Medrol 4mg Pfizer gyulladáscsökkentő, hormonális zavarok, pajzsmirigygyulladás kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Súlyos fázisban vagy fenntartó kezelésre használják a következő esetekben:

Súlyos és akut krónikus és akut allergiák a szemben és a szem függelékeiben, mint például:

Ideiglenes kezelés:

A húgyutak segítése és a fehérje mennyiségének csökkentése a nephrosis szindrómában nincs egyensúlyban a magas karbamidszinttel vagy a szétszórt lupus erythematosus által okozott nefrotikus szindrómával.

Emésztőrendszeri betegség:

A betegek átsegítésére szolgál a betegség válságán:

A sclerosis multiplex súlyos akut esetei.

Agydaganat kezelésére alkalmas esetek.

Tripit átültetés

Egyéb jelzések:

A meningococcus tuberkulózisban eltömődött a subarachia üreg, vagy azzal fenyeget, hogy egyidejűleg megfelelő tuberkulózis kemoterápiát alkalmaznak.

A szívizomhoz és az idegekhez kapcsolódó csavart férgek.

Farmakokikus

A metilprednizolon egy szteroid, amelynek gyulladáscsökkentő hatása van. Gyulladáscsökkentő hatása jobb, mint a prednizolon, és kevesebb nátriumot és vizet okoz. A metilprednizolon relatív hatása legalább 4-szerese a hidrokortizonnak.

Farmakokinetikai farmakokinetikája

A lineáris metilprednizolon metabolikus farmakokinetikája, vonaltól függetlenül.

felszívódás

Normális egészséges felnőtteknél a metilprednizolon gyorsan felszívódik, és a plazmában a csúcskoncentrációt körülbelül 1,5-2,3 óra elteltével éri el minden adagban. A metilprednizolon abszolút biohasznosulása normál, egészséges embereknél általában magas (82-89%) ivás után.

Elosztás

A metilprednizolon széles körben eloszlik a szövetekben, a véráram gáton keresztül, és kiválasztódik a tejbe. A gyógyszer látszólagos eloszlása ​​körülbelül 1,4 l/kg. A metilprednizolon körülbelül 77%-ban kötődik a humán plazmafehérjékhez.

Anyagcsere

Emberben a metilprednizolon a májban inaktivált metabolitokká metabolizálódik, a fő metabolitok a 20α-hidroximetilprednizolon és a 20β-hidroxi-a-metilprednizolon. A májban a metabolizmus főként a CYP3A4 enzimen keresztül zajlik (lásd a CYP3A4 közvetítőkön keresztül történő metabolizmusból adódó gyógyszerkölcsönhatások listáját a más gyógyszerekkel és egyéb kölcsönhatásokkal foglalkozó szakaszban).

A CYP3A4 sokféle szubsztrátjához hasonlóan a metilprednizolon a p-glikoprotein, az ATP-hez (ABC) kapcsolódó doboz alakú fehérje szubsztrátja lehet, amely befolyásolja a szövetekben való eloszlást és kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel.

Megszüntetés

A metilprednizolon átlagos félig kisütött élettartama körülbelül 1,8-5,2 óra. A teljes eliminációs sebesség körülbelül 5-6 ml/perc/kg.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs dózismódosítás. A metilprednizolon miatti vérzés elkülöníthető.

Óvintézkedések a használat során

Az immunitást gátló hatás/a bakteriális betegségekkel szembeni érzékenység fokozása

A kortikoszteroidok növelhetik a fertőzésre való érzékenységet, elfedhetnek néhány bakteriális jelet, és kortikoszteroidok alkalmazásakor új fertőzések léphetnek fel. Ez csökkentheti a rezisztenciát és elveszítheti fertőzési helyüket a kortikoszteroidok alkalmazásakor.

A kórokozó mikroorganizmusok közé tartoznak a vírusok, baktériumok, gombák, egyedi vagy bélférgek a test bármely pozíciójában, amelyek összefügghetnek külön kortikoszteroidok használatával vagy más immunszuppresszánsokkal kombinálva, amelyek hatással vannak a sejtimmunra, immunimmunra vagy semleges leukémiára. Ezek a fertőzések lehetnek enyhék, de súlyosak is, néha halálosak is. A kortikoszteroidok adagjának növelésével nő a fertőzések miatti szövődmények aránya.

A betegek olyan immunrendszer-gátlókat szednek, amelyek érzékenyebbek a fertőzésekre, mint mások. Például gyermekeknél vagy felnőtteknél, akiknek nincs immunitása, bárányhimlőben és kanyaróban szenvedő kortikoszteroidok használata rosszabb lehet, és akár halál is lehet.

használhat halott vakcinákat vagy vakcinákat azoknak a betegeknek, akik immunszuppresszív dózisú kortikoszteroidokat szednek; Az ezekre a vakcinákra adott válasz azonban csökkenhet. Immunmódszerek alkalmazhatók olyan betegeknél, akik kortikoszteroid immunszuppresszánsokat szednek.

A kortikoszteroidok alkalmazását korlátozni kell aktív tuberkulózisban, elszórt vagy heves tuberkulózis esetén, amikor kortikoszteroidokat alkalmaznak a betegség kezelésére, megfelelő tuberkulózis elleni tuberkulózis kezeléssel kombinálva. Ha a kortikoszteroidot potenciális tuberkulózisos betegeknek vagy tuberkulinnal reagáló betegeknek adják, nagyon szoros megfigyelés szükséges, mert a betegség kiújulhat. Ha hosszan tartó kortikoszteroidokat alkalmaznak, ezeknek a betegeknek meg kell akadályozniuk a vírusellenes gyógyszereket.

Kortikoszteroid-kezelésben részesülő betegeknél a Sarcom Kaposi alkalmazásáról számoltak be. A kortikoszteroidok leállítása esetén klinikailag enyhülhet.

A kortikoszteroidok fertőzésekben betöltött szerepe nem tisztázott, a kezdeti vizsgálatok azt mutatják, hogy mind a jótékony, mind a káros hatások. A közelmúltban úgy gondolták, hogy a kortikoszteroidok kiegészítése előnyös a bakteriális sokk és a mellékvese-fogyatékosság miatti betegek számára.

A kortikoszteroidok rendszeres alkalmazása azonban fertőzések esetén nem javasolt, és egy szisztematikus értékelés arra a következtetésre jutott, hogy a nagy dózisú kortikoszteroidok rövid időn belüli alkalmazása nem hatott. Általános elemzések és értékelések révén azonban kis dózisú kortikoszteroidok hosszabb ideig (5-11 napig) történő alkalmazása csökkentheti a halálozást, különösen a bakteriális sokkban szenvedő betegeknél, amelyeket érszűkítő gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni.

immunrendszer

allergiás reakciókat okozhat (pl. angiográfia).

Mivel a bőrallergiák és anafilaxiás/anafilaxiás reakciók néhány ritka esete kortikoszteroid-terápiával kezelt betegeknél fordul elő, megfelelő óvintézkedéseket kell tenni a kezelés előtt, különösen azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében bármely gyógyszerre allergia szerepel.

Endokrin

Azoknál a betegeknél, akiknél a kortikoszteroid-kezelés időszaka rendellenes nyomás alatt áll, a kortikoszteroid adag gyors emelése szükséges a nyomás előtt, alatt és után.

A kortikoszteroidok dózisban történő alkalmazásakor a farmakológiai hatások hosszú ideig a hypothalamus tengelyei - hipofízis - mellékvese (HPA) gátlásához vezethetnek (másodlagos mellékvese energia). A másodlagos mellékvese-elégtelenség mértéke és ideje betegenként változik, és függ a dózistól, gyakoriságtól, a használat idejétől és a glükokortikoid terápia időtartamától. Ez a hatás minimálisra csökkenthető váltakozó kezelési terápia alkalmazásával. (Lásd az adagolást és a felhasználást – Interlacious kezelés). Ezen túlmenően, a mellékvese-működési zavarok is halálhoz vezetnek, ha hirtelen abbahagyják a glükokortikoidok használatát.

A mellékvese másodlagos energiája azért van, mert a gyógyszer mennyisége minimálisra csökkenthető az adag fokozatos csökkentésével. Az ilyen típusú mellékvese-károsodás hónapokkal a gyógyszer abbahagyása után is fennmaradhat; Ezért ebben az időszakban bármilyen stressz esetén újra kell kezdeni a hormonterápiát. Mivel az ásványi kortikoszteroid szekréció csökkenhet, sóval és/vagy ásványi kortikoszteroiddal egyidejűleg javasolt.

A szteroid „hirtelen leállási szindróma” nem kapcsolódik a mellékvese-elégtelenséghez, a glükokortikoid használatának abbahagyása után jelentkezhet. Ez a szindróma olyan tüneteket foglal magában, mint az anorexia, hányinger, hányás, kóma, fejfájás, láz, ízületi fájdalom, hámlás, izomfájdalom, fogyás és/vagy hipotenzió. Úgy gondolják, hogy ezek a hatások a glükokortikoidszint hirtelen megváltozásának köszönhetőek, mint az alacsony kortikoszteroidok esetében. Mivel a glükokortikoidok előidézhetik vagy ronthatják a Cushing-szindrómát, Cushing-kórban szenvedő betegeknél ne alkalmazzon glükokortikoidokat.

A kortikoszteroidok hatása fokozódik a pajzsmirigy-működési zavarokban.

Anyagcsere és táplálkozás

A kortikoszteroidok, beleértve a metilprednizolont is, növelhetik a vércukorszintet, súlyosbíthatják a cukorbetegséget, és ha hosszú ideig kortikoszteroidokkal együtt alkalmazzák, cukorbetegséghez vezethet.

Mentális

Kortikoszteroidok alkalmazásakor mentális zavarok jelentkezhetnek, a felfrissüléstől, az álmatlanságtól, a hangulatváltozástól, az oszcillációtól és a súlyos depressziótól a valódi mentális megnyilvánulásokig. Az instabil érzelmek vagy mentális tendenciák is súlyosabbak lehetnek a kortikoszteroidok hatására.

Nemkívánatos mentális hatások megtapasztalásának képessége, amelyek a szteroidok szisztémás vonalak alkalmazása során jelentkezhetnek (lásd: nem kívánt hatások, mentális zavarok). Speciális tünetek néhány napig vagy a kezelés első heteiben jelentkeznek. A legtöbb reakció elveszik az adag csökkentésével vagy a gyógyszer abbahagyásával, bár speciális kezelésekre van szükség.

Mentális hatásokról számoltak be a kortikoszteroidok abbahagyásakor; Nem tudom a frekvenciát. A betegeket/orvosi személyzetet fel kell hívni a figyelmükbe, ha a mentális megnyilvánulások a betegeknél jelentkeznek, különösen, ha depresszióra vagy öngyilkossági szándékra gyanakszanak. A beteget/orvosi személyzetet figyelmeztetni kell, hogy mentális zavarok léphetnek fel a kezelés alatt vagy közvetlenül a dózis csökkentése vagy a szteroidok leállítása után szisztémás.

Idegrendszer

Legyen óvatos, ha görcsrohamban szenvedő betegeknél kortikoszteroidokat szed.

Legyen óvatos, amikor kortikoszteroidokat szed súlyos izomgyengeségben szenvedő betegeknél (lásd az izombetegségekről szóló további információkat a vázizmokat érintő részben).

Bár kontrollált klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a kortikoszteroidok gyors hatást fejtenek ki a súlyosbodott szklerózis multiplex kezelésében, ezek a tesztek azt mutatják, hogy a kortikoszteroidok nem befolyásolják a betegség végső eredményét vagy természetes fejlődését. Tanulmányok azt mutatják, hogy a viszonylag magas kortikoszteroid dózis szükséges az egyértelmű hatás eléréséhez. (Lásd az adagolást és a felhasználást).

Beszámoltak epidurális zsírfelhalmozódásról olyan betegeknél, akik kortikoszteroidokat szednek, általában nagy dózisokban hosszú ideig.

Szemek

Legyen óvatos, ha kortikoszteroidokat szed olyan betegeknél, akiknél herpes simplex van a szemben, mert szaruhártya punkciót okozhat.

A kortikoszteroidok hosszan tartó használata szürkehályogot okozhat a következő táskák alatt és szürkehályogot a közepén (különösen gyermekeknél), domború szemeket, vagy intraokuláris nyomást, ami glaukómához vezethet, amely látási neurológiai idegekkel elpusztítható. A glükokortikoidokat szedő betegeknél fokozódhat a gombás fertőzések vagy a másodlagos vírusok száma a szemben. A kortikoszteroid terápia összefüggésbe hozható a központi retinopátiával, amely retinához vezethet.

szív

A glükokortikoidok szív- és érrendszerre gyakorolt ​​káros hatásai, mint például a diszlipidémia és a magas vérnyomás, nagy és hosszan tartó adagolás esetén a kezelés alatt álló betegeket, valamint a kardiovaszkuláris rizikófaktorok nagyobb hatását okozhatják a szív- és érrendszeri betegségben. Ezért ezeknél a betegeknél óvatosan kell alkalmazni a kortikoszteroidokat, és oda kell figyelni a kockázatok megvalósítására, és szükség esetén a szívet követni kell a további monitorozás érdekében. Alacsony dózisok és japán módszerek csökkenthetik a kortikoszteroid-terápia szövődményeit.

Pangásos szívelégtelenség esetén óvatosan kell eljárni a szisztémás kortikoszteroidok alkalmazásakor, és csak akkor alkalmazza, ha különleges szükség van rá.

áramkör

Legyen óvatos, ha magas vérnyomású betegeknél kortikoszteroidokat szed.

emésztő

Nincs általános elképzelés, hogy a kortikoszteroidok felelősek a kezelés során fellépő gyomor-bélrendszeri fekélyekért, azonban a glükokortikoidok használatával a gyomor-bélrendszeri fekélyek tünetei is elfedhetők, nyilvánvaló fájdalom nélkül perforációt vagy vérzést okozva. Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (NSAID) együtt alkalmazva növeli a gyomor-bélrendszeri fekélyek kialakulásának kockázatát.

Legyen óvatos, ha kortikoszteroidokat alkalmaz nem specifikus vastagbélfekélyben, ha fennáll a perforáció, tályog vagy más gennyfertőzés veszélye; Redundáns zsákok gyulladása, új vékonybél-összeköttetés, vagy ha korábban gyomor-bélrendszeri fekély szerepel.

édesem

A nagy dózisú kortikoszteroid akut hasnyálmirigy-gyulladást okozhat.

vázizom

Beszámoltak a nagy dózisú kortikoszteroidok alkalmazása során előforduló akut izombetegségről, amely gyakran fordul elő neurotrotómiás rendellenességben (például súlyos izomgyengeségben) szenvedő betegeknél, vagy olyan betegeknél, akik kolinerg gyógyszereket, például neurotranszmittert (pl. pancuronium) szednek. Ez az akut izombetegség továbbterjed, összefüggésben lehet a szemizmokkal, légzőizmokkal, és bénuláshoz vezethet. Előfordulhat a kreatinin-kináz növekedése. A klinikai vagy gyógyulási előrehaladás érdekében néhány héten vagy néhány éven belül le kell állítani a gyógyszer szedését.

A csontritkulás gyakori káros hatás, de kevésbé észrevehető nagy és hosszan tartó glükokortikoid dózisok alkalmazásakor.

Vese és húgyutak

Legyen óvatos, ha veseelégtelenségben szenvedő betegeknél kortikoszteroidokat alkalmaz.

Tanulmányok

Trauma, mérgezés és műtéti szövődmények

Ne használjon nagy dózisú kortikoszteroidokat szisztémás vonalakon keresztül agysérüléses sebek kezelésére.

Egyéb figyelmeztetések

Mivel a glükokortikoid-kezelés szövődményei a dózistól és a kezelés időtartamától függenek, a kezelésről szóló döntést az egyes esetek kockázat/haszon arányának mérlegelésén kell alapulnia, valamint a kezelés időtartamát is figyelembe kell venni, vagy naponta vagy távolságot kell alkalmazni.

A kortikoszteroidok legalacsonyabb dózisát kell bevenni a kezelési helyzet szabályozására, és amikor az adag csökkenthető, fokozatosan csökkenteni kell.

Az aszpirint és a nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket óvatosan kell alkalmazni kortikoszteroidokkal kombinálva.

A króm által preferált sejtdaganat a kortikoszteroidok szisztémás vonalakon történő alkalmazása után jelenthető. A kortikoszteroidok csak olyan betegeknél alkalmazhatók, akiknél gyanítható, vagy krómsejt-daganatban szenvedő betegeknél a megfelelő kockázat/előny értékelése után megállapították.

Alkalmazása gyermekek számára

Gondosan figyelemmel kell kísérnie a gyermekek fejlődését és növekedését hosszan tartó kortikoszteroid terápia alkalmazásakor.

A gyermekek lassan növekedhetnek, ha hosszú ideig napi glükokortikoidot használnak. Ennek a terápiának a kis dózisú alkalmazását korlátozni kell, csak a legsürgősebb indikációk esetén. Ez a mellékhatás elkerülhető vagy minimálisra csökkenthető glükokortikoid terápia alkalmazásakor. (Lásd az adagolást és a felhasználást – Interlacious kezelés).

A csecsemőket és a gyermekeket hosszú távú kortikoszteroidokkal kezelik, különösen fennáll a koponyaűri nyomás növekedésének veszélye.

A nagy dózisú kortikoszteroid gyermekeknél hasnyálmirigy-gyulladáshoz vezethet.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A kortikoszteroidok gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatását szisztematikusan nem vizsgálták. Nemkívánatos hatások, például szédülés, szédülés, látászavarok és fáradtság léphetnek fel a kortikoszteroid kezelést követően. Ha ez érintett, a betegek nem vezethetnek és nem kezelhetnek gépeket.

Terhesség és szoptatás

szaporodási képesség

Nincs bizonyíték arra, hogy a kortikoszteroidok csökkentik a termékenységet (lásd a klinikai biztonsági adatok szakaszát).

Terhesség

Egyes állatkísérletek kimutatták, hogy az anyáknak szánt kortikoszteroidok nagy dózisban teratogén hatást okozhatnak. Úgy tűnik azonban, hogy a kortikoszteroidok nem okoznak születési rendellenességeket, ha terhes nőknél alkalmazzák.

Az állatokon végzett ilyen eredmények ellenére úgy tűnik, hogy kevésbé valószínű, hogy károsítja a magzatot, ha terhesség alatt szedi a gyógyszert. Nincsenek megfelelő kortikoszteroid-vizsgálatok embereken. Mivel nincs elegendő bizonyíték a terhes nők biztonságosságára, csak ezt a gyógyszert használják terhes nők számára, amikor valóban szükséges. Egyes kortikoszteroidok könnyen átjutnak a placentán. Egy mentési tanulmány kimutatta, hogy a kortikoszteroidokat szedő anyák között nőtt az alulsúlyos babák aránya.

Az anyától származó csecsemőket, akik terhesség alatt jelentős dózisban kortikoszteroidokat használtak, gondosan ellenőrizni kell, és ki kell értékelni a mellékvese-elégtelenség tüneteit, bár a csecsemők mellékvese-elégtelenségének ritka esetei közvetlenül a méhből kerülnek ki a kortikoszteroidok hatásába.

Nem ismert, hogy a kortikoszteroidok milyen hatással vannak a leszokás és a szülés folyamatára. A szürkehályogot a terhesség alatt hosszan tartó kortikoszteroiddal kezelt anyák csecsemőinél figyelték meg.

Szoptatási időszak

a kortikoszteroidok kiválasztódnak az anyatejjel. A kortikoszteroidok bejutása az anyatejbe gátolhatja a növekedést és gátolja az endogén glükokortikoidok termelődését szoptató gyermekeknél. Mivel nincs megfelelő kutatás a glükokortikoidok termékenységre gyakorolt ​​hatásairól, csak a szoptató nők gyógyszeres kezelését, ha látják az anya előnyeit, mint a gyermekeik kockázatát.

Gyógyszerkölcsönhatás

A metilprednizolon a citokróm P450 enzim (CYP) szubsztrátja, és főként a CYP3A4 enzim metabolizálja. A CYP3A4 a legtöbb CYP széklet fő enzime a májban felnőtteknél. A 6β-hidroxilációs szteroid folyamatát katalizálja, az I. fázis mind az endogén, mind a szintetikus kortikoszteroidok metabolikus lépéseiben nélkülözhetetlen. Sok más anyag is a CYP3A4 szubsztrátja, ezek némelyike ​​(valamint más gyógyszerek) megváltoztatja a glükokortikoid metabolizmusát azáltal, hogy indukciót okoz (fokozott légkondicionálás) vagy gátolja a CYP3A4 enzimet.

CYP3A4 inhibitorok: A CYP3A4 által aktivált inhibitorok általában csökkentik a máj clearance-ét, és növelik a plazma CYP3A4 szubsztrátjainak metil-szubsztrátját. Ha vannak CYP3A4 gátlók, a metilprednizolonnak szabványosnak kell lennie a szteroidmérgezés elkerülése érdekében.

CYP3A indukciós anyagok: A CYP3A4 indukciós gyógyszerek általában növelik a máj clearance-ét, ami a CYP3A4 szubsztrátját képező gyógyszerek koncentrációjának csökkenéséhez vezet. A metilprednizolon szintje növelhető, ha ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák a kívánt kezelési eredmények elérése érdekében.

olyan anyagok, amelyek a CYP3A4 szubsztrátjai: Ha vannak olyan anyagok, amelyek a CYP3A4 szubsztrátjai, az befolyásolhatja a metilprednizolon májkiürülési folyamatát, ezért a metilprednizolon dózisának megfelelő módosítása szükséges. Lehetséges, hogy a reakciók károsak a két gyógyszer valamelyikének alkalmazása esetén, amelyek egyidejű használat esetén könnyebben fellépnek.

Gyógyszerek közvetítők nélkül CYP 3A4: Az 1. táblázatban bemutatott metilprednizolonnal kölcsönhatások és egyéb hatások lépnek fel.

Az 1. táblázat a metilprednizolonnal való gyakori vagy fontos gyógyszerkölcsönhatásokat tartalmazza.

1. táblázat: A gyógyszerek vagy hatóanyagok fontos kölcsönhatásai/hatásai a metilprednizolonnal.