 2A trong túi synap, được cho là có liên quan đến việc túi bị vỡ và giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Nghiên cứu âm thanh kích thích trên chuột bị động kinh cho thấy Levetiracetam có ái lực nhất định với protein 2A trong túi Synap, tương ứng với tác dụng chống động kinh của thuốc. Điều này cho thấy sự tương tác giữa levetiracetam và protein 2A trong túi synap có thể góp phần vào cơ chế chống động kinh của thuốc.

dược động học

người lớn và thanh thiếu niên

sự hấp thụ

levetiracetam được hấp thu nhanh chóng khi dùng đường uống. Sinh khả dụng đường uống hoàn toàn gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (CMAX) đạt 1,3 giờ sau khi uống. Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày với chế độ liều 2 lần mỗi ngày. Nồng độ đỉnh điển hình (CMAX) là 31 và 43 μg/ml sau liều duy nhất 1.000 mg và sau khi dùng liều lặp lại 1.000 mg hai lần mỗi ngày.

phân phối

Không có sự phân bố dữ liệu trong mô người. Cả levetiracetam và các chất chuyển hóa ban đầu của nó đều không liên kết đáng kể với protein huyết tương (

chuyển đổi

Ở Levetiracetam người ta gần như ít được chuyển hóa hơn. Con đường trao đổi chất chính (24% liều) là thủy phân acetamide bằng nấm men. Các đồng phân của men gan cytochrome P450 không tham gia vào quá trình trao đổi chất ban đầu, UCB L057. Đo độ kỵ nước của acetamide trong nhiều mô bao gồm cả tế bào máu. Chất chuyển hóa UCB L057 không có hoạt tính dược lý.

Người ta cũng xác định được hai chất chuyển hóa nhỏ. Một chất thu được bằng hydro hydrolidone (1,6% liều lượng) và chất còn lại thu được bằng cách mở vòng pyrroolidone (0,9% liều lượng). Các thành phần chưa biết khác chỉ chiếm 0,6% liều dùng.

Không có bằng chứng về sự biến đổi Invivo của Levetiracetam và các chất chuyển hóa ban đầu của nó.

Invitro, Levetiracetam và các chất chuyển hóa ban đầu của nó được coi là không ức chế các đồng phân chính của men gan cytochrome P450 (CYP3A4, 246, 2C9, 2D6, 2E1 và 1A2), các quá trình Glucuronyl Transferase (UGT1A1 và UGT1A6) và các quá trình Epoxide hydroxylase. Ngoài ra, levetiracetam không ảnh hưởng đến quá trình glucuronyl hóa axit Valproic trên Invitro.

Trong tế bào gan nuôi cấy, levetiracetam có lượng nhỏ hoặc không ảnh hưởng đến sự hình thành ethinylestradiol hoặc CYP1A1/2. Ở nồng độ cao (680 μg/ml) levetiracetam gây kích ứng nhẹ CYP2B6 và CYP3A4, nhưng ở nồng độ gần với CMAX đạt được sau liều lặp lại 1.500 mg hai lần mỗi ngày, những tác dụng này được coi là không liên quan đến sinh học. Vì vậy levetiracetam không thể tương tác với các chất khác hoặc ngược lại.

Loại bỏ

Thời gian bán thải ở người là 7 ± 1 giờ và không thay đổi theo liều lượng, lượng đường hay liều nhắc lại. Độ thanh thải trung bình của cơ thể là 0,96 ml/phút/kg.

Đường thải trừ chính là qua nước tiểu, chiếm trung bình 95% liều dùng (khoảng 93% liều dùng được thải trừ trong vòng 48 giờ). Chỉ 0,3% liều dùng được bài tiết qua phân.

Trong 48 giờ đầu tiên, sự bài tiết tích lũy qua đường tiết niệu của Levetiracetam và các chất chuyển hóa ban đầu của nó lần lượt là 66% và 24% liều dùng. Độ thanh thải qua thận của levetiracetam và UCB L057 tương ứng với 0,6 và 4,2 ml/phút/kg cho thấy levetiracetam thải trừ qua lọc ở cầu thận và tái hấp thu ở ống thận và cho thấy các chất chuyển hóa ban đầu cũng được đào thải qua hoạt động bài tiết qua ống thận cùng với quá trình lọc ở cầu thận. Sự đào thải Levetiracetam có tương quan với độ thanh thải creatinine.

Người già

Thời gian bán tăng khoảng 40% (10 đến 11 giờ) ở người cao tuổi do chức năng thận.

Trẻ em (4 đến 12 tuổi)

Thời gian bán hủy của Levetiracetam là 6 giờ sau khi dùng liều duy nhất 20 mg/kg ở trẻ em bị động kinh (4 đến 12 tuổi). Nồng độ đỉnh trong huyết tương được quan sát thấy sau khi uống khoảng 0,5 - 1 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích bên dưới đường cong tỉ lệ tuyến tính tỷ lệ thuận với liều dùng. Thời gian bán khoảng 5 tiếng.

suy thận

Độ thanh thải toàn bộ cơ thể của cả levetiracetam và các chất chuyển hóa ban đầu của nó đều tương quan với độ thanh thải creatinine. Do đó, đối với bệnh nhân suy thận vừa và nặng, liều duy trì hàng ngày của levetiracetam dựa trên độ thanh thải creatinine.

Ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối, thời gian bán hủy bị phá hủy giữa các giai đoạn tách và trong giai đoạn tách tương ứng là khoảng 25 và 3,1 giờ. Tỷ lệ levetiracetam là 51% trong chu kỳ tách 4 giờ.

suy gan

Không có thay đổi về dược động học của levetiracetam ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh a) và trung bình (Child-Pugh B). Ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), độ thanh thải cơ thể của levetiracetam là 50% so với người bình thường, chủ yếu do độ thanh thải ở thận giảm. Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải creatinin có thể không đánh giá đầy đủ mức độ suy thận. Vì vậy, nên giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinine

Trước khi dùng Leracet 500mg J.URIACH thuốc điều trị co giật (6 vỉ x 10 viên)

How to use drink levetiracetam with sufficient amount of liquid (such as water). Dosage Drugs can be taken with or not with meals, daily dose is divided evenly for two drinks. Unit of treatment adults and teenagers aged 16 and over Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. When starting to use levetiracetam, the doctor will set the lower doses for 2 weeks before using the lowest normal dose. Multi -therapy adults and adolescents (12 - 17 years old) weighs 50 kg or more Normal dose: From 1000 mg (2 tablets) to 3000 mg (6 tablets) per day. infant (6 - 23 months), children (2 - 11 years old), adolescents (12 - 17 years old) weighing less than 50 kg The doctor will prescribe medication suitable for age, weight and dose. Oral solution is a form suitable for babies and children under 6 years old. Common dose: From 20 mg/kg to 60 mg/kg of body weight per day. babies (1 - 6 months) Oral solution is a form suitable for babies. Elderly (from 65 years of age) Recommendations to adjust the dose in elderly patients with impaired renal function (see the item of patients with renal failure below). Renal failure Daily dose should be adjusted based on kidney function. For adults, refer to the following table and adjust the dose as directed. To use this dose table, it is necessary to estimate creatinine clearance (CLCR) (ml/min) of the patient. It is possible to estimate the CLCR (ml/min) based on the determination of serum creatinine (mg/dl) for adults and adolescents weighing 50 kg or more according to the following formula: CLCR (ml/min) = {[140 - age (year)] x Weight (kg)}: [72 x Creatinine serum (mg/dl)] x (0.85 for women). Then, CLCR is adjusted according to the body surface area (BSA) as follows: CLCR (ml/min/1.73 m2) = Clcr (ml/min): BSA (m2) x 1.73 m2. Adjusting the dose for adults and adolescents weighing 50 kg or more is impaired kidney function: Renal failure Creatinine clearance (ml/min/1.73 m2) Dosage and number of times used 500 - 1500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 2 times/day 250 - 750 mg x 2 times/day 250 - 500 mg x 2 times/day 500 - 1000 mg x 1 time/day (2) (2): Additional dose recommends 250 - 500 mg after the appraisal. In children with renal failure, the dose adjustment must be based on renal function because the levetiracetam clearance is related to kidney function. This recommendation is based on research in adults with renal failure. CLCR (ml/min/1.73 m2) can be estimated by determining the level of creatinine in serum (mg/dl) for teenagers and children according to the following formula (Schwartz formula): CLCR (ml/min/1.73 m2) = height (cm) x ks: Creatinine concentration in serum (mg/dl). Adjusting the dose for babies, children, teenagers weighing less than 50 kg with renal function:

Phản ứng phụ

When using the drug, there are common unwanted effects (ADR) such as: The most unwanted effects are rhinitis, drowsiness, headache, fatigue and dizziness. The unwanted effects are presented below based on placebo clinical tests in all research indications with a total of 3,416 patients treated with levetiracetam. These data are added with the use of levetiracetam in the corresponding open label expansion studies as well as in experience after circulation. The unwanted effect of levetiracetam is generally similar between age groups (adults and children) and between approved epilepsy indications. Unwanted effects are reported in clinical studies (in adults, adolescents, children and babies more than 1 month old) and from experience after circulation listed in the table below on each organ system and frequency appears. The unwanted effects are listed in the order of severe reduction and the frequency of appearance is as follows: Very common (≥1/10); Common (≥1/100 to

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc Leracet 500 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với levetiracetam, bất kỳ dẫn xuất pyrrolidon nào, hoặc bất kỳ thành phần nào của
.

Thận trọng khi sử dụng

Vui lòng xem thêm thông tin về thuốc tại tờ hướng dẫn sử dụng thuốc kèm theo.

Thận trọng ở trẻ em.

Theo thực hành lâm sàng hiện nay, nếu phải ngừng điều trị bằng levetiracetam thì phải giảm liều dần dần (ví dụ ở người lớn: giảm 500 mg, hai lần mỗi ngày trong hai hoặc bốn tuần; ở trẻ em, không giảm liều quá 100 mg/kg, hai lần mỗi ngày trong mỗi hai tuần).

Điều chỉnh liều khi sử dụng levetiracetam cho bệnh nhân suy thận. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, cần đánh giá chức năng thận trước khi chọn liều.

Đã có báo cáo về trường hợp tự tử, cố gắng tự tử và có ý định tự tử ở những bệnh nhân được điều trị bằng levetiracetam. Cần khuyên bệnh nhân thông báo ngay nếu có triệu chứng trầm cảm và/hoặc ý định tự tử cho bác sĩ điều trị.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do độ nhạy cảm của mỗi người có thể khác nhau nên một số bệnh nhân có thể buồn ngủ hoặc có các triệu chứng khác liên quan đến hệ thần kinh trung ương khi bắt đầu hoặc sau khi tăng liều. Vì vậy hãy thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Chưa có dữ liệu về việc sử dụng levetiracetam ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy thuốc gây độc tính sinh sản. Mọi người không biết nguy cơ tiềm ẩn đối với con người. Không nên sử dụng Levetiracetam trong thời kỳ mang thai trừ khi cần thiết.

Giống như các thuốc chống động kinh khác, những thay đổi sinh lý khi mang thai có thể ảnh hưởng đến nồng độ levetiracetam. Đã có báo cáo về việc giảm nồng độ levetiracetam trong thai kỳ.

levetiracetam được biết là đi qua sữa mẹ, vì vậy không cho con bú khi sử dụng levetiracetam. Tuy nhiên, nếu cần sử dụng Levetiracetam cho phụ nữ đang cho con bú thì cần phải xem xét lợi ích/nguy cơ, xem xét tầm quan trọng của việc cho con bú.

Thuốc tương tác

Vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn về các loại thuốc bạn đang dùng hoặc đang dùng gần đây, bao gồm cả các loại thuốc không kê đơn.

có thể dùng levetiracetam trong hoặc ngoài bữa ăn. Không sử dụng thức ăn hoặc đồ uống có cồn trong quá trình điều trị bằng levetiracetam.

Dữ liệu cho thấy Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của các thuốc chống động kinh hiện nay (Phenytoin, Carbamazepine, Valproic, Phenobarbital, Lamotrigine, Gabapentine và Primidone) và các thuốc chống động kinh này cũng không ảnh hưởng đến hoạt động của levetiracetam.

Độ thanh thải của Levetiracetam ở trẻ em sử dụng thuốc chống động kinh bị kích thích men răng cao hơn 22% so với khi trẻ không sử dụng. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều không được khuyến khích. Levetiracetam không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của carbamazepine, valproate, topiramate hoặc lamotrigine.

Probenecid (liều 500 mg bốn lần mỗi ngày), một chất ức chế bài tiết ở ống thận, cho thấy sự ức chế chế độ loại bỏ thận của chất chuyển hóa ban đầu nhưng không ức chế sự thanh thải thận của levetiracetam. Tuy nhiên, nồng độ của chất chuyển hóa này vẫn còn thấp. Người ta cho rằng các loại thuốc khác được bài tiết chủ động qua ống thận cũng có thể làm giảm độ thanh thải của các chất chuyển hóa ở thận. Tác động của levetiracetam lên thăm dò chưa được nghiên cứu và không biết tác dụng của levetiracetam đối với các thuốc bài tiết có hoạt tính khác, chẳng hạn như thuốc chống viêm không chứa mineroid (NSAID), sulfonamide và methotrexate.

Liều Levetiracetam 1000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc tránh thai đường uống (Ethinyl estradiol và levonorgestrel) và các thông số nội tiết (LH và Progesterone) không thay đổi. Liều Levetiracetam 2000 mg mỗi ngày không ảnh hưởng đến dược động học của Digoxin, thuốc tránh thai đường uống và warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của levetiracetam.

Không có dữ liệu về tác dụng của thuốc kháng axit đối với sự hấp thu của levetiracetam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn nhưng tốc độ hấp thu giảm nhẹ.

Không có dữ liệu về tương tác thuốc giữa levetiracetam và đồ uống có cồn.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.