Meyersiliptin 50 meyer - A BPC támogatja a diétát, a vércukorszint szabályozását (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció szitagliptin

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
szitagliptin	50 mg

Felhasználások

jelzett

A meyersiliptint a következő esetekben alkalmazzák:

Használja támogató terápiaként diéta és testmozgás esetén a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjének javítására.

A meyersiliptin a hipoglikémiás gyógyszerek csoportjába tartozik, az úgynevezett DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitorok, amelyek az aktív invoretin hormonok koncentrációjának növelésével javítják a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjét. Az inkretin hormonok közé tartozik a glugakonszerű peptid-1 (GLP-1) és a glükózfüggő inzulinotróp polipeptid (GIP), amelyek a nap folyamán felszabadulnak a bélből, és növelik az étkezések koncentrációját. Ezek az invoretin hormonok az endogén rendszer összetevői, amelyek részt vesznek a HELVIEP glükóz állapotának fiziológiás szabályozásában.

Ha a vérben a vércukorszint normális vagy magas, a GLP-1 és a GIP fokozza az inzulin szintézisét és felszabadulását a hasnyálmirigy béta sejtjeiből a hurokhoz vezető intracelluláris jelátviteli kapcsolatokon keresztül. Bebizonyosodott, hogy a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő állatokon végzett GLP-1 vagy DPP-4 inhibitorokkal végzett kezelés javította a béta-sejtek glükózra adott válaszát, serkenti a szintézist és inzulin felszabadulását. A glükóz felszívódása és felhasználása a szövetekben növekszik, ha magasabb az inzulinszint.

Ezenkívül a GLP-1 csökkenti a glukagon szekréciót a hasnyálmirigy alfa-sejtekből. A glukagonkoncentráció csökkenése magasabb vérinzulinszint mellett a máj glükóztermelésének csökkenéséhez vezet, ami a vércukorszint csökkenéséhez vezet. A GLP-1 és GIP ezen hatásai a glükóztól függenek, így ha a vércukorszint alacsony, az inzulin felszabadulás stimulálása fokozódik. Ezenkívül a GLP-1 nem rontja a glukagon normál reakcióját alacsony vércukorszint esetén.

A GLP-1 és GIP aktivitását a DPP-4 enzim korlátozza, ez az enzim gyorsan hidrolizálja a hormonokat nem aktív anyagokká. A szitagliptin megakadályozza a DPP-4 hidrolizált hormonjait, így növeli a GLP-1 és a Gip aktív formáinak koncentrációját a plazmában. Az aktív rovarhormonok koncentrációjának növelésével a szitagliptin a glükóztól függő módon növeli az inzulin felszabadulását és csökkenti a glukagonszintet.

A hiperglikémiás 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél az inzulin és a glukagon koncentráció változása az A1C hemoglobinszint (HBA1C) és a glükózkoncentráció csökkenéséhez vezet éhség és étkezés után. A mechanizmus ettől a szitagliptin glükóztól függ, és eltér a hipoglikémia-szulfamidok hatásmechanizmusától; A hipotenziós szulfamidok még alacsony glükózkoncentráció esetén is fokozzák az inzulinszekréciót, és hipoglikémiához vezethetnek 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél és normál testben.

A szitagliptin erős, szelektív inhibitora a DPP-4 enzimnek, és nem gátolja a rokon enzimeket a DPP-8 vagy DPP-9 közelében a kezelési koncentrációkban.

Farmakokinetika

felszívódás

Egészséges alanyokban 1 100 mg-os adagot szedő szitagliptin gyorsan felszívódik, és a gyógyszer bevétele után 1-4 órával eléri a plazma csúcskoncentrációját (TMAX). A szitagliptin plazma AUC-értéke a dózisnak megfelelően nő, egészséges önkéntesben egyszeri 100 mg-os adag bevétele esetén, a szitagliptin átlagos AUC-értéke a plazmában 8,52 MCM/óra, CMAX 950 nm, a szitagliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 87%. Mivel a gyógyszert magas zsírtartalmú étkezés közben kell bevenni, ami nem befolyásolja az egyidejűleg alkalmazott szitagliptin farmakokinetikájára gyakorolt hatást, lehetséges a Sitagliptin étkezés közben vagy anélkül is.

Elosztás

Az átlagos eloszlási térfogat fenntartható állapotban van a Sitagliptin egyszeri adagjának 100 mg-os intravénás vonalak bevétele után, körülbelül 198 liter egészséges testben. A szitagliptin aránya fordítottan kapcsolódik a plazmafehérjékhez (38%).

Anyagcsere

A szitagliptin főként a vizelettel ürül változatlan formában, kis része pedig metabolikus formában. A szitagliptin körülbelül 79%-a változatlan formában választódik ki a vizelettel.

1 adag [MC] jelzésű szitagliptin bevétele után a radioaktív anyagok körülbelül 16%-a a szitagliptin metabolitja. Ezt a hat metabolitot jelentős koncentrációban mutatták ki, és úgy gondolják, hogy nincs összefüggésben a szitagliptin plazmagátló aktivitásával. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a szitagliptin korlátozott metabolizmusáért főként a CYP3A4 enzim felelős, a CYP2C8 közreműködésével.

Az in vitro kutatási adatok azt mutatják, hogy a szitagliptin nem a CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 vagy 2B6 izoenzim-gátlója, és nem a CYP3A4 és a CYP1A2 érintési anyaga.

Megszüntetés

Egészséges alanyok 1 adag szitagliptin [14C] bevétele után a radioaktív anyagok körülbelül 100%-a széklettel (13%) vagy vizelettel (87%) távozik a gyógyszer bevételét követő 1 héten belül. Az értékesítési időt 1 adag 100 mg-os szitagliptin bevétele után mérik, körülbelül 12,4 óra, és a vese-clearance körülbelül 350 ml/perc.

A szitagliptin főként a vesén keresztül, aktívan pedig a vesetubulusokon keresztül választódik ki. A szitagliptin a Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3 szubsztrátja, amely anyag, amely részt vehet a vese szitagliptin eliminációjában, még nem határozta meg az aktivált-3 klinikai jelentőségét a szitagliptin szállításában. A szitagliptin a p-glikoprotein szubsztrátja is, amely szintén részt vehet a szitagliptin vesén keresztül történő eliminációjában. A ciklosporin, a p-glikoprotein inhibitor azonban nem csökkenti a szitagliptin clearance-ét.

A betegek jellemzői

A szitagliptin farmakokinetikája általában hasonló egészséges alanyokban és 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

veseelégtelenség

Az enyhe vesekárosodásban szenvedő betegek plazma szitagliptinszintje nem emeli klinikailag jelentős mértékben az egészséges testhez képest. A plazma szitagliptin AUC-értéke körülbelül 2-szeresére nőtt közepes vesekárosodásban szenvedő betegeknél, és körülbelül 4-szeresére nőtt a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél és a hemoglobint szedő végstádiumú betegeknél, egészséges és normál alanyokhoz képest.

A szitagliptin mérsékelten eliminálódik hemolízis útján (13,5% 3-4 órás hemolízis után, a műtrágyázás megkezdése a gyógyszer 4 órás bevétele után). A normál veseműködésű betegekéhez hasonló szitagliptinkoncentráció elérése érdekében a plazma szitagliptinkoncentrációjának elérése érdekében átlagos és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint a vesebetegség végső stádiumában szenvedő betegeknél alacsonyabb adagot kell bevenni, véres betegségek esetén hemolízisre van szükség.

Májelégtelenség

Enyhe és közepesen súlyos májelégtelenségben (Child-Pough pontszám 9) szenvedő betegekkel kapcsolatban nincs klinikai tapasztalat. Mivel azonban a szitagliptin főként a vesén keresztül ürül ki, várható, hogy a súlyos májelégtelenség nem befolyásolja a szitagliptin farmakokinetikáját.

Idősek

Nem szükséges az adagot életkor szerint módosítani. Az életkornak nincs klinikai jelentősége a szitagliptin farmakokinetikájában a fázis I. és II. fázisú adatok populációi szerinti farmakokinetikai elemzése alapján. Az idősek (65-80 évesek) plazma szitagliptinszintje 19%-kal magasabb, mint a fiataloké.

Gyermekek

Gyermekeken nem végeztek vizsgálatot a szitagliptinnel kapcsolatban.

A páciens egyéb jellemzői

Nem szükséges az adagot nem, rassz vagy testblokk (BMI) szerint módosítani. Ezeknek a jellemzőknek nincs klinikai jelentősége a szitagliptin farmakokinetikájában az I. fázisú farmakokinetikai adatok szintetikus elemzése és az I. és II. fázis populációs farmakokinetikai elemzése alapján.

Szedés előtt Meyersiliptin 50 meyer - A BPC támogatja a diétát, a vércukorszint szabályozását (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell alkalmazni

A Meyersiliptin 50 Szájon át alkalmazva, étkezés közben is bevehető.

Adagolás

A szitagliptin adagja 100 mg naponta egyszer, ha monomerekhez vagy metforminnal, hipoglikémiával, PPARItonnal (például tiazolidindionokkal) vagy metforminnal és szulfamid hipoglikémiával kombinálva alkalmazzák, vagy Metformint és PPARI-t (éhes vagy teljes Medominal-lal kombinálva) használhatunk. hipoglikémia-szulfamid, megfontolható az alacsonyabb dózisú hipoglikémia-szulfamid alkalmazása a hipoglikémia-szulfamid miatti hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében.

Adagolás speciális alanyoknál:

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem szükséges módosítani az adagot. A gyógyszerek biztonságossága és hatékonysága súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance koefficiens [CICR]> 50 ml/perc, ami majdnem megegyezik a szérum kreatininszinttel

Közepes vesekárosodásban szenvedő betegeknél (ClCr> 30- 1,7- 1,5-

Súlyos vesekárosodásban szenvedő (CLCR 3,0 mg/dl férfiaknál és > 2,5 mg/dl nőknél) vagy hemolízist vagy peritoneális műtrágyát igénylő végstádiumú vesebetegség esetén: A szitagliptin adagja 25 mg naponta egyszer. A szitagliptin bármikor alkalmazható, nem függ a hemolízis időpontjától.

Idősek

Nincs szükség az adag módosítására, óvatosnak kell lennie az adag kiválasztásakor, mert a veseműködés csökkenhet.

Gyermekek

A szitagliptin biztonságosságát és hatásosságát még nem határozták meg gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében.

Mivel a veseműködésen alapuló dóziskorrekciót alkalmaznak, ajánlatos a vesefunkciót a kezelés megkezdése előtt felmérni, majd rendszeresen ellenőrizni.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.Mi a teendő túladagolás esetén?

Túladagolás

Egy 800 mg-os szitagliptin dózisra vonatkozó vizsgálatban. A QTC tartomány nagyon kis mértékben nőtt, és nincs összefüggésben a klinikaival.

800 mg-nál nagyobb dózisok tapasztalatlan alkalmazása embereknél. A napi adagolásra vonatkozó I. fázisú vizsgálatok során a szitagliptin napi 600 mg-os adagja 10 napon keresztül, illetve 400 mg/nap és 28 napig tartó adagja esetén klinikai mellékhatásokat észleltek.

Kezelés

Túladagolás esetén a szokásos támogató intézkedéseket kell alkalmazni, mint például a fel nem szívódott anyagok eltávolítása az emésztőrendszerből, klinikai megfigyelés (beleértve az elektrokardiogramot is), és szükség esetén támogató kezelés.

A szitagliptin mérsékelten elválasztható. A klinikai kutatás során az adag körülbelül 13,5%-a távozik 3-4 órás hemolízis után. Megfontolható az elhúzódó vérbontás, ha az klinikailag megfelelő, egyelőre nem ismert, hogy a peritoneális képes-e elválasztani a szitagliptint vagy sem.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

A súlyos reakciók közé tartozik a hasnyálmirigy-gyulladás és az érzékeny reakció, amelyet jelentettek. Vércukorszint csökkenésről számoltak be, ha a Suifonlure-ral (4,7% - 13,8%) és az inzulinnal (9,6%) összehangolták.

Gyakori, 1/100

Anyagcsere és táplálkozás: hipoglikémia.

Idegrendszer: fejfájás.

Idegrendszer: Szédülés.

Az immunrendszer: Érzékeny reakciók, például anafilaxia. Veseműködés javítása, akut veseelégtelenség.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

A meyersiliptin a következő esetekben ellenjavallt:

A szitagliptinnel vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Legyen elővigyázatos a

általános alkalmazásakor: A szitagliptin nem alkalmazható 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél vagy cetonsavval fertőzött cukorbetegség kezelésére.

Akut hasnyálmirigy-gyulladást jelentettek a szitagliptint metforminnal kombinációban alkalmazó betegeknél. Ha olyan betegeknél szed gyógyszert, akiknek anamnézisében hasnyálmirigy-gyulladás szerepel, óvatosan és szorosan kell figyelni. Figyelemmel kell kísérnie a hasnyálmirigy-gyulladás megnyilvánulásait, például hányingert, hányást, étvágytalanságot, súlyos, súlyos hasi fájdalmat. Pancreatitis gyanúja esetén abba kell hagyni a szitagliptin alkalmazását. A hasnyálmirigy-gyulladás általában a kezelés első 30 napján belül jelentkezik.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák: A szitagliptin a vesén keresztül ürül ki. A normál veseműködésű betegekéhez hasonló plazma szitagliptinszint elérése érdekében a gyógyszert csökkenteni kell közepes és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, valamint végstádiumú vesebetegségben (ESRD), hemolízisben szenvedő betegeknél vagy peritoneális műtrágya.

Stressz (láz, bakteriális fertőzés, műtét) során a vércukorszint csökkenhet, a sitagliptin felfüggesztése és a sitagliptin szabályozása. A szitagliptin terápia újbóli alkalmazása, amikor a megemelkedett vércukorszint stádiuma elmúlt.

Túlérzékenységi reakciók: beleértve az anafilaxiás reakciót, angioödémát és bőrhámlásos betegségeket, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát. Ezek a reakciók a szitagliptin-kezelés megkezdése utáni első 3 hónapban jelentkeztek, és számos jelentés az első adag után jelentkezett. Ha túlérzékenységi reakció gyanúja merül fel, a szitagliptin adását le kell állítani, fel kell mérni az egyéb lehetséges okokat, és alternatív terápiákat kell elkezdeni a cukorbetegség kezelésére.

Időseknél alkalmazva: Klinikai vizsgálatokban a szitagliptin biztonságossága és hatékonysága időseknél (> 65 év) hasonló a fiatalabb betegekhez (

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

nem végeztek vizsgálatokat a szitagliptinnek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatására vonatkozóan. Azonban úgy gondolják, hogy a szitagliptin nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Terhesség

Kerülje a kábítószerek használatát a terhesség alatt.

Szoptatási időszak

Kísérleti állatokon a szitagliptin kiválasztódik az anyatejbe, még mindig nem tudni, hogy a szitagliptin kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. A szitagliptin azonban nem alkalmazható szoptató nőknél, kivéve, ha gondosan mérlegelték az előnyöket és kockázatokat.

Gyógyszerkölcsönhatás

Más gyógyszerek hatása a szitagliptinre

A CYP3A4 és 2C8 inhibitorok vagy érintések nem befolyásolják a szitagliptin metabolizmusát.

Metformin: Az adag napi kétszeri 1000 mg metformin és 50 mg szitagliptin együttes bevétele nem változtatja meg a szitagliptin farmakokinetikai jelentőségét 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél.

Ciklosporin: A szitagliptinnek nincs jelentős kölcsönhatása ciklosporinnal és más p-glikoprotein-gátlókkal.

A szitagliptin hatása más gyógyszerekre

Digoxin: A szitagliptin növeli a digoxin koncentrációját a plazmában. Napi 0,25 mg digoxin injekció 100 mg szitagliptinnel 10 napon keresztül történő beadása után a digoxin AUG-ja 11%-kal, a CMAX 18%-kal nőtt. A Digoxin adagjának módosítása nem javasolt. Mindazonáltal a digoxin-mérgezés kockázatának kitett betegeket monitorozni kell, ha szitagliptint és digoxint egyidejűleg alkalmaznak.

In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a szitagliptin nem gátolja a CYP450-et. A klinikai vizsgálatok során a szitagliptin nem befolyásolja klinikai jelentőségét a következő gyógyszerek farmakokinetikájában: metformin, gliburid, szimvasztatin, roziglitazon, warfarin vagy orális fogamzásgátló tabletta. A Vivo adatok alapján könnyű kölcsönhatás lép fel olyan szubsztrátokkal, mint a CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 és a szerves kation (OCT) transzportja. A szitagliptin in vivo fénygátló P - glikoprotein lehet.

Tárolás

Tárolja száraz helyen, kerülje a fényt, 30 °C alatti hőmérsékletet.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.