Mexams 10 Celogen Pharma เม็ดรักษาโรคหอบหืด, โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล (3 แผล x 10 เม็ด)

ตัวรับ Cyslt ประเภท 1 (CYSLT1) พบได้ในสนามบินของมนุษย์ รวมถึงเซลล์กล้ามเนื้อเรียบและมาโครฟาจของทางเดินหายใจ และในเซลล์ก่อนการอักเสบอื่นๆ (รวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาวอีโอซิน และเซลล์ไขกระดูกบางส่วน)

CYSLT มีความสัมพันธ์กับสรีรวิทยาทางพยาธิวิทยาของโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ในโรคหอบหืด ผลกระทบขั้นกลางของ Leucotrien รวมถึงผลกระทบหลายประการต่อทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็ง ส่งผลต่อการขับถ่ายของเมือก ความสามารถในการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอย และการเสริม EOSIN

ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ CYSLT จะถูกหลั่งออกจากเยื่อบุจมูกหลังจากได้รับสารก่อภูมิแพ้ในปฏิกิริยาในระยะที่เร็วและช้า และสัมพันธ์กับอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ Montelukast เป็นสารประกอบที่เกี่ยวข้องกับความสัมพันธ์สูงและถูกเลือกด้วยตัวรับ CYSLTI Montelukast ยับยั้งกิจกรรมทางสรีรวิทยาของ LTD4 ที่ตัวรับ CYSLTI ในมนุษย์ Montelukast ยับยั้งตัวรับ cysteinyl leucotrien ในทางเดินหายใจ ซึ่งแสดงความสามารถในการยับยั้งหลอดลมหดเกร็งโดย Ltd4

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากดื่ม Montelukast จะดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ ในผู้ใหญ่ ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะเกิดขึ้นหลังจาก 3 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน 10 มก. เมื่อหิว เกิดหลังดื่ม 64% การเกิดและความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาไม่ได้รับผลกระทบจากเวลาที่รับประทานยา

การกระจาย

อัตราส่วนของยาที่เชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาคือ 99% ปริมาณการกระจาย (VD) ในสถานะคงที่ของ Montelukast คือ 8 - 11 ลิตร การวิจัยในหนูที่มีมอนเตลูคาสท์มีการกระจายตัวผ่านสิ่งกีดขวางสมองที่เปื้อนเลือดน้อยที่สุด

การเผาผลาญอาหาร

Montelukast มีการเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็ว

การกำจัด

การกวาดล้างของ Montelukast ในพลาสมาคือ 45 มล./นาทีในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี หลังจากทำการทำเครื่องหมาย Montelukast พบว่า 86% ของเครื่องหมายถูกกำจัดในปุ๋ยรวมเป็นเวลา 5 วันและน้อยกว่า 2% ของปัสสาวะ นี่แสดงให้เห็นว่าเมื่อรับประทาน Montelukast และสารเมตาบอไลต์ของยาจะผ่านทางน้ำดีเกือบทั้งหมด

ระวังเมื่อใช้

ผลที่ไม่ทราบเมื่อรับประทาน Montelukast ในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ Montelukast ในการรักษาโรคหอบหืดเฉียบพลัน ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับคำแนะนำให้ใช้การรักษาที่เหมาะสมที่มีอยู่ อย่าเปลี่ยนคอร์ติโคสเตียรอยด์โดยฉับพลันทางปากและสูดดมด้วยมอนเตลูคัส แม้ว่าไม่ได้ระบุตัวรับลิวโคไตรเอน แต่ก็จำเป็นต้องระมัดระวังและติดตามทางคลินิกอย่างใกล้ชิดเมื่อลดขนาดยาคอร์ติโคสเตียรอยด์

อย่าใช้ Montelukast เป็นวิธีเดียวในการรักษาหลอดลมหดเกร็งเนื่องจากการออกแรง สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการจากการออกแรง ควรรักษาการรักษาด้วย beta blockers แบบสูดดมเป็นประจำเพื่อเป็นวิธีแก้ปัญหาสำรอง สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดที่ไวต่อยาแอสไพริน ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาแอสไพรินหรือยาต้านการอักเสบที่ต้านการอักเสบ ต้านการอักเสบ ต้านการอักเสบที่ต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ในขณะที่รับการรักษาด้วยมอนเตลูคัส

เมื่อลดขนาดยาคอร์ติโคสเตอรอยด์โดยใช้น้ำตาลทั่วร่างกายในผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านอาการหอบหืดอื่นๆ รวมถึงยาต้านการอักเสบของตัวรับลิวโคไตรเอน ยาเหล่านี้จะทำให้เกิดกรณีที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนักของอีโอซินมากเกินไป ผื่น หายใจสั้น โรคหัวใจ/หรือภาวะแทรกซ้อนทางระบบประสาท

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ผลข้างเคียงบางอย่างอาจเกิดขึ้นได้เมื่อใช้ยา เช่น ความวิตกกังวล อาการประสาทหลอน อาการง่วงนอน ความตื่นเต้น ดังนั้น หากได้รับการแต่งตั้งเป็นมอนเตลูคัส ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงการขับรถและใช้เครื่องจักร

การตั้งครรภ์

ยังไม่ได้ศึกษาการใช้ Montelukast ในสตรีมีครรภ์ ใช้ Montelukast เมื่อตั้งครรภ์เมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น

ระยะเวลาในการให้นมบุตร

การขับถ่ายของ Montelukast ผ่านทางน้ำนมไม่ชัดเจน ระวังเมื่อใช้ Montelukast ระหว่างให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

สามารถใช้ Montelukast ร่วมกับยาที่ใช้กันทั่วไปอื่น ๆ ในการรักษาโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ในเชิงป้องกันและเรื้อรัง ในการศึกษาเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยา ขนาดที่แนะนำในการรักษาของ Montelukast ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาต่อไปนี้: Theophyllin, Prednison, ยาคุมกำเนิด (Enthinyl Estradiol/Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin และ Warfarin

พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) CIA Montelukast ลดลงประมาณ 40% ในมนุษย์ที่มี phenobarbital ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดของ Montelukasi การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า Montelukast เป็นตัวยับยั้ง CYP2C

อย่างไรก็ตาม ข้อมูลจากการศึกษาแบบโต้ตอบทางการแพทย์ที่ทำร่วมกันทางคลินิกโดย Montelukast และ Rosiglitazon (ซึ่งเป็นตัวแทนของยาที่ถูกเผาผลาญโดยส่วนใหญ่โดย CYB2C8) เข้ามาแทนที่ Montelukast โดยไม่ยับยั้ง CYB2C8 ใน Vivo ดังนั้น Montelukast จึงไม่เปลี่ยนแปลงการเผาผลาญของยาที่ถูกเผาผลาญผ่านเอนไซม์นี้เป็นหลัก (เช่น Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid)