Maxxhepa Urso 300 viên thuốc điều trị xơ gan do mật thô (3 vỉ x 10 viên)

Axit Ursodeoxycholic (UDCA, Ursodiol) là axit gốc nước tự nhiên, có nguồn gốc từ cholesterol, chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng axit mật ở người.

Axit Ursodeoxycholic dùng đường uống để tăng lượng axit mật này liên quan đến liều lượng, trở thành axit mật chính, thay thế/chuyển hóa nồng độ độc hại của axit kỵ nước (axit mật có xu hướng tích tụ trong bệnh gan mật).

Axit Ursodeoxycholic bảo vệ gan, nướu mật, làm tan sỏi mật, giảm lipid máu, giảm cholesterol trong máu và một số tác dụng điều hòa miễn dịch:

Bảo vệ các tế bào biểu mô mật bị tổn thương trước tác động độc hại của axit mật.

Ức chế sự chết theo chương trình của tế bào gan.

Giảm bài tiết cholesterol, giảm hấp thu cholesterol ở ruột và kích thích giải phóng sỏi cholesterol mới trong mật.

Kích thích tế bào gan và tế bào tiết mật.

Giảm sỏi, tăng nồng độ axit mật, tăng hoạt động của enzyme lipase, cải thiện chức năng tiêu hóa.

Tác dụng ức chế miễn dịch: Giảm biểu hiện bệnh lý của kháng nguyên phù hợp với mô thật HLA I trên tế bào gan và HLA II trên tế bào biểu mô ống mật, ức chế Interleukin-2, làm giảm số lượng bạch cầu ái toan.

dược động học

hấp thu:

UDCA bình thường chiếm một phần nhỏ trong tổng lượng axit mật ở người (khoảng 5%). Sau khi uống, hầu hết UDCA được hấp thụ theo cơ chế khuếch tán thụ động và sự hấp thụ này không hoàn toàn.

Trao đổi chất:

Ngay sau khi hấp thu, khoảng 70% acid ursodeoxycholic được bài tiết ra khi không mắc bệnh gan. Điều này dẫn đến lượng máu tuần hoàn thấp. Khi bệnh gan trở nên nặng hơn, mức độ bài tiết của gan sẽ giảm.

Ở gan, axit ursodeoxycholic liên kết với glycin hoặc taurin, sau đó bài tiết vào mật. Những phức hợp axit ursodeoxycholic này được hấp thu ở ruột non theo cơ chế thụ động và chủ động. Những phức hợp này cũng có thể được phân tách ở hồi tràng bởi các enzym trong ruột, dẫn đến hình thành axit ursodeoxycholic tự do, axit này có thể được tái hấp thu và kết hợp ở gan. Axit Ursodeoxycholic không hấp thụ vào đại tràng, trong đó gần như 7-oh là axit lithocholic. Một phần axit Ursodeoxycholic được chuyển hóa thành đồng phân Chenodiol/Chenodioxycholic (CDCA). Chenodiol cũng bị khử 7-oh thành axit lithocholic.

Các chất chuyển hóa này ít hòa tan và bài tiết qua phân. Một phần nhỏ axit lithocholic được tái hấp thu, kết hợp với glycin hoặc taurin ở gan và gắn vào sunfat thứ 3.

Phân bố:

Ở người khỏe mạnh, ít nhất 70% axit ursodeoxycholic (không liên hợp) được gắn vào protein huyết tương. Không có thông tin về sự gắn kết của axit ursodexolic liên quan đến protein huyết tương ở người khỏe mạnh hoặc bệnh nhân xơ gan mật nguyên phát. Tuy nhiên, do tác dụng của axit ursodeoxycholic liên quan đến nồng độ của nó trong mật hơn là trong huyết tương, nồng độ trong huyết thanh không phải là yếu tố đánh giá hoạt tính sinh học lâm sàng.

Thể tích phân bố của nó chưa được xác định, nhưng được cho là thấp vì thuốc được phân phối chủ yếu ở mật và ruột non. Trong mật ong, nồng độ đỉnh điểm của axit Ursodeoxycholic đạt được sau 1-3 giờ.

Thời đại:

Thận trọng khi sử dụng

Theo dõi bệnh nhân:

Nên sử dụng UDCA dưới sự giám sát y tế.

Trong 3 tháng đầu điều trị, các thông số chức năng gan như Aspartate Transaminase (AST/SGOT), Alanine Transaminase (ALT/SGPT) và gamma-glutamyl transferase (γGT) phải được bác sĩ theo dõi 4 tuần một lần, sau đó 3 tháng một lần. Ngoài việc cho phép xác định những người đáp ứng và không đáp ứng trong số những bệnh nhân đang điều trị xơ gan mật, máy theo dõi này cũng sẽ tạo điều kiện phát hiện sớm bệnh suy gan tiềm ẩn, đặc biệt ở những bệnh nhân xơ gan mật Tiến Phát.

Khi dùng để điều trị xơ gan mật lần đầu (PBC):

Việc hiểu bệnh xơ gan là trường hợp rất hiếm gặp, tình trạng này giảm đi một phần sau khi điều trị.

Ở những bệnh nhân xơ gan mật nguyên phát, rất hiếm trường hợp triệu chứng lâm sàng có thể xấu đi khi bắt đầu điều trị, ví dụ, ngứa có thể tăng lên. Trong trường hợp này, nên giảm liều xuống 250 mg UDCA mỗi ngày và sau đó tăng dần đến liều khuyến cáo.

Nếu bị tiêu chảy thì giảm liều và trường hợp tiêu chảy kéo dài thì nên ngừng điều trị.

Khi dùng làm tan sỏi cholesterol trong túi mật:

Nên thăm khám túi mật (chụp ảnh túi mật trắc quang) với hình ảnh tổng quát và hình ảnh tắc ở tư thế đứng và nằm (kiểm tra qua siêu âm) 6 - 10 tháng sau khi bắt đầu điều trị để đánh giá tiến triển của điều trị và phát hiện kịp thời tình trạng vôi hóa túi mật, tùy thuộc vào kích thước sỏi.

Nếu chụp X-quang không thấy túi mật hoặc các trường hợp tính sỏi túi mật, túi mật suy giảm hoặc đau quặn mật thường xuyên thì không nên sử dụng UDCA.

tá dược:

Thuốc có chứa đường lactose. Vì vậy, những bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp là không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc Glucose-Galactose không nên sử dụng thuốc này.

Đối tượng đặc biệt

Phụ nữ có khả năng mang thai: Chỉ nên sử dụng cho những phụ nữ có khả năng mang thai nếu họ sử dụng các phương pháp tránh thai đáng tin cậy: khuyến cáo sử dụng các biện pháp tránh thai không dùng hormone hoặc thuốc tránh thai kháng sinh liều thấp. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân nữ sử dụng viên UDCA làm tan sỏi mật thì nên sử dụng biện pháp tránh thai không chứa hormone, vì thuốc tránh thai đường uống có thể làm tăng sỏi mật. Khả năng mang thai phải được loại trừ trước khi bắt đầu điều trị.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của UDCA ở trẻ em chưa được xác nhận.

Bệnh nhân lớn tuổi: Các nghiên cứu phù hợp với UDCA chưa được thực hiện ở bệnh nhân lớn tuổi. Tuy nhiên, vấn đề riêng biệt ở người cao tuổi sẽ hạn chế việc sử dụng hoặc lợi ích của UDCA ở người cao tuổi là có thể.

Gan/mật/tuyến tụy: Bệnh nhân bị xuất huyết do giãn tĩnh mạch, viêm gan, cổ trướng hoặc ghép gan cấp cứu, cần được điều trị bằng phương pháp điều trị đặc hiệu thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng UDCA trong trường hợp tắc mật một phần do nguyên nhân bên ngoài.

Tác dụng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

UDCA không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai:

Không có hoặc có ít dữ liệu về việc sử dụng UDCA ở phụ nữ mang thai đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính gây quái thai ở giai đoạn đầu của thai kỳ. Không sử dụng UDCA khi mang thai. Hãy ngừng điều trị và đến gặp bác sĩ ngay khi phát hiện có thai.

Dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú:

Vẫn chưa biết liệu UDCA có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, không nên sử dụng UDCA cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần điều trị UDCA thì phải ngừng cho con bú.

Tương tác thuốc

không nên sử dụng UDCA cùng với than hoạt tính, Colestyramin, Colestipol hoặc thuốc kháng axit có chứa nhôm hydroxid và/hoặc smectite (nhôm oxyd), vì những thuốc này gắn UDCA vào ruột non, do đó cản trở sự hấp thu và hiệu quả của nó. Nếu cần sử dụng thuốc có chứa một trong các chất này thì phải uống trước hoặc sau khi dùng UDCA ít nhất 2 giờ.

UDCA có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu ciclosporin từ ruột non. Ở những bệnh nhân đang dùng ciclosporin, bác sĩ nên kiểm tra nồng độ ciclosporin trong máu và điều chỉnh liều ciclosporin nếu cần thiết.

Trong một số trường hợp đặc biệt, UDCA có thể làm giảm khả năng hấp thu của ciprofloxacin.

Trong một nghiên cứu lâm sàng ở những người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng UDCA (500 mg/ngày) và Rosuvastatin (20 mg/ngày), làm tăng nhẹ nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Sự liên quan lâm sàng của tương tác thuốc này với các thuốc statin khác vẫn chưa được biết.

UDCA đã chứng minh rằng nó có thể làm giảm đỉnh huyết tương (CMAX) và diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc Canxi Nitrendipine ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ kết quả của việc sử dụng đồng thời nitrendipine và UDCA. Liều Nitrendipine có thể tăng lên. Tương tác thuốc làm giảm hiệu quả điều trị của Dapson.

Các hormone tạo ra estrogen và một số loại thuốc điều trị cholesterol trong máu như clofibrate làm tăng tiết cholesterol ở gan và do đó có thể thúc đẩy hình thành sỏi mật, tác dụng ngược lại sử dụng UDCA để làm tan sỏi túi mật.