Maxxprolol 2.5 ampharco thuốc điều trị tăng huyết áp, suy tim, đau thắt ngực (10 vỉ x 10 viên)

Vì vậy nhìn chung Bisoprolol không có tác dụng lên sức đề kháng hô hấp và quá trình trao đổi chất qua trung gian beta). Tuy nhiên, đặc tính chọn lọc trên tim không tuyệt đối, và ở liều cao hơn (20 mg) Bisoprolol Fumarat còn ức chế thụ thể betapadrenergic, chủ yếu trên cơ phế quản và mạch máu. Vì vậy, cần phải dùng liều thấp nhất để duy trì sự chọn lọc trên tim.

Bisoprolol không có tác dụng làm giảm co bóp cơ tim (inserrope âm tính).

Trong quá trình điều trị cấp tính bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành không bị suy tim mạn tính, Bisoprolol làm giảm tốc độ tìm và thể tích bóp dẫn đến giảm phức hợp huyết áp và tiêu thụ oxy. Khi điều trị kéo dài sức cản ngoại biên ban đầu tăng sau đó giảm.

Bisoprolol ức chế đáp ứng với hoạt động giao cảm adrenergic bằng cách chẹn thụ thể beta1 ở tim. Điều này dẫn đến nhịp tim chậm và giảm các cơn co thắt, do đó làm giảm mức tiêu thụ oxy trong cơ tim. Đây là tác dụng được mong đợi ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực và bệnh động mạch vành. Cơ chế hạ huyết áp của nó chưa được xác định hoàn toàn. Các nhóm liên quan có thể bao gồm:

Hơn 90% liều Bisoprolol đường uống được hấp thu ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không phụ thuộc vào thức ăn. Tác động chuyển hóa lần đầu ≤ 10% nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 90%.

Phân phối:

khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 3,5 l/kg. Độ thanh thải tổng cộng khoảng 15 l/giờ. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương là 10-12 giờ trong 24 giờ sau khi dùng liều duy nhất trong ngày.

Trao đổi chất và đào thải:

Bisoprolol được bài tiết ra khỏi cơ thể qua hai đường bài tiết như nhau với 50% chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính và 50% thuốc không chuyển hóa được đào thải qua thận. Do quá trình đào thải ở thận và gan diễn ra ở mức độ như nhau nên nhìn chung không cần thiết phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan hoặc thận. Dược động học của Bisoprolol là tuyến tính và không phân biệt tuổi tác.

Ở bệnh nhân suy tim mạn tính (phân loại giai đoạn III), nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán huỷ kéo dài hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ổn định ở mức 64+21 ng/ml với liều 10 mg mỗi ngày và thời gian bán hủy là 17+5 giờ.

Khuyến cáo theo dõi các dấu hiệu sinh tồn (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng suy tim xấu đi trong thời gian dùng thuốc. Các triệu chứng có thể xảy ra vào ngày điều trị đầu tiên.

Đối với một số bệnh nhân, liều Bisoprolol Fumarat 2,5 mg có thể đủ để điều trị duy trì.

Điều chỉnh liều trong quá trình điều trị: Nếu người bệnh không dung nạp được liều lượng tối đa thì cần cân nhắc giảm liều dần dần. Trường hợp suy tim thoáng qua, hạ huyết áp, nhịp tim chậm cần xem xét lại liều dùng của thuốc phối hợp. Liều thấp hơn có thể được dùng tạm thời hoặc xem xét ngừng bisoprolol. Chỉ tái sử dụng và/hoặc tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân đã ổn định. Nếu cần dùng thuốc, bệnh nhân nên được khuyến cáo giảm liều dần dần, vì việc ngừng thuốc đột ngột có thể khiến tình trạng sức khỏe của người bệnh xấu đi.

Điều trị suy tim mạn tính bằng bisoprolol nói chung là điều trị lâu dài.

Trường hợp đặc biệt

Suy gan hoặc suy thận: Không có thông tin liên quan đến dược động học của Bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo suy gan hoặc suy thận. Vì vậy, cần lưu ý khi phát hiện tăng liều ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân lớn tuổi: Bình thường không cần liều lượng.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm sử dụng bisoprolol ở trẻ em nên không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho trẻ em.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

suy tim: Kích thích dây thần kinh giao cảm là thành phần thiết yếu hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn đầu của suy tim sung huyết, và thuốc chẹn beta có thể dẫn đến co bóp tim thêm và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Nói chung, tránh sử dụng thuốc chẹn beta cho những bệnh nhân có biểu hiện tắc nghẽn. Tuy nhiên, những loại thuốc này có thể được sử dụng ở một số bệnh nhân bị suy tim. Trong trường hợp này, thuốc phải được sử dụng cẩn thận.

Bệnh nhân có tiền sử suy tim: Ức chế cơ tim bằng thuốc chẹn beta có thể thúc đẩy suy tim nặng hơn ở một số bệnh nhân. Khi có các triệu chứng đầu tiên về chức năng hoặc thực thể của bệnh suy tim, nên cân nhắc việc ngừng sử dụng bisoprolol fumarat. Trong một số trường hợp, Bisoprolol có thể tiếp tục được sử dụng trong khi điều trị suy tim bằng các thuốc khác.

Ngừng điều trị đột ngột: Sự bùng phát cơn đau thắt ngực và trong một số trường hợp là nhồi máu cơ tim hoặc rối loạn nhịp thất đã được ghi nhận ở những bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành sau khi ngừng điều trị bằng thuốc chẹn beta. Vì vậy, cần nhắc nhở những bệnh nhân này không được ngắt quãng hoặc ngừng dùng thuốc này mà không có lời khuyên của bác sĩ. Ngay cả đối với những bệnh nhân chưa có biểu hiện bệnh động mạch vành, nên khuyên bệnh nhân giảm dần việc điều trị bằng Bisoprolol Fumarat trong khoảng một tuần với sự theo dõi cẩn thận của bác sĩ. Nếu các triệu chứng ngừng thuốc xảy ra, nên sử dụng lại thuốc, ít nhất là tạm thời trong một khoảng thời gian.

bệnh mạch máu ngoại biên: Thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm nặng thêm các triệu chứng thiếu máu động mạch ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại biên. Hãy thận trọng với những bệnh nhân này.

Co thắt phế quản: Nói chung, bệnh nhân bị co thắt phế quản không nên sử dụng thuốc chẹn beta. Tuy nhiên, do sự lựa chọn tương đối của beta1, có thể thận trọng khi sử dụng bisoprolol fumarat cho bệnh nhân bị co thắt phế quản mà không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc tăng huyết áp khác. Bởi vì việc lựa chọn beta1 không phải là tuyệt đối, nên liều Bisoprolol Fumarat thấp nhất có thể được và khi bắt đầu điều trị là 2,5 mg. Phải có chủ xe máy Beta2 (thuốc giãn phế quản).

Phẫu thuật: Không ngừng điều trị bằng thuốc chẹn beta kéo dài trước khi phẫu thuật thông thường; Tuy nhiên, khả năng đáp ứng của tim khi kích thích phản xạ giao cảm bị suy giảm có thể làm tăng nguy cơ gây mê toàn thân và các thủ thuật phẫu thuật.

bệnh tiểu đường và hạ đường huyết: Thuốc chẹn beta có thể che giấu một số biểu hiện của hạ đường huyết, đặc biệt là nhịp tim nhanh. Thuốc chẹn beta không ổn định có thể làm tăng mức độ hạ đường huyết do insulin gây ra và làm chậm quá trình phục hồi nồng độ glucose huyết thanh. Do việc lựa chọn beta1 nên điều này ít xảy ra hơn với Bisoprolol Fumarat. Tuy nhiên, những bệnh nhân dễ bị hạ đường huyết hoặc bệnh nhân tiểu đường sử dụng insulin hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống cần lưu ý về những khả năng này và nên thận trọng khi sử dụng Bisoprolol Fumarat.

ngộ độc tuyến giáp: Thuốc chẹn beta có thể che phủ các triệu chứng lâm sàng của cường giáp như nhịp tim nhanh. Việc dừng đột ngột thuốc chẹn beta có thể gây bùng phát bệnh cường giáp hoặc có thể thúc đẩy cơn bão.

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

Trong một nghiên cứu về bệnh động mạch vành, bệnh nhân sử dụng Bisoprolol mà không bị suy giảm khả năng lái xe. Tuy nhiên, do những thay đổi khác nhau về phản ứng thuốc ở mỗi cá nhân, khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị suy giảm. Điều này cần đặc biệt chú ý khi bắt đầu điều trị Bisoprolol và khi thay đổi thuốc cũng như khi uống rượu.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Mang thai:

Bisoprolol (thuốc chẹn beta) làm giảm tưới máu nhau thai liên quan đến tình trạng thai chậm phát triển trong tử cung, thai ứ đọng trong tử cung, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Tác dụng phụ (như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra với thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu cần điều trị bằng thuốc chẹn beta thì nên ưu tiên dùng thuốc chẹn beta chọn lọc. Bisoprolol không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi cần thiết.

Nếu nhất thiết phải điều trị bằng bisoprolol, theo dõi lưu lượng máu tử cung, nhau thai và sự phát triển của thai nhi. Trong trường hợp tác dụng phụ có hại cho mẹ hoặc thai nhi thì cần cân nhắc phương pháp điều trị thay thế. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường có thể xảy ra trong vòng 3 ngày đầu sau sinh.

Thời kỳ cho con bú:

Hiện chưa rõ bisoprolol có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng bisoprolol.

Tương tác thuốc