ยา Levina 20 มก. Cophavina รักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (1 ตุ่ม x 4 เม็ด)

เนื่องจากผลการยับยั้ง PDE5 เอ็นไซม์มีหน้าที่ทำให้เกิดการถอน CGMP ในถ้ำ Vardenafil จึงเพิ่มผลกระทบของ NO ภายนอก ซึ่งปล่อยออกมาในถ้ำเมื่อมีการกระตุ้นทางเพศ

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม

Vardenafil is quickly absorbed by oral. เนื่องจากตัวยามีการเผาผลาญเริ่มแรกผ่านค่าสัมบูรณ์เฉลี่ย 15% ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 30 - 120 นาที อัตราการดูดซึมตะกอนเมื่อใช้วาร์เดนาฟิลในอาหารที่มีไขมันสูง

การกระจาย

วาร์เดนาฟิลกระจายอยู่ทั่วไปในเนื้อเยื่อ Vardenafil 95% และสารหลัก - M1 - ติดอยู่กับโปรตีนในพลาสมา การทำงานร่วมกันนี้เป็นการฟื้นตัวและไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นรวมของยา

การวิจัยในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่าหลังจาก 90 นาที ปริมาณยาไม่เกิน 0.00012% จะปรากฏในน้ำอสุจิ

การเปลี่ยนแปลง

Vardenafil ถูกเผาผลาญในตับ โดยส่วนใหญ่เป็นไอโซเอนไซม์ Cytochrome P450 CYP3A4 เช่น CYP3A5 และ CYP2C ISOFOFof

ในมนุษย์ สารเมตาบอไลต์หลักในการไหลเวียนของ M1 ถูกสร้างขึ้นจากกระบวนการดีเอทิลเลชันในรอบ Piperazine ของ Vardenafil และจะยังคงถูกเผาผลาญต่อไปในช่วงระยะเวลาการขายประมาณ 4 ชั่วโมง

ในระบบไหลเวียนโลหิต M1 อยู่ในรูปของการรวมกับกลูโคโรนิก (กรดกลูโคโรนิก) สาร M1 มีคุณสมบัติฟอสโฟไดเอสเทอเรสเหมือนกันกับวาร์เดนาฟิล และความสามารถในการยับยั้ง PDE5 ในหลอดทดลองอยู่ที่ประมาณ 28% เมื่อเทียบกับวาร์เดนาฟิล ซึ่งมีส่วนช่วยประมาณ 7% ของผลการรักษา

ขายเวลาเสียของสาร M1 จาก 3 ถึง 5 ชั่วโมง คล้ายกับยาที่ยังไม่แปรรูป

การกำจัด

อัตราการกวาดล้างรวมของ Vardenafil คือ 56 ลิตร/ชั่วโมง โดยมีเวลาขายประมาณ 4-5 ชั่วโมง

Vardenafil ถูกขับออกมาส่วนใหญ่ในอุจจาระ (91 - 95%) และน้อยกว่าไต (2 - 6%) การกวาดล้างสามารถลดลงได้ในผู้สูงอายุและในผู้ป่วยที่มีตับหรือไตวาย

ระมัดระวังในการใช้

ต้องระมัดระวังให้มากเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยในกรณีต่อไปนี้:

The effect of the drug on the ability to drive and operate machinery

Do not use the drug when driving and operating machinery.

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ห้ามใช้ยานี้สำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร ไม่มีการศึกษา Vardenafil ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร ขณะนี้ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับภาวะเจริญพันธุ์

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ไนเตรต, สารออกซิแดนท์ไนตริก

ผลของความดันเลือดต่ำของไนเตรต 0.4 มก. จะถูกวางไว้ใต้ลิ้นหลังจากใช้ Vardenafil 1 และ 4 ชั่วโมง จะเพิ่มขึ้นด้วย Levina FCT ในขนาด 20 มก. สำหรับผู้ชายวัยกลางคนที่มีสุขภาพดี อย่าบันทึกผลกระทบนี้เมื่อใช้ Levina 20 มก. 24 ชั่วโมงก่อนใช้ไนโตรกลีเซอรีน อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับศักยภาพของวาร์เดนาฟิลในการลดความดันโลหิตเมื่อใช้ร่วมกับไนเตรตในผู้ป่วย และขัดแย้งกับการใช้ยารวมกัน

สารยับยั้ง CYP

Vardenafil ถูกเผาผลาญเป็นหลักผ่านทางเอนไซม์ในตับผ่านทาง CYP3A4 โดยมีองค์ประกอบของรูปแบบ CYP3A5 และ CYP2C ดังนั้นยาจะยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้จึงสามารถลดการกวาดล้าง Vardenafil ได้

โดดเดี่ยว (400 มก. 2 ครั้งต่อวัน) เป็นตัวยับยั้งของ Cytochrome P450 ที่ไม่เฉพาะเจาะจง ซึ่งใช้ไม่ได้กับ AUC และ CMAX ของ Vardenafil เมื่อใช้ร่วมกับ Levina

erythromycin (500 มก. 3 ครั้งต่อวัน) ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 เพิ่ม AUC ของ Vardenafil 4 เท่า (300%) และเพิ่ม CMAX ของ Vardenafil 2 เท่า (200%) เมื่อใช้ร่วมกับเลวีนา

Ketoconazole (200 มก.) ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง เพิ่ม AUC ของ Vardenafil 10 เท่า (900%) และเพิ่ม CMAX ของ Vardenafil 4 เท่า (300%) เมื่อใช้ร่วมกับ Levina

indinavir (800 มก. 3 ครั้งต่อวัน) เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอส HIV เมื่อใช้ร่วมกับ Levina 10 มก. เพิ่ม AUC ของ Vardenafil 16 เท่า (1500%) และเพิ่ม CMAX ของ Vardenafil 7 เท่า (600%) หลังจากใช้งานเป็นเวลา 24 ชั่วโมง ความเข้มข้นของ Vardenafil ในซีรั่มจะอยู่ที่ประมาณ 4% ของความเข้มข้นของ Vardenafil สูงสุดในซีรั่ม (CMAX)

Ritonavir (600 มก. 2 ครั้งต่อวัน) เป็นตัวยับยั้ง HIV Protease และตัวยับยั้งที่แข็งแกร่ง CYP3A4 เพิ่ม cmax ของ Vardenafil 13 เท่า และเพิ่ม ACO - 24 ของ Vardenafil 49 เท่า เมื่อใช้ร่วมกับ Levina Ritonavir มีอายุครึ่งชีวิตของ Levina อย่างมีนัยสำคัญถึง 25.7 ชั่วโมง

ตัวบล็อกอัลฟ่า

เนื่องจากอัลฟ่าบล็อกเกอร์แบบบำบัดเดี่ยวสามารถลดความดันโลหิตได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยเฉพาะอย่างยิ่งท่าทางและความดันโลหิตเป็นลม จึงมีการศึกษาแบบโต้ตอบจำนวนมากกับ Levina

ภาวะความดันโลหิตต่ำในบางกรณีของอาการ ได้รับการบันทึกไว้ในบางกรณีที่สำคัญเมื่อใช้ร่วมกับยาเม็ด Levina สำหรับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีซึ่งมีความดันโลหิตปกติปกติเป็นเวลา 14 วันหรือน้อยกว่าสำหรับอัลฟ่าแทมซูโลซินหรือเทราโซซินขนาดสูง

เมื่อให้ยาเม็ด Levina 20 มก. ในบริบทของการรักษาคงที่ด้วยแทมซูโลซิน จะไม่ทำให้ความดันโลหิตลดลงสูงสุดทางคลินิก ใช้ยาเลวีนาร่วมกับแทมซูโลซิน หรือ 6 ชั่วโมงหลังจากรับประทานแทมซูโลซิน ทุกกรณีของผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตซิสโตลิกอยู่ในท่าแนวตั้งลดลง

ในบรรดาผู้ที่รักษาด้วยเทราโซซิน ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตไฮโดรซีลินารีในท่าแนวตั้ง

3 การวิจัยเกี่ยวกับการโต้ตอบระหว่างยายังดำเนินการกับยาเม็ด Levina ในผู้ป่วยต่อมลูกหมากโตมากเกินไป (BPH) โดยได้รับการรักษาอย่างคงตัวด้วยยากลุ่มอัลฟาบล็อคเกอร์ รวมถึงอัลฟูโซซิน แทมซูโลซิน หรือเทราโซซิน

รับประทาน Levina 4 ชั่วโมงหลังดื่มอัลฟูโซซิน เกี่ยวกับขนาดยา 4 ชั่วโมงที่เลือกไว้เพื่อแนะนำการมีปฏิสัมพันธ์สูงสุดที่เป็นไปได้ ไม่มีความดันโลหิตทางคลินิกระดับปานกลางสูงสุดที่ลดลงเกิน 10 ชั่วโมงหลังรับประทานยาเม็ดเลวีน่า 4 ชั่วโมงหลังรับประทานยาอัลฟูโซซิน มีหลายกรณีที่ผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตซิสโตลิกลดลงจากเดิม> 30 มม.ปรอท แต่ไม่มีกรณีของความดันโลหิตหัวใจที่สะสมในท่าทางแนวตั้ง

การวิจัยครั้งต่อไปในผู้ป่วยโรคเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล ที่ใช้เลวินาร่วมกับแทมซูโลซิน 0.4 หรือ 0.8 มก. ไม่มีกรณีของความดันโลหิตจากแรงเหวี่ยงที่ลดลง

เมื่อใช้ Levina ร่วมกับ Terazosin 5 หรือ 10 มก. ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำในผู้ป่วย หากใช้เลวีนาหลังจากใช้เทราโซซิน 6 ชั่วโมง จะไม่มีกรณีใดที่ความดันโลหิตลดลง ผลลัพธ์เหล่านี้ควรใช้ในการพิจารณาระยะห่างระหว่างขนาดยา ทั้งในการศึกษานี้และการวิจัยก่อนหน้าที่ใช้อัลฟูโซซินหรือเทราโซซิน ไม่มีกรณีของภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว

ควรเริ่มรักษาเลวีนาเมื่อผู้ป่วยได้รับการรักษาด้วยอัลฟ่าบล็อคเกอร์อย่างคงที่ ซึ่งควรเริ่มในขนาดต่ำที่สุด Levina สามารถใช้ได้ตลอดเวลาเมื่อใช้ร่วมกับ alfuzosin หรือ tamsulosin เมื่อใช้เทราโซซินและอัลฟาบล็อคเกอร์อื่นๆ จำเป็นต้องพิจารณาการแบ่งขนาดยาระหว่างยาเมื่อรักษาด้วยเลวีนา

ในผู้ป่วยที่ได้รับ Levina ในขนาดที่เหมาะสม การรักษาด้วย alpha blockers ควรเริ่มต้นในขนาดต่ำสุด

การเพิ่มขนาดยาอัลฟาบล็อคเกอร์อาจเกี่ยวข้องกับการสูญเสียความดันโลหิตเพิ่มเติมในผู้ป่วยที่ใช้สารยับยั้ง PDE5 รวมถึงเลวีนา

ยาอื่นๆ

ไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์เมื่อใช้ Levina ในผู้ป่วยที่ใช้ดิจอกซิน 0.375 มก. ในอาการคงตัวที่อยู่ห่างออกไป 14 วัน ไม่มีภาวะแทรกซ้อนของการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Vardenafil เนื่องจากใช้ร่วมกับดิจอกซินพร้อมกัน

ยาลดกรดขนาดเดียว แมกนีเซียมไฮดรอกไซด์/อลูมิเนียมไฮดรอกไซด์ไม่เปลี่ยน AUC หรือความเข้มข้นสูงสุด cmax ของ Vardenafil

สารต้านตัวรับ H2 Ranitidine 150 มก. วันละสองครั้งไม่เปลี่ยนแปลงการดูดซึมของวาร์เดนาฟิล 20 มก.

Levina ไม่ส่งผลต่อระยะเวลาเลือดออกเมื่อใช้เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับกรดอะซิติลซาลิไซลิก (2 เม็ด x 81 มก.)

เลวีนาไม่ทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำจากแอลกอฮอล์ในขนาด 0.5 กรัม/กิโลกรัมของน้ำหนักที่อาจเกิดขึ้น เภสัชจลนศาสตร์ของ Vardenafil ไม่ได้รับผลกระทบ

การสำรวจข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ในประชากรในการวิจัยระยะที่ 3 แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของกรดอะซิติลซาลิไซลิก สารยับยั้งเอนไซม์ ตัวบล็อคเบต้า สารยับยั้งอ่อนแอ CYP3A4 ยาขับปัสสาวะและยารักษาโรคเบาหวาน ซัลโฟนีลัมเปีย และเมตฟอร์มิน ต่อเภสัชจลนศาสตร์ของวาร์เดนาฟิล เมื่อใช้ Levina 20 มก. พร้อมกันกับ Glibenclamide 3.5 มก. Glyburide ซึ่งเป็นญาติ การดูดซึมของ glibenclamide ไม่ได้รับผลกระทบ ไม่มีหลักฐานเกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของวาร์เดนาฟิลที่เปลี่ยนแปลงไปเมื่อใช้ร่วมกับไกลเบนคลาไมด์

ไม่มีอันตรกิริยาทางเภสัชวิทยา เช่น โพรทรอมบินและปัจจัยการแข็งตัวของเลือด II, VII และ X เมื่อใช้วาร์ฟาริน 25 มก. พร้อมกันกับยาเม็ดเลวีนา 20 มก. เภสัชจลนศาสตร์ของวาร์เดนาฟิลไม่ได้รับผลกระทบเมื่อใช้ร่วมกับวาร์ฟาริน