Megazon 50 mg retard tabletta Pharmathen skizofrénia kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Szorongásos zavarok (gad) kezelése.

Farmakológia

Farmakológiai csoport: antipszichotikumok, diazepinek, oxazepinek, tiazepinek és oxepinek.

ATC kód: n05ah.

Hatásmechanizmus:

a kvetiapin egy összehangolt antipszichotikus gyógyszer. A kvetiapin és metabolitjai aktívak az emberi plazmában, a norquetiapin számos neurotranszmitter receptorra hat. A kvetiapin és a norquetiapin affinitást mutat az agy szerotonin receptoraihoz (5HT2), valamint a dopamin D1 és D2 receptorokhoz. Ezekkel a káromkodásokkal és az agyban a szerotonin receptorral (5HT2) történő szelekcióval szembeni antagonizmus magasabb, mint a Dopamin D2 receptoré, amiről úgy gondolják, hogy hozzájárul a kvetiapin klinikai antipszichotikus tulajdonságaihoz és a kvetiapin idézetrendszerére (EPS) gyakorolt ​​nem kívánt hatások kockázatához a tipikus antipszichotikus gyógyszerekhez képest. Ezenkívül a norquetiapin nagy affinitást mutat a noradrenalin szállításához (nettó). A kvetiapin elhanyagolható affinitása a benzodiazepin receptorokhoz, de nagy affinitása van a hisztaminerg és adrenerg α1 receptorokhoz, átlagos affinitással az α2 adrenerg receptorokhoz, és átlagostól magas affinitással számos muszkarin receptorhoz. A háló és a logisztika aktivitásának részleges gátlása az 5HT1A-n Norquetiapin által hozzájárulhat a Quetiapine XR depresszió elleni kezelésének hatékonyságához.

Hatóság:

A kvetiapin aktív antipszichotikus vizsgálatokban, például kondicionált evanged tesztekben. A kvetiapin azt is állítja, hogy a dopamin agonitások hatással vannak a viselkedési vagy elektromos tesztekre, és növeli a dopamin metabolitok koncentrációját, a neurológiai index a D2 receptor tengelykapcsolók szintjét jelzi.

A preklinikai vizsgálatok során, amelyek az extracurricular tünetek (EPS) lehetőségét prognosztizálják, a kvetiapin nem olyan, mint a tipikus antipszichotikus gyógyszerek, és nincsenek tipikus jellemzői. Hosszú távú használat után a kvetiapin nem okoz túl érzékeny hatást a dopamin D2 receptorokra. A kvetiapin csak a D2-t gátló dopaminreceptor-dózisoknál okozza a gyengék megtartását. A kvetiapin az agy közepén lévő szelekciót bizonyítja az agy közepén lévő neuronok csökkentő gátló hatásával, de nem befolyásolja a fekete sörény dopamin neuronjait hosszú távú használat után. A kvetiapin minimális izom-hipertenziót okozhat haloperidolra érzékeny majmokban, vagy soha nem használtak gyógyszert (DRUG – Naive), miután azonnal és hosszú ideig bevették a gyógyszert (lásd: Nem kívánt hatások).

Kérjük, olvassa el a kábítószerekkel kapcsolatos további információkat a mellékelt kábítószerek használati utasításában.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

A kvetiapin jól felszívódik, és ivás után teljesen metabolizálódik. A kvetiapin és a norquetiapin plazmakoncentrációja körülbelül 6 órával a gyógyszer bevétele után (TMAX). A metabolitok stabil állapotában a maximális molaritás a kvetiapin ezen koncentrációjának 35%-a. A kvetiapin és a norquetiapin farmakokinetikája lineáris és arányos a napi egyszeri 800 mg-ig terjedő orális adagok adagjával. A Quetiapine Fumarattal együtt alkalmazott, gyors felszabadulású, napi 2-szeri, napi 2-szeri, hosszan tartó hatású Quetiapin összehasonlításakor a teljes napi adaggal egyenlő, az időbeli koncentrációgörbe alatti terület (AUC) egyenértékű, de a maximális plazmakoncentráció stabil állapotban (CMAX) alacsonyabb, mint 13%. Ha összehasonlítjuk az elnyújtott kvetiapin és a gyors kvetiapin felszabadulást, a norquetiapin metabolitok AUC-értéke 18% alatti.

Egy, az ételeknek a kvetiapin biohasznosulására gyakorolt ​​hatását vizsgáló vizsgálat azt mutatja, hogy a zsírban gazdag ételek CMAX- és AUC-értéke jelentősen megnőtt, 50 mg és 300 mg-ig tartó kvetiapin felszabadulása 50%-os és 20%-os nagyságrendben. Ez nem zárja ki, hogy a zsírban gazdag étkezésnek a kvetiapin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatása nagyobb lehet. Az alacsony zsírtartalmú étkezés nincs jelentős hatással a kvetiapin CMAX-jára vagy AUC-jára. A Quetiapine Liberation-t legalább 1 órával étkezés előtt kell inni.

terjesztés

A kvetiapin körülbelül 83%-ban kapcsolódik a plazmafehérjékhez.

átalakítás

a kvetiapin teljes mértékben a májban metabolizálódik, az eredeti vegyület a vizeletben és a székletben lévő feldolgozatlan gyógyszer kevesebb mint 5%-át teszi ki, miután a szájon át szedett kvetiapin radioaktív izotópokkal van megjelölve.

In vitro vizsgálatok megállapították, hogy a CYP3A4 a fő enzim, amely felelős a kvetiapin citokróm P450 közvetítői révén történő metabolizmusáért. A norquetiapin főként a CYP3A4-en keresztül képződik és alakul át.

a kvetiapin és egyes metabolitjai (beleértve a norquetiapint is) in vitro gyenge inhibitorai a citokróm P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 és 3A4 enzimeknek. A CYP in vitro gátlása csak 5-50-szer magasabb, mint a meghatározott dózis 300-800 mg/nap dózisa. Ezen in vitro eredmények alapján a kvetiapin más gyógyszerekkel való kombinációja nem feltétlenül gátolja jelentősen a citokróm P450 közvetítőkön keresztül kombinált gyógyszerek metabolizmusát. Állatkísérletek azt mutatják, hogy a kvetiapin a citokróm P450 enzimek indukcióját idézheti elő. Egy specifikus, pszichotikus betegeken végzett interaktív vizsgálatban azonban a kvetiapin alkalmazása után nem nőtt a citokróm P450 aktivitása.

Elimináció

Cuetapin és Norquetiapin hulladékidő értékesítése körülbelül 7 és 12 óra nagyságrendben. A radioaktív gyógyszerek körülbelül 73%-a ürül ki a vizelettel, és 21%-a a széklettel a nem metabolikus gyógyszerek teljes mennyiségének kevesebb mint 5%-a.

Az átlagos dózisarányt a szabad kvetiapin és a norquetiapin plazmában lévő aktív metabolitok molekuláris koncentrációja alapján számítják ki. A vizelettel

Speciális betegcsoportok

Nem: A quet apine farmakokinetikája nem különbözik, csak a férfi és a nő.

Idősek: A Quetanine átlagos clearance-e időseknél körülbelül 30-50%-kal alacsonyabb, mint a 18-65 éves felnőtteknél.

Vesekárosodásban szenvedő betegek: A kvetiapin átlagos clearance-e a vérben a futóműben körülbelül 25, súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance

Májelégtelenségben szenvedő betegek: A kvetiapin átlagos clearance-e a plazmában körülbelül 25%-kal csökken májelégtelenségben szenvedő betegeknél (stabil állapotú alkoholos cirrhosis). Mivel a kvetiapin teljes mértékben átkerül a májba, a kvetiapin plazmakoncentrációja magasabb, mint a májelégtelenségben szenvedő betegeknél, ezért előfordulhat, hogy májelégtelenségben szenvedő betegeknél módosítani kell az adagot.

Gyermekek:

A dinamikus adatokat 9 10-12 éves gyermek és 12 serdülő, stabil kezelésben részesült napi kétszeri 400 mg kvetiapinnal végezték. Stabil állapotban a kvetiapin adagja – a normál eredeti anyagra visszatért plazmakoncentráció alapján számítva – gyermekeknél és serdülőknél (10-17 éves) általában hasonló a felnőttek adagjához, bár gyermekeknél a CMAX a felnőtteknél a CMAX felső határán van. A metabolitok AUC és CMAX értékei aktívak a norquetiapinben, körülbelül 62% és 49% a gyermekeknél (10-12 évesek), és 28% és 14% a serdülőknél (13-17 évesek), ami magasabb, mint a felnőtteknél.

Gyermekeknél és serdülőknél felszabadult kvetiapinról nincs adat.

Legyen elővigyázatos a

alkalmazásakor a következő esetekben nagyon óvatosnak kell lennie a gyógyszer szedésekor:

Mivel a Megazon a skizofrénia, a bipoláris zavarok és a súlyos depresszió kezelésének támogatására javallt súlyos depressziós rendellenességekben (MDD), teljes szorongásos zavarokban (GAD) szenvedő betegeknél, a biztonságos adatokat figyelembe kell venni az egyes betegek diagnózisától és a használatban lévő adagtól függően.

A súlyos depresszióban szenvedő betegek hatékony és hosszú távú biztonságosságát szupportív kezelés során nem értékelték, de a hatékonyságot és a hosszú távú biztonságosságot felnőtt betegek esetében értékelték egyszeri kezelésben.

Gyermekek:

A kvetiapin alkalmazása nem javasolt gyermekek és 18 év alatti kiskorúak számára, mert nincsenek adatok, amelyek alátámasztanák a gyógyszerek alkalmazását ebben a korban.

A pajzsmirigyfunkciós teszt megváltoztatásának módját gyermekek és serdülők esetében is rögzítik.

Kérjük, tekintse meg a kábítószerekkel kapcsolatos további információkat a mellékelt kábítószerek használati utasításában.

Ezenkívül a kvetiapin-terápia növekedésre és érettségre gyakorolt ​​hosszú távú biztonságossági hatásait csak 26 hétig vizsgálják. Nem tisztázott a kognitív és viselkedési fejlődésre gyakorolt ​​hosszú távú hatás.

Azokban a klinikai vizsgálatokban, amelyekben a placebóval kontrollált kvetiapint alkalmaztak gyermekeknél és serdülőknél, a kvetiapin összefüggésben áll az extracurricular tünetek (EPS) tüneteinek megnövekedett gyakoriságával a placebóhoz képest skizofréniás betegeknél, bipoláris zavarok miatti induktivitással és bipoláris zavarok miatti depresszióval.

öngyilkosság/öngyilkossági gondolatok vagy romló klinikai állapot:

A depresszió az öngyilkosság, az önsérülés és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) kockázatának növekedésével jár. Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg a remisszió jelentősen csökken. Mivel a kezelés első néhány hetében vagy tovább nem javulhat, a beteget gondosan ellenőrizni kell, amíg a betegség jelentősen nem javul. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a betegség felépülésének korai szakaszában megnőhet az öngyilkosság kockázata.

Ezenkívül az orvosnak mérlegelnie kell azokat a kockázatokat, amelyek a hirtelen kvetiapin-kezelés leállítása után öngyilkossági eseményekhez vezethetnek, a kezelt betegség ismert kockázati tényezői miatt.

A kvetiapin alkalmazásakor javallt egyéb mentális betegségek is összefüggésbe hozhatók az öngyilkos események fokozott kockázatával. Ráadásul ezek a betegségek nagy gyakorisággal egyidejűleg is előfordulhatnak.

Ezért legyen óvatos, amikor más mentális rendellenességben szenvedő betegeket kezel, például súlyos depresszióban szenvedő betegeket.

Azok a betegek, akiknek a kórelőzményében öngyilkossággal kapcsolatos események fordultak elő, vagy olyan betegek, akik nagyobb valószínűséggel gondolnak öngyilkosságra a kezelés megkezdése előtt, fennáll az öngyilkosság kockázata vagy az öngyilkossági próbálkozások száma, ezért a kezelés során gondosan ellenőrizni kell őket. Az antidepresszánsokkal placebóval kontrollált, mentális zavarokkal küzdő felnőtt betegeken végzett klinikai vizsgálatok elemzése azt mutatja, hogy a 25 év alatti betegeknél az antidepresszánsokat szedő csoportban megnő az öngyilkos viselkedés kockázata, mint a placebót szedő csoportban.

A gyógyszeres kezeléssel kombinálva, különösen a kezelés megkezdésekor és az adag megváltoztatásakor, a betegek fokozott kockázata a legszigorúbb megfigyelés alatt áll. A betegeket (és a beteggondozókat) figyelmeztetni kell arra, hogy figyelemmel kell kísérniük minden romló klinikai állapotot, öngyilkossági magatartást vagy gondolatot, vagy a rendellenes viselkedés megváltozását, és orvosi segítséget kell találniuk, amint ezek a tünetek megjelennek.

A bipoláris zavarokban szenvedő, major depresszióban szenvedő betegeknél placebornálisan végzett rövid távú klinikai vizsgálatok során a kvetiapinnal kezelt felnőtteknél (25 év alattiak) megnőtt az öngyilkossági események kockázata a placebóval kezelt betegekhez képest (3,0% a 0%-hoz képest, sorrendben). A súlyos depresszióban szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatok során az öngyilkossági események gyakoriságát felnőtt (25 év alatti) betegeknél 2,1% (3/44) a kvetiapin és 1,3% (1/75) a placebo csoportban.

Az anyagcsere kockázata:

Feljegyezték az anyagcsere rossz kockázatait, beleértve a testtömeg, a vércukorszint (lásd a hipoglikémiás ghkemp) és a lipidváltozásokat, amelyeket a klinikai vizsgálatok során rögzítettek, a betegek anyagcsere-paramétereit a kezelés megkezdésekor értékelni kell, és ezen paraméterek változásait a kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell. Ezeknek a paramétereknek a rosszabbodásához megfelelő klinikai kontrollra van szükség.

Idegen szalagok tünetei:

A placebóval kontrollált klinikai vizsgálatokban a kvetiapin az extracurricular tünetek (EPS) gyakoriságának növekedésével függ össze a placebóhoz képest olyan felnőtt betegeknél, akik bipoláris zavarokban szenvedő súlyos depressziót és súlyos depressziós rendellenességeket „nemkívánatos hatások és farmakológiai tulajdonságokként” kezeltek.

a kvetiapin alkalmazása nyugtalanságot okozhat, amely szubjektív kényelmetlenségben vagy nyugtalan nyugtalanságban nyilvánul meg, és állandó testhelyzet-változtatásra van szükség, amihez képtelenség ülni vagy állni. Ez a tünet főként a kezelés első néhány hetében jelentkezik. Ezekkel a tünetekkel rendelkező betegeknél ez káros lehet az adagolásra.

Késői mozgászavarok:

Ha késői mozgászavarra utaló jelek és tünetek jelentkeznek, fontolja meg az adag csökkentését, vagy hagyja abba a kvetiapin alkalmazását. A késői mozgászavarok tünetei rosszabbodhatnak, vagy akár kezelés után is jelentkezhetnek.

Alvás és szédülés:

A kvetiapin-kezelés álmosságot és kapcsolódó tüneteket, például szedációt okozhat (lásd: „Nem kívánt mellékhatások”). A bipoláris zavarok és a súlyos depresszió miatti depressziós betegek kezelésével kapcsolatos klinikai vizsgálatok során álmosság gyakran jelentkezik a kezelés első 3 napjában, és főleg enyhe vagy közepesen súlyos. Súlyos álmosságot tapasztaló betegeknél gyakrabban kell újra megvizsgálni az álmosság tüneteit követő 2 hét elteltével, vagy amíg ez a tünet javul, és mérlegelhetik a kezelés leállítását.

testtartási hipotenzió:

A kvetiapin-kezelés hipotenzióval, valamint vertikális és szédüléssel jár, amely gyakran az adagmódosítási szakaszban jelentkezik. Ez növelheti a balesetből (esésből) származó sérüléseket, különösen időseknél. Ezért tanácsolni kell a betegeknek, hogy legyenek óvatosak, amíg meg nem szokják a gyógyszer nem kívánt hatásait.

Óvatosan alkalmazzon kvetiapint olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében szív- és érrendszeri betegség, agyi érbetegség vagy egyéb, hipotenziót okozó betegség szerepel. Fontolja meg az adag csökkentését vagy az adag lassú emelését, ha hipotenzió áll fenn, különösen szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél.

görcsrohamok:

A kontroll klinikai vizsgálatokban nem volt különbség a rohamok gyakoriságában a kvetiapin- és a placebót szedő betegek között. Nincsenek adatok görcsrohamokról olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében görcsök szerepeltek. Más antipszichotikumokhoz hasonlóan legyen óvatos, ha olyan betegek kezelésére alkalmazzák, akiknek a kórtörténetében görcsök szerepeltek.

nyugtatók okozta rosszindulatú szindróma:

A nyugtatók által okozott rosszindulatú szindróma az antipszichotikus szerek, köztük a kvetiapin kezelésével kapcsolatos (lásd a „Nem kívánt hatás” részt). A klinikai megnyilvánulások közé tartozik a túlzsúfoltság, mentális változások, izomgörcsök, instabil idegrendszer és megnövekedett kreatin-foszfokináz. Ebben az esetben a Quetiapin-kezelést abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell végezni.

Súlyos neutropenia:

A Quetiapinnel végzett klinikai vizsgálatok során súlyos leukopeniát (neutrofilek Néhány eset azonban előfordul olyan betegeknél is, akiknél korábban nem álltak rendelkezésre kockázati tényezők. A kvetiapin-kezelést fel kell függeszteni azoknál a betegeknél, akiknek a semleges leukémiája

Mérlegelje a neutropenia kockázatát bakteriális vagy lázas megnyilvánulásokkal rendelkező betegeknél, különösen egyértelmű kockázati tényezők nélkül, és megfelelő klinikai monitorozást kell végezni.

Javasoljuk a betegnek, hogy a kvetiapin-kezelés során bármikor azonnal jelentse a leukocitákhoz vagy fertőzésekhez kapcsolódó jelek és tünetek (például láz, gyengeség, közömbösség vagy torokfájás) megjelenését. Ezeknek a betegeknek gyorsan ellenőrizniük kell a leukémia és a neutropenia számát, különösen akkor, ha nincsenek kockázati tényezők.

Interaktív gyógyszerek:

Lásd még "Más gyógyszerek kölcsönhatásai más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások".

súly:

A Quetiapinnel kezelt betegeknél súlygyarapodást regisztráltak, ezért ezt megfelelően ellenőrizni és kontrollálni kell az antipszichotikus szerek használatára vonatkozó utasítások szerint (lásd a „nem kívánt hatást” és a „farmakológiai jellemzőket”).

Hiperglikémia:

Ritkán feljegyzett hiperglikémia és/vagy előforduló vagy súlyos cukorbetegség, néha keto-savas fertőzéssel vagy kómával társulva, beleértve néhány halálesetet is (lásd a "nem kívánt hatást"). Egyes esetekben a korábbi növekedést kockázati tényezőként ismerték el. A megfelelő klinikai monitorozási módra van szükség az antipszichotikus szerek használati utasításának megfelelően. Bármilyen antipszichotikus gyógyszerrel, beleértve a kvetiapint, kezelt betegeknél a hiperglikémia jeleit és tüneteit (például szomjúság, többszörös húgycső, evés és fáradtság), valamint a cukorbetegeket, illetve a cukorbetegség kockázati tényezőivel rendelkező betegeket ellenőrizni kell, ezért rendszeresen ellenőrizni kell őket a glükózkontroll rosszabbodásának elkerülése érdekében. Időnként figyelnie kell a súlyt.

lipid:

A kvetiapinnal végzett klinikai vizsgálatok során a trigliceridek, az LDL és az összkoleszterin szintjének növelését, valamint a HDL-koleszterinszint csökkenését figyelték meg (lásd a „nem kívánt hatást”). A lipidváltozásokat megfelelő klinikai megfigyelés alatt kell tartani.

kiterjeszti a QT tartományt:

A klinikai vizsgálatok és az alkalmazási előírás szerinti alkalmazás során a kvetiapin nincs összefüggésben az abszolút QT-tartomány folyamatos növekedésével. A gyógyszer forgalomba hozatala utáni jelentés, a QT megnyúlását regisztrálták a Quetiapin kezelési dózisban történő alkalmazásakor (lásd a „Nem kívánt hatás”) és túladagolás esetén (lásd a „túladagolás” részt). Más antipszichotikumokhoz hasonlóan körültekintően kell eljárni, amikor a Quetiapin Actavis-t szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknek írják fel, vagy a családi anamnézisben a QT megnyúlásának jelei mutatkoznak. Óvatosan kell eljárni, ha a kvetiapin a QT-tartományt kiterjesztő gyógyszerekkel együtt, vagy más nyugtatókkal egyidejűleg adják, különösen időseknél, veleszületett QT-szindrómában, pangásos szívelégtelenségben, szívhipertrófiában, kálium orális hipotenzióban szenvedő betegeknél.

Szívizomgyulladás és szívizomgyulladás: a klinikailag gyógyszeres myocarditist és myocarditist jelentettek. forgalomba hozott, azonban az okozati összefüggést a Quetiapinnel nem határozták meg. Azoknál a betegeknél, akiknél myocarditis vagy myocarditis gyanúja merül fel, a kvetiapin-kezeléssel újra kell értékelni.

Cet szindróma:

A nagy dózisú kvetiapin hirtelen abbahagyása után az akut abbahagyás tünetei, például hányinger, hányás, álmatlanság, fejfájás, hasmenés, szédülés és stimuláció léphetnek fel. Ezért tanácsos lassan, egy-két héten belül abbahagyni a gyógyszer szedését (lásd a „nem kívánt hatást”).

Idős, demenciával összefüggő mentális zavarban szenvedő betegek:

A kvetiapint nem hagyták jóvá az intellektuális hanyatlással összefüggő mentális zavarok kezelésére.

A placebóval kontrollált véletlenszerű klinikai vizsgálatokban az agyi érrendszeri szövődmények kockázata háromszor nagyobb, mint a tipikus antipszichotikus szereket használó demenciában szenvedő betegeknél. A kockázatot növelő mechanizmus nem teljesen ismert. Az agyi érrendszeri szövődmények kockázatának növekedése nem kizárt más antipszichotikumok vagy más betegek esetében sem. A kvetiapint óvatosan kell alkalmazni a kockázati tényezőkkel küzdő alanyok esetében.

Egy metaanalízis szerint a tipikus antipszichotikus szerek növelik a halálozás kockázatát az értelmi hanyatlással járó pszichotikus rendellenességekben szenvedő idős betegeknél, összehasonlítva a nem regisztrált placebuil-dal. Azonban a két qetiapin vizsgálatban, hamis 10 hetes kontrollal, ugyanazon a betegcsoporton (n = 710; átlagéletkor: 83; életkor változók 56-99 között), a kvetiapinnal kezelt betegek halálozási gyakorisága 5,5%, szemben a hamis csoport 3,2%-ával. A sok különböző okból meghalt betegek száma ebben a tesztben összhangban van az előrejelzéssel. Ezek az adatok nem mutatják az ok-okozati összefüggést a terápia és a kvetiapin, valamint az intelligens idős betegek halála között.

Nehéz lenyelni:

Lenyelési nehézséget jelentettek a Quetiapin esetében. Óvatosan használjon apinrudat a tüdőbetegnél a belélegzés miatt.

székrekedés és bélelzáródás:

Vénás vénás embólia (VTE):

Antipszichotikumok alkalmazása során trombózis (VTE) okozta vénás embólia eseteit jelentették. Mivel az antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt betegeknél gyakran előfordulnak trombózis miatti vénás embólia kockázati tényezői, a kvetiapin-kezelés előtt és alatt meg kell határozni a vénás embólia kockázati tényezőit, és meg kell tenni a megelőző intézkedéseket.

hasnyálmirigy-gyulladás:

A hasnyálmirigy-gyulladást klinikai vizsgálatok során és a gyógyszer forgalomba hozatala után is feljegyezték. A forgalomba hozatalt követő jelentések szerint nem minden eset kockázatos kockázati tényező, sok betegnél ismertek a hasnyálmirigy-gyulladáshoz kapcsolódó tényezők, mint például a triglicerid, az epekő és az ivás.

Laktóz:

A Megazon tabletta laktózt tartalmaz. Ritka genetikai eredetű galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz helytelen kezelésében szenvedő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

További információ:

Az átlagostól a súlyosig terjedő akut impulzív rohamok kezelésében a kvetiapinnal és divalproexszel vagy lítiummal kombinált terápiáról korlátozottak az adatok, de ez a kombináció gyakran jól tolerálható (lásd a „nem kívánt hatás” és a „farmakológiai jellemzők”). A kutatási adatok a szinergiák hatékonyságát mutatják 3 hét terápia után.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​fő hatása miatt a kvetiapin befolyásolhatja a szellemi éberséget igénylő tevékenységeket. Ezért tanácsot kell adni a betegeknek, hogy ne vezessen és ne kezeljék a gépet, amíg ez egyértelműen meg nem állapítható.

Gyógyszerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás alatt

termékenység

A kvetiapin emberi termékenységre gyakorolt ​​hatását nem értékelték. A magas prolaktinkoncentrációval kapcsolatos hatásokat egereknél észlelték, bár ez nem kapcsolódik közvetlenül az emberhez.

Terhes nők

A terhesség első három hónapja

A gyógyszert szedő terhes nőkre vonatkozó közzétett adatok (körülbelül 300-1000 eredmény), beleértve az egyéni jelentéseket és néhány megfigyelési vizsgálatot, nem mutatják a kezelés következtében fellépő rendellenességek kockázatának növekedését. Az összes rendelkezésre álló adat alapján azonban lehetetlen egyértelmű következtetést levonni. Állatkísérletek azt mutatják, hogy reprodukciós toxicitás van. Ezért a kvetiapin terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatot.

A terhesség utolsó három hónapja

Azoknál a csecsemőknél, akik a terhesség utolsó 3 hónapjában antipszichotikus szereket (beleértve a kvetiapint is) használnak, nagy a kockázata bizonyos káros reakciók kialakulásának, beleértve az idegentorony tüneteit és/vagy a leszokás tüneteit, amelyek szintje és időtartama szerint változhat. Néhány jelentés izgatottságról, rendellenességekről, gyengeségről, remegésről, álmosságról, légzési elégtelenségről, étkezési zavarokról érkezett. Ezért gondosan figyelje a babákat.

Szoptató nők

A Quetiapne anyatejbe történő kiválasztódásáról szóló jelentések nagyon kevés korlátozott adata alapján a kvetiapin kiválasztódása dózisban nem tűnik arányosnak. A nyers adatok hiánya miatt a szoptató nők gyógyszerhasználatára vonatkozó döntésnél figyelembe kell venni a szoptatás előnyeit és az anyák terápiás előnyeit.

Gyógyszerkölcsönhatás

A kvetiapin főként a központi idegrendszerre van hatással, ezért legyen óvatos, amikor a megazont más központi idegrendszert érintő gyógyszerekkel és az alkohollal koordinálja.

A citokróm P450 (CYP) 3A4 a kvetiapin metabolizmusáért felelős fő enzim.

Egy egészséges önkéntesen végzett orvosi interaktív vizsgálatban a kvetiapin (25 mg-os dózis) és a CYP3A4 gátló ketokonazollal történő egyidejű alkalmazása a kvetiapin AUC-értékének a normálisnál 5-8-szoros növekedését okozza. Ezért a kvetiapin és a CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Ezenkívül nem ajánlott grapefruitlé használata a kvetiapin kezelés alatt.

A karbamazepin-kezelés előtt és alatt alkalmazott kvetiapin dinamikáját értékelő többadagos tesztben (ezt májenzim-indukciónak tekintik) a kvetiapin és a karbamazepin egyidejű alkalmazása jelentősen növeli a kvetiapin likviditását. Ez a clearance-növekedés átlagosan 13%-kal csökkenti a kvetiapin szisztémás koncentrációját (az AUC alapján értékelve) a kvetiapin önmagában történő alkalmazásához képest; Bár egyes betegek nagyobbak lehetnek. Ennek a kölcsönhatásnak köszönhetően a plazmakoncentráció alacsonyabb lehet, és így befolyásolhatja a kvetiapin kezelési hatását. A kvetiapin fenitoinnal történő egyidejű alkalmazása (egy másik májenzim-indukció) szintén körülbelül 450%-kal növeli a kvetiapin clearance-ét. Azoknál a betegeknél, akik májenzim-indukciós gyógyszereket szednek, a kvetiapin-kezelést csak akkor szabad elkezdeni, ha az orvos megvizsgálta a kvetiapin előnyeit, mint a májenzim-indukciós gyógyszerek alkalmazásának abbahagyását. Fontos, hogy a májenzim-indukciót lassan állítsa le, vagy ha szükséges, cserélje ki olyan gyógyszerekkel, amelyek nem okoznak májenzimeket (például nátrium-valproátot) (lásd "A gyógyszer szedése közbeni óvatosság okai" című részt).

A lítium és a kvetiapin 6 hetes véletlenszerű vizsgálata a placebóval és a kvetiapinnal felnőtteknél akut, a pagodatünetek (különösen a remegés), az álmosság és a súlygyarapodás gyakoribbak a lítiumot és kvetiapint alkalmazó csoportban, mint a placebóval és a kvetiapinnal. egyidejűleg. Egy mentővizsgálat a valproátot, kvetiapint vagy mindkettőt alkalmazó gyermekeken és serdülőkön, a leukopenia és a neutropenia aránya a kombinált gyógyszereket szedő csoportban magasabb, mint az egyszeri kezelésben részesülő csoportban.

Nem végeztek hivatalos vizsgálatokat a szokásos kardiovaszkuláris gyógyszerekkel való kölcsönhatásról.

Legyen körültekintő, ha a kvetiapint olyan gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazza, amelyek elektrolit-egyensúlyzavart okoznak vagy megnyújtják a QT-t.

Kérjük, tekintse meg a kábítószerekkel kapcsolatos további információkat a mellékelt kábítószerek használati utasításában.