Medrol 16mg Pfizer kháng viêm, điều trị rối loạn nội tiết tố, viêm tuyến giáp (3 vỉ x 10 viên)

Rối loạn thấp khớp:

Điều trị bổ sung cho chỉ định ngắn hạn (đưa bệnh nhân khỏi giai đoạn cấp tính hoặc nặng) trong:

Dùng trong giai đoạn nặng hoặc điều trị duy trì trong các trường hợp chọn lọc:

Dị ứng mãn tính và cấp tính nghiêm trọng và cấp tính ở mắt và các phần phụ của mắt như:

Điều trị tạm thời ở:

Để hỗ trợ đường tiết niệu và giảm protein trong hội chứng thận hư, không cân bằng với urê máu cao, hoặc hội chứng thận hư do lupus ban đỏ rải rác.

Bệnh đường tiêu hóa:

Dùng để đưa người bệnh vượt qua cơn khủng hoảng của bệnh tật trong:

Các chỉ định khác:

dược động học dược động học

Dược động học chuyển hóa của methylprednisolon tuyến tính, bất kể dòng nào.

sự hấp thụ

Methylprednisolon được hấp thu nhanh chóng và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,5 - 2,3 giờ với tất cả các liều sau khi uống ở người lớn khỏe mạnh bình thường. Sinh khả dụng tuyệt đối của methlyprednisolon ở người khỏe mạnh bình thường nhìn chung cao (82 - 89%) sau khi uống rượu.

Phân phối

Methylprednisolon được phân bố rộng rãi vào các mô, qua hàng rào máu và tiết vào sữa. Sự phân bố rõ ràng của thuốc là khoảng 1,4 L/kg. Methylprednisolon gắn vào protein huyết tương người với tỷ lệ khoảng 77%.

Trao đổi chất

Ở người, methylprednisolon được chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa bất hoạt, chất chuyển hóa chính là 20α-hydroxymethylprednisolon và 20β-hydroxy-a-methylprednisolon. Quá trình chuyển hóa ở gan chủ yếu thông qua enzyme CYP3A4 (xem danh sách tương tác thuốc do chuyển hóa qua chất trung gian CYP3A4 ở phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Giống như nhiều loại cơ chất của CYP3A4, methylprednisolon có thể là cơ chất của p-glycoprotein, protein hình hộp gắn với ATP (ABC), ảnh hưởng đến sự phân bố trong mô và tương tác với các thuốc khác.

Loại bỏ

Thời gian bán thải trung bình của Methylprednisolon là khoảng 1,8 - 5,2 giờ. Tốc độ đào thải chung khoảng 5 - 6ml/phút/kg.

Không điều chỉnh liều ở người suy thận. Xuất huyết vì methylprednisolon có thể tách rời.

Những lưu ý khi sử dụng

Tác dụng ức chế miễn dịch/tăng nhạy cảm với các bệnh do vi khuẩn

corticosteroid có thể làm tăng độ nhạy cảm với nhiễm trùng, che đi một số dấu hiệu nhiễm khuẩn và có thể xảy ra nhiễm trùng mới khi sử dụng corticosteroid. Điều này có thể làm giảm sức đề kháng và mất đi vùng nhiễm trùng khi sử dụng corticosteroid.

Vi sinh vật gây bệnh bao gồm virus, vi khuẩn, nấm, giun sán đơn lẻ ở bất kỳ vị trí nào trên cơ thể, có thể liên quan đến việc sử dụng corticosteroid riêng biệt hoặc kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch khác có tác động lên miễn dịch tế bào, miễn dịch miễn dịch hoặc bệnh bạch cầu trung tính. Những bệnh nhiễm trùng này có thể nhẹ nhưng cũng có thể nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong. Khi tăng liều corticosteroid, tỷ lệ biến chứng do nhiễm trùng tăng lên.

Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế hệ miễn dịch dễ bị nhiễm trùng hơn những người khác. Ví dụ, ở trẻ em hoặc người lớn chưa có miễn dịch sử dụng corticosteroid khi mắc bệnh thủy đậu, sởi có thể nặng hơn, thậm chí tử vong.

có thể sử dụng vắc xin chết hoặc vắc xin bất hoạt cho bệnh nhân đang dùng corticosteroid với liều ức chế miễn dịch; Tuy nhiên, phản ứng với các loại vắc-xin này có thể giảm. Phương pháp miễn dịch có thể được sử dụng cho những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế miễn dịch corticosteroid.

Cần hạn chế sử dụng corticosteroid trong bệnh lao đang hoạt động, trong trường hợp bệnh lao rải rác hoặc dữ dội, trong đó dùng corticosteroid để kiểm soát bệnh, kết hợp với chế độ chống lao thích hợp. Khi chỉ định corticosteroid ở bệnh nhân có khả năng mắc bệnh lao hoặc có phản ứng với lao tố, cần phải theo dõi thật chặt chẽ vì bệnh có thể tái phát. Nếu sử dụng corticosteroid kéo dài, những bệnh nhân này cần ngăn ngừa dùng thuốc kháng virus.

Đã có báo cáo về Sarcom Kaposi ở những bệnh nhân điều trị bằng corticosteroid. Khi ngừng corticosteroid có thể thuyên giảm về mặt lâm sàng.

Vai trò của corticosteroid trong nhiễm trùng chưa rõ ràng, các nghiên cứu ban đầu cho thấy cả tác dụng có lợi cũng như tác dụng phụ. Gần đây, việc bổ sung corticosteroid được cho là có lợi cho những bệnh nhân được xác định là sốc vi khuẩn và suy thượng thận.

Tuy nhiên, việc sử dụng corticosteroid thường xuyên trong các trường hợp nhiễm trùng không được khuyến khích và một đánh giá có hệ thống đã kết luận rằng dùng corticosteroid liều cao trong thời gian ngắn không có tác dụng. Tuy nhiên, qua phân tích và đánh giá tổng quát, việc sử dụng corticosteroid liều thấp trong thời gian dài hơn (5-11 ngày) có thể làm giảm tỷ lệ tử vong, đặc biệt ở những bệnh nhân bị sốc vi khuẩn phải dùng chung với thuốc co mạch.

hệ miễn dịch

có thể xảy ra phản ứng dị ứng (ví dụ như chụp động mạch).

Bởi vì một số trường hợp hiếm gặp về dị ứng da và sốc phản vệ/phản ứng phản vệ xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng liệu pháp corticosteroid, nên cần thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp trước khi điều trị, đặc biệt đối với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với bất kỳ loại thuốc nào.

Nội tiết

Ở những bệnh nhân đang trong thời gian điều trị bằng corticosteroid mà áp lực bất thường, cần được chỉ định tăng liều corticosteroid nhanh chóng trước, trong và sau áp lực đó.

Khi sử dụng corticosteroid với liều lượng, tác dụng dược lý lâu dài có thể dẫn đến ức chế trục vùng dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận (HPA) (năng lượng thượng thận thứ phát). Mức độ và thời gian suy thượng thận thứ phát khác nhau ở mỗi bệnh nhân và phụ thuộc vào liều lượng, tần suất, thời gian sử dụng và thời gian điều trị bằng liệu pháp glucocorticoid. Tác dụng này có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liệu pháp điều trị xen kẽ. (Xem liều lượng và cách dùng - Điều trị xen kẽ). Ngoài ra, tình trạng suy thượng thận còn dẫn đến tử vong nếu ngừng sử dụng glucocorticoid đột ngột.

Năng lượng thượng thận thứ cấp là do thuốc có thể được giảm thiểu bằng cách giảm liều dần dần. Loại khuyết tật tuyến thượng thận này có thể tồn tại vài tháng sau khi ngừng thuốc; Vì vậy, nếu có bất kỳ căng thẳng nào xảy ra trong giai đoạn này, nên bắt đầu lại liệu pháp hormone. Bởi vì sự tiết corticosteroid khoáng chất có thể bị giảm nên được chỉ định đồng thời với muối và/hoặc corticosteroid khoáng chất.

“Hội chứng ngừng thuốc đột ngột” steroid không liên quan đến suy thượng thận có thể xuất hiện sau khi ngừng sử dụng glucocorticoid. Hội chứng này bao gồm các triệu chứng như chán ăn, buồn nôn, nôn, hôn mê, nhức đầu, sốt, đau khớp, bong tróc, đau cơ, sụt cân và/hoặc hạ huyết áp. Những tác dụng này được cho là do sự thay đổi đột ngột nồng độ glucocorticoid so với corticosteroid thấp. Vì glucocorticoid có thể gây ra hoặc làm nặng thêm hội chứng Cushing nên không sử dụng glucocorticoid cho bệnh nhân mắc bệnh Cushing.

Tác dụng của corticosteroid tăng lên ở những người bị khuyết tật tuyến giáp.

Trao đổi chất và dinh dưỡng

Corticosteroid trong đó có methylprednisolon có thể làm tăng đường huyết, khiến bệnh tiểu đường nặng hơn và nếu dùng corticosteroid lâu dài có thể dẫn đến bệnh tiểu đường.

Tâm thần

Rối loạn tâm thần có thể xuất hiện khi sử dụng corticosteroid, từ sảng khoái, mất ngủ, thay đổi tâm trạng, dao động và trầm cảm nặng đến các biểu hiện tâm thần thực sự. Cảm xúc hoặc xu hướng tinh thần không ổn định cũng có thể trầm trọng hơn khi dùng corticosteroid.

Khả năng gặp các tác dụng không mong muốn về tâm thần có thể xảy ra khi sử dụng steroid theo đường toàn thân (xem tác dụng không mong muốn, rối loạn tâm thần). Các triệu chứng đặc biệt xuất hiện trong vài ngày hoặc vài tuần đầu điều trị. Hầu hết các phản ứng đều mất đi khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, mặc dù cần phải có biện pháp điều trị cụ thể.

Đã có báo cáo về ảnh hưởng tâm thần khi ngừng dùng corticosteroid; Không biết tần số. Bệnh nhân/nhân viên y tế cần được lưu ý nếu bệnh nhân xuất hiện các biểu hiện tâm thần, đặc biệt nếu họ nghi ngờ bị trầm cảm hoặc có ý định tự tử. Bệnh nhân/nhân viên y tế nên được cảnh báo rằng rối loạn tâm thần có thể xảy ra trong quá trình điều trị hoặc ngay sau khi giảm liều hoặc ngừng sử dụng steroid toàn thân.

Hệ thần kinh

Thận trọng khi dùng corticosteroid ở bệnh nhân bị co giật.

Thận trọng khi dùng corticosteroid ở bệnh nhân bị yếu cơ nặng (xem thêm thông tin về bệnh cơ ở mục ảnh hưởng đến cơ xương).

Mặc dù các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát đã chỉ ra rằng corticosteroid có tác dụng nhanh chóng trong việc điều trị bệnh đa xơ cứng trầm trọng hơn, nhưng các thử nghiệm này cho thấy corticosteroid không ảnh hưởng đến kết quả cuối cùng hoặc sự phát triển tự nhiên của bệnh. Các nghiên cứu cho thấy cần dùng liều corticosteroid tương đối cao (xem phần liều lượng và cách sử dụng).

Đã có báo cáo về tình trạng tích tụ mỡ ngoài màng cứng ở bệnh nhân sử dụng corticosteroid, thường dùng liều cao trong thời gian dài.

Đôi mắt

Hãy thận trọng khi dùng corticosteroid ở bệnh nhân bị herpes simplex ở mắt vì có thể gây thủng giác mạc.

Sử dụng corticosteroid lâu dài có thể gây đục thủy tinh thể dưới các túi sau và đục thủy tinh thể ở trung tâm (đặc biệt ở trẻ em), mắt lồi, hoặc nhãn áp có thể dẫn đến bệnh tăng nhãn áp có thể phá hủy thần kinh thị giác. Ở bệnh nhân dùng glucocorticoid có thể làm tăng nhiễm nấm hoặc virus thứ cấp ở mắt. Liệu pháp corticosteroid có liên quan đến bệnh võng mạc trung tâm, có thể dẫn đến võng mạc.

trái tim

Tác dụng phụ của glucocorticoid đối với hệ tim mạch như rối loạn lipid máu, tăng huyết áp có thể khiến bệnh nhân đang được điều trị và có yếu tố nguy cơ tim mạch phải chịu nhiều tác dụng phụ hơn đối với bệnh tim mạch nếu điều trị với liều cao và kéo dài. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng corticosteroid ở những bệnh nhân này và chú ý thực hiện các nguy cơ và theo dõi tim để theo dõi thêm nếu cần thiết. Liều thấp và cách Nhật có thể làm giảm biến chứng khi điều trị bằng corticosteroid.

Trong trường hợp suy tim sung huyết, nên thận trọng khi sử dụng corticosteroid toàn thân và chỉ sử dụng khi thật cần thiết.

mạch

Thận trọng khi dùng corticosteroid ở bệnh nhân cao huyết áp.

tiêu hóa

Không có quan niệm chung cho rằng corticosteroid là nguyên nhân gây loét đường tiêu hóa trong quá trình điều trị, tuy nhiên, sử dụng glucocorticoid có thể che đậy các triệu chứng loét đường tiêu hóa, gây thủng hoặc chảy máu mà không thấy đau. Tăng nguy cơ phát triển loét đường tiêu hóa khi dùng kết hợp với thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Hãy thận trọng khi sử dụng corticosteroid trong các vết loét đại tràng không đặc hiệu nếu có nguy cơ thủng, áp xe hoặc nhiễm trùng mủ khác; Viêm túi thừa, mới nối ruột non hoặc có tiền sử loét đường tiêu hóa.

em yêu

Corticosteroid liều cao có thể gây viêm tụy cấp.

cơ xương

Đã có báo cáo về bệnh cơ cấp tính khi sử dụng corticosteroid liều cao, thường xảy ra ở những bệnh nhân bị rối loạn điều hòa thần kinh (ví dụ, yếu cơ nghiêm trọng) hoặc trên những bệnh nhân đang dùng thuốc cholinergic như chất dẫn truyền thần kinh (ví dụ pancuronium). Bệnh cơ cấp tính này lây lan, có thể liên quan đến cơ mắt, cơ hô hấp và có thể dẫn tới liệt. Sự gia tăng creatinine kinase có thể xảy ra. Để có tiến triển lâm sàng hoặc hồi phục cần phải ngừng thuốc trong vòng vài tuần đến vài năm.

Loãng xương là một tác hại thường gặp nhưng ít được chú ý hơn khi sử dụng glucocorticoid liều cao và kéo dài.

Thận và đường tiết niệu

Thận trọng khi sử dụng corticosteroid ở bệnh nhân suy thận.

Nghiên cứu

Chấn thương, ngộ độc và biến chứng phẫu thuật

Không sử dụng corticosteroid liều cao bằng đường toàn thân để điều trị vết thương chấn thương sọ não.

Cảnh báo khác

Do biến chứng khi điều trị bằng glucocorticoid phụ thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị nên quyết định điều trị phải dựa trên sự cân nhắc giữa rủi ro/lợi ích với từng trường hợp cụ thể và thời gian điều trị cũng phải được cân nhắc hoặc sử dụng hàng ngày hoặc sử dụng khoảng cách.

Nên dùng corticosteroid liều thấp nhất để kiểm soát tình trạng điều trị, khi nào giảm được liều thì nên giảm dần.

Nên thận trọng khi sử dụng Aspirin và thuốc chống viêm không steroid khi kết hợp với corticosteroid.

Khối u tế bào ưa thích Chrome có thể được báo cáo sau khi sử dụng corticosteroid theo đường toàn thân. Corticosteroid chỉ nên được sử dụng cho những bệnh nhân nghi ngờ hoặc đã được xác định có khối u tế bào crom sau khi đánh giá rủi ro/lợi ích thích hợp.

Sử dụng cho trẻ em

Nên theo dõi cẩn thận sự phát triển và tăng trưởng của trẻ khi sử dụng liệu pháp corticosteroid kéo dài.

Trẻ có thể chậm phát triển khi sử dụng glucocorticoid hàng ngày trong thời gian dài. Nên hạn chế sử dụng liệu pháp này với liều lượng nhỏ, chỉ dùng cho những chỉ định khẩn cấp nhất. Tác dụng phụ này có thể tránh được hoặc giảm thiểu khi sử dụng liệu pháp glucocorticoid. (Xem liều lượng và cách sử dụng - Điều trị xen kẽ).

Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ được điều trị bằng corticosteroid lâu dài, đặc biệt có nguy cơ tăng áp lực nội sọ.

Corticosteroid liều cao có thể dẫn đến viêm tụy ở trẻ em.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tác dụng của corticosteroid đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được đánh giá một cách có hệ thống. Các tác dụng không mong muốn như choáng váng, choáng váng, rối loạn thị giác, mệt mỏi có thể xảy ra sau khi điều trị bằng corticosteroid. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Mang thai và cho con bú

khả năng sinh sản

Không có bằng chứng nào cho thấy corticosteroid có tác dụng làm giảm khả năng sinh sản (xem phần dữ liệu an toàn lâm sàng).

Mang thai

Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy corticosteroid cho mẹ dùng liều cao có thể gây quái thai. Tuy nhiên, có vẻ như corticosteroid không gây dị tật bẩm sinh khi sử dụng cho phụ nữ mang thai.

Mặc dù có kết quả như vậy trên động vật nhưng có vẻ như ít gây hại cho thai nhi khi dùng Medrol 16mg trong thời kỳ mang thai. Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người dùng corticosteroid. Vì chưa có bằng chứng đầy đủ về độ an toàn cho phụ nữ mang thai nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết. Một số corticosteroid dễ dàng đi qua nhau thai. Một nghiên cứu cứu hộ cho thấy có sự gia tăng tỷ lệ trẻ nhẹ cân ở những bà mẹ sử dụng corticosteroid.

Trẻ sơ sinh có mẹ sử dụng corticosteroid với liều lượng đáng kể trong thời kỳ mang thai nên được theo dõi và đánh giá cẩn thận về các dấu hiệu suy tuyến thượng thận, mặc dù một số trường hợp hiếm gặp về suy tuyến thượng thận ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với corticosteroid ngay từ tử cung.

Hiện chưa rõ tác dụng của corticosteroid đối với quá trình chuyển dạ và sinh con. Bệnh đục thủy tinh thể đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng corticosteroid kéo dài trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

corticosteroid được bài tiết qua sữa mẹ. Việc phân phối corticosteroid vào sữa mẹ có thể ức chế sự tăng trưởng và cản trở việc sản xuất glucocorticoid nội sinh ở trẻ bú mẹ. Vì chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác dụng của glucocorticoid đối với khả năng sinh sản, chỉ dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú nếu thấy lợi ích của người mẹ hơn nguy cơ đối với con.

Tương tác thuốc

methylprednisolon là cơ chất của enzyme cytochrom P450 (CYP) và được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme CYP3A4. CYP3A4 là enzyme chính của hầu hết các phân CYP trong gan ở người lớn. Nó xúc tác quá trình 6β - hydroxyl hóa steroid, pha I rất cần thiết trong các bước trao đổi chất của cả corticosteroid nội sinh và tổng hợp. Ngoài ra còn có nhiều chất khác cũng là cơ chất của CYP3A4, một số trong số này (cũng như các thuốc khác) làm thay đổi quá trình chuyển hóa của glucocorticoid bằng cách gây cảm ứng (tăng điều hòa không khí) hoặc ức chế enzyme CYP3A4.

Thuốc ức chế CYP3A4: Thuốc ức chế hoạt hóa CYP3A4 thường làm giảm độ thanh thải của gan và tăng nồng độ của các thuốc là cơ chất của CYP3A4 như methylprednisolon trong huyết tương. Nếu có chất ức chế CYP3A4, methlyprednisolon phải là tiêu chuẩn để tránh ngộ độc steroid.

Các chất cảm ứng CYP3A: Các thuốc cảm ứng CYP3A4 thường làm tăng độ thanh thải của gan, dẫn đến giảm nồng độ của các thuốc là cơ chất của CYP3A4. Methylprednisolon có thể được tăng lên khi dùng chung với các thuốc này để đạt được kết quả điều trị mong muốn.

các chất là cơ chất của CYP3A4: Nếu có các chất là cơ chất của CYP3A4 thì quá trình thanh thải methylprednisolon ở gan có thể bị ảnh hưởng nên phải điều chỉnh liều methylprednisolin tương ứng. Có thể các phản ứng có hại khi sử dụng từng loại một trong hai loại thuốc sẽ dễ xảy ra hơn khi sử dụng đồng thời.

Thuốc không qua trung gian CYP 3A4: Tương tác và các ảnh hưởng khác xảy ra với methylprednisolon được trình bày trong Bảng 1.

Bảng 1 bao gồm các tương tác thuốc phổ biến hoặc quan trọng với methylprednisolon.

Bảng 1: Các tương tác/tác dụng quan trọng của thuốc hoặc hoạt chất với methylprednisolon.