ยาเม็ด Lipitor 40 มก. ไฟเซอร์รักษาคอเลสเตอรอลรวม (3 แผล x 10 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 3 แผง x 10 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ อะทอร์วาสแตติน

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
อะทอร์วาสแตติน	40มก

การใช้งาน

ข้อบ่งชี้

ยา lipitor 40 มก. จะแสดงในกรณีต่อไปนี้:

การสนับสนุนอาหารในการรักษาผู้ป่วยที่มีคอเลสเตอรอลรวม (C - รวม), ไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ (LDL - C), อะโพลิโพโปรตีน B (APO B) และไตรกลีเซอไรด์ (TG) และช่วยเพิ่มไลโปโปรตีนไลโปโปรตีน (HDL - C) ในผู้ป่วย

ผู้ป่วยที่มี ภาวะไขมันในเลือดสูง (คอเลสเตอรอลในเลือดเกินเป็นเฮเทอโรไซกัสและไม่ใช่แฟมิลี่), ไขมันในเลือดสูง (ผสม) (กลุ่ม IIA และ IIB ตามการจำแนกประเภทของ Fredrickson) เพิ่มไตรกลีเซอไรด์ (กลุ่ม IV ตามการจำแนกประเภทของ Fredrickson) และในคนไข้ที่มี betalipoprotein betalipoprotein (กลุ่ม III ในกลุ่ม III ในการจำแนกประเภท Eat

ลด C - รวมและ LDL - C ในผู้ป่วยที่มีไขมันในเลือดสูง คอเลสเตอรอลสูง

บทบัญญัติของภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือด

สำหรับผู้ป่วยที่ไม่แสดงอาการทางคลินิกของโรคหลอดเลือดหัวใจ (CVD) และผู้ป่วยที่มีหรือไม่มีความผิดปกติของไขมันในเลือด แต่มีปัจจัยเสี่ยงสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) เช่น การสูบบุหรี่ ความดันโลหิตสูง เบาหวาน HDL - C ต่ำ หรือผู้ป่วยที่มีประวัติครอบครัว ผู้ป่วยที่มีประวัติครอบครัวเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบในระยะเริ่มแรก Atorvastatin ได้รับการระบุไว้สำหรับ:

ลดความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจและกล้ามเนื้อหัวใจตาย การทำงานร่วมกัน

Atorvastatin ได้รับการกำหนดให้สนับสนุนอาหารเพื่อลดคอเลสเตอรอลรวม LDL - C และ APO B ในเด็กผู้ชายและเด็กผู้หญิงที่มีประจำเดือนตั้งแต่ 10 ถึง 17 ปี โดยมีคอเลสเตอรอลในเลือดมีไขมันในเลือดสูง หลังการรักษาด้วยการควบคุมอาหารที่เหมาะสม ผู้ป่วยยังคงมีลักษณะดังต่อไปนี้:

LDL - C นิ่ง> 190 มก./ดล. หรือ LDL - ระดับ C> 160 มก./ดล. รีดักเตส เอนไซม์จำกัดความเร็วมีหน้าที่เปลี่ยน 3 - ไฮดรอกซี - 3 -เมทิล - กลูตาริล - โคเอ็นไซม์ A ให้เป็นเมวาโลเนต ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของสเตอรอลรวมทั้งคอเลสเตอรอล ไตรกลีเซอไรด์และโคเลสเตอรอลในตับจะรวมกันเป็นไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำมาก (VLDL) และถูกปล่อยออกสู่พลาสมาเพื่อกระจายไปยังอุปกรณ์ต่อพ่วง ไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ (LDL) ถูกสร้างขึ้นจาก VLDL และถูกสลายโดยส่วนใหญ่ผ่านตัวรับไซต์สูงด้วย LDL (ตัวรับ LDL)

อะทอร์วาสแตตินช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลและไลโปโปรตีนในตัวยับยั้งซีรั่มโดยการยับยั้ง HMG - CoA Reductase และการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในตับ และเพิ่มจำนวนตัวรับ LDL ของตับบนพื้นผิวเซลล์เพื่อเพิ่มการฟื้นตัวของ LDL และแคแทบอลิซึม

อะทอร์วาสแตตินลดการผลิต LDL และจำนวน LDL อะทอร์วาสแตตินสร้างการเพิ่มขึ้นที่แข็งแกร่งและยั่งยืนในการทำงานของตัวรับ LDL พร้อมกับการเปลี่ยนแปลงที่เป็นประโยชน์ในคุณภาพขององค์ประกอบของ LDL ที่หมุนเวียน อะทอร์วาสแตตินมีประสิทธิผลในการลด LDL - C ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง ซึ่งเป็นกลุ่มประชากรมักไม่ตอบสนองต่อผลิตภัณฑ์ลดไขมัน

อะทอร์วาสแตตินแสดงให้เห็นว่าสามารถลดความเข้มข้นของ C ทั้งหมด (30% - 46%), LDL - C (41% - 61%), Apolipoprotein B (34% - 50%) และไตรกลีเซอไรด์ (14% - 33%) ในขณะเดียวกันก็สร้างความแตกต่างใน HDL - C และ Apolipoprotein A1 ในการศึกษาที่ตอบสนองต่อการศึกษาขนาดยา ผลลัพธ์เหล่านี้เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีคอเลสเตอรอลในเลือดแบบเฮเทอโรไซจิก คอเลสเตอรอลในเลือด - ภาวะไขมันในเลือดสูง และไขมันในเลือดผสม รวมถึงผู้ป่วยเบาหวานที่เกิดจากอินซูลิน

ส่วนลด C, LDL - C และ Apolipoprotein B ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าลดความเสี่ยงของเหตุการณ์หลอดเลือดหัวใจและการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Atorvastatin จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการดื่ม โดยจะถึงจุดสูงสุดของพลาสมาภายใน 1 ถึง 2 ชั่วโมง ระดับการดูดซึมและความเข้มข้นของ Atorvastatin ในพลาสมาจะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยา Atorvastatin ยาเม็ด Atorvastatin สำหรับการดูดซึมเท่ากับ 95% ถึง 99% ของรูปแบบสารละลาย การดูดซึมสัมบูรณ์ของ Atorvastatin อยู่ที่ประมาณ 14% และร่างกายของสารยับยั้ง HMG - COA อยู่ที่ประมาณ 30%

การใช้งานในร่างกายน้อยเกิดจากการที่เยื่อเมือกในทางเดินอาหารเคลื่อนตัวออกหรือการเผาผลาญครั้งแรกผ่านทางตับก่อนการไหลเวียน แม้ว่าอาหารจะลดอัตราและการดูดซึมของยาประมาณ 25% และ 9% เมื่อประเมินตามความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา CMAX และพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) แต่ประสิทธิผลของ LDL - C ก็ใกล้เคียงกัน โดยไม่คำนึงว่าจะใช้อะทอร์วาสแตตินกับอาหารหรือไม่

ระดับอะทอร์วาสแตตินในพลาสมาลดลง (ประมาณ 30% สำหรับ CMAX และ AUC) เมื่อรับประทานยาในตอนเย็นเมื่อเทียบกับเมื่อใช้ในตอนเช้า อย่างไรก็ตาม ประสิทธิผลของการลด LDL - C จะเท่าเดิมไม่ว่าจะรับประทานยาเป็นเวลาเท่าใดในระหว่างวัน

การกระจาย

การกระจายตัวของ Atorvastatin โดยเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 381 ลิตร อัตราส่วนของการทำงานร่วมกันต่อโปรตีนในพลาสมาของ Atorvastatin> 98% อัตราส่วนระหว่างความเข้มข้นของยาในเซลล์เม็ดเลือดแดงในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 0.25 ซึ่งแสดงให้เห็นว่าการซึมผ่านของยาในเม็ดเลือดแดงทำได้ไม่ดี

กระบวนการเผาผลาญ

อะทอร์วาสแตตินจะถูกแปลงเป็นอนุพันธ์ของไฮดรอกซีเป็นหลักที่ตำแหน่ง Ortho และ Para และผลิตภัณฑ์ของการเกิดออกซิเดชันในเบต้า ในหลอดทดลอง ผลของการยับยั้งเอนไซม์ HMG - COA ของสารเมตาบอลิซึมของไฮดรอกซีที่ Ortho และ Para เทียบเท่ากับผลของ Atorvastatin นี้ ประมาณ 70% ของฤทธิ์ยับยั้งในการไหลเวียนของเอนไซม์ HMG - COA เกิดจากสารออกฤทธิ์

การศึกษาเบื้องต้นชี้ให้เห็นถึงความสำคัญของเมแทบอลิซึมของ Atorvastatin โดย CYP3A4 ซึ่งเหมาะสมกับระดับ Atorvastatin ในพลาสมาในระดับสูงในมนุษย์ หลังจากใช้ร่วมกับอีรีโธรมัยซิน ซึ่งเป็นสารยับยั้งที่รู้จักกันในชื่อไอไซม์นี้ การศึกษาในหลอดทดลองยังแสดงให้เห็นว่า Atorvastatin เป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอสำหรับ CYP 3A4

การใช้ Atorvastatin ร่วมกับ Terfenadin พร้อมกันไม่ส่งผลต่อทางคลินิกต่อความเข้มข้นในพลาสมาของ Terfenadin ซึ่งเป็นสารประกอบที่ถูกแปลงโดย CYP3A4 เป็นหลัก ดังนั้น Atorvastatin จะไม่เปลี่ยนชื่อของสารตั้งต้นของ CYP 3A4 อย่างมีนัยสำคัญ ในสัตว์ สารไฮดรอกซีในตำแหน่งออร์โธยังคงได้รับกลูโคโรไนด์

การกำจัด

อะทอร์วาสแตตินและสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางน้ำดีเป็นหลักหลังจากถูกเผาผลาญในตับหรือภายนอกตับ แต่ดูเหมือนว่ายาจะไม่มีวงจรของการหมุนเวียนซ้ำในตับในลำไส้ เวลาขายเฉลี่ยในพลาสมาของ Atorvastatin ในมนุษย์อยู่ที่ประมาณ 14 ชั่วโมง แต่เวลาขายของฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ลด HMG - COA คือ 20-30 ชั่วโมง เนื่องจากการมีส่วนร่วมของสารออกฤทธิ์ พบปริมาณอะทอร์วาสแตตินน้อยกว่า 2% ในน้ำพริกไทยหลังการดื่ม

กลุ่มเป้าหมายพิเศษ

ผู้สูงอายุ: ความเข้มข้นของ Atorvastatin ในพลาสมาในผู้สูงอายุ (≥65ปี) มีสุขภาพดีจะสูงกว่า (ประมาณ 40% สำหรับ CMAX และ 30% สำหรับ AUC) เมื่อเปรียบเทียบกับคนหนุ่มสาว

ตับวาย: ความเข้มข้นในพลาสมาของ Atorvastatin เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (ประมาณ 16 เท่าสำหรับ CMAX และ 11 เท่าสำหรับ AUC) ในผู้ป่วยโรคตับเรื้อรังเนื่องจากการดื่มแอลกอฮอล์ (เด็ก - ชนิด PUGH ข).

ก่อนรับประทาน ยาเม็ด Lipitor 40 มก. ไฟเซอร์รักษาคอเลสเตอรอลรวม (3 แผล x 10 เม็ด)

วิธีใช้

ผู้ป่วยควรรับประทานอาหารที่เป็นมาตรฐานเพื่อลดคอเลสเตอรอลในระหว่างการรักษาด้วยอะทอร์วาสแตติน สามารถใช้ Atorvastatin ในเวลาใดก็ได้ของวัน ร่วมกับอาหาร

ปริมาณ

ทั่วไป

ปริมาณอยู่ระหว่าง 10 มก. ถึง 80 มก. วันละครั้ง

ขนาดยาเริ่มต้นและขนาดยาคงเดิมควรปรับให้แน่นสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย โดยขึ้นอยู่กับระดับ LDL - C เริ่มต้น เป้าหมายของการรักษาและการตอบสนองของผู้ป่วย

หลังจากเริ่มการรักษาหรือในระหว่างกระบวนการใช้ยาอะทอร์วาสแตตินในขนาดยามาตรฐาน ความเข้มข้นของไขมันเป็นสิ่งจำเป็นเป็นเวลา 2 ถึง 4 สัปดาห์ และปฏิบัติตามการปรับขนาดยาตามนั้น

การเพิ่มคอเลสเตอรอลในเลือดปฐมภูมิและไขมันในเลือดสูง (ผสม)

ผู้ป่วยส่วนใหญ่ได้รับการควบคุมที่ 10 มก. อะทอร์วาสแตติน 1 ครั้งต่อวัน การรักษาจะตอบสนองอย่างชัดเจนภายใน 2 สัปดาห์ และมักจะได้รับการตอบสนองสูงสุดภายใน 4 สัปดาห์ การตอบสนองนี้จะคงอยู่ตลอดการใช้งานในระยะยาว

คอเลสเตอรอลสูงเป็นแบบโฮโมไซกัส

ขนาดยาของ Atorvastatin ในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตสูงในเลือดสูงในกลุ่มโฮโมไซกัสคือ 10 มก. ถึง 80 มก./วัน ในผู้ป่วยเหล่านี้ ควรใช้อะทอร์วาสแตตินร่วมกับการรักษาไขมันในเลือดอื่นๆ (เช่น การส่งผ่าน LDL) หรือใช้เมื่อไม่มีการรักษาอื่นๆ

การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด

ในการทดสอบหลักในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด ขนาดคือ 10 มก./วัน สามารถเพิ่มขนาดยาเพื่อให้ได้ระดับคอเลสเตอรอล (LDL -) ตามคำแนะนำในปัจจุบัน

เด็ก

การใช้ยาในเด็กดำเนินการโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงในเด็ก และควรประเมินกระบวนการรักษาอย่างสม่ำเสมอ

สำหรับผู้ป่วยที่มีคุณสมบัติทางคลินิกที่มีระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูงเกินปกติที่มีอายุ 10 ปีขึ้นไป ปริมาณเริ่มต้นของคำแนะนำของ Atorvastatin คือ 10 มก. ต่อวัน ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มเป็น 80 มก. ขึ้นอยู่กับความสามารถในการตอบสนองและความทนทาน

จำเป็นต้องปรับขนาดยาบนสิ่งของของผู้ป่วยแต่ละชิ้นตามเป้าหมายการรักษาที่แนะนำ การปรับเปลี่ยนต้องทำภายใน 4 สัปดาห์ขึ้นไป การปรับขนาดยาสูงสุดถึง 80 มก. ต่อวันขึ้นอยู่กับข้อมูลการวิจัยในผู้ใหญ่และข้อมูลทางคลินิกที่จำกัดจากการศึกษาของเด็กที่มีคอเลสเตอรอลในเลือดสูงที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง

มีข้อมูลเพียงเล็กน้อยเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของเด็กที่มีคอเลสเตอรอลในเลือดสูง ซึ่งเป็นเพศตรงข้ามที่มีอายุ 6 ถึง 10 ปี ซึ่งได้จากการศึกษาวิจัยแบบเปิดเผย Atorvastatin ไม่ได้ระบุไว้สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 10 ปี

Dacuks/เนื้อหาอื่นๆ อาจเหมาะสมกับผู้ป่วยกลุ่มนี้มากกว่า

ใช้ในผู้ป่วยตับวาย

ควรระมัดระวังการใช้ยา lipitor ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย ข้อห้ามในการใช้ lipitor ในผู้ป่วยโรคตับที่ลุกลาม

ใช้ร่วมกับยาอื่น

ในผู้ป่วยที่เป็น cyclosporin หรือ HIV protease inhibitors (tipranavir และ ritonavir) หรือ protease inhibitors ของโรคตับอักเสบซี (Telaprevir) ควรหลีกเลี่ยงการรักษาด้วย lipitor

ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ให้ใช้ Lopinavir ร่วมกับ ritonavir ควรระมัดระวังเมื่อสั่งยา lipitor และใช้ยาในขนาดต่ำสุดที่จำเป็น ในผู้ป่วยที่ใช้คลาริโธรมัยซิน โอทราโคนาโซล หรือในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV ร่วมกับซาควินาเวียร์และริโทนาเวียร์ ดารุนาเวียร์และริโทนาเวียร์ โฟซัมพรีนาเวียร์ หรือโฟซัมพรีนาวาฟและริโทนาเวียร์ การรักษาด้วยลิปเตอร์ควรจำกัดไว้ที่ขนาด 20 มก. และควรมีการประเมินทางคลินิกที่เหมาะสมเพื่อให้แน่ใจว่าการใช้ได้ผลดีที่สุด

ในผู้ป่วยที่มีสารยับยั้งเอชไอวีโปรตีเอส ยาเนลฟินาเวียร์หรือโปรตีเอสยับยั้งไวรัสตับอักเสบซีคือโบซีพรีเวียร์ การรักษาด้วยไลพิตพอร์ควรจำกัดไว้ที่ขนาด 40 มก. และควรมีการประเมินทางคลินิกที่เหมาะสมเพื่อให้แน่ใจว่าปริมาณลิพิตพอร์ที่จำเป็นต่ำที่สุด

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์

จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด? หากมีการให้ยาเกินขนาด ผู้ป่วยจะต้องได้รับการรักษาตามอาการและดำเนินมาตรการสนับสนุนหากจำเป็น เนื่องจาก Atorvastatin มีความเชื่อมโยงอย่างมากกับโปรตีนในพลาสมา การฟอกไตจึงเป็นเรื่องยากที่จะเพิ่มการกวาดล้าง Atorvastatin อย่างมีนัยสำคัญ

จะทำอย่างไรเมื่อคุณลืมใช้ยา? อย่างไรก็ตาม หากใกล้เคียงกับมื้อถัดไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไปและรับประทานมื้อถัดไปตามเวลาที่วางแผนไว้ โปรดทราบว่าไม่ควรใช้ยานี้เป็นสองเท่าของขนาดที่กำหนด

ผลข้างเคียง

เมื่อใช้ lipitor 40 มก. คุณอาจพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ (ADR)

ทั่วไป, ADR> 1/100

ร่างกายทั้งระบบ: ปฏิกิริยาการแพ้

ตับ: การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ, ไคเนสในเลือดเพิ่มขึ้นในเลือด

ร่างกายทั้งระบบ: รู้สึกไม่สบาย อ่อนแอ เจ็บหน้าอก อาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง เหนื่อยล้า มีไข้ เมแทบอลิซึมและโภชนาการ: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, น้ำหนักเพิ่ม, อาการเบื่ออาหาร

ระบบประสาท: โรคปลายประสาทอักเสบ

ตา: ความผิดปกติของการมองเห็นและระบบน้ำเหลือง: เกล็ดเลือดลดลง

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบ หรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

Lipitor 40 มก. ห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:

ภาวะภูมิไวเกินต่อส่วนผสมใดๆ ของยา

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ส่งผลต่อตับ

ควรทำการทดสอบการทำงานของตับก่อนเริ่มการรักษาและเป็นระยะๆ ผู้ป่วยที่มีอาการหรืออาการแสดงใด ๆ แนะนำว่าตับถูกทำลายควรทำโดยการทดสอบการทำงานของตับ ผู้ป่วยที่มีระดับทรานซามิเนสเพิ่มขึ้นควรได้รับการตรวจติดตามจนกระทั่งมีความผิดปกติ (ผิดปกติ) หากการเพิ่มขึ้นของทรานอะมิเนสมากกว่าขีดจำกัดบนของระดับปกติ (ULN) 3 เท่าอย่างต่อเนื่อง ควรลดขนาดยาหรือหยุด Atorvastatin

ควรใช้ Atorvastatin อย่างระมัดระวังกับผู้ป่วยที่ดื่มแอลกอฮอล์ปริมาณมากหรือมีประวัติโรคตับ

การป้องกันโรคหลอดเลือดสมองโดยการลดระดับคอเลสเตอรอล (Sparcl)

ในการวิเคราะห์หลังการผลิตของโรคหลอดเลือดสมองในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) ที่เพิ่งมีอาการขาดเลือดชั่วคราว (รังสี) อัตราโรคหลอดเลือดสมองตีบในผู้ป่วยที่เริ่มใช้ Atorvastatin 80 มก. สูงกว่ายาหลอก ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นได้รับการบันทึกไว้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดสมองตีบหรือโรคหลอดเลือดแดงตีบในครั้งก่อนในช่วงเริ่มต้นของการวิจัย

สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดสมองตีบหรือเป็นโรคหลอดเลือดสมองตีบตันก่อนหน้านี้ ความสมดุลระหว่างความเสี่ยงและประโยชน์ของ Atorvastatin 80 มก. นั้นไม่แน่นอน และควรพิจารณาความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นของโรคหลอดเลือดสมองตีบอย่างถี่ถ้วนก่อนเริ่มการรักษา

ผลกระทบของกล้ามเนื้อ

อะทอร์วาสแตตินก็เหมือนกับสารยับยั้ง HMG - Coa Reductase อื่นๆ ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยนัก อาจส่งผลต่อกล้ามเนื้อโครงร่างและทำให้เกิดอาการปวดกล้ามเนื้อ กล้ามเนื้ออักเสบ และโรคของกล้ามเนื้อที่สามารถลุกลามไปสู่รูปแบบได้ ซึ่งเป็นภาวะที่มีแนวโน้มว่าจะเป็นอันตรายถึงชีวิตจากระดับครีเอทีนไคเนส (CK) เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (> 10 เท่า ULN) ภาวะมัยโอโกลบินในเลือดต่ำ และภาวะไมโอโกลบินสู่ภาวะไตวาย

รายงานที่หายากมากเกี่ยวกับเนื้อร้ายของกล้ามเนื้อโดยการฉีดภูมิคุ้มกัน (IMNM) ในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วยยากลุ่มสแตตินบางชนิด IMNM มีลักษณะทางคลินิกที่ใกล้กับกล้ามเนื้ออ่อนแรงถาวรและมีครีเอทีนไคเนสในเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งยังคงมีอยู่แม้จะหยุดการรักษาด้วยสแตตินก็ตาม

ก่อนการรักษา

ควรจ่ายยา Atorvastatin อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีองค์ประกอบของการทำลายกล้ามเนื้อก่อนหน้านี้ ควรวัดระดับ CK ก่อนเริ่มการรักษาด้วยสแตตินในกรณีต่อไปนี้:

ภาวะไตวาย

ภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำ รูปแบบอื่นๆ

ในสถานการณ์เช่นนี้ ควรพิจารณาความเสี่ยงของการรักษาที่เกี่ยวข้องกับผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ และควรได้รับการตรวจสอบทางคลินิก

หากความเข้มข้นของ CK เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (> 5 เท่า ULN) ในตอนแรก ไม่ควรเริ่มการรักษา

การวัดค่า CREATINE KINASE

อย่าวัดค่า Creatine Kinase (CK) หลังจากออกกำลังกายอย่างหนัก หรือเมื่อมีสาเหตุทดแทนที่สมเหตุสมผล จะทำให้ CK เพิ่มขึ้น เนื่องจากจะทำให้การอธิบายค่านี้ทำได้ยาก หากความเข้มข้นของ CK เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในช่วงเริ่มต้น (> 5 เท่า ULN) แนะนำให้วัดความเข้มข้นภายใน 5 ถึง 7 วัน จากนั้นเพื่อยืนยันผลลัพธ์

ระหว่างการรักษา

ผู้ป่วยจะต้องรายงานอาการปวดกล้ามเนื้อ ตะคริว หรืออ่อนแรงโดยทันที โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากรู้สึกไม่สบายหรือมีไข้ หากตรวจพบความเข้มข้นเหล่านี้เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ (> 5 เท่า ULN) ควรหยุดการรักษา มีการเฝ้าระวังอย่างใกล้ชิด

โรคปอดคั่นระหว่างหน้า

มีรายงานข้อยกเว้นของโรคปอดคั่นระหว่างหน้ากับยากลุ่มสแตตินบางชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อได้รับการรักษาในระยะยาว ลักษณะการแสดงออกอาจรวมถึงหายใจถี่ ไอไม่มีเสมหะ และสุขภาพโดยทั่วไปบกพร่อง (อ่อนเพลีย น้ำหนักลด และมีไข้) หากผู้ป่วยสงสัยว่าผู้ป่วยเป็นโรคปอดคั่นระหว่างหน้า เขาควรหยุดการรักษาด้วยสแตติน

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ไม่ทราบ

การตั้งครรภ์

ห้ามใช้ atorvastatin ในระหว่างตั้งครรภ์ ผู้หญิงมีแนวโน้มที่จะตั้งครรภ์โดยใช้วิธีการป้องกันแบบเต็มรูปแบบ ใช้ Atorvastatin สำหรับสตรีวัยเจริญพันธุ์เท่านั้น หากผู้ป่วยเหล่านี้ไม่ได้ตั้งครรภ์อย่างแน่นอน และได้รับแจ้งในภายหลังเกี่ยวกับความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับตัวอ่อน

ระยะเวลาให้นมบุตร

ห้ามใช้ยา atorvastatin ในระหว่างให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลของผลิตภัณฑ์ยาที่ใช้ร่วมกับ Atorvastatin

อะทอร์วาสแตตินถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P450 3A4 (CYP3A4) และเป็นซับสเตรตของการขนส่งตับ ซึ่งเป็นโพลีเปปไทด์ที่ขนส่งประจุลบอินทรีย์ 1B1 (OATP1B1) และ 1B3 (OATP1B3) เมตาบอไลต์ของ Atorvastatin คือซับสเตรตของ OATP1B1 นอกจากนี้ อะทอร์วาสแตตินยังถูกระบุว่าเป็นสารตั้งต้นของโปรตีนหลายชนิด 1 (MDR1) และโปรตีนมะเร็งเต้านม (BCRP) ซึ่งสามารถจำกัดการดูดซึมของลำไส้และการขจัดอะทอร์วาสแตตินออกไป

การใช้สารยับยั้ง CYP3A4 อย่างเข้มข้นหรือโปรตีนในการขนส่งสามารถส่งผลให้ระดับอะทอร์วาสแตตินในพลาสมาเพิ่มขึ้น และเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกล้ามเนื้อ ความเสี่ยงยังสามารถเพิ่มขึ้นได้เมื่อใช้อะทอร์วาสแตตินร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ ที่สามารถทำให้เกิดโรคกล้ามเนื้อได้

สารยับยั้ง CYP3A4

สารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งแสดงให้เห็นว่าเพิ่มระดับ Atorvastatin เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ควรหลีกเลี่ยงสารยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรง (เช่น Ciclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavirdine, Stiripentol, Ketoconazole, Voriconazole, Itraconazole, Posaconazole, ยาไวรัสบางชนิดที่ใช้ใน HCV (เช่น Elbasvir/Grazoprevir), สารยับยั้งโปรติเอส HIV ได้แก่ Lopinavir, Atazanavir, Indinavir, Darunavir เป็นต้น) ถ้าเป็นไปได้. ในกรณีที่ใช้ผลิตภัณฑ์ยาเหล่านี้ร่วมกับ Atorvastatin อย่างหลีกเลี่ยงไม่ได้ แนะนำให้พิจารณาขนาดยาเริ่มต้นและขนาดยาสูงสุดของ atorvastatin และแนะนำให้มีการติดตามทางคลินิกของผู้ป่วยอย่างเหมาะสม

สารยับยั้ง CYP3A4 ในระดับปานกลาง (เช่น อีริโธรมัยซิน, ดิลเทียเซม, เวราปามิล และฟลูโคนาโซล) อาจเพิ่มระดับของอะทอร์วาสแตตินในพลาสมา มีการสังเกตความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของโรคกล้ามเนื้อเมื่อใช้ erythromycin ร่วมกับสแตติน การศึกษาเชิงโต้ตอบประเมินผลของ Amiodarone หรือ Verapamil ต่อ Atorvastatin ยังไม่ได้ดำเนินการ

เป็นที่ทราบกันว่าทั้ง Amiodarone และ Verapamil สามารถยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 ได้ และการใช้ Atorvastatin พร้อมกันก็สามารถเพิ่มระดับการสัมผัสของ Atorvastatin ได้ ดังนั้น ควรพิจารณาขนาดยา atorvastatin สูงสุดสูงสุด และแนะนำให้มีการตรวจติดตามทางคลินิกของผู้ป่วยอย่างเหมาะสม เมื่อใช้พร้อมกันกับสารยับยั้ง CYP3A4 ระดับปานกลาง แนะนำให้ติดตามทางคลินิกอย่างเหมาะสมหลังจากเริ่มหรือหลังจากปรับขนาดของสารยับยั้ง

การเหนี่ยวนำ CYP3A4

การใช้ Atorvastatin ร่วมกับ Cytochrom P450 3A4 พร้อมกัน (เช่น Efavirenz, Rifampin, St. John's Wort) สามารถส่งผลให้ระดับ Atorvastatin ในพลาสมาลดลงได้ เนื่องจากกลไกอันตรกิริยาคู่ของ rifampin (Cytochrom P450 3A4 สัมผัสและยับยั้งการดูดซึมของเซลล์ตับ OatP1B1) จึงแนะนำให้ใช้ Atorvastatin ร่วมกับ Rifampin พร้อมกัน เนื่องจาก Atorvastatin ที่ช้าหลังจากใช้ Rifampin สามารถลดลงอย่างมีนัยสำคัญที่ความเข้มข้นของ Atorvastatin ในพลาสมา อย่างไรก็ตาม ผลของไรแฟมพินต่อความเข้มข้นของอะทอร์วาสแตตินในเซลล์ตับยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด และหากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกันได้ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบถึงประสิทธิผล

สารยับยั้งการขนส่ง

สารยับยั้งโปรตีนในการขนส่ง (เช่น ไซโคลสปอริน, เลเทอร์โมเวียร์) อาจเพิ่มการสัมผัสของร่างกายของอะทอร์วาสแตติน อิทธิพลของการยับยั้งการดูดซึมของตับต่อความเข้มข้นของ Atorvastatin ในเซลล์ตับยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกันได้ ควรลดขนาดยาและติดตามผลทางคลินิก

ไม่แนะนำให้ใช้ Atorvastatin ในผู้ป่วยที่ใช้ Letermovir ร่วมกับ ciclosporin

เจมไฟโบรซิล/อนุพันธ์ของกรดไฟบริก

การใช้ไฟบราตเพียงอย่างเดียวบางครั้งอาจเกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อ รวมถึงรูปแบบของกล้ามเนื้อด้วย ความเสี่ยงของเหตุการณ์เหล่านี้อาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้อนุพันธ์ของกรดไฟบริกและอะทอร์วาสแตตินพร้อมกัน หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกันได้ ควรใช้ Atorvastatin ในขนาดต่ำสุดเพื่อให้บรรลุเป้าหมายการรักษา และต้องติดตามผู้ป่วยอย่างเหมาะสม

เอเซทิไมบ์

การใช้เอเซทิไมบ์เพียงอย่างเดียวเกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อ รวมถึงรูปแบบของกล้ามเนื้อ ดังนั้นความเสี่ยงของเหตุการณ์เหล่านี้อาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ ezetimibe และ atorvastatin พร้อมกัน ควรปฏิบัติตามการติดตามทางคลินิกที่เหมาะสมในผู้ป่วยเหล่านี้

คอเลสติโพล

ความเข้มข้นของ Atorvastatin ในพลาสมาและสารออกฤทธิ์ของมันลดลง (อัตราส่วนระหว่างความเข้มข้นของ Atorvastatin: 0.74) เมื่อใช้ Colestipol พร้อมกันกับ Atorvastatin อย่างไรก็ตาม ผลกระทบต่อไขมันจะมีมากขึ้นเมื่อใช้อะทอร์วาสแตตินและโคลสติโพลพร้อมกัน เมื่อเทียบกับการใช้ยาเพียงอย่างเดียว

กรดฟิวซิดิก

ความเสี่ยงของโรคกล้ามเนื้อ รวมถึงรูปแบบของกล้ามเนื้อ อาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้กรดฟิวซิดิกในร่างกายในเวลาเดียวกัน ไม่ทราบกลไกของการโต้ตอบนี้ (ไม่ว่าจะเป็นทางเภสัชจลนศาสตร์หรือทางเภสัชจลนศาสตร์หรือทั้งสองอย่าง) มีรายงานเกี่ยวกับ Tieu Co Van (รวมถึงการเสียชีวิตบางส่วน) ในผู้ป่วยที่ใช้ยาผสมนี้

หากคุณต้องการรักษาทั่วร่างกาย ควรหยุดยาอะทอร์วาสแตตินในระหว่างการรักษาด้วยกรดฟิวซิดิก

โคลชิซีน

แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาเชิงโต้ตอบกับ Atorvastatin และ Colchicine แต่มีรายงานกรณีของโรคกล้ามเนื้อเมื่อใช้ Atorvastatin ร่วมกับ Colchicine และควรระมัดระวังเมื่อสั่งจ่าย Atorvastatin ร่วมกับ Colchicine

ผลของอะทอร์วาสแตตินต่อผลิตภัณฑ์ยาที่ใช้ร่วมกัน:

ดิจอกซิน

เมื่อใช้ดิจอกซินในปริมาณพร้อมกันและอะทอร์วาสแตติน 10 มก. ความเข้มข้นของดิจอกซินในสภาวะคงที่จะเพิ่มขึ้นเล็กน้อย ควรปฏิบัติตามผู้ป่วยที่ใช้ดิจอกซินอย่างเหมาะสม

ยาคุมกำเนิด

การใช้ Atorvastatin ร่วมกับยาคุมกำเนิดพร้อมกันจะเพิ่มความเข้มข้นของ norethindrone และ ethinyl oestradiol ในพลาสมา

วาร์ฟาริน

ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยวาร์ฟารินเรื้อรัง การใช้อะทอร์วาสแตติน 80 มก. ทุกวันร่วมกับวาร์ฟารินพร้อมกันทำให้เวลาของโปรทรอมบินลดลงเล็กน้อยประมาณ 1.7 วินาทีใน 4 วันแรกของการใช้ยา และกลับมาเป็นปกติภายใน 15 วันหลังการรักษาด้วยอะทอร์วาสแตติน

แม้ว่าจะมีเพียงไม่กี่กรณีที่เกิดขึ้นน้อยมากของปฏิกิริยาระหว่างยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางคลินิก ซึ่งควรได้รับการพิจารณา แต่ควรพิจารณาโปรทรอมบินก่อนเริ่ม อะทอร์วาสแตตินในผู้ป่วยที่ใช้สารต้านการแข็งตัวของเลือดคูมารินและเพียงพออย่างสม่ำเสมอในระหว่างการรักษาระยะแรกๆ เพื่อให้แน่ใจว่าเวลาของโปรทรอมบินไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ

เมื่อมีการบันทึกเวลาของโปรทรอมบินที่เสถียร สามารถตรวจสอบโปรทรอมบินได้ในเวลาที่แนะนำบ่อยครั้งสำหรับผู้ป่วยที่รับประทานยาต้านการแข็งตัวของเลือดคูมาริน หากเปลี่ยนหรือหยุดใช้ยา Atorvastatin ควรทำซ้ำขั้นตอนเดิม การรักษาด้วยอะทอร์วาสแตตินไม่เกี่ยวข้องกับการตกเลือดหรือการเปลี่ยนแปลงเวลาของการเกิดโปรทรอมบินในผู้ป่วยที่ไม่มียาต้านการแข็งตัวของเลือด

ตารางที่ 1: ผลของผลิตภัณฑ์ยาที่ใช้ร่วมกันต่อเภสัชจลนศาสตร์ของอะทอร์วาสแตติน

รูปแบบการใช้ยาและผลิตภัณฑ์ที่ใช้ร่วมกัน ความแตกต่าง Tipranavir 500 มก. BID/Ritonavir 200 มก. BID, 8 วัน (14 ถึง 21) 40 มก. ในวันที่ 1, 10 มก. ในวันที่ 20 9.4 ในกรณีที่ใช้ร่วมกับ Atorvastatin พร้อมกัน ห้ามใช้ Atorvastatin มากกว่า 10 มก. ทุกวัน ติดตามผู้ป่วยเหล่านี้ทางคลินิก 8.7 ด้วยขนาดยา Atorvastatin เกินกว่า 20 มก. ขอแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยเหล่านี้ในทางคลินิก จาก 5-7 เพิ่มเป็น 400 มก. BID ในวันที่ 8) 4 - 18, 30 นาทีหลังจากใช้อะทอร์วาสแตติน 40 มก. OD ใน 4 วัน 3.9

ในกรณีของการใช้อะทอร์วาสแตตินพร้อมกัน แนะนำให้ลดขนาดยาบำรุงรักษาของอะทอร์วาสแตตินลง เมื่อขนาดยา Atorvastatin เกิน 40 มก. ขอแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยเหล่านี้ในทางคลินิก 4 วัน

40 มก. SD 3.3 Fosamprenavir 1400 มก. Bid, 14 วัน 10 มก. OD ใน 4 วัน 2.3 Atorvastatin ต้องไม่เกิน ปริมาณรายวัน 20 มก. เมื่อใช้ร่วมกับผลิตภัณฑ์ที่มี elbasvir หรือ grazoprevir ประกอบด้วยเลเทอร์โมเวียร์ 1.37 อย่าดื่มเกรปฟรุตและ Atorvastatin ในปริมาณมากในเวลาเดียวกัน เฮ้. 1.18 ไม่มีคำแนะนำเฉพาะเจาะจง OD เป็นเวลา 8 สัปดาห์ 0.74 ** ไม่มีข้อเสนอเฉพาะเจาะจง Efavirenz 600mg OD, 14 วัน 10mg ใน 3 วัน 0.59 ไม่มีคำแนะนำเฉพาะเจาะจง ในเวลาเดียวกัน ควรใช้ Atorvastatin ร่วมกับ rifampin โดยมีการติดตามผลทางคลินิก 40mg sd 1.35 ควรใช้ยาเริ่มต้นที่ต่ำกว่าและการติดตามทางคลินิกของผู้ป่วยเหล่านี้

boceprevir 800 มก. TID, 7 วัน 40 มก. SD

2.3

ควรใช้ยาเริ่มต้นที่ลดลงและการติดตามทางคลินิกของผู้ป่วยเหล่านี้ ขนาดยาอะทอร์วาสแตตินต้องไม่เกินขนาดรายวัน 20 มก. ในระหว่างการใช้ยา BoCeprevir

* มีสารยับยั้ง CYP3A4 อย่างน้อย 1 ตัว และอาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของผลิตภัณฑ์ยาที่ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 การดื่มน้ำเกรพฟรุต 1 แก้ว 240 มล. ยังช่วยลด AUC ลงเหลือ 20.4% สำหรับสารออกฤทธิ์ออร์ธไฮดรอกซี น้ำเกรพฟรุตจำนวนมาก (มากกว่า 1.2 ลิตรต่อวันใน 5 วัน) จะเพิ่ม AUC ของอะทอร์วาสแตตินเป็น 2.5 เท่า และ AUC ของสารยับยั้ง HMG - CoA Reductase ทำงานอยู่ (อะทอร์วาสแตตินและสารเมตาบอไลต์) เพิ่มขึ้น 1.3 เท่า

** อัตราส่วนนี้ขึ้นอยู่กับตัวอย่างเดี่ยวที่ทำขึ้นหลังจากให้ยาเป็นเวลา 8 - 16 ชั่วโมง

OD = วันละครั้ง sd = ครั้งเดียว เสนอราคา = วันละสองครั้ง tid = วันละสามครั้ง qid = สี่ครั้งต่อวัน

ตารางที่ 2: ผลของอะทอร์วาสแตตินต่อเภสัชจลนศาสตร์ของผลิตภัณฑ์ยาที่ใช้ร่วมกัน

atorvastatin และโหมดการใช้ยา

ผลิตภัณฑ์ยาพร้อมกัน Sino Norethindrone 1mg
Ethinyl estradiol 35µg 1.28
1.19 ไม่มีความจำเพาะเจาะจง คำแนะนำ

10 มก., sd tipranavir 500 มก. bid/ritonavir 200 มก. bid, 7 วัน 01.08 ไม่มีคำแนะนำเฉพาะเจาะจง 0.73 ไม่มีคำแนะนำเฉพาะเจาะจง อัตราส่วนของการรักษา (การให้ยาพร้อมกันกับอะทอร์วาสแตติน เทียบกับอะทอร์วาสแตตินเพียงอย่างเดียว)

* การใช้ Atorvastatin และ Phenazone ในปริมาณมากพร้อมกันจะตรวจพบผลการล้างค่า pHenazone เพียงเล็กน้อยหรือแทบไม่มีเลย

OD = วันละครั้ง sd = ครั้งเดียว ราคาเสนอ = วันละสองครั้ง

การเก็บรักษา

การเก็บรักษาที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30 ° C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ