A Levistel 80 Tada Pharma tabletta magas vérnyomás, szívelégtelenség kezelésére (4 buborékcsomagolás x 7 tabletta)

A telmizartán egy orális gyógyszer, az angiotenzin II receptor.

A telmizartán antagonista angiotenzin II, amely erős affinitással rendelkezik az AT1 receptoron való kohéziós pozícióhoz, a receptor felelős az angiotenzin II összes ismert aktivitásáért. A telmizartánnak nincs működési aktivitása az AT1 receptoron. Ez a kohézió fenntartható és elhúzódó.

A telmizartán nem mutat affinitást más receptorokhoz, beleértve az AT2-t és más kevésbé jellemző AT receptorokat. Nem ismert ezeknek a receptoroknak a szerepe, valamint a túlzott stimuláció következményei, amikor a telmizartán hatására megemelkedik az angiotenzin II koncentrációja. A telmizartán csökkenti az aldoszteron mennyiségét a vérben.

A telmizartán nem gátolja a plazma renint és nem gátolja az ioncsatornákat. A telmizartán nem gátolja az angiotenzin (kináz II) enzimet, az élesztő a bradikinint bontja. Tehát a Bradykldnin nem okoz mellékhatásokat.

Az emberi szervezetre a 80 mg-os telmizartán szinte teljes gátló hatást fejt ki, ami az angiotenzin II magas vérnyomását okozza. Ez a gátló hatás 24 órán keresztül fennmarad, és 48 óráig még hatásos.

A Telmizartán első adagja után a hipotenziós hatás fokozatosan és egyértelműen 3 órán belül jelentkezik. A hipotenzió maximum 4 hetes kezelés után fejti ki hatását, és a hosszú távú kezelés alatt is fennmarad.

A 24 órás folyamatos vérnyomásmérés (ABPM) azt mutatja, hogy a csökkentő hatás stabilan fennmarad a gyógyszer bevételét követő 24 órában, sőt a következő adag előtti utolsó 4 órában is. Ezt megerősíti a 80%-ot meghaladó százalék/csúcs arány 40 és 80 mg-os Telmizartán adagok mellett a placebóval kontrollált klinikai vizsgálatokban.

Egyértelmű tendencia mutatkozik a dózis és a szisztolés vérnyomás eredeti szintre való visszatérésének ideje között. Ebből a szempontból a diasztolés vérnyomással kapcsolatos adatok nem állandóak.

Magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a Telmisartan mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomás csökkentésére hat anélkül, hogy befolyásolná a pulzusszámot. A telmizartán csökkentő hatása összehasonlítható más csoportok magas vérnyomás-kezelésének más csoportjaival (a telmizartánt amlodipinnel, atenolollal, enalaprillel, hidroklorotiaziddal, lozartánnal és lizinoprillal összehasonlító klinikai vizsgálatokban). Ha abbahagyja a Telmisartan-kezelést, a vérnyomás néhány napon belül fokozatosan visszaáll a kezelés előtti eredeti értékre, magas vérnyomás jelensége nélkül. Klinikailag bizonyított, hogy a Telmisartan-kezelés statisztikailag csökkenti a bal kamra súlyát és a bal kamrai indexet a bal kamrai hipertrófiával járó magas vérnyomásban szenvedő betegeknél.

A Telmisartan hatékonysága a szív- és érrendszeri betegségek okozta mortalitás és rokkantság csökkentésében.

A két vérnyomáscsökkentő gyógyszert közvetlenül összehasonlító klinikai vizsgálatok során a száraz köhögés aránya a Telmizartánnal kezelt betegeknél alacsonyabb, mint az angiotenzin transzfer enzim-gátlókat szedő betegeknél.

Farmakokinetika

A telmizartán gyorsan felszívódik, bár a felszívódás mértéke változik. A telmizartán abszolút biohasznosulása körülbelül 50%.

Étel közben bevéve a telmizartán plazmakoncentrációs görbe alatti területe az idő függvényében (AUC) 6%-ról (40 mg mellett) körülbelül 19%-ra (160 mg-os adag esetén) csökkenhet. A Telmisartan plazmakoncentrációja éhes vagy étkezés közben 3 óra elteltével hasonló.

Az AUC kicsi, ezért nem csökkenti a kezelés hatékonyságát.

A nemek közötti különbség a plazmakoncentrációhoz képest, a vér csúcskoncentrációja (CMAX) körülbelül háromszorosára, az AUC pedig körülbelül kétszeresére nő a férfiakhoz képest, de ez nem befolyásolja a hatékonyságot.

A telmizartán erősen kötődik a plazmafehérjékhez (> 99,5%), főleg az albuminhoz és az alfa-1 savas glikoproteinhez. Átlagos eloszlási térfogat stabil állapotban kb. 500L.

A telmizartán a glükuroniddal való reakcióval metabolizálódik. A metabolikus anyagoknak nincs farmakológiai hatása.

A telmizartán a 2. szintű egyenlet szerint dinamikusan megsemmisül, az utolsó ártalmatlanítási idő több mint 20 óra. A maximális plazmakoncentráció és a plazmakoncentráció időbeli görbe alatti területe (AUC) nem növekszik arányosan a dózissal. Nincs klinikailag összefüggő bizonyíték a telmizartán felhalmozódására.

Itatás (és intravénás injekció) után a telmizartán szinte teljes egészében a széklettel ürül, többnyire változatlan formában. A vizelettel történő szekréció teljes mennyisége kevesebb, mint az adag 2%-a. A plazma teljes clearance-e magas (körülbelül 900 ml/perc) a májon áthaladó véráramláshoz képest (körülbelül 1500 ml/perc).

Idősek

A telmizartán farmakokinetikája nem különbözik a fiatalok és az idősek között.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Alacsonyabb plazmakoncentráció veseelégtelenségben szenvedő betegeknél dialíziskezelésben részesül. A telmizartán magas plazmafehérjékkel kombinálódik vesekárosodásban szenvedő betegeknél, és nem jut át ​​a membránon a vér felhalmozódása során. Az értékesítés ideje nem változik veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

A májkárosodásban szenvedő betegeken végzett dinamikus kutatások azt mutatják, hogy a biohasznosulás közel 100%. Az eladási idő nem változik a májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Útmutató az ADR kezeléséhez

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát, és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Fennáll az erős hipotenzió és a veseelégtelenség veszélye, ha a beteg mindkét oldalán beszűkült veseszűkület, vagy az egyik oldalon a Rennin angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerekkel kezelik.

Veseelégtelenség és veseátültetés

Rendszeresen ellenőrizni kell a kálium- és a vér kreatininkoncentrációját, ha a Telmisartan-t veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. Nincs tapasztalat a Telmizartán új vesetranszplantált betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban.

Intravascularis térfogati kimerülés

Tüneti hipotenzió fordulhat elő, különösen az első adag beadása után azoknál a betegeknél, akiknél intravaszkuláris térfogat és/vagy nátriumcsökkenés tapasztalható erős vizelethajtó kezelés, sót korlátozó diéta, hasmenés vagy hányás miatt. A Telmisartan alkalmazása előtt a beteget kezelni kell.

Egyéb patológiák stimulálják a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert

Vese- és érrendszeri funkciókkal rendelkező betegeknél a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásától függően (például súlyos pangásos szívelégtelenségben vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél a veseszűkület) a kezelés más, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerekkel kombinálva akut vérnyomást, ritka nitrogéntartalmú primer nitrogén nitrogént okoz.

Általában az elsődleges aldoszteronszint-emelkedésben szenvedő betegek nem reagálnak a renin-angiotenzin rendszert gátló vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre. Ezért a Telmizartán nem alkalmazható ezeknél a betegeknél.

A mitrális billentyű és az aortabillentyű biztonsága, hipertrófiás szívizombetegség

Más értágítókhoz hasonlóan különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknek aortabillentyű-szűkülete vagy mitrális billentyűje vagy szívizom-pangása van.

Vérzés

A Renin-Angiotenzin-Aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerekkel történő kezelés hyperkalaemiát okozhat, különösen vesekárosodásban és/vagy szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. A betegek vér káliumszintjének ellenőrzése javasolt.

A káliummegtartó, kálium-kiegészítők, káliumot tartalmazó pótsókkal vagy más gyógyszerekkel kombinált alkalmazás növelheti a vér káliumszintjét (például heparin stb.), ami növelheti a szérum káliumszintjét, ezért oda kell figyelni, amikor ezeket a gyógyszereket telmizartánnal együtt alkalmazzák.

Májelégtelenség

A telmizartán főként epével ürül. Az eltávolítás károsodott epe- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél. Ezeknél a betegeknél óvatosan kell eljárni.

Egyéb megjegyzések

Az angiotenzin transzfer enzimekkel végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a telmizartán és más angiotenzin antagonisták jelentős csökkentő hatást fejtenek ki a sötétebb embereknél más fekete színű embereknél. Talán azért, mert a fekete magas vérnyomás szervezetében kevesebb renin van.

Mint minden vérnyomáscsökkentő gyógyszer, az ischaemia miatti szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek vérnyomásának túlzott csökkenése szívizominfarktushoz vagy szélütéshez vezethet.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A gyógyszer gépjárművezetési képességekre és a gép működésére gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták. Gépjárművezetés vagy gépek kezelése során azonban fontos odafigyelni arra, hogy a magas vérnyomás kezelése során néha szédülés vagy álmosság jelentkezhet.

Terhesség

ne javasolja az angiotenzin II antireceptor gyógyszereket a terhesség első 3 hónapjában. Ellenjavallt Angiotenzin II receptor gyógyszerek alkalmazása a terhesség középső és késői szakaszában.

Szoptatási időszak

Mivel a Telmizartán szoptatás alatti alkalmazása nem hiteles, a Telmisartan alkalmazása nem javasolt, és előnyben kell részesíteni az ebben az időszakban meghatározott biztonsági adatokkal rendelkező gyógyszereket, különösen a hiányos csecsemők és gyermekek esetében. egyéb hipotenziós gyógyszerek. Egyéb interakciók nem jelentős klinikai jelentőséggel bírnak.

Nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás, ha a telmizartánt digoxinnal, warfarinnal, hidroklorotiaziddal, glibenklamiddal, ibuprofénnel, paracetamollal, szimvasztatinnal és amlodipinnel egyidejűleg alkalmazzák. A digoxin alsó koncentrációja 20%-kal emelkedik (egyetlen esetben 39%-kal), megfontolandó a plazma digoxinszintjének monitorozása.

Megnövekedett plazma- és visszanyerhető lítiumkoncentrációt figyeltek meg, ha lítiummal és angiotenzin transzferenzim-gátlókkal együtt adják. Egyes esetekben az angiotenzin II receptor antagonista együttes alkalmazásakor is beszámoltak róla. Ezért két gyógyszer alkalmazásakor figyelni kell a lítiumkoncentrációt.

Kálium vagy kálium-kiegészítők

Angiotenzin II receptor antagonisták, mint például a telmizartán, csökkentve a diuretikumok káliumvesztését. A kálium-diuretikumok (például Spirinolacton), eplerenon, triamteren vagy amilorid, kálium-kiegészítők vagy káliumtartalmú só a vér káliumszintjének jelentős növekedéséhez vezethetnek. Ha a meghatározott hypokalaemia miatt egyidejűleg alkalmazzák, óvatosan kell alkalmazni, és gyakran ellenőrizni kell a vér káliumszintjét.

Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID)

Az NSAID gyógyszerekkel (például acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő hatású dózisokban, COX-2 gátlók és nem szelektív NSAID szerek) egyidejű alkalmazása csökkentheti az angiotenzion II receptor antireceptor szerek vérnyomáscsökkentő hatását.

Egyes veseműködésű betegeknél (kiszáradásban szenvedő betegek vagy csökkent vesefunkciójú idősek) az angiotenzion II-receptor antagonista gyógyszerek és a cikloxigenáz-gátlók szinonimái több veseelégtelenséghez vezethetnek, beleértve az akut veseelégtelenséget, amely gyakran helyreáll.

Ezért ezt a kombinációt óvatosan kell alkalmazni, különösen időseknél. A betegeknek teljesen rehidratáltnak kell lenniük, és a veseműködést a kombinált és időszakos kezelés kezdetétől monitorozniuk kell.

A telmizartán gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását csökkenti a vazodilikus prosztaglandin gátlása, amelyről a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált kezelés során számoltak be.

Telmizartán és Ramipril kombinációjában, ami a Ramipril és Ramiprilat AUC0-24 és CMAX 2,5-szeresének növekedéséhez vezetett. Ennek a megfigyelésnek ismeretlen klinikai érintettsége.

kortikoszteroidok (az egész testet használva)

A temizartán hipotenziós hatásának csökkentése.