A Lercatop gyógyszer 10 mg Balkanpharma az enyhétől a közepesig terjedő magas vérnyomás kezelésére (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

ATC kód: c08ca13.

A lerkanidipin a dihidropiridin csoportba tartozó kalciumcsatorna-blokkoló, amely gátolja a kalciumionok szívizom- és simaizomsejtekbe jutását. Vérnyomáscsökkentő mechanizmusa az erek közvetlen ellazulásának köszönhető, ezáltal csökkenti a perifériás ellenállást. Bár a lercanidipin felezési ideje a plazmában rövid, a lercanidipin a magas vízeloszlási együttható miatt elhúzódó csökkentő hatással rendelkezik, és szelektíven tágítja az erek simaizmait.

A lerkanidipin okozta értágító hatás miatt lassan jelentkezik, ezért akut hipotenzió reflex tachycardiával ritkán figyelhető meg a lercanidipin-t szedő magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.

Más aszimmetria 1, 4 - Dihidropiridinhez hasonlóan a lerkanidipin hipotenziós hatása főként a klinikai vizsgálatok kiegészítésének köszönhető. Súlyos hipertóniában szenvedő betegeken végzett nem kontrollált, véletlenszerű vizsgálat (átlagosan ± sd diasztolés vérnyomás 114,5 ± 3,7 Hgmm) azt mutatja, hogy a vérnyomás a napi egyszeri 20 mg lercanidipint szedő 25 beteg 40%-ánál, és a napi kétszer 25 mg LERCANIDIPIN-t szedő betegek 56%-ánál normális volt. Egy dupla, véletlenszerű, kontrollált vizsgálatban a placebóval összehasonlítva magányos hipertóniában szenvedő betegeknél a Lercanidipin hatékonyan csökkentette a kezdeti 172,6 ± 5,6 Hgmm-es szisztolés vérnyomást 140,2 ± 8,7 Hgmm-re.

Dinamikus farmakokinetika

A 10 mg és 20 mg lercanidipin bevétele után teljesen felszívódik, a plazma csúcsértéke 3,30 ng/ml ± 2,09 és 7,66 ng/ml ± 5,90, körülbelül 1,5-3 órával a gyógyszer bevétele után.

A magas első metabolizmus miatt a lerkanidipin biohasznosulása étkezés közbeni bevétel esetén körülbelül 10%, bár ez 1/3-ra csökken, ha egészséges önkéntesek éhesek inni.

A lerkanidipin gyorsan és széles körben eloszlik a plazmából a szövetekbe és szervekbe. A plazmafehérjékhez való kapcsolódás 98%-kal magasabb. Mivel súlyos vesekárosodásban vagy májműködési zavarban szenvedő betegeknél a plazma fehérjeszintje csökken, ezeknél a betegeknél a szabad gyógyszer mennyisége megemelkedhet.

A lerkanidipint főként a CYP3A4 metabolizálja; A vizeletben vagy a székletben nem található anyagyógyszer. A lerkanidipin főként inaktív metabolitokká alakul, az adag körülbelül 50%-a a vizelettel ürül.

Az elimináció főként biológiai metabolizmus útján történik, felezési ideje 8-10 óra kivételével, a kezelési aktivitás 24 óráig tart, mivel képes kötődni magas lipidmátrixokhoz. Folyamatos használat esetén nem figyelhető meg felhalmozódás.

Idős betegeknél és veseelégtelenségben vagy enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél a lerkanidipin farmakokinetikája hasonló a közös betegcsoporthoz. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy az elsődleges beteg azt mutatja, hogy a gyógyszer farmakokinetikája magasabb (körülbelül 70%). Közepes vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a lerkanidipin szisztémás biohasznosulása megnőhet, mivel ez a gyógyszer főként a májon keresztül metabolizálódik.

Óvatosság a használat során

Patológiás sinus szindróma:

Különös elővigyázatossággal kell eljárni a lerkanidipin kóros sinus gomb szindrómában szenvedő betegeknél (ha a pacemaker nem in situ nyomtat). Bár a hemodinamikai kontroll vizsgálatok azt mutatják, hogy nincs károsodás a kamrai működésben, óvatosan kell eljárni a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél. Feltételezték, hogy néhány rövid hatású dihidropiridin a szív- és érrendszeri kockázat növekedésével járhat lokális szívvérszegénységben szenvedő betegeknél. Bár a lercanidipin hosszan tartó hatású, ebben a betegcsoportban is óvatosnak kell lenni.

Angina:

Egyes dihidropiridinek nagyon veszélyesek, ha anginához vagy szívfájdalomhoz vezetnek. Nagyon ritka, hogy a betegek anginában szenvednek, ami növelheti a fájdalom gyakoriságát, időtartamát vagy súlyosságát. A szívinfarktus speciális esete figyelhető meg.

Vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák:

Legyen óvatos, amikor elkezdi a kezelést vese- vagy enyhe vagy közepes májműködési zavarban szenvedő betegeknél. Bár ebben a betegcsoportban a szokásos adagolási rend tolerálása javasolt, a lercanidipin napi 20 mg-ra történő emelését óvatosan kell megközelíteni. Az alacsony feszültség hatás fokozható májelégtelenségben szenvedő betegeknél, és figyelembe kell venni a dózismódosítás következményeit.

A lerkanidipin nem javasolt súlyos májelégtelenségben vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek (kreatinin-clearance

CYP3A4 indukciós gyógyszer:

A CYP3A4 indukciós szerek, például a görcsoldók (pl. fenitoin, karbamazepin) és a rifampicin csökkenthetik a lerkanidipin plazmaszintjét, és ezáltal a vártnál csökkenthetik a lerkanidipin hatását.

Ez a gyógyszer laktóz-monohidrátot tartalmaz, ezért nem alkalmazható laktáz enzimhiányban, galaktosémiában vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknél.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

A lerkanidipin nem tud gépjárművet vezetni és gépeket kezelni, vagy csak elhanyagolható. Azonban óvatosnak kell lenni, mert szédülés, gyengeség, fáradtság és álmosság ritkán fordul elő.

Gyógyszerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás alatt

Terhesség:

Nincs megfelelő adat a lerkanidipin terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan. A nem-klinikai adatok azt mutatják, hogy nincs bizonyíték a szörnyeteg hatására patkányokon és nyulakon, valamint az egerek termékenysége nem károsodott. Mivel más dihidropiridin-vegyületek teratogén hatásúak, ne alkalmazza a lerkanidipint terhes nőknél vagy reproduktív korú nőknél hatékony fogamzásgátlás nélkül.

Szoptatási időszak:

Mivel a test teste a test teste magas, a lerkanidipin nagy mennyiségben kerülhet az anyatejbe, ezért nem szabad lerkanidipint szoptató nőknek használni.

Gyógyszerkölcsönhatás

A lerkanidipint a CYP3A4 enzim metabolizálja, így az inhibitorok vagy CYP3A4 gátlók kölcsönhatásba léphetnek a lerkanidipin metabolizmusával és eliminációjával, ha egyidejűleg használják őket.

CYP3A4 inhibitorok:

Kerülje a lerkanidipin CYP3A4-gátlókkal (pl. ketokonazol, otrakonazol, ritonavir, eritromicin, troleandomicin) együtt történő alkalmazását.

Egy tanulmány, amely kölcsönhatásba lép a CYP3A4 erős inhibitorokkal, a ketokonazol a lerkanidipin plazmakoncentrációjának jelentős növekedését mutatta ki (az AUC-görbe alatti terület 15-szörösére, a terkanidipin S izomer csúcskoncentrációjának 8-szorosára).

Egyidejű alkalmazás esetén mind a lerkanidipin, mind a ciklosporin plazmakoncentrációja emelkedett. Egy fiatal, egészséges önkénteseken végzett vizsgálat kimutatta, hogy ha a ciklosporint 3 órával a lerkanidipin bevétele után alkalmazzák, a lerkanidipin szintje a plazmában nem változik, míg a ciklosporin AUC-görbe alatti területe körülbelül 27%-kal nő. A lerkanidipin és a ciklosporin egyidejű alkalmazása azonban a nyirokplazmakoncentráció háromszorosára emelkedik, a ciklosporin AUC-görbe alatti területe 21%-kal nőtt. Ezért ne használja egyszerre a ciklosporint és a lerkanidipint.

Más dihidropiridinekhez hasonlóan a lerkanidipin is érzékeny a grapefruitlé metabolizmusának gátlására, növeli a szervezet biohasznosulását és fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást. Ne vegye be a Lercaridipin-t grapefruitlével.

Idős önkénteseknél a lerkanidipint 20 mg-os orális midazolámmal egyidejűleg alkalmazva, a lercanidipin felszívódása körülbelül 40%-kal nő, és a felszívódási sebesség csökken (a csúcskoncentráció elérésének ideje 1,75-ről 3 órára késik). A midazolám koncentrációja nem változik.

CYP3A4 érintési anyag:

A lercanidipin CYP3A4 indukcióval, például görcsoldó szerekkel (pl. fenitoin, karbamazepin) és rifampicinnel egyidejű alkalmazásakor óvatosnak kell lenni. A mikrovérnyomás hatása csökkenhet, ezért a vérnyomást rendszeresen ellenőrizni kell.

CYP3A4 szubsztrát:

20 mg lerkanidipin egyidejű alkalmazása krónikus B-metil-digoxin kezelésben nem utal farmakokinetikai kölcsönhatásra. Egészséges önkénteseknél, akiket digoxinnal és 20 mg lerkanidipin adaggal kezeltek, amikor éhesek, a digoxin csúcskoncentrációja 33%-ra emelkedik, miközben az AUC görbe alatti terület és a vese clearance nem változik.

A digoxint egyidejűleg alkalmazó betegeket gondosan ellenőrizni kell a digoxin-mérgezés jelei miatt.

A fluoxetinnel (CYP2D6 és CYP3A4 gátló) végzett interaktív vizsgálat, amelyet 65 ± 7 éves önkénteseken végeztek, azt jelzi, hogy a Lercanidiultipin 0 mg farmakokinetikájában nincs változás. az egészséges önkéntesek éhezése nem változtatja meg a warfarin farmakokinetikáját.

Legyen körültekintő, ha a lerkanidipint a CYP3A4 szubsztrátjaival, például terfenadinnal, asztemizollal, III. csoportba tartozó antiaritmiás szerekkel, például amiodaronnal, kinidinnel egyidejűleg írja fel.

alkohol:

Kerülni kell a mikroalkohol használatát, fokozhatja a vérnyomáscsökkentő szerek értágító hatását.

Egyéb interakciók:

Ha a lerkanidipint egyidejűleg alkalmazzák a metoprolollal, amely blokkoló főként a májon keresztül választódik ki, a metoprolol biohasznosulása nem változik, míg a lerkanidipin biohasznosulása körülbelül 50%-kal csökken. Ezt a hatást a máj véráramlásának B általi csökkenése okozhatja, és a mérés előfordulhat ebbe a csoportba tartozó más gyógyszerekkel is. Ezért a Lercanidipin használható szimpatikus b-blokkolóval, de módosítani kell.

Ha 20 mg lerkanidipin adagot egyidejűleg 40 mg szimvasztatinnal adnak be, a lerkanidipin AUC-görbe alatti területe nem változik, míg a szimvasztatin AUC-értéke körülbelül 56%-kal, aktív metabolitjai B-hidroxisav pedig körülbelül 28%-kal nő. Nem biztos, hogy ez a változás klinikailag összefügg. Nincs kölcsönhatás a lerkanidipin reggel és a szimvasztatin esti alkalmazásakor. A lerkanidipin biztonságosan alkalmazható diuretikumokkal és angiotenzin transzfer enzim-gátlókkal együtt.