Mexams 10 viên Celogen Pharma điều trị hen suyễn, viêm mũi dị ứng theo mùa (3 vỉ x 10 viên)

Các thụ thể Cyslt loại 1 (CYSLT1) được tìm thấy trong sân bay của con người, bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở cũng như trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bệnh bạch cầu eosin và một số tế bào tủy).

CYSLT có liên quan đến sinh lý bệnh học của bệnh hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, tác dụng trung gian của Leucotrien bao gồm một số tác dụng trên đường hô hấp như co thắt phế quản, ảnh hưởng đến sự bài tiết chất nhầy, tính thấm của mao mạch và bổ sung EOSIN.

Trong viêm mũi dị ứng, CYSLT được tiết ra từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với chất gây dị ứng trong các phản ứng theo giai đoạn nhanh và chậm và có liên quan đến các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Montelukast là hợp chất có ái lực cao và được chọn lọc với thụ thể CYSLTI. Montelukast ức chế hoạt động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CYSLTI. Ở người, Montelukast ức chế thụ thể cysteinyl leucotrien ở đường thở, cho thấy khả năng ức chế co thắt phế quản của Ltd4.

Dược động học

hấp thu

Sau khi uống, Montelukast hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3 giờ sau khi uống 10 mg khi đói. Sinh sau khi uống rượu là 64%. Sự sinh sản và nồng độ đỉnh trong huyết tương không bị ảnh hưởng bởi thời điểm dùng thuốc.

Phân phối

Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương là 99%. Thể tích phân bố (VD) ở trạng thái ổn định của Montelukast là 8 - 11 lít. Nghiên cứu trên chuột với Montelukast đánh dấu sự phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não.

Trao đổi chất

Montelukast nhanh chóng biến đổi.

Loại bỏ

Độ thanh thải của Montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi lấy dấu Montelukast, 86% chất đánh dấu được phát hiện bị loại bỏ trong phân bón trong tổng thời gian 5 ngày và ít hơn 2% qua nước tiểu. Điều này cho thấy khi dùng Montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc hầu như được đào thải hoàn toàn qua mật.

Thận trọng khi sử dụng

chưa rõ tác dụng khi dùng Montelukast trong điều trị cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng Montelukast để điều trị cơn hen cấp tính. Bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng phương pháp điều trị thích hợp hiện có. Không nên thay thế đột ngột corticosteroid đường uống và hít bằng Montelukast. Mặc dù chưa xác định được thụ thể Leukotrien nhưng cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid.

Không sử dụng Montelukast là phương pháp điều trị duy nhất cho chứng co thắt phế quản do gắng sức. Đối với những bệnh nhân có triệu chứng gắng sức, nên duy trì điều trị thường xuyên bằng thuốc chẹn beta dạng hít như một giải pháp dự phòng. Đối với những bệnh nhân mắc bệnh hen suyễn nhạy cảm với aspirin nên tránh sử dụng aspirin hoặc thuốc chống viêm chống viêm không steroid trong khi điều trị bằng Montelukast.

Khi giảm liều corticosteroid sử dụng đường toàn thân ở những bệnh nhân đang sử dụng các loại thuốc chống hen suyễn khác, bao gồm cả thuốc đối kháng thụ thể Leukotrien, sẽ dẫn đến các trường hợp hiếm gặp là tăng bạch cầu ái toan, phát ban, khó thở, biến chứng về tim/hoặc thần kinh.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Một số tác dụng không mong muốn có thể gặp khi sử dụng thuốc như lo âu, ảo giác, buồn ngủ, hưng phấn. Vì vậy, nếu bổ nhiệm Montelukast, bệnh nhân nên tránh lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

chưa nghiên cứu việc sử dụng Montelukast ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng Montelukast khi mang thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ sự bài tiết của Montelukast qua sữa mẹ. Thận trọng khi sử dụng Montelukast trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

có thể dùng Montelukast với các thuốc thông dụng khác trong điều trị dự phòng và mãn tính bệnh hen suyễn và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo trong điều trị của Montelukast không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, Prednison, Thuốc tránh thai (Enthinyl Estradiol/Norethindron 35/1), Terfenadin, Digoxin và Warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) CIA Montelukast giảm khoảng 40% ở người dùng phenobarbital, không cần điều chỉnh liều lượng của thuốc. Montelukasi. Các nghiên cứu in vivo cho thấy Montelukast là chất ức chế CYP2C.

Tuy nhiên, dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác y tế với nhau trên lâm sàng của Montelukast và Rosiglitazon (đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYB2C8), đã thay thế Montelukast mà không ức chế CYB2C8 In Vivo. Vì vậy, Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (như Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinid).