Levistel 80 Tada Pharma เม็ดรักษาความดันโลหิตสูง หัวใจล้มเหลว (4 แผล x 7 เม็ด)

Telmisartan เป็นยารับประทาน Angiotensin II receptor

Telmisartan antagonistic Angiotensin II ซึ่งมีความสัมพันธ์กันอย่างมากที่ตำแหน่งการทำงานร่วมกันบนตัวรับ AT1 ตัวรับจะรับผิดชอบกิจกรรมที่ทราบทั้งหมดของ Angiotensin II ไม่มีกิจกรรมการทำงานของ Telmisartan ที่ตัวรับ AT1 การทำงานร่วมกันนี้จะยั่งยืนและยาวนาน

เทลมิซาร์แทนไม่แสดงความสัมพันธ์กับตัวรับอื่นๆ รวมถึง AT2 และตัวรับ AT ที่มีลักษณะเฉพาะน้อยกว่าอื่นๆ ยังไม่ทราบถึงบทบาทของตัวรับเหล่านี้ รวมถึงผลที่ตามมาของการกระตุ้นมากเกินไปเมื่อความเข้มข้นของ angiotensin II เพิ่มขึ้นเนื่องจากเทลมิซาร์แทน Telmisartan ช่วยลดปริมาณอัลโดสเตอโรนในเลือด

เทลมิซาร์แทนไม่ยับยั้งเรนินในพลาสมาและไม่มีช่องไอออน Telmisartan ไม่ยับยั้งเอนไซม์ Angiotensin (Kinase II) ยีสต์มีฤทธิ์ทำลาย Bradykinin ดังนั้นจึงไม่มีผลข้างเคียงที่เกิดจาก Bradykldnin

ในร่างกายมนุษย์ ปริมาณ Telmisartan 80 มก. มีฤทธิ์ยับยั้งเกือบสมบูรณ์ซึ่งทำให้เกิดความดันโลหิตสูงของ angiotensin II ผลการยับยั้งนี้จะคงอยู่ใน 24 ชั่วโมงและยังคงมีผลจนถึง 48 ชั่วโมง

หลังจากรับประทานเทลมิซาร์แทนเข็มแรก ความดันโลหิตต่ำจะค่อยๆ และชัดเจนภายใน 3 ชั่วโมง ภาวะความดันโลหิตต่ำจะส่งผลต่อสูงสุดหลังการรักษา 4 สัปดาห์ และจะคงอยู่ในระหว่างการรักษาระยะยาว

การวัดความดันโลหิตอย่างต่อเนื่องตลอด 24 ชั่วโมง (ABPM) แสดงให้เห็นว่าผลลดลงจะคงที่อย่างคงที่ในระหว่าง 24 ชั่วโมงหลังรับประทานยา และแม้กระทั่ง 4 ชั่วโมงสุดท้ายก่อนรับประทานยาครั้งถัดไป สิ่งนี้ได้รับการยืนยันโดยอัตราส่วนเปอร์เซ็นต์/จุดสูงสุดที่มากกว่า 80% ด้วยขนาดยา Telmisartan 40 และ 80 มก. ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก

มีแนวโน้มที่ชัดเจนสำหรับความสัมพันธ์ระหว่างขนาดยากับเวลาที่ความดันโลหิตซิสโตลิกกลับสู่ระดับเดิม ด้วยเหตุนี้ ข้อมูลที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตค่าล่างจึงไม่คงที่

ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง เทลมิซาร์แทนออกฤทธิ์เพื่อลดความดันโลหิตทั้งความดันโลหิตบนและล่าง โดยไม่ส่งผลต่ออัตราการเต้นของหัวใจ ผลการลดของ Telmisartan สามารถเปรียบเทียบกับกลุ่มอื่น ๆ ของการรักษาความดันโลหิตสูงของกลุ่มอื่น ๆ (ดูผ่านการทดลองทางคลินิกเปรียบเทียบ telmisartan กับ amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazid, losartan และ lisinopril) หากหยุดด้วย Telmisartan ความดันโลหิตจะค่อยๆ กลับคืนสู่ค่าเดิมก่อนการรักษาภายในสองสามวันโดยไม่มีปรากฏการณ์ความดันโลหิตสูง นอกจากนี้ การรักษาด้วย Telmisartan ยังได้รับการพิสูจน์ทางคลินิกแล้วว่าสามารถลดน้ำหนักทางสถิติของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายและดัชนีกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้ายในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงที่มีกระเป๋าหน้าท้องมากเกินไป

ประสิทธิภาพของ Telmisartan ต่ออัตราการเสียชีวิตและความพิการที่ลดลงที่เกิดจากโรคหลอดเลือดหัวใจ

จากการทดลองทางคลินิกที่เปรียบเทียบยาลดความดันโลหิตสองชนิดโดยตรง อัตราอาการไอแห้งในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Telmisartan นั้นต่ำกว่าอัตราของผู้ป่วยที่ใช้สารยับยั้งเอนไซม์ที่ถ่ายโอน angiotensin

เภสัชจลนศาสตร์

Telmisartan จะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว แม้ว่าปริมาณการดูดซึมจะเปลี่ยนไปก็ตาม การดูดซึมสัมบูรณ์ของ Telmisartan คือประมาณ 50%

เมื่อรับประทานพร้อมอาหาร พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นของพลาสมาในช่วงเวลาหนึ่ง (AUC) ของเทลมิซาร์แทนอาจลดลงจาก 6% (ที่ 40 มก.) เหลือประมาณ 19% (ที่ขนาด 160 มก.) ความเข้มข้นในพลาสมาของเทลมิซาร์แทนขณะหิวหรือพร้อมอาหารหลังผ่านไป 3 ชั่วโมงจะใกล้เคียงกัน

AUC มีขนาดเล็ก จึงไม่ลดประสิทธิภาพของการรักษา

ความแตกต่างระหว่างเพศกับความเข้มข้นในพลาสมา ความเข้มข้นสูงสุดในเลือด (CMAX) เพิ่มขึ้นประมาณ 3 เท่า และ AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าในผู้หญิงเมื่อเทียบกับผู้ชาย แต่ไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพ

เทลมิซาร์แทนมีความเชื่อมโยงอย่างมากกับโปรตีนในพลาสมา (> 99.5%) โดยส่วนใหญ่มีอัลบูมินและไกลโคโปรตีนของกรด Alpha-1 ปริมาณการจำหน่ายโดยเฉลี่ยในสถานะคงที่ประมาณ 500 ลิตร

เทลมิซาร์แทนเผาผลาญโดยปฏิกิริยากับกลูคูโรไนด์ สารเมตาบอลิซึมไม่มีผลทางเภสัชวิทยา

เทลมิซาร์แทนถูกทำลายโดยไดนามิกตามสมการระดับ 2 ระยะเวลาการกำจัดครั้งสุดท้ายคือมากกว่า 20 ชั่วโมง ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและพื้นที่ใต้เส้นโค้งของความเข้มข้นในพลาสมาเมื่อเวลาผ่านไป (AUC) เพิ่มขึ้นไม่สอดคล้องกับขนาดยา ไม่มีหลักฐานที่เกี่ยวข้องทางคลินิกเกี่ยวกับการสะสมของ Telmisartan

หลังจากดื่ม (และฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) เทลมิซาร์แทนจะกำจัดออกเกือบทั้งหมดผ่านทางอุจจาระ โดยส่วนใหญ่จะอยู่ในรูปของปริมาณที่ไม่เปลี่ยนแปลง ปริมาณสารคัดหลั่งทางปัสสาวะทั้งหมดน้อยกว่า 2% ของขนาดยา การกวาดล้างพลาสมาทั้งหมดสูง (ประมาณ 900 มล./นาที) เมื่อเทียบกับการไหลเวียนของเลือดผ่านตับ (ประมาณ 1,500 มล./นาที)

ผู้สูงอายุ

เภสัชจลนศาสตร์ของ Telmisartan ไม่แตกต่างกันระหว่างคนหนุ่มสาวและผู้สูงอายุ

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย

ความเข้มข้นในพลาสมาต่ำในผู้ป่วยไตวายกำลังบำบัดการฟอกไต Telmisartan รวมกับโปรตีนในพลาสมาสูงในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตและไม่ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ในระหว่างการสะสมของเลือด เวลาในการขายไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยไตวาย

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

จากการวิจัยแบบไดนามิกในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ แสดงให้เห็นว่ามีการดูดซึมได้เกือบ 100% ขายของเสียเวลาไม่เปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยตับวาย

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

ข้อควรระวังในการใช้งาน

มีความเสี่ยงที่จะเกิดความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรงและไตวายเมื่อผู้ป่วยตีบไตแคบลงทั้งสองด้านหรือด้านใดด้านหนึ่งที่ได้รับการรักษาด้วยยาที่มีอิทธิพลต่อระบบ Rennin Angiotensin-Aldosteron

ไตวายและการปลูกถ่ายไต

ติดตามความเข้มข้นของโพแทสเซียมและครีเอตินีนในเลือดเป็นระยะๆ เมื่อใช้เทลมิซาร์แทนในผู้ป่วยไตวาย ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ Telmisartan ในผู้ป่วยปลูกถ่ายไตรายใหม่

ความเหนื่อยล้าของปริมาตรภายในหลอดเลือด

ความดันโลหิตต่ำที่แสดงอาการอาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังการให้ยาครั้งแรกในผู้ป่วยที่มีปริมาตรภายในหลอดเลือดลดลง และ/หรือ โซเดียมลดลง เนื่องจากการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะชนิดรุนแรง อาหารที่จำกัดเกลือ ท้องเสีย หรืออาเจียน จำเป็นต้องรักษาผู้ป่วยก่อนใช้เทลมิซาร์แทน

โรคอื่นๆ กระตุ้นระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน-อัลโดสเตอรอน

ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตและหลอดเลือด จัดลำดับความสำคัญโดยขึ้นอยู่กับกิจกรรมของระบบ Renin - Angiotensin - Aldosterone (ตัวอย่างเช่น ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงหรือโรคไตรวมถึงการตีบของไต) การรักษาร่วมกับยาอื่นๆ ที่ส่งผลต่อระบบ renin - angiotensin - aldosterone จะทำให้เกิดความดันโลหิตเฉียบพลัน ไนโตรเจนไนโตรเจนที่หายาก

Aldosterol หลักที่เพิ่มขึ้น

โดยทั่วไป ผู้ป่วยที่มีฮอร์โมนอัลโดสเตอโรนเพิ่มขึ้นจะไม่ตอบสนองต่อยาลดความดันโลหิตที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของ Renin - Angiotensin ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Telmisartan ในผู้ป่วยเหล่านี้

ความปลอดภัยของลิ้นหัวใจไมทรัลและลิ้นหัวใจเอออร์ติก โรคกล้ามเนื้อหัวใจโตเกิน

เช่นเดียวกับยาขยายหลอดเลือดอื่นๆ ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่มีภาวะลิ้นหัวใจเอออร์ตาตีบ หรือลิ้นหัวใจไมตรัล หรือกล้ามเนื้อหัวใจแออัด

อาการตกเลือด

เมื่อรักษาด้วยยาที่ส่งผลต่อระบบ Renin - Angiotensin - Aldosteron อาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูงได้ โดยเฉพาะในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางไตและ/หรือหัวใจล้มเหลว การติดตามปริมาณโพแทสเซียมในเลือดของผู้ป่วยมีความเสี่ยงตามที่แนะนำ

การใช้ร่วมกับการเก็บโพแทสเซียม การเสริมโพแทสเซียม เกลือทดแทนที่มีโพแทสเซียมหรือยาอื่นๆ อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือด (เช่น เฮปาริน เป็นต้น) ซึ่งสามารถเพิ่มโพแทสเซียมในเลือดได้ ดังนั้นควรให้ความสนใจเมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับเทลมิซาร์แทน

ตับวาย

Telmisartan ถูกขับออกทางน้ำดีเป็นส่วนใหญ่ การกำจัดจะบกพร่องในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางน้ำดีหรือตับ ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้

หมายเหตุอื่นๆ

จากการศึกษาเกี่ยวกับเอนไซม์ถ่ายโอนแองจิโอเทนซินแสดงให้เห็นว่าเทลมิซาร์แทนและตัวต้านแองจิโอเทนซินอื่นๆ มีผลลดลงอย่างมีนัยสำคัญในคนที่มีสีเข้มกว่าในคนผิวสีอื่นๆ อาจเป็นเพราะร่างกายของคนเป็นโรคความดันโลหิตสูงสีดำมีปริมาณเรนินต่ำ

เช่นเดียวกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ การลดความดันโลหิตมากเกินไปในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจเนื่องจากขาดเลือดขาดเลือดสามารถนำไปสู่ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองได้

ความสามารถในการขับขี่และใช้เครื่องจักร

ยังไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลของยาต่อความสามารถในการขับขี่และสิ่งที่ทำให้เครื่องจักรทำงาน อย่างไรก็ตาม เมื่อขับรถหรือใช้เครื่องจักร สิ่งสำคัญคือต้องใส่ใจกับอาการวิงเวียนศีรษะหรือง่วงนอนซึ่งบางครั้งอาจเกิดขึ้นได้ในระหว่างการรักษาความดันโลหิตสูง

การตั้งครรภ์

ไม่แนะนำให้ใช้ยาต้านตัวรับ Angiotensin II ในช่วง 3 เดือนแรกของการตั้งครรภ์ มีข้อห้ามในการใช้ยาตัวรับ Angiotensin II ในการตั้งครรภ์ระยะกลางและระยะปลาย

ระยะเวลาให้นมบุตร

เนื่องจากไม่มีความน่าเชื่อถือในการใช้ Telmisartan ในระหว่างให้นมบุตร จึงไม่แนะนำให้ใช้ Telmisartan และควรจัดลำดับความสำคัญของยาด้วยข้อมูลความปลอดภัยที่ถูกกำหนดในช่วงเวลานี้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับทารกและเด็กที่มีปัญหาการขาดแคลน

ปฏิกิริยาระหว่างยา

Telmisartan อาจเพิ่มผลกระทบของยาอื่น ๆ ยาความดันเลือดต่ำ ปฏิกิริยาอื่นๆ ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

ไม่มีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกเมื่อใช้เทลมิซาร์แทนร่วมกับดิจอกซิน วาร์ฟาริน ไฮโดรคลอโรไทอาซิด ไกลเบนคลามิด ไอบูโพรเฟน พาราเซตามอล ซิมวาสแตติน และแอมโลดิพีน พบว่าความเข้มข้นต่ำสุดของดิจอกซินเพิ่มขึ้น 20% (ในกรณีเดียวเพิ่มขึ้น 39%) ควรพิจารณาติดตามระดับดิจอกซินในพลาสมา

ความเข้มข้นของลิเธียมในพลาสมาและการกู้คืนที่เพิ่มขึ้นได้รับการบันทึกเมื่อใช้ร่วมกับลิเธียมร่วมกับสารยับยั้งเอนไซม์ถ่ายโอนแองจิโอเทนซิน ในบางกรณี มีรายงานเมื่อใช้ร่วมกับตัวรับตัวรับ Angiotensin II ดังนั้น ควรตรวจสอบความเข้มข้นของลิเธียมเมื่อใช้ยาสองตัว

โพแทสเซียมหรืออาหารเสริมโพแทสเซียม

ยาต้านตัวรับ Angiotensin II เช่น Telmisartan ลดลงจนทำให้ยาขับปัสสาวะสูญเสียโพแทสเซียม ยาขับปัสสาวะโพแทสเซียม (เช่น Spirinolacton), eplerenon, triamteren หรือ amilorid, อาหารเสริมโพแทสเซียม หรือเกลือที่มีโพแทสเซียมอาจทำให้โพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ หากใช้พร้อมกันเนื่องจากภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำที่กำหนดไว้ ควรใช้อย่างระมัดระวังและมักจะติดตามโพแทสเซียมในเลือด

ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID)

การใช้พร้อมกันกับยา NSAID (เช่น กรดอะซิติลซาลิไซลิกในขนาดที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ สารยับยั้ง COX-2 และยา NSAID ที่ไม่ได้รับการคัดเลือก) สามารถลดผลของการลดความดันโลหิตของยาต้านตัวรับของตัวรับ Angiotension II ได้

ในผู้ป่วยบางรายที่มีการทำงานของไต (ผู้ป่วยที่มีภาวะขาดน้ำหรือผู้สูงอายุที่มีการทำงานของไตลดลง) คำพ้องของยาต้านตัวรับ Angiotension II และสารยับยั้งไซโคลออกซีจีเนสสามารถนำไปสู่ภาวะไตวายได้มากขึ้น รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน ซึ่งมักจะหายเป็นปกติ

ดังนั้นการรวมกันนี้จึงควรระมัดระวังโดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ผู้ป่วยควรได้รับน้ำกลับมาอย่างเต็มที่และติดตามการทำงานของไตตั้งแต่เริ่มการรักษาร่วมกันและการรักษาเป็นระยะ

ฤทธิ์ต้านความดันโลหิตสูงของยา Telmisartan ลดลงได้โดยการยับยั้ง vasodilic prostaglandin ที่ได้รับรายงานในระหว่างการรักษาร่วมกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

เมื่อใช้ Telmisartan และ Ramipril ร่วมกัน ซึ่งส่งผลให้ AUC0-24 และ CMAX เพิ่มขึ้น 2.5 เท่าของ Ramipril และ Ramiprilat การมีส่วนร่วมทางคลินิกที่ไม่ทราบสาเหตุของการสังเกตนี้

คอร์ติโคสเตียรอยด์ (ใช้ทั้งร่างกาย)

การลดผลกระทบความดันโลหิตต่ำของ Temisartan