Maxxprolol 2.5 amharco ยารักษาโรคความดันโลหิตสูง หัวใจล้มเหลว แน่นหน้าอก (10 แผล x 10 เม็ด)

ดังนั้น โดยทั่วไป Bisoprolol จึงไม่มีผลต่อความต้านทานต่อการหายใจและกระบวนการเผาผลาญผ่านทางตัวกลางเบต้า) อย่างไรก็ตาม คุณสมบัติในการคัดเลือกของหัวใจนั้นไม่ได้เป็นเช่นนั้นอย่างแน่นอน และในปริมาณที่สูงขึ้น (≥ 20 มก.) Bisoprolol Fumarat ยังยับยั้งตัวรับ betapadrenergic receptor ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ที่กล้ามเนื้อหลอดลมและหลอดเลือด ดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้ขนาดยาที่ต่ำที่สุดเพื่อรักษาการเลือกของหัวใจ

Bisoprolol ไม่มีฤทธิ์ในการลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ (inserrope เชิงลบ)

ในระหว่างการรักษาแบบเฉียบพลันของผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจโดยไม่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง บิโซโพรรอลจะช่วยลดความเร็วในการค้นหา และปริมาณของการบีบจะช่วยลดความซับซ้อนของความดันโลหิตและการใช้ออกซิเจน ในการรักษาความต้านทานต่ออุปกรณ์ต่อพ่วงเพิ่มขึ้นในช่วงแรกๆ ก็จะลดลง

Bisoprolol ยับยั้งการตอบสนองต่อกิจกรรมความเห็นอกเห็นใจ adrenergic โดยการปิดกั้นตัวรับ beta1 ในหัวใจ ส่งผลให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลงและลดการหดตัว ส่งผลให้การใช้ออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจลดลง นี่เป็นผลที่คาดหวังในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและโรคหลอดเลือดหัวใจ กลไกของความดันเลือดต่ำยังไม่ได้รับการพิจารณาอย่างสมบูรณ์ กลุ่มที่เกี่ยวข้องอาจรวมถึง:

มากกว่า 90 % ของขนาดยา Bisoprolol ทางปากถูกดูดซึมในระบบทางเดินอาหาร การดูดซึมไม่ได้ขึ้นอยู่กับอาหาร ผลกระทบต่อเมตาบอลิซึมครั้งแรก ≤ 10% ดังนั้นการดูดซึมสัมบูรณ์ของยาจึงอยู่ที่ประมาณ 90%

การกระจาย:

บิโซโพรรอลประมาณ 30% จับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณการจ่าย 3.5 ลิตร/กก. ปริมาณการกวาดล้างรวมประมาณ 15 ลิตร/ชั่วโมง ยานี้มีระยะเวลากึ่งคายประจุในพลาสมาเป็นเวลา 10-12 ชั่วโมงเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียวในแต่ละวัน

การเผาผลาญและการกำจัด:

ไบโซโพรลอลถูกขับออกจากร่างกายผ่านการขับถ่ายเท่ากันสองส่วน โดย 50% จะถูกเผาผลาญในตับไปเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์ และ 50% ของยาที่ไม่เผาผลาญจะถูกกำจัดออกทางไต เนื่องจากการกำจัดไตและตับเกิดขึ้นในระดับเดียวกัน โดยทั่วไปจึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีตับหรือไตวาย เภสัชจลนศาสตร์ของบิโซโพรลอลเป็นเส้นตรงและไม่คำนึงถึงอายุ

ในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (การจำแนกประเภทของระยะที่ 3) ความเข้มข้นของบิโซโพรรอลในพลาสมาจะสูงกว่า และเวลากึ่งยกเลิกจะนานขึ้นเมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะคงที่ 64+21 ng/ml ในขนาด 10 มก. ต่อวัน และครึ่งชีวิตคือ 17+5 ชั่วโมง

การติดตามสัญญาณการรอดชีวิตที่แนะนำ (อัตราการเต้นของหัวใจ ความดันโลหิต) และอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวที่แย่ลงในช่วงระยะเวลาที่ให้ยา อาการอาจเกิดขึ้นในวันแรกของการรักษา

สำหรับผู้ป่วยบางราย ปริมาณบิโซโพรรอล ฟูมารัต 2.5 มก. อาจเพียงพอสำหรับการรักษาต่อเนื่อง

การปรับขนาดยาระหว่างการรักษา: หากผู้ป่วยไม่ยอมให้ใช้ยาในขนาดสูงสุด จำเป็นต้องพิจารณาลดขนาดยาลงทีละน้อย ในกรณีของภาวะหัวใจล้มเหลว หายวับไป ความดันโลหิตลดลง หรืออัตราการเต้นของหัวใจช้า จำเป็นต้องพิจารณาขนาดยารวมกันอีกครั้ง อาจใช้ยาในขนาดที่ต่ำกว่าชั่วคราวหรือพิจารณาหยุดยาบิโซโพรรอล ใช้ซ้ำและ/หรือเพิ่มขนาดยาบิโซโพรรอลเมื่อผู้ป่วยคงที่เท่านั้น หากจำเป็นต้องใช้ยา ควรแนะนำให้ผู้ป่วยค่อยๆ ลดขนาดยาลง เนื่องจากการหยุดยากะทันหันอาจทำให้สุขภาพของผู้ป่วยแย่ลงได้

โดยทั่วไปการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังด้วยบิโซโพรรอลเป็นการรักษาระยะยาว

กรณีพิเศษ

ตับวายหรือไตวาย: ไม่มีข้อมูลที่เกี่ยวข้องกับเภสัชจลนศาสตร์ของบิโซโพรลอลในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังและมาพร้อมกับตับหรือไตวาย ดังนั้นจึงควรสังเกตเมื่อตรวจพบปริมาณที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยเหล่านี้

ผู้ป่วยสูงอายุ: โดยปกติไม่จำเป็นต้องรับประทานยา

เด็ก: ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ยาบิโซโพรรอลในเด็ก จึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้กับเด็ก

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นเมื่อรับประทานยา

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

หัวใจล้มเหลว: การกระตุ้นเส้นประสาทที่เห็นอกเห็นใจเป็นองค์ประกอบสำคัญที่สนับสนุนการทำงานของระบบไหลเวียนโลหิตในช่วงเริ่มต้นของภาวะหัวใจล้มเหลว และสารเบต้าบล็อคเกอร์สามารถนำไปสู่การหดตัวของหัวใจเพิ่มเติมและส่งเสริมภาวะหัวใจล้มเหลวที่รุนแรงยิ่งขึ้น โดยทั่วไป หลีกเลี่ยงการใช้ beta blockers กับผู้ป่วยที่มีอาการคัดจมูก อย่างไรก็ตาม ยาเหล่านี้อาจใช้ในผู้ป่วยบางรายที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลวได้ ในกรณีนี้ ต้องใช้ยาอย่างระมัดระวัง

ผู้ป่วยที่มีประวัติภาวะหัวใจล้มเหลว: การยับยั้งการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจแบบซีเลสติกด้วยเบต้าบล็อคเกอร์สามารถกระตุ้นให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลวมากขึ้นในผู้ป่วยบางราย เมื่อมีอาการแรกของการทำงานหรือนิติบุคคลของภาวะหัวใจล้มเหลวแนะนำให้พิจารณาหยุดการใช้ bisoprolol fumarat ในบางกรณี อาจใช้ยาบิโซโพรลอลต่อไปในขณะที่รักษาภาวะหัวใจล้มเหลวด้วยยาอื่นๆ

หยุดการรักษาทันที: มีการบันทึกการระบาดของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ และในบางกรณี ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือหัวใจห้องล่างเต้นผิดจังหวะ ได้รับการบันทึกไว้ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ หลังจากหยุดการรักษาด้วยยาเบต้าบล็อคเกอร์ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องเตือนผู้ป่วยเหล่านี้ไม่ให้ถูกขัดจังหวะหรือหยุดรับประทานยานี้โดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์ แม้ในผู้ป่วยที่ไม่แสดงอาการโรคหลอดเลือดหัวใจก็แนะนำให้ผู้ป่วยค่อยๆลดการรักษาด้วย Bisoprolol Fumarat เป็นเวลาประมาณหนึ่งสัปดาห์โดยได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดจากแพทย์ หากมีอาการหยุดยาเกิดขึ้น ควรใช้ยาอีกครั้ง อย่างน้อยก็ชั่วคราวเป็นระยะเวลาหนึ่ง

โรคหลอดเลือดส่วนปลาย: สารปิดกั้นเบต้าอาจทำให้เกิดหรือทำให้อาการโลหิตจางของหลอดเลือดแดงแย่ลงในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดส่วนปลาย โปรดใช้ความระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยเหล่านี้

หลอดลมหดเกร็ง: โดยทั่วไป ผู้ป่วยหลอดลมหดเกร็งไม่ควรใช้ยา beta blockers อย่างไรก็ตาม เนื่องจากการเลือก beta1 แบบสัมพัทธ์ จึงสามารถใช้ความระมัดระวังร่วมกับ bisoprolol fumarat สำหรับผู้ป่วยที่หลอดลมหดเกร็งได้ โดยไม่ตอบสนองหรือไม่ทนต่อยารักษาความดันโลหิตสูงชนิดอื่น เนื่องจากการเลือก beta1 ไม่ได้เป็นเช่นนั้นอย่างแน่นอน ปริมาณ Bisoprolol Fumarat ที่ต่ำที่สุดที่เป็นไปได้ของ Bisoprolol Fumarat และจุดเริ่มต้นของการรักษาอยู่ที่ 2.5 มก. ต้องมีเจ้าของรถมอเตอร์ไซค์ Beta2 (ยาขยายหลอดลม)

การผ่าตัด: อย่าหยุดการรักษาด้วยเบต้าบล็อคเกอร์ที่มีอายุการใช้งานยาวนานก่อนการผ่าตัดปกติ อย่างไรก็ตาม ความสามารถในการตอบสนองต่อหัวใจด้วยการกระตุ้นการตอบสนองแบบสะท้อนความเห็นอกเห็นใจที่บกพร่องอาจเพิ่มความเสี่ยงของการดมยาสลบและขั้นตอนการผ่าตัด

โรคเบาหวานและภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ: สารเบต้าบล็อคเกอร์สามารถครอบคลุมอาการบางอย่างของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหัวใจเต้นเร็ว ตัวบล็อคเบต้าที่ไม่เสถียรสามารถเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดที่เกิดจากอินซูลินและชะลอการฟื้นตัวของระดับน้ำตาลในเลือด เนื่องจากการเลือก beta1 จึงมีโอกาสน้อยที่จะเกิดขึ้นกับ Bisoprolol Fumarat อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยมีแนวโน้มที่จะเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำหรือผู้ป่วยโรคเบาหวานที่ใช้อินซูลินหรือยาลดน้ำตาลในช่องปาก ควรคำนึงถึงความเป็นไปได้เหล่านี้ และควรใช้บิโซโพรลอล ฟูมารัตอย่างระมัดระวัง

พิษของต่อมไทรอยด์: สารบล็อคเบต้าสามารถครอบคลุมอาการทางคลินิกของภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน เช่น หัวใจเต้นเร็ว การหยุดยาปิดกั้นเบต้ากะทันหันอาจทำให้เกิดภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกินหรืออาจกระตุ้นให้เกิดพายุได้

ผลของยาต่อการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ในการศึกษาโรคหลอดเลือดหัวใจ ผู้ป่วยที่ใช้ Bisoprolol โดยไม่มีความบกพร่องในการขับรถ อย่างไรก็ตาม เนื่องจากปฏิกิริยาของยาเปลี่ยนแปลงไปในแต่ละบุคคล ความสามารถในการขับเคลื่อนหรือควบคุมเครื่องจักรอาจลดลง ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษเมื่อเริ่มรักษาบิโซโพรรอล และเมื่อเปลี่ยนยา รวมถึงการดื่มแอลกอฮอล์

การใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์:

Bisoprolol (เบต้าบล็อคเกอร์) ลดการไหลเวียนของรกที่เกี่ยวข้องกับการชะลอของทารกในครรภ์ในครรภ์ ทารกในครรภ์จะถูกเก็บไว้ในมดลูก การแท้งบุตร หรือการคลอดก่อนกำหนด Side effects (such as hypoglycemia and slow heart rate) can occur to the fetus and babies. If it is necessary to treat with beta blockers, selective beta blockers are preferred. Bisoprolol is not recommended during pregnancy unless necessary.

หากจำเป็นต้องรักษาด้วยบิโซโพรรอล การติดตามการไหลเวียนของเลือดในมดลูก รกและการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ ในกรณีที่มีผลข้างเคียงที่เป็นอันตรายต่อมารดาหรือทารกในครรภ์จำเป็นต้องพิจารณาวิธีการรักษาอื่น ทารกจะต้องได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิด อาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและอัตราการเต้นของหัวใจช้ามักเกิดขึ้นภายใน 3 วันแรกหลังคลอด

ระยะเวลาให้นมบุตร:

ไม่ทราบว่าบิโซโพรรอลถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ในระหว่างการรักษาด้วยบิโซโพรรอล

ปฏิกิริยาระหว่างยา