Viên nén Eurolife-H 50mg/12,5mg điều trị cao huyết áp Losarlife-H (3 vỉ x 10 viên)

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là thuốc đối kháng thụ thể (loại at) angiotensin II.

angiotensin II, được tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng của enzyme chuyển Angiotensin (ACE) được xúc tác, là chất co mạch mạnh; Nó là hormone chính có tác dụng kích hoạt hệ thống Renin - Angiotensin và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh của bệnh tăng huyết áp.

Angiotensin II còn kích thích tuyến thượng thận tiết aldosteron.

Losartan và chất chuyển hóa chính có tác dụng gây tắc và tiết aldosteron của Angiotensin II bằng cách ngăn chặn chọn lọc Angiotensin II, không gắn vào thụ thể AT, được tìm thấy ở nhiều mô (ví dụ cơ mạch máu, tuyến thượng thận).

Trong nhiều mô còn có thụ thể AT, nhưng vẫn chưa rõ liệu thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính chính đều không thể hiện tác dụng của chủ thể thụ thể AT và có ái lực với thụ thể AT lớn hơn nhiều (khoảng 1.000 lần) so với thụ thể AT2.

Losartan là chất ức chế cạnh tranh, có thể đảo ngược của thụ thể AT. Chất chuyển hóa mạnh hơn Losartan từ 10 đến 40 lần, tính theo trọng lượng và là chất ức chế thuận nghịch, không cạnh tranh của thụ thể AT1.

Thuốc đối kháng Angiotensin II cũng có tác dụng huyết động như thuốc ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn của thuốc ức chế ACE thông thường là ho khan.

hydrochlorothiazid

Cơ chế hạ huyết áp của nhóm thiazide chưa được biết rõ. Thiazid thường không có tác dụng điều hòa huyết áp bình thường, hydrochlorothiazid là thuốc lợi tiểu và hạ huyết áp. Có tác dụng
tái hấp thu chất điện giải ở xa. Hydrochlorothiazid làm tăng sự bài tiết natri và clorua ở mức xấp xỉ bằng nhau. Natri-có thể đi kèm với mất kali và bicarbonate.

Sau khi dùng đường uống, thuốc lợi tiểu bắt đầu phát huy tác dụng sau 2 giờ, đạt cực đại sau khoảng 4 giờ và kéo dài khoảng 6-12 giờ.

Dược động học

hấp thu

losartan:

losartan:

losartan:

losartan:

Kali Losartan và Hydrochlorothiazid không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 30 ml/phút) hoặc bệnh nhân suy gan.

Không cần điều chỉnh liều khởi đầu của Losartan kali và Hydrochlorothiazid 50-12,5 cho bệnh nhân cao tuổi.

Giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tử vong do tim mạch ở bệnh nhân cao huyết áp phì đại thất trái:

Hãy thận trọng khi sử dụng

Quá mẫn cảm: Evana.

Không sử dụng kali losartan và hydrochlorothiazide ở người bị suy gan hoặc suy thận nặng có độ thanh thải creatinin

losartan:

Tác dụng lên chuyển hóa và nội tiết:

Chủng tộc:

Theo nghiên cứu can thiệp Losartan nhằm giảm thiểu hậu quả ở người tăng huyết áp (Losartan can thiệp để giảm điểm cuối tăng huyết áp (Life), chưa có kết luận nào về lợi ích trên tỷ lệ mắc bệnh tim mạch và tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch của nhóm sử dụng Losartan so với nhóm atenolol trên bệnh tăng huyết áp da đen và đủ điều kiện cho cả thất trái và đủ điều kiện cho cả hai đều có hiệu quả, mặc dù đạt được hiệu quả. Nhóm bệnh da đen được điều trị.

Nhìn chung, trong Tổ hợp nghiên cứu sự sống (N = 9193), ở nhóm losartan, tổng hợp hậu quả của nhóm đầu tiên, bao gồm tử vong do tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim, giảm 13,0% (P = 0,021) so với nhóm atenolol.

Trong nghiên cứu này, so với Atenolon, Losartan làm giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tử vong do tim mạch ở bệnh nhân không bị tăng huyết áp đen có phì đại thất trái (n = 8660) được đo bằng biến cố đầu tiên, bao gồm tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim (P

Tuy nhiên, trong nghiên cứu này, bệnh nhân da đen được điều trị bằng Atenolol ít có khả năng bị phát triển bệnh hơn so với những người được điều trị da đen bằng Losartan (P = 0,03). Trong phân nhóm bệnh nhân da đen (n = 533; chiếm 6% trong nghiên cứu Life), có 29 biến cố cấp một trong số 263 bệnh nhân được điều trị bằng Atenolol (11%, 25,9 trên 1000 bệnh nhân trong năm) và 46 biến cố chính trong số 270 bệnh nhân (17%, 41,8 trên 1000 bệnh nhân trong năm) điều trị bằng Losartan.

cho đến nay, chưa có thông tin nào chứng minh Kali Losartan và Hydrochlorothiazide có ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của người dùng.

dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

trong thời kỳ mang thai:

Khi sử dụng trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ, các thuốc tác dụng trực tiếp tiếp xúc với renin-angiotensin có thể gây tổn thương cho thai nhi, thậm chí gây tử vong cho thai nhi đang phát triển. Khi phát hiện có thai cần ngừng thuốc losartan kali và hydrochlorothiazid càng sớm càng tốt.

Ở người, sự bài tiết qua thận của thai nhi phụ thuộc vào sự phát triển của hệ thống renin-ankiotensin bắt đầu từ quý 2 của thai kỳ nên nguy cơ mang thai sẽ tăng cao nếu mẹ dùng kali Losartan và hydrochlorothiazide trong quý 2 và quý 3 của thai kỳ.

Thiazid đi qua hàng rào bào thai và xuất hiện trong máu cuống rốn. Không nên sử dụng kẹo cao su cho những người mang thai khỏe mạnh và điều này có thể khiến cả mẹ và thai kỳ gặp những rủi ro không đáng có, chẳng hạn như vàng da ở thai nhi và trẻ sơ sinh, giảm tiểu cầu và có thể các phản ứng có hại khác đã gặp ở người lớn.

Thuốc lợi tiểu không ngăn ngừa sự phát triển của độc tính khi mang thai và không có bằng chứng đáng tin cậy nào cho thấy thuốc lợi tiểu có ích trong điều trị nhiễm độc thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Vì tác hại của việc cho con bú nên cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy theo mức độ quan trọng của việc dùng thuốc cùng với mę.

Tương tác thuốc

Losartan:

Trong các thử nghiệm dược động học lâm sàng, chưa xác định được bất kỳ tương tác lâm sàng nào với hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidin, phenobarbital (vui lòng đọc phần hydrochlorothiazid: Alcohol, Barbiturat hoặc thuốc gây nghiện ở phần dưới) Ketoconazol và erythromycin.

Đã có báo cáo về việc giảm mức độ các chất chuyển hóa có hoạt tính trong rifampin và fluconazol. Giá trị lâm sàng của những tương tác này chưa được đánh giá đầy đủ.

Cũng như các thuốc thuộc nhóm đóng Angiotensin II hoặc có tác dụng tương tự, khi dùng chung với thuốc giữ kali (như spironolacton, triamteren, amilorid), thuốc bổ sung kali, chất chứa muối chứa kali, có thể dẫn đến tăng thanh kali.

Cũng như các thuốc khác ảnh hưởng đến việc bài tiết natri, cũng có thể làm giảm tiết lithium. Vì vậy, nếu sử dụng muối lithium cùng với thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II thì phải theo dõi lượng lithium trong huyết thanh.

Thuốc chống viêm steroid (NSAID) bao gồm thuốc ức chế cyclooxygenase-2 (thuốc ức chế COX-2) có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc cao huyết áp khác. Do đó, tác dụng giảm tác dụng của thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II có thể bị suy giảm bởi NSAID, bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc COX-2.

Ở một số bệnh nhân rối loạn chức năng thận, đã được điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid, bao gồm cả thuốc ức chế cyclooxygenase-2, sử dụng đồng thời thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận thêm. Những tác dụng này thường được phục hồi khi dùng thuốc.

hydrochlorothiazid:

Khi phối hợp, các loại thuốc sau có thể tương tác với thuốc lợi tiểu: Rượu, Barbiturat hoặc thuốc gây nghiện: Làm nặng thêm tác dụng phụ của việc hạ thấp tư thế.

Hemodias (insulin và thuốc uống): Cần điều chỉnh liều lượng thuốc hạ đường huyết.

Các thuốc điều trị tăng huyết áp khác: Tác dụng thỏa thuận.

Nhựa Cholestyramin và Colestipol: làm giảm sự hấp thu của hydrochlorothiazid khi có bề mặt trao đổi anion. Liều duy nhất cholestyramin hoặc Colestipol nhựa kết hợp với hydrochlorothiazid làm giảm hấp thu thiazid qua đường tiêu hóa lần lượt là 85% và 43%.

corticosteroid, ACTH: làm tăng tình trạng mất điện, đặc biệt là hạ kali máu.

Các amin gây co mạch (như adrenaline): có thể làm giảm phản ứng với các amin dưới dạng mạch, nhưng chưa đủ cơ sở để ngừng sử dụng.

Thuốc giãn cơ không khử (như tuboCurarin): có thể làm tăng phản ứng với thuốc giãn cơ.

Lithium: Thuốc lợi tiểu làm giảm độ thanh thải của thận với lithium và gây nguy cơ ngộ độc lithium cao nên không nên phối hợp. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng lithium trước khi sử dụng các chế phẩm này.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) bao gồm thuốc ức chế cyclooxygenase-2: Ở một số người dùng thuốc chống viêm không steroid, bao gồm thuốc ức chế cyclooxygenase-2, sẽ làm giảm tác dụng của thiazid đối với lợi ích lợi tiểu, thải natri và tăng huyết áp.

Tương tác với các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm:

Do có tác dụng chuyển hóa canxi nên Thiazid có tác dụng tương tác với các xét nghiệm về chức năng tuyến cận giáp.