Thuốc Levistel 80 Tada Pharma điều trị tăng huyết áp, suy tim (4 vỉ x 7 viên)

Telmisartan là thuốc uống, thụ thể Angiotensin II.

Telmisartan đối kháng Angiotensin II có ái lực mạnh ở vị trí gắn kết trên thụ thể AT1, thụ thể chịu trách nhiệm cho mọi hoạt động đã biết của Angiotensin II. Không có hoạt động điều hành của Telmisartan tại thụ thể AT1. Sự gắn kết này bền vững và lâu dài.

Telmisartan không có ái lực với các thụ thể AT2 và các thụ thể AT kém đặc trưng hơn. Người ta chưa biết rõ vai trò của các thụ thể này cũng như hậu quả của việc kích thích quá mức chúng khi nồng độ angiotensin II tăng do telmisartan. Telmisartan làm giảm lượng aldosterone trong máu.

Telmisartan không ức chế renin huyết tương và không ức chế kênh ion. Telmisartan không ức chế enzym Angiotensin (Kinase II), nấm men có tác dụng phá vỡ Bradykinin. Nên không có tác dụng phụ nào do Bradykldnin gây ra.

Trên cơ thể người, liều 80 mg Telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn nguyên nhân gây tăng huyết áp của angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và còn hiệu lực đến 48 giờ.

Sau liều Telmisartan đầu tiên, tác dụng hạ huyết áp sẽ dần dần và rõ ràng trong vòng 3 giờ. Hạ huyết áp có tác dụng tối đa sau 4 tuần điều trị và được duy trì trong thời gian điều trị lâu dài.

Đo huyết áp liên tục 24 giờ (ABPM) cho thấy tác dụng hạ huyết áp được duy trì ổn định trong suốt 24 giờ sau khi dùng thuốc và thậm chí 4 giờ cuối trước khi dùng liều tiếp theo. Điều này được khẳng định bằng tỷ lệ phần trăm/đỉnh trên 80% với liều Telmisartan 40 và 80 mg trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược.

Có xu hướng rõ ràng về mối quan hệ giữa liều dùng và thời gian huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về mặt này, dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương không phải là hằng số.

Ở bệnh nhân cao huyết áp, Telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp của Telmisartan có thể được so sánh với các nhóm điều trị cao huyết áp khác của các nhóm khác (được thấy qua các thử nghiệm lâm sàng so sánh telmisartan với amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazid, losartan và lisinopril). Nếu dừng Telmisartan, huyết áp sẽ dần trở về giá trị ban đầu trước khi điều trị trong vòng vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp. Điều trị bằng Telmisartan cũng đã được chứng minh lâm sàng giúp giảm thống kê về trọng lượng thất trái và chỉ số tâm thất trái ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm phì đại thất trái.

Hiệu quả của Telmisartan trong việc giảm tỷ lệ tử vong và tàn tật do bệnh tim mạch gây ra.

Qua thử nghiệm lâm sàng so sánh trực tiếp hai thuốc hạ huyết áp, tỷ lệ ho khan ở bệnh nhân điều trị bằng Telmisartan thấp hơn so với bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

dược động học

Telmisartan được hấp thu nhanh chóng, mặc dù lượng hấp thu thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối của Telmisartan khoảng 50%.

Khi dùng cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của Telmisartan có thể giảm từ 6% (ở liều 40 mg) xuống khoảng 19% (ở liều 160 mg). Nồng độ trong huyết tương của Telmisartan khi đói hoặc sau khi ăn 3 giờ là tương tự nhau.

AUC nhỏ nên không làm giảm hiệu quả điều trị.

Sự khác biệt về giới tính với nồng độ trong huyết tương, nồng độ đỉnh trong máu (CMAX) tăng khoảng 3 lần và AUC ở phụ nữ tăng khoảng 2 lần so với nam giới, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

Telmisartan gắn kết cao với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và Alpha-1 acid Glycoprotein. Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L.

Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng với glucuronide. Các chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.

Telmisartan bị phá hủy bằng động học theo phương trình cấp 2, thời gian thải bỏ cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tương xứng với liều dùng. Không có bằng chứng liên quan đến lâm sàng về sự tích lũy Telmisartan.

Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), Telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, chủ yếu ở dạng không đổi. Tổng lượng bài tiết qua nước tiểu ít hơn 2% liều dùng. Độ thanh thải toàn phần của huyết tương cao (khoảng 900 ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500 ml/phút).

Người lớn tuổi

Dược động học của Telmisartan không có sự khác biệt giữa người trẻ và người già.

Bệnh nhân suy thận

Nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn ở bệnh nhân suy thận đang điều trị lọc máu. Telmisartan kết hợp với protein huyết tương cao ở bệnh nhân suy thận và không qua màng trong quá trình tích tụ máu. Thời gian bán không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan

Đã có nghiên cứu năng động ở bệnh nhân suy gan cho thấy sinh khả dụng đạt gần 100%. Bán thời gian lãng phí không thay đổi ở bệnh nhân suy gan.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Thận trọng khi sử dụng

Có nguy cơ tụt huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp thận hai bên hoặc một bên điều trị bằng thuốc ảnh hưởng đến hệ thống Rennin Angiotensin-Aldosteron.

suy thận và ghép thận

Theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinine trong máu khi sử dụng Telmisartan ở bệnh nhân suy thận. Chưa có kinh nghiệm sử dụng Telmisartan ở bệnh nhân mới ghép thận.

Suy kiệt thể tích nội mạch

Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt sau liều đầu tiên ở bệnh nhân giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị bằng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Cần phải điều trị cho bệnh nhân trước khi sử dụng Telmisartan.

Các bệnh lý khác kích thích hệ thống renin-angiotensin-aldosteron

Ở bệnh nhân có chức năng thận và mạch máu ưu tiên tùy theo hoạt động của hệ Renin - Angiotensin - Aldosterone (ví dụ bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc có bệnh thận bao gồm hẹp thận), điều trị kết hợp với các thuốc khác tác động lên hệ renin -angiotensin -aldosterone sẽ gây huyết áp cấp tính, nitơ hiếm gặp.

Tăng Aldosterol nguyên phát

Nhìn chung, bệnh nhân tăng aldosterone nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc hạ huyết áp có tác dụng ức chế hệ thống Renin - Angiotensin. Vì vậy, không nên sử dụng Telmisartan ở những bệnh nhân này.

An toàn van hai lá và van động mạch chủ, bệnh phì đại cơ tim

Giống như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc tắc nghẽn cơ tim.

Xuất huyết

Khi điều trị bằng các thuốc tác động lên hệ Renin - Angiotensin - Aldosteron có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận và/hoặc suy tim. Việc theo dõi lượng kali trong máu ở bệnh nhân có nguy cơ được khuyến cáo.

Việc sử dụng kết hợp với giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali trong máu (ví dụ heparin, v.v.), có thể làm tăng kali huyết thanh nên cần chú ý khi sử dụng các thuốc này cùng với telmisartan.

Suy gan

Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Việc loại bỏ bị suy giảm ở những bệnh nhân bị suy giảm mật hoặc gan. Cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân này.

Ghi chú khác

Qua các nghiên cứu về men chuyển angiotensin cho thấy Telmisartan và các thuốc đối kháng angiotensin khác có tác dụng làm giảm đáng kể tình trạng da sẫm màu ở người da đen khác. Có lẽ do cơ thể người cao huyết áp đen có lượng renin thấp hơn.

Giống như tất cả các loại thuốc hạ huyết áp, việc giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và nguyên nhân khiến máy hoạt động. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần chú ý đến cảm giác chóng mặt hoặc buồn ngủ đôi khi có thể xảy ra trong quá trình điều trị bệnh cao huyết áp.

Mang thai

không khuyên dùng thuốc chống thụ thể Angiotensin II trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Chống chỉ định sử dụng thuốc thụ thể Angiotensin II ở giai đoạn giữa và cuối thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Do không có độ tin cậy về việc sử dụng Telmisartan trong thời gian cho con bú nên không nên sử dụng Telmisartan và nên ưu tiên các thuốc có dữ liệu an toàn đã được xác định trong giai đoạn này, đặc biệt đối với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ bị thiếu hụt.

Tương tác thuốc

Telmisartan có thể làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác. Các tương tác khác không có ý nghĩa lâm sàng đáng kể.

Không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi sử dụng đồng thời Telmisartan với digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid, glibenclamid, ibuprofen, paracetamol, simvastatin và amlodipin. Nồng độ đáy digoxin được phát hiện tăng 20% ​​(trong một trường hợp duy nhất tăng 39%) nên cân nhắc theo dõi nồng độ digoxin trong huyết tương.

Nồng độ lithium trong huyết tương và phục hồi tăng lên đã được ghi nhận khi dùng chung lithium với thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Trong một số trường hợp, nó cũng đã được báo cáo khi dùng chung với thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ lithium khi sử dụng hai loại thuốc.

Bổ sung kali hoặc kali

Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như Telmisartan, giảm kali gây mất kali của thuốc lợi tiểu. Thuốc lợi tiểu kali (ví dụ Spirinolacton), eplerenon, triamteren hoặc amilorid, chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali có thể dẫn đến tăng kali trong máu đáng kể. Nếu sử dụng đồng thời do xác định hạ kali máu thì nên sử dụng cẩn thận và thường xuyên theo dõi nồng độ kali trong máu.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Dùng đồng thời với các thuốc NSAID (như axit acetylsalicylic ở liều có tác dụng chống viêm, thuốc ức chế COX-2 và thuốc NSAID không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc kháng thụ thể Angiotension II.

Ở một số bệnh nhân có chức năng thận (bệnh nhân bị mất nước hoặc người cao tuổi bị suy giảm chức năng thận), đồng nghĩa của thuốc đối kháng thụ thể Angiotension II và thuốc ức chế cycloxygenase có thể dẫn đến suy thận nặng hơn trong đó có suy thận cấp, thường hồi phục.

Vì vậy, sự kết hợp này cần phải cẩn thận, đặc biệt ở người lớn tuổi. Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận ngay từ khi bắt đầu điều trị phối hợp và định kỳ.

Tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc Telmisartan bị giảm do ức chế prostaglandin gây giãn mạch đã được báo cáo trong quá trình điều trị kết hợp với thuốc chống viêm không steroid.

Khi phối hợp Telmisartan và Ramipril dẫn đến tăng AUC0-24 và CMAX của Ramipril và Ramiprilat lên 2,5 lần. Sự liên quan lâm sàng chưa được biết đến của quan sát này.

corticosteroid (dùng toàn thân)

Giảm tác dụng hạ huyết áp của Temisartan.