Viên Lipcor 50 DHG Pharma điều trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là thuốc đối kháng thụ thể (Loại AT1) Angiotensin II.

Losartan và các chất chuyển hóa chính có tác dụng ức chế và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn chặn chọn lọc Angiotensin II, không gắn vào thụ thể AT1 ở nhiều mô (ví dụ cơ mạch máu, tuyến thượng thận). Cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính chính đều không thể hiện tác dụng vượt trội cục bộ trên thụ thể AT1 và có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1.000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là chất ức chế cạnh tranh, có thể đảo ngược của thụ thể AT1. Các chất chuyển hóa có hoạt tính thuốc mạnh hơn Losartan từ 10 đến 40 lần. Thuốc đối kháng angiotensin II cũng có tác dụng huyết động như thuốc ức chế men Angiotensin (ACE), nhưng không có tác dụng không mong muốn của thuốc ức chế ACE thông thường là ho khan.

dược động học

Sau khi uống, Losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu qua gan nhờ enzym cytochrom P450. Sinh khả dụng của Losartan khoảng 33%. Khoảng 14% liều losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này chủ yếu chống lại tình trạng kháng thụ thể Angiotensin II. Thời gian bán thải của Losartan khoảng 2 giờ và chất chuyển hóa khoảng 6-9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của Losartan đạt trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3-4 giờ.

cả Losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết chặt chẽ với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và không qua được hàng rào máu não. Ở những bệnh nhân xơ gan nhẹ đến trung bình, diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, cao gấp 5 lần và 2 lần so với bệnh nhân có gan bình thường.

Trẻ em từ 6 tuổi đến 18 tuổi:

Giảm liều hoặc dừng khi có tác dụng không mong muốn.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

cần hết sức thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Quá mẫn: Bệnh nhân có tiền sử phù mạch (sưng mặt, môi, họng, lưỡi) cần được theo dõi chặt chẽ.

Hạ huyết áp và rối loạn cân bằng nước, điện giải: Khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều có thể xảy ra ở người tình trạng mất natri trong máu do dùng thuốc lợi tiểu, tiêu chảy, nôn mửa.

Mất cân bằng điện giải: Thường gặp ở bệnh nhân suy thận, có hoặc không có đái tháo đường.

Bệnh nhân suy gan: Nên dùng liều thấp cho bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không khuyến cáo sử dụng Losartan trong trường hợp bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân hẹp thận hai bên hoặc một bên, chỉ một thận có nguy cơ cao gặp phải các tác dụng không mong muốn (tăng creatinine và urê máu) cần được theo dõi chặt chẽ trong điều trị.

Thiếu kinh nghiệm sử dụng thuốc cho bệnh nhân ghép thận.

Bệnh nhân Aldosteron sẽ không đáp ứng với tác động của thuốc thông qua việc ức chế hệ thống renin-ankiotensin. Vì vậy, việc sử dụng Losartan không được khuyến khích.

Hạ đường huyết quá mức có thể xảy ra ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ cơ tim, có thể gây nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Thiếu kinh nghiệm sử dụng Losartan cho bệnh nhân suy tim và suy thận nặng, bệnh nhân suy tim nặng (NYHA IV) cũng như bệnh nhân suy tim và rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng. Vì vậy, Losartan nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này. Việc kết hợp Losartan với thuốc chẹn beta cũng nên được sử dụng thận trọng.

Giống như các thuốc giãn mạch khác, nên thận trọng khi sử dụng Losartan cho bệnh nhân hẹp động mạch chủ, hẹp van hai lá hoặc bệnh cơ tim tắc nghẽn.

Thuốc có chứa Lactose, bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu lactase, rối loạn chuyển hóa glucose - galactose không nên sử dụng sản phẩm này.

Dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

không khuyến cáo dùng Losartan trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Chống chỉ định sử dụng Losartan trong 3 tháng giữa và cuối của thai kỳ.

Chống chỉ định với phụ nữ đang cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì cũng như các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, thuốc có thể gây chóng mặt, chóng mặt, buồn ngủ khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra tác dụng phụ. Nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách thuốc, thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không được sử dụng hoặc tăng giảm liều lượng thuốc khi chưa có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Các thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Losartan. Sử dụng đồng thời Losartan với các thuốc như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, Baclofen và amifostin có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Hyassalia hyperka khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu kali, thuốc bổ sung kali, thuốc thay thế muối có chứa kali.

Losartan không có tương tác dược động học với hydrochlorothiazid và digoxin đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch.

Losartan uống cùng cimetidine làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của các chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan. Losartan uống với phenobarbital làm giảm khoảng 20% ​​Losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính.

rifampicin, aminoglutethimide, carbamazepin, nafcilin, nevirapin, phenytoin làm giảm losartan và các chất chuyển hóa trong huyết tương khi sử dụng đồng thời.

Losartan làm tăng tác dụng của các thuốc: amifostin, thuốc hạ huyết áp, carvedilol, thuốc hạ đường huyết, lithium, thuốc lợi tiểu kali, rituximab.

Các thuốc chống viêm, giảm đau (NSAID) đặc biệt là COX-2 dùng kết hợp với Losartan có thể gây suy thận, do đó cần theo dõi chức năng thận.