Megazon 50 มก. ยาเม็ดออกฤทธิ์นาน Pharmathen รักษาโรคจิตเภท (3 แผล x 10 เม็ด)

การรักษาโรควิตกกังวล (กาด)

เภสัชวิทยา

กลุ่มทางเภสัชวิทยา: ยาต้านโรคจิต, ยากล่อมประสาท, ออกซาซีปีน, ไทอะซีปีน และออกซีปีน

รหัส ATC: n05ah

กลไกการออกฤทธิ์:

quetiapine เป็นยาต้านโรคจิตที่สอดคล้องกัน Quetiapine และสารเมตาบอไลท์ออกฤทธิ์ในพลาสมาของมนุษย์ Norquetiapine มีผลต่อตัวรับสารสื่อประสาทหลายประเภท Quetiapine และ norquetiapine มีความสัมพันธ์กับตัวรับ serotonin (5HT2) ในสมองและกับตัวรับ Dopamine D1 และ D2 การต่อต้านคำสาบานเหล่านี้และการเลือกตัวรับเซโรโทนิน (5HT2) ในสมองนั้นสูงกว่าตัวรับโดปามีน D2 ซึ่งถือว่ามีส่วนช่วยต่อคุณสมบัติต่อต้านโรคจิตทางคลินิก และความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อระบบคำพูด (EPS) ของเควไทอาปีน เมื่อเปรียบเทียบกับยาต้านโรคจิตทั่วไป นอกจากนี้ Norquetiapine ยังมีความสัมพันธ์สูงกับการขนส่ง norepinephrin (สุทธิ) Quetiapine มีความสัมพันธ์กันเล็กน้อยกับตัวรับเบนโซไดอะซีพีน แต่มีความสัมพันธ์สูงกับตัวรับ histaminergic และ adrenergic α1 โดยมีความสัมพันธ์โดยเฉลี่ยกับตัวรับ adrenergic α2 และความสัมพันธ์โดยเฉลี่ยถึงสูงกับตัวรับ Muscarinic หลายตัว การยับยั้งตาข่ายและกิจกรรมของการขนส่งบางส่วนที่ 5HT1A โดย Norquetiapine สามารถส่งผลต่อประสิทธิผลของการรักษาต้านอาการซึมเศร้าของ Quetiapine XR

ผู้มีอำนาจ:

Quetiapine มีฤทธิ์ในการทดลองต่อต้านโรคจิต เช่น การทดสอบ evanged แบบมีเงื่อนไข เควไทอาปีนยังอ้างถึงผลกระทบของความเจ็บปวดจากโดปามีนต่อการทดสอบพฤติกรรมหรือทางไฟฟ้า และเพิ่มความเข้มข้นของสารโดปามีน ดัชนีทางระบบประสาทบ่งชี้ระดับของคลัตช์ตัวรับ D2

ในการทดลองพรีคลินิกที่คาดการณ์ความเป็นไปได้ของอาการนอกหลักสูตร (EPS) เควไทอาปีนไม่เหมือนยาต้านโรคจิตทั่วไป และไม่มีลักษณะทั่วไป Quetiapine ไม่ก่อให้เกิดผลที่ละเอียดอ่อนเกินไปกับตัวรับ Dopamine D2 หลังจากใช้งานในระยะยาว Quetiapine ทำให้เกิดผลในการรักษาความอ่อนแอในขนาดที่ตัวรับ Dopamine ยับยั้ง D2 เท่านั้น Quetiapine พิสูจน์การเลือกที่ส่วนกลางของสมองโดยมีผลยับยั้งการลดลงของเซลล์ประสาทที่อยู่ตรงกลางของสมอง แต่ไม่ส่งผลต่อเซลล์ประสาท dopamine ของแผงคอสีดำหลังจากใช้งานในระยะยาว เคติอาปีนอาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูงในกล้ามเนื้อขั้นต่ำในลิงที่ไวต่อยาฮาโลเพอริดอล หรือไม่เคยใช้ยาเลย (ยา - ไร้เดียงสา) หลังจากรับประทานยาทันทีและในระยะยาว (ดูผลที่ไม่พึงประสงค์)

โปรดดูข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับยาในคำแนะนำในการใช้ยาที่แนบมาด้วย

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม

Quetiapine ถูกดูดซึมได้ดีและเผาผลาญได้อย่างสมบูรณ์หลังจากดื่ม ความเข้มข้นในพลาสมาของ Quetiapine และ Norquetiapine คือประมาณ 6 ชั่วโมงหลังรับประทานยา (TMAX) ค่าโมลาริตีสูงสุดในสถานะคงที่ของสารเมตาโบไลต์คือ 35 % ของความเข้มข้นของเควไทอาปีนนี้ เภสัชจลนศาสตร์ของเควไทอาปีนและนอร์เควไทอาพีนมีลักษณะเชิงเส้นและเป็นสัดส่วนกับขนาดยาในขนาดสูงถึง 800 มก. รับประทาน 1 ครั้งต่อวัน เมื่อเปรียบเทียบ Quetiapine ที่มีอายุการใช้งานยาวนาน ซึ่งใช้กับ Quetiapine Fumarat ที่มีการปลดปล่อยอย่างรวดเร็ว ให้ใช้ 2 ครั้งต่อวัน โดยปริมาณรวมต่อวันเท่ากัน พื้นที่ใต้กราฟความเข้มข้นในช่วงเวลา (AUC) เท่ากัน แต่ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดในสภาวะเสถียร (CMAX) ต่ำกว่า 13% เมื่อเปรียบเทียบ Quetiapine แบบขยายกับการปลดปล่อย Quetiapine อย่างรวดเร็ว ค่า AUC ของสาร Norquetiapine ต่ำกว่า 18%

ในการศึกษาสำรวจผลกระทบของอาหารต่อการดูดซึมของเควไทอาปีน แสดงให้เห็นว่าการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในอาหารที่อุดมด้วยไขมัน CMAX และ AUC ของเควไทอาปีนจะปล่อยออกในขนาด 50 มก. และ 300 มก. ตามลำดับที่ 50% และ 20% สิ่งนี้ไม่สามารถแยกแยะผลกระทบของอาหารที่อุดมด้วยไขมันต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Quetiapine อาจมีมากขึ้น อาหารที่มีไขมันต่ำไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อ CMAX หรือ AUC ของ Quetiapine ควรดื่ม Quetiapine Liberation อย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร

การกระจาย

เควไทอาปีนเชื่อมต่อกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 83%

การเปลี่ยนแปลง

เควไทอาปีนถูกเผาผลาญโดยสมบูรณ์โดยตับ สารประกอบดั้งเดิมคิดเป็น

การศึกษาในหลอดทดลองระบุว่า CYP3A4 เป็นเอนไซม์หลักที่รับผิดชอบการเผาผลาญคิวไทอาปีนผ่านตัวกลางไซโตโครม P450 Norquetiapine ส่วนใหญ่ก่อตัวและเปลี่ยนรูปผ่าน CYP3A4

quetiapine และสารเมตาโบไลท์บางชนิด (รวมถึง norquetiapine) เป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ cytochrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 และ 3A4 ในหลอดทดลอง การยับยั้ง CYP ในหลอดทดลอง สูงกว่าขนาดยาที่ระบุในคน 300 ถึง 800 มก./วัน เพียง 5 ถึง 50 เท่า จากผลการทดลองในหลอดทดลองเหล่านี้ การใช้ยาเควิไทอาปีนร่วมกับยาอื่นๆ อาจไม่ยับยั้งการเผาผลาญของยาที่รวมกันผ่านตัวกลางไซโตโครม P450 ได้อย่างมีนัยสำคัญ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า quetiapine สามารถทำให้เกิดการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ cytochrom P450 อย่างไรก็ตาม ในการศึกษาเชิงโต้ตอบที่เฉพาะเจาะจงในผู้ป่วยโรคจิต กิจกรรมของไซโตโครม P450 จะไม่เพิ่มขึ้นหลังจากใช้เควไทอาปีน

การกำจัด

ขายเวลาเสียของ Cuetapine และ Norquetiapine ประมาณ 7 และ 12 ชั่วโมง ยากัมมันตภาพรังสีประมาณ 73% ถูกขับออกทางปัสสาวะ และ 21% ในอุจจาระมีน้อยกว่า 5% ของจำนวนยาที่ไม่เผาผลาญทั้งหมด

อัตราส่วนขนาดยาเฉลี่ยคำนวณโดยความเข้มข้นของโมเลกุลระหว่างควิไทอาปีนอิสระและสารออกฤทธิ์ในพลาสมา Norquetiapine คือ

กลุ่มผู้ป่วยพิเศษ

เพศ: เภสัชจลนศาสตร์ของ Quet Apine ไม่แตกต่างกันนอกจากเพศชายและเพศหญิง

ผู้สูงอายุ: การกวาดล้างโดยเฉลี่ยของเควตานีนในผู้สูงอายุต่ำกว่าผู้ใหญ่อายุ 18 - 65 ปี ประมาณ 30-50%

ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต: การกวาดล้างเควไทอาปีนในเลือดโดยเฉลี่ยในช่วงล่างอยู่ที่ประมาณ 25 ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (การกวาดล้างครีอะตินีน

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย: ค่าเฉลี่ยของการกำจัดเควไทอาปีนในพลาสมาลดลงประมาณ 25% ในผู้ป่วยที่ตับวาย (โรคตับแข็งจากแอลกอฮอล์ในสภาวะคงที่) เนื่องจากเควไทอาปีนถูกถ่ายโอนโดยตับโดยสมบูรณ์ ความเข้มข้นของเควไทอาปีนในพลาสมาจึงสูงกว่าในผู้ป่วยที่ตับวาย และอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

เด็ก ๆ:

ข้อมูลแบบไดนามิกถูกนำไปใช้ในเด็ก 9 คนที่มีอายุระหว่าง 10 - 12 ปี และวัยรุ่น 12 ปี ได้รับการรักษาอย่างคงที่ด้วยควิไทอาปีน 400 มก. วันละสองครั้ง ในสภาวะคงที่ ขนาดยา - คำนวณตามความเข้มข้นในพลาสมาซึ่งกลับสู่สารตั้งต้นปกติของ Quetiapine ในเด็กและวัยรุ่น (อายุ 10-17 ปี) โดยทั่วไปจะใกล้เคียงกับขนาดยาของผู้ใหญ่ แม้ว่า CMAX ในเด็กจะอยู่ที่ขีดจำกัดสูงสุดของ CMAX ในผู้ใหญ่ก็ตาม AUC และ CMAX ของสารออกฤทธิ์ใน Norquetiapine ตามลำดับประมาณ 62% และ 49% ในเด็ก (อายุ 10-12 ปี) และ 28% และ 14% ตามวัยรุ่น (อายุ 13 - 17 ปี) ซึ่งสูงกว่ามูลค่าของผู้ใหญ่

ไม่มีข้อมูลของ quetiapine ที่ได้รับการปลดปล่อยแล้วในเด็กและวัยรุ่น

ควรระมัดระวังเมื่อใช้

ต้องระมัดระวังให้มากเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยในกรณีต่อไปนี้:

เนื่องจาก Megazon ได้รับการระบุในการรักษาโรคจิตเภท โรคอารมณ์สองขั้ว และการสนับสนุนการรักษาภาวะซึมเศร้าที่สำคัญในผู้ป่วยที่มีโรคซึมเศร้าที่สำคัญ (MDD) โรควิตกกังวลโดยรวม (GAD) จึงควรพิจารณาข้อมูลที่ปลอดภัยโดยขึ้นอยู่กับการวินิจฉัยในผู้ป่วยแต่ละรายและขนาดยาที่ใช้งานอยู่

ความปลอดภัยที่มีประสิทธิผลและระยะยาวในผู้ป่วยโรคซึมเศร้าอย่างรุนแรงยังไม่ได้รับการประเมินในการรักษาแบบประคับประคอง แต่ประสิทธิผลและความปลอดภัยในระยะยาวได้รับการประเมินในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ในการรักษาเพียงครั้งเดียว

เด็ก:

ไม่แนะนำให้ใช้ quetiapine สำหรับเด็กและผู้เยาว์ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูลที่จะสนับสนุนการใช้ยาสำหรับผู้ป่วยในวัยนี้

วิธีการเปลี่ยนแปลงในการทดสอบการทำงานของต่อมไทรอยด์จะถูกบันทึกไว้ในเด็กและวัยรุ่นด้วย

โปรดดูข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับยาในคำแนะนำในการใช้ยาที่แนบมาด้วย

นอกจากนี้ มีการศึกษาผลด้านความปลอดภัยในระยะยาวของการรักษาด้วยเควไทอาปีนต่อการเจริญเติบโตและการเจริญเติบโตเป็นเวลาเพียง 26 สัปดาห์เท่านั้น ผลกระทบระยะยาวต่อการพัฒนาความรู้ความเข้าใจและพฤติกรรมไม่ชัดเจน

ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกโดยใช้เคไทอาปีนสำหรับเด็กและวัยรุ่น เควไทอาปีนมีความสัมพันธ์กับความถี่ที่เพิ่มขึ้นของอาการของอาการนอกหลักสูตร (EPS) เมื่อเทียบกับยาหลอกในผู้ป่วยโรคจิตเภท การเหนี่ยวนำเนื่องจากโรคไบโพลาร์ และภาวะซึมเศร้าเนื่องจากโรคไบโพลาร์

คิดฆ่าตัวตาย/ฆ่าตัวตาย หรือสถานะทางคลินิกแย่ลง:

อาการซึมเศร้าสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการฆ่าตัวตาย การบาดเจ็บด้วยตนเอง และการฆ่าตัวตาย (เหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตาย) ความเสี่ยงนี้ยังคงมีอยู่จนกว่าการบรรเทาอาการจะลดลงอย่างมาก เนื่องจากอาการอาจไม่ดีขึ้นในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษาหรือนานกว่านั้น จึงควรติดตามผู้ป่วยอย่างระมัดระวังจนกว่าโรคจะดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ประสบการณ์ทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าความเสี่ยงในการฆ่าตัวตายอาจเพิ่มขึ้นในระยะแรกของการฟื้นตัวของโรค

นอกจากนี้ แพทย์ควรคำนึงถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการฆ่าตัวตายหลังจากหยุดการรักษาด้วยยาคิวไทอาปีนกะทันหัน เนื่องจากปัจจัยเสี่ยงที่ทราบของโรคที่กำลังรับการรักษา

อาการป่วยทางจิตอื่นๆ ที่ระบุโดยใช้คีไทอาปีนอาจสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของเหตุการณ์ฆ่าตัวตาย นอกจากนี้ โรคเหล่านี้สามารถเกิดขึ้นพร้อมกันในความถี่สูง

ดังนั้น ควรระมัดระวังในการรักษาผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางจิตอื่นๆ เช่น เมื่อรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าขนาดใหญ่

ผู้ป่วยที่มีประวัติเหตุการณ์ที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตาย หรือผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะคิดฆ่าตัวตายก่อนเริ่มการรักษา จะถูกบันทึกไว้ว่ามีความเสี่ยงที่จะฆ่าตัวตายหรือพยายามฆ่าตัวตายสูง และควรได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษา การวิเคราะห์การทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกกับยาแก้ซึมเศร้าในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความผิดปกติทางจิต พบว่าในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 25 ปี มีความเสี่ยงต่อพฤติกรรมการฆ่าตัวตายเพิ่มขึ้นในกลุ่มที่ใช้ยาต้านอาการซึมเศร้า เมื่อเทียบกับกลุ่มยาหลอก

เมื่อใช้ร่วมกับการรักษาด้วยยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเริ่มการรักษาและเมื่อเปลี่ยนขนาดยา การติดตามผู้ป่วยอย่างเข้มงวดที่สุดก็คือ ผู้ป่วยมีความเสี่ยงสูง ผู้ป่วย (และผู้ดูแลผู้ป่วย) ควรได้รับการเตือนถึงความจำเป็นในการตรวจสอบอาการทางคลินิกที่แย่ลง พฤติกรรมการฆ่าตัวตายหรือความคิด หรือการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมที่ผิดปกติ และขอความช่วยเหลือจากแพทย์ทันทีที่อาการเหล่านี้ปรากฏขึ้น

ในการทดลองทางคลินิกระยะสั้น เมื่อใช้ยาหลอกในผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรงในโรคไบโพลาร์ ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของเหตุการณ์ฆ่าตัวตายที่ได้รับการบันทึกไว้ในผู้ใหญ่ (อายุต่ำกว่า 25 ปี) ที่ได้รับการรักษาด้วยยาเควิไทอาปีน เปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (3.0% เทียบกับ 0% ตามลำดับ) ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรง ความถี่ของเหตุการณ์ฆ่าตัวตายได้รับการบันทึกไว้ในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ (อายุต่ำกว่า 25 ปี) คือ 2.1% (3/44) ในกลุ่มที่ได้รับการรักษาด้วยคีไทอาปีน และ 1.3% (1/75) ในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก

ความเสี่ยงต่อการเผาผลาญ:

บันทึกความเสี่ยงที่ไม่ดีของการเผาผลาญรวมถึงการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนัก ระดับน้ำตาลในเลือด (ดูภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ghkemp) และไขมันที่ได้รับการบันทึกไว้ในการศึกษาทางคลินิก ควรประเมินพารามิเตอร์การเผาผลาญของผู้ป่วย ณ เวลาที่เริ่มการรักษา และการเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์เหล่านี้ควรได้รับการควบคุมอย่างสม่ำเสมอในระหว่างการรักษา พารามิเตอร์เหล่านี้เปลี่ยนแปลงแย่ลงจำเป็นต้องมีการควบคุมทางคลินิกที่เหมาะสม

อาการของเทปแปลกปลอม:

ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก Quetiapine มีความสัมพันธ์กับความถี่ของอาการนอกหลักสูตร (EPS) ที่เพิ่มขึ้น เมื่อเทียบกับยาหลอกในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่รักษาภาวะซึมเศร้าที่สำคัญในโรคอารมณ์สองขั้วและโรคซึมเศร้าอย่างรุนแรง ว่าเป็น "ผลที่ไม่พึงประสงค์และคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา"

การใช้เควิไทอาปีนอาจทำให้เกิดอาการกระสับกระส่าย แสดงออกโดยความรู้สึกไม่สบายหรือกระสับกระส่าย และจำเป็นต้องเปลี่ยนตำแหน่งของร่างกายอยู่ตลอดเวลา โดยไม่สามารถนั่งหรือยืนนิ่งได้ อาการนี้มักเกิดขึ้นในช่วง 2-3 สัปดาห์แรกของการรักษา ในรายที่มีอาการเหล่านี้อาจส่งผลเสียต่อขนาดยาได้

ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวช่วงปลาย:

หากมีอาการและอาการแสดงของความผิดปกติของการเคลื่อนไหวในช่วงปลาย ควรพิจารณาลดขนาดยาหรือหยุดใช้ยาคิวไทอาปีน อาการของความผิดปกติของการเคลื่อนไหวในช่วงปลายอาจแย่ลงหรือแม้กระทั่งหลังการรักษา

นอนหลับและเวียนศีรษะ:

การรักษาด้วยเควไทอาปีนอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนและอาการที่เกี่ยวข้อง เช่น อาการระงับประสาท (ดู "ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์") ในการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับการรักษาผู้ป่วยภาวะซึมเศร้าเนื่องจากโรคอารมณ์สองขั้วและอาการรุนแรง อาการง่วงนอนมักปรากฏใน 3 วันแรกของการรักษา และส่วนใหญ่จะมีอาการเล็กน้อยถึงปานกลาง ผู้ป่วยที่มีอาการง่วงนอนรุนแรงอาจต้องตรวจซ้ำบ่อยกว่า 2 สัปดาห์ จากอาการง่วงนอน หรือจนกว่าอาการจะดีขึ้นและอาจพิจารณาหยุดการรักษา

ความดันเลือดต่ำในท่า:

การรักษาด้วยเควไทอาปีนสัมพันธ์กับความดันเลือดต่ำ แนวตั้ง และอาการวิงเวียนศีรษะ ซึ่งมักปรากฏขึ้นในระหว่างขั้นตอนการปรับขนาดยา ซึ่งอาจเพิ่มการบาดเจ็บจากอุบัติเหตุ (ล้ม) โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องแนะนำให้ผู้ป่วยระมัดระวังจนกว่าจะคุ้นเคยกับผลไม่พึงประสงค์ของยา

ใช้ยาคิวไทอาปีนด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคหลอดเลือดสมอง หรือโรคอื่นๆ ที่ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ พิจารณาลดขนาดยาหรือเพิ่มขนาดยาช้าๆ หากมีความดันเลือดต่ำ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ

การชัก:

ในการทดลองทางคลินิกแบบควบคุม ไม่มีความแตกต่างในความถี่ของการชักระหว่างผู้ป่วยที่ใช้กลุ่ม Quetiapine และกลุ่มยาหลอก ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการชักในผู้ป่วยที่มีประวัติการชัก เช่นเดียวกับยาต้านโรคจิตอื่นๆ โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่มีประวัติชัก

กลุ่มอาการมะเร็งที่เกิดจากยาระงับประสาท:

กลุ่มอาการมะเร็งที่เกิดจากยาระงับประสาทเกี่ยวข้องกับการรักษายาต้านอาการทางจิต รวมถึงยาคิวไทอาปีน (ดูหัวข้อ "ผลที่ไม่พึงประสงค์") อาการทางคลินิก ได้แก่ ความแออัดยัดเยียด การเปลี่ยนแปลงทางจิต กล้ามเนื้อกระตุก ระบบประสาทที่ไม่เสถียร และครีเอทีนฟอสโฟไคเนสเพิ่มขึ้น ในกรณีนี้ ควรหยุดยา Quetiapine และรับการรักษาอย่างเหมาะสม

ภาวะนิวโทรพีเนียรุนแรง:

มีรายงานการเกิดเม็ดเลือดขาวอย่างรุนแรง (นิวโทรฟิล อย่างไรก็ตาม ในบางกรณีอาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ไม่มีปัจจัยเสี่ยงมาก่อน ควรหยุดยา Quetiapine ในผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเป็นกลาง

พิจารณาความเสี่ยงของภาวะนิวโทรพีเนียในผู้ป่วยที่มีอาการจากแบคทีเรียหรือมีไข้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งโดยไม่มีปัจจัยเสี่ยงที่ชัดเจน และต้องได้รับการตรวจติดตามทางคลินิกอย่างเหมาะสม

แนะนำให้ผู้ป่วยรายงานลักษณะและอาการที่เกี่ยวข้องกับเม็ดเลือดขาวหรือการติดเชื้อทันที (เช่น มีไข้ อ่อนแรง ไม่แยแส หรือเจ็บคอ) ได้ตลอดเวลาในระหว่างการรักษาด้วยเควไทอาปีน ผู้ป่วยเหล่านี้จำเป็นต้องตรวจสอบจำนวนมะเร็งเม็ดเลือดขาวและภาวะนิวโทรพีเนียอย่างรวดเร็ว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ไม่มีปัจจัยเสี่ยง

ยาที่มีปฏิกิริยาโต้ตอบ:

ดูเพิ่มเติม "อันตรกิริยาระหว่างยาอื่นกับยาอื่น และอันตรกิริยาประเภทอื่น"

น้ำหนัก:

น้ำหนักที่เพิ่มขึ้นได้รับการบันทึกไว้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Quetiapine และควรได้รับการตรวจสอบและควบคุมอย่างเหมาะสมตามคำแนะนำในการใช้ยาต้านโรคจิต (ดู "ผลที่ไม่พึงประสงค์" และ "ลักษณะทางเภสัชวิทยา")

น้ำตาลในเลือดสูง:

มีบันทึกกรณีน้ำตาลในเลือดสูงและ/หรือเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก หรือเป็นโรคเบาหวานรุนแรงซึ่งบางครั้งเกี่ยวข้องกับการติดเชื้อกรดคีโตหรือโคม่า รวมถึงการเสียชีวิตด้วย (ดู "ผลที่ไม่พึงประสงค์") ในบางกรณี การเพิ่มขึ้นก่อนหน้านี้ถือเป็นปัจจัยเสี่ยง จำเป็นต้องมีโหมดการติดตามทางคลินิกที่เหมาะสมตามคำแนะนำในการใช้ยาต้านโรคจิต ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านโรคจิตใดๆ รวมถึงเควไทอาปีน ควรได้รับการตรวจติดตามโดยมีอาการและอาการแสดงของภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (เช่น กระหายน้ำ ท่อปัสสาวะหลายเส้น การรับประทานอาหาร และเหนื่อยล้า) และผู้ป่วยโรคเบาหวาน หรือมีปัจจัยเสี่ยงต่อโรคเบาหวาน ดังนั้นจึงควรได้รับการตรวจสอบเป็นระยะๆ เพื่อหลีกเลี่ยงไม่ให้การควบคุมกลูโคสแย่ลง ควรติดตามน้ำหนักเป็นระยะ

ไขมัน:

เพิ่มไตรกลีเซอไรด์ LDL และโคเลสเตอรอลรวม และลดโคเลสเตอรอล HDL ได้รับการบันทึกผ่านการทดลองทางคลินิกกับเควไทอาปีน (ดู "ผลที่ไม่พึงประสงค์") การเปลี่ยนแปลงของไขมันจำเป็นต้องได้รับการตรวจติดตามทางคลินิกอย่างเหมาะสม

ขยายช่วง QT:

ในการทดลองทางคลินิกและการใช้ตาม SPC นั้น Quetiapine ไม่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่องในช่วง QT สัมบูรณ์ รายงานหลังจากที่ยาถูกเผยแพร่สู่ตลาด QT ที่ยืดเยื้อจะถูกบันทึกไว้เมื่อใช้ Quetiapine ในขนาดที่ใช้รักษา (ดู "ผลที่ไม่พึงประสงค์") และในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด (ดูหัวข้อ "ใช้ยาเกินขนาด") เช่นเดียวกับยาต้านโรคจิตอื่นๆ จำเป็นต้องระมัดระวังในการสั่งยา Quetiapine สำหรับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ หรือประวัติครอบครัวที่แสดงสัญญาณของ QT เป็นเวลานาน ควรระมัดระวังเมื่อระบุ quetiapine ร่วมกับยาที่ขยายช่วง QT หรือใช้ควบคู่กับยาระงับประสาทอื่น ๆ โดยเฉพาะในผู้สูงอายุในผู้ป่วยที่มีอาการ QT แต่กำเนิด ภาวะหัวใจล้มเหลว ภาวะหัวใจโตมากเกินไป ความดันเลือดต่ำในช่องปากโพแทสเซียม

โรคกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบและกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ:

มีรายงานโรคกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบและกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบในการทดลองทางคลินิกและหลังจากจำหน่ายยาแล้ว อย่างไรก็ตาม สาเหตุ ยังไม่ได้กำหนดความสัมพันธ์กับ Quetiapine การประเมินซ้ำควรได้รับการประเมินด้วยการรักษาด้วยยาคิวไทอาปีนในผู้ป่วยที่สงสัยว่าเป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบหรือกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ

เซทซินโดรม: ​​

อาการของการหยุดยาเฉียบพลัน เช่น คลื่นไส้ อาเจียน นอนไม่หลับ ปวดศีรษะ ท้องเสีย เวียนศีรษะ และกระตุ้น อาจเกิดขึ้นหลังจากการหยุดยาเควิไทอาปีนขนาดสูงอย่างกะทันหัน ดังนั้นจึงแนะนำให้หยุดยาอย่างช้าๆ ภายในช่วงหนึ่งถึงสองสัปดาห์ (ดู "ผลที่ไม่พึงประสงค์")

ผู้ป่วยสูงอายุที่มีความผิดปกติทางจิตที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม:

Quetiapine ยังไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาความผิดปกติทางจิตที่เกี่ยวข้องกับความเสื่อมถอยของสติปัญญา

ในการทดลองทางคลินิกแบบสุ่ม ซึ่งควบคุมด้วยยาหลอก ความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือดในสมองเกิดขึ้นสูงกว่าผู้ป่วยโรคสมองเสื่อมถึง 3 เท่า ซึ่งใช้ยาต้านโรคจิตทั่วไป กลไกที่เพิ่มความเสี่ยงนี้ยังไม่เป็นที่เข้าใจกันดีนัก การเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือดในสมองไม่ได้ยกเว้นสำหรับยาต้านโรคจิตชนิดอื่นหรือในผู้ป่วยรายอื่น ควรใช้ Quetiapine อย่างระมัดระวังสำหรับกลุ่มวิชาที่มีปัจจัยเสี่ยง

ในการวิเคราะห์เมตา ยาต้านโรคจิตทั่วไปจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเสียชีวิตในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความผิดปกติทางจิตที่เกี่ยวข้องกับความเสื่อมถอยทางสติปัญญา เมื่อเทียบกับยาที่ไม่มีการบันทึก อย่างไรก็ตาม ในการศึกษา Qetiapine สองครั้งที่ควบคุมด้วยการปลอมเป็นเวลา 10 สัปดาห์ในผู้ป่วยกลุ่มเดียวกัน (n = 710; อายุเฉลี่ย: 83; ตัวแปรอายุตั้งแต่ 56-99 ปี) ความถี่ของการเสียชีวิตในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Quetiapine คือ 5.5% เทียบกับ 3.2% ในกลุ่มปลอม จำนวนผู้ป่วยที่เสียชีวิตจากสาเหตุต่างๆ ในการทดสอบนี้สอดคล้องกับการคาดการณ์ ข้อมูลเหล่านี้ไม่ได้แสดงความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างการบำบัดกับคิวไทอาปีนกับการเสียชีวิตในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความฉลาด

กลืนลำบาก:

Quetiapine มีรายงานการกลืนลำบาก ใช้ไม้ Apine อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยปอดเนื่องจากการสูดดม

อาการท้องผูกและลำไส้อุดตัน:

เส้นเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ (VTE):

มีรายงานกรณีของหลอดเลือดดำอุดตันที่เกิดจากลิ่มเลือดอุดตัน (VTE) เมื่อใช้ยาต้านโรคจิต เนื่องจากผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านโรคจิตมักจะมีปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ จึงจำเป็นต้องระบุปัจจัยเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำทั้งหมดก่อนและระหว่างการรักษาด้วยยาคิวไทอาปีน และใช้มาตรการป้องกัน

ตับอ่อนอักเสบ:

ตับอ่อนอักเสบได้รับการบันทึกไว้ในการทดลองทางคลินิกและหลังจากที่ยาแพร่กระจายออกสู่ตลาด ในรายงานหลังการจำหน่ายในตลาด ไม่ใช่ทุกกรณีที่เป็นปัจจัยเสี่ยง ผู้ป่วยจำนวนมากทราบปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับตับอ่อนอักเสบ เช่น ไตรกลีเซอไรด์ โรคนิ่ว และการดื่ม

แลคโตส:

เม็ด Megazon มีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้กาแลคโตสทางพันธุกรรมซึ่งหาได้ยาก ขาดแลคเตส หรือมีกลูโคส-กาแลคโตสผิดปกติ ไม่ควรใช้ยานี้

ข้อมูลเพิ่มเติม:

ข้อมูลเกี่ยวกับการรักษาด้วยยาร่วมกับ quetiapine ร่วมกับ divalproex หรือลิเธียมในการรักษาอาการกำเริบเฉียบพลันตั้งแต่ระดับปานกลางถึงหนักหน่วงนั้นมีจำกัด แต่การรวมกันนี้มักจะสามารถทนได้ดี (ดู "ผลที่ไม่พึงประสงค์" และ "ลักษณะทางเภสัชวิทยา") ข้อมูลการวิจัยแสดงให้เห็นประสิทธิภาพของการทำงานร่วมกันหลังการบำบัดเป็นเวลา 3 สัปดาห์

ผลกระทบของยาต่อการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

เนื่องจากผลกระทบหลักต่อระบบประสาทส่วนกลาง Quetiapine อาจส่งผลต่อกิจกรรมที่ต้องการความตื่นตัวทางจิต ดังนั้นจึงจำเป็นต้องแนะนำผู้ป่วยไม่ให้ขับขี่หรือใช้งานเครื่องจนกว่าจะมีการวินิจฉัยที่ชัดเจน

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่มีการประเมินผลของเควไทอาปีนต่อภาวะเจริญพันธุ์ของมนุษย์ ผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของโปรแลคตินสูงพบได้ในหนู แม้ว่าสิ่งนี้จะไม่เกี่ยวข้องโดยตรงกับมนุษย์ก็ตาม

สตรีมีครรภ์

สามเดือนแรกของการตั้งครรภ์

ข้อมูลที่เผยแพร่ในหญิงตั้งครรภ์ที่ติดยา (ผลลัพธ์ประมาณ 300-1,000 รายการ) รวมถึงรายงานแต่ละรายการและการศึกษาแบบสังเกตบางส่วนไม่ได้แสดงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของข้อบกพร่องเนื่องจากการรักษา อย่างไรก็ตาม จากข้อมูลที่มีอยู่ทั้งหมด จึงไม่สามารถสรุปได้ชัดเจน การศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่ามีความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ดังนั้น ควรใช้คีไทอาปีนในระหว่างตั้งครรภ์หากพิสูจน์ได้ว่ามีประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงเท่านั้น

สามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์

ทารกที่ใช้ยาต้านโรคจิต (รวมถึงเคไทอาปีน) ในช่วง 3 เดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดปฏิกิริยาที่เป็นอันตรายบางอย่าง รวมถึงอาการของอาการผิดปกติและ/หรืออาการของการหยุดอาจแตกต่างกันไปในแง่ของระดับและเวลา มีรายงานบางส่วนเกี่ยวกับความปั่นป่วน ความผิดปกติ ความอ่อนแอ อาการสั่น อาการง่วงนอน การหายใจล้มเหลว ความผิดปกติของการรับประทานอาหาร ดังนั้นควรดูแลทารกอย่างระมัดระวัง

ผู้หญิงที่ให้นมบุตร

จากข้อมูลที่จำกัดน้อยมากจากรายงานที่รายงานเกี่ยวกับการขับ Quetiapne เข้าสู่เต้านม การขับ Quetiapine ในขนาดยาดูเหมือนจะไม่สมส่วนกัน เนื่องจากขาดข้อมูลดิบ การตัดสินใจใช้ยาในสตรีให้นมบุตรจึงต้องคำนึงถึงประโยชน์ของการให้นมบุตรและประโยชน์ในการรักษาของมารดา

ปฏิกิริยาระหว่างยา

Quetiapine ส่วนใหญ่ส่งผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลาง ดังนั้นควรระมัดระวังเมื่อประสานเมกาซอนกับยาอื่น ๆ บนระบบประสาทส่วนกลางและแอลกอฮอล์อื่น ๆ

Cytochrom P450 (CYP) 3A4 เป็นเอนไซม์หลักที่รับผิดชอบในการเผาผลาญคิวไทอาปีน

ในการศึกษาเชิงโต้ตอบทางการแพทย์เกี่ยวกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การใช้เคโตโคนาโซล (ขนาด 25 มก.) ร่วมกับคีโตโคนาโซลซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 พร้อมกัน ทำให้ค่า AUC ของเควไทอาปีนเพิ่มขึ้นสูงกว่าปกติ 5-8 เท่า ดังนั้นการใช้ quetiapine จึงมีข้อห้ามร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 นอกจากนี้ ไม่แนะนำให้ใช้น้ำเกรพฟรุตในระหว่างการรักษาด้วยคิวไทอาปีน

ในการทดสอบหลายโดสเพื่อประเมินพลวัตของเควไทอาปีนที่ใช้ก่อนและระหว่างการรักษาด้วยคาร์บามาซีพีน (ถือเป็นการกระตุ้นเอนไซม์ตับ) การใช้เควิไทอาปีนพร้อมกันกับคาร์บามาซีพีนจะเพิ่มสภาพคล่องของเควไทอาปีนอย่างมีนัยสำคัญ การกวาดล้างที่เพิ่มขึ้นนี้ช่วยลดความเข้มข้นของระบบของ Quetiapine (ประเมินผ่าน AUC) โดยเฉลี่ย 13% เมื่อเทียบกับเมื่อใช้ Quetiapine เพียงอย่างเดียว แม้ว่าคนไข้บางรายอาจมีขนาดใหญ่กว่า เนื่องจากปฏิกิริยานี้ ความเข้มข้นในพลาสมาอาจลดลง และอาจส่งผลต่อผลการรักษาของ Quetiapine การใช้ quetiapine ร่วมกับ phenytoin พร้อมกัน (การเหนี่ยวนำเอนไซม์ตับอื่น) ยังช่วยเพิ่มการกวาดล้าง quetiapine ประมาณ 450% ในผู้ป่วยที่ใช้ยากระตุ้นเอนไซม์ตับ ควรเริ่มการรักษาด้วยยา Quetiapine หลังจากที่แพทย์พิจารณาถึงประโยชน์ของยา Quetiapine แล้ว แทนที่จะหยุดใช้ยากระตุ้นเอนไซม์ตับ สิ่งสำคัญคือต้องหยุดการเหนี่ยวนำเอนไซม์ตับอย่างช้าๆ หรือหากจำเป็น ให้แทนที่ด้วยยาที่ไม่ก่อให้เกิดเอนไซม์ตับ (เช่น โซเดียม วัลโปรเอต) (ดู "สาเหตุของข้อควรระวังเมื่อรับประทานยา")

การศึกษาแบบสุ่มของลิเธียมและเควไทอาปีนเป็นเวลา 6 สัปดาห์เมื่อเปรียบเทียบกับยาหลอกและเควไทอาปีนในผู้ใหญ่เป็นการศึกษาแบบเฉียบพลัน โดยมีอุบัติการณ์ของอาการของเจดีย์สูงกว่า (โดยเฉพาะอาการสั่น) อาการง่วงนอนและน้ำหนักเพิ่มขึ้นที่สังเกตได้ในกลุ่มที่ใช้ลิเธียมและเควไทอาปีน เมื่อเทียบกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอกและเควไทอาปีน

เภสัชจลนศาสตร์ของโซเดียมวาลโปรเอตและคิวไทอาปีนไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อใช้พร้อมกัน การศึกษาช่วยเหลือเด็กและวัยรุ่นที่ใช้ Valproate, Quetiapine หรือทั้งสองอย่าง อัตราการเกิดเม็ดเลือดขาวและภาวะนิวโทรพีเนียในกลุ่มที่ใช้ยารวมกันสูงกว่ากลุ่มที่ได้รับการรักษาเดี่ยว

ยังไม่มีการศึกษาอย่างเป็นทางการเกี่ยวกับการโต้ตอบระหว่างยากับยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดทั่วไปยังไม่ได้ดำเนินการ

ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Quetiapine ร่วมกับยาที่ทำให้อิเล็กโทรไลต์ไม่สมดุลหรือยืด QT

โปรดดูข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับยาในคำแนะนำในการใช้ยาที่แนบมาด้วย