Levina 20mg Cophavina gyógyszer merevedési zavarok kezelésére (1 buborékcsomagolás x 4 tabletta)

A PDE5 gátló hatása miatt az enzimek felelősek a CGMP kiürüléséért a barlangban, a vardenafil pedig fokozza a szexuális stimuláció során a barlangban felszabaduló endogén NO hatását.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

A vardenafil szájon át gyorsan felszívódik. Mivel a gyógyszer kezdeti metabolizmusa abszolút átlagosan 15%. A plazma csúcskoncentrációja 30-120 percen belül érhető el. Az üledék felszívódásának sebessége, ha a Vardenafilt magas zsírtartalmú ételekben használják.

terjesztés

A vardenafil széles körben eloszlik a szövetekben. A vardenafil és fő metabolitjai - M1 - 95%-a plazmafehérjékhez kapcsolódik. Ez a kohézió a gyógyulás, és nem függ a gyógyszer összkoncentrációjától.

Egészséges önkénteseken végzett kutatások azt mutatják, hogy 90 perc elteltével a gyógyszer dózisának legfeljebb 0,00012%-a jelenik meg a spermában.

átalakulás

A vardenafil a májban metabolizálódik, főként a citokróm P450 CYP3A4 izoenzimek, mint például a CYP3A5 és a CYP2C ISOFOFof.

Emberben az M1 keringésben lévő fő metabolitok a Vardenafil piperazin körben zajló dezetilációs folyamat során jönnek létre, és az értékesítési időszak alatt is kb. 4 órán át metabolizálódnak.

A keringési rendszerben az M1 glükuroniddal (glükuronsavval) kombinált formában van jelen. Az M1 metabolitok ugyanolyan foszfodiészteráz tulajdonságokkal rendelkeznek, mint a vardenafil, és a PDE5 in vitro gátlási képessége körülbelül 28%-os a vardenafilhez képest, ami a kezelési hatás körülbelül 7%-át teszi ki.

Az M1 metabolitok 3-5 órás veszteségi ideje, hasonlóan a feldolgozatlan gyógyszerekhez.

Megszüntetés

A Vardenafil teljes kiürülési sebessége 56 l/óra, az értékesítési idő körülbelül 4-5 óra.

A vardenafil főként a széklettel (91-95%) ürül, és kevesebb, mint a vesén keresztül (2-6%). A clearance csökkenthető időseknél és máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Legyen elővigyázatos a

használatakor, legyen nagyon óvatos, amikor a gyógyszert betegeknek szedi, a következő esetekben:

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Ne használja a gyógyszert gépjárművezetés és gépek kezelése közben.

Használjon gyógyszereket nőknek terhesség és szoptatás alatt

Ne használja ezt a gyógyszert terhes és szoptató nők számára. Terhes és szoptató nőkön nem végeztek Vardenafil vizsgálatokat. A termékenységről jelenleg nincs adat.

Gyógyszerkölcsönhatás

nitrát, nitrogén oxidálószer

Egészséges középkorú férfiaknál 0,4 mg nitrát vérnyomáscsökkentő hatását a Vardenafil 1 alkalmazása után a nyelv alá helyezzük, és 4 órával 20 mg Levina FCT-vel fokozzuk. Ne jegyezze fel ezt a hatást, ha a Levina 20 mg-ot 24 órával a nitroglicerin alkalmazása előtt alkalmazza. Nincs azonban információ arról, hogy a vardenafil nitrátokkal együtt alkalmazva csökkenti a vérnyomást a betegeknél, és így ellentétben a kombinált alkalmazással.

CYP-gátlók

A vardenafil főként a máj enzimjein keresztül metabolizálódik a CYP3A4-en keresztül, a CYP3A5 és CYP2C formájú elemek közreműködésével. Ezért a gyógyszer gátolja ezeket az enzimeket, csökkentheti a Vardenafil clearance-ét.

A cimetidin (400 mg 2-szer/nap), a nem-specifikus citokróm P450 inhibitora, amely Levinával együtt alkalmazva nem hat a Vardenafil AUC-jára és CMAX-jára.

Az eritromicin (500 mg/nap 3-szor), CYP3A4-gátló, a Vardenafil AUC-értékét pedig négyszeresére növeli (a Vardenafil C302MAX-értéke 0%-kal). (200%) Levinával együtt használva.

A ketokonazol (200 mg), egy erős CYP3A4 gátló, Levinával együtt alkalmazva tízszeresére (900%) növeli a vardenafil AUC-értékét, és négyszeresére (300%) növeli a vardenafil CMAX-értékét.

Az indinavir (800 mg naponta háromszor) HIV-proteáz-gátló, 10 mg Levinával együtt alkalmazva, 16-szorosára (1500%) növelve a Vardenafil AUC-jét és 7-szeresére (600%) növelve a CMAX-ot. 24 órás használat után a vardenafil szérumkoncentrációja a szérum maximális Vardenafil-koncentrációjának (CMAX) körülbelül 4%-a.

A ritonavir (600 mg 2-szer/nap), egy HIV-proteáz-gátló és erős CYP3A4-gátló, amely 13-szorosára növeli a vardenafil cmax-át, és 49-szeresére növeli a vardenafil ACO-24-ét, ha Levinával együtt alkalmazzák. A ritonavir jelentősen, 25,7 óráig tartja a Levina felezési idejét.

Alfa-blokkolók

Mivel az egyszeri terápiás alfa-blokkolók jelentősen csökkenthetik a vérnyomást, különösen a testtartást és az ájuláskor jelentkező vérnyomást, sok interaktív vizsgálatot végeztek Levinával.

Hipotenziót bizonyos esetekben észleltek, néhány jelentős esetben Levina tablettával kombinálva alkalmazva egészséges önkénteseknél, akiknek normál vérnyomása 14 napig vagy annál rövidebb volt, nagy dózisú alfa-tamsulosin vagy terazozin esetében.

Ha a Levina 20 mg-os tablettát stabil kezelési összefüggésben adják a Tamsulosinnal, az nem okoz klinikailag maximális vérnyomáscsökkenést. Használja a Levina-t Tamsulosinnal együtt, vagy 6 órával a Tamsulosin bevétele után, minden olyan betegnél előfordul, akinek a szisztolés vérnyomása függőleges helyzetben

A terazozinnal kezelt betegek körében a hipotenzió (hidrocelináris vérnyomás

3 A gyógyszerkölcsönhatások kutatását a Levina tablettákkal is végezték prosztata hipertrófiában (BPH) szenvedő betegeknél, akik stabil kezelést kapnak alfa-blokkolóval, beleértve az alfuzozint, tamsulosint vagy terazozint.

A Levinát 4 órával az alfuzozin elfogyasztása után vegye be. Körülbelül a 4 órás adagot úgy választották ki, hogy a lehetséges maximális interakciót sugallják. A Levina tabletta bevétele után 4 órával az alfuzozin bevétele után 10 órával nem tapasztalható maximális klinikai vérnyomáscsökkenés. Vannak esetek, amikor olyan betegeknél, akiknek szisztolés vérnyomása az eredeti > 30 Hgmm-ről csökkent, de nem volt olyan eset, amikor függőleges testtartásban

A következő kutatás BPH-ban szenvedő betegeken, Levina 0,4 vagy 0,8 mg tamszulozinnal történő alkalmazásakor nem mutatott ki olyan esetet, amikor a centrifugális vérnyomás 85 Hgmm alá csökkenne. Ezen eredmények alapján nincs szükség a Tamsulosin és a Levina közötti dózistávolságra.

Ha a Levina-t 5 vagy 10 mg Terazosinnal együtt alkalmazzák, hipotenziót okozhat a betegben. Ha a Levina-t 6 órával a terazozin alkalmazása után alkalmazza, nem csökken a vérnyomás. Ezeket az eredményeket kell használni az adagok közötti távolság figyelembevételéhez. Ebben a vizsgálatban és a korábbi, alfuzozinnal vagy terazozinnal végzett kutatásokban sem volt pitvarfibrilláció.

A Levina kezelését csak akkor szabad elkezdeni, ha a beteg stabil alfa-blokkolóval végzett kezelésben részesül, amelyet a legalacsonyabb dózissal kell kezdeni. Alfuzozinnal vagy tamszulozinnal együtt alkalmazva a Levina bármikor alkalmazható. A terazosin és más alfa-blokkolók esetében figyelembe kell venni a gyógyszerek közötti dózismegosztást a Levina-kezelés során.

A Levina optimális adagját szedő betegeknél az alfa-blokkolók kezelését a legalacsonyabb adaggal kell kezdeni.

Az alfa-blokkolók adagjának növelése összefüggésbe hozható a további vérnyomáscsökkenéssel azoknál a betegeknél, akik PDE5-gátlókat szednek, beleértve a Levinát is.

Egyéb gyógyszerek

Nincs farmakokinetikai kölcsönhatás a Levina alkalmazásakor olyan betegeknél, akik 0,375 mg digoxint szedtek, stabil állapotban, 14 nap múlva. Nincsenek szövődmények a vardenafil farmakokinetikai átalakulásának a digoxinnal való egyidejű alkalmazása miatt.

Egyszeri adag savkötők; A magnézium-hidroxid/alumínium-hidroxid nem változtatja meg a Vardenafil AUC-jét vagy maximális cmax-koncentrációját.

Egyidejű H2 Ranitidin receptor antagonista 150 mg naponta kétszer nem változtatja meg a Vardenafil 20 mg biohasznosulását.

A Levina nem befolyásolja a vérzési időt, ha önmagában vagy acetilszalicilsavval (2 x 81 mg-os tabletta) együtt alkalmazzák.

A Levina 0,5 g/ttkg dózisban nem váltja ki az alkohol hipotenziós hatását, amely valószínűleg előfordulhat. A vardenafil farmakokinetikáját nem befolyásolja.

A III. fázisú kutatásban a populációban végzett farmakokinetikai adatok felmérése azt mutatja, hogy az acetilszalicilsav, az enzimgátlók, a béta-blokkolók, a CYP3A4 gyenge inhibitorok, a diuretikumok és a cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszerek, a szulfonil-borsó és a metformin nincs jelentős hatással a Vardenafil farmakokinetikájára. A gliburid, a glibenklamid relatív biohasznosulását nem befolyásolja. Nincs bizonyíték arra, hogy a vardenafil farmakokinetikája megváltozna, ha glibenklamiddal együtt alkalmazzák.

Nincs olyan farmakológiai kölcsönhatás, mint a protrombin és a II., VII. és X. véralvadási faktor, ha 25 mg Warfarint alkalmaznak egyidejűleg 20 mg Levina tablettával. A vardenafil farmakokinetikáját nem befolyásolja, ha warfarinnal együtt alkalmazzák.