Meyersiliptin 50 meyer - BPC hỗ trợ ăn kiêng, kiểm soát đường huyết (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Sitagliptin

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Sitagliptin	50mg

Công dụng

chỉ định

Meyersiliptin được sử dụng trong các trường hợp sau:

Sử dụng như một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục nhằm cải thiện việc kiểm soát lượng đường trong máu ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.

Meyersiliptin thuộc nhóm thuốc hạ đường huyết, được gọi là chất ức chế DapeIlidyl peptidase 4 (DPP-4) giúp cải thiện lượng đường trong máu ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 bằng cách tăng nồng độ hormone invoretin hoạt động. Các hormone incretin bao gồm peptid-1 giống glugacon (GLP-1) và polypeptide hướng insulin phụ thuộc Glucose (GIP), được giải phóng từ ruột suốt cả ngày và làm tăng nồng độ bữa ăn. Các hormone invoretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý trạng thái HELVIEP Glucose.

Khi lượng đường trong máu ở mức bình thường hoặc cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp và giải phóng insulin từ tế bào beta tuyến tụy thông qua các liên kết truyền tín hiệu nội bào đến vòng. Người ta đã chứng minh rằng việc điều trị bằng thuốc ức chế GLP-1 hoặc DPP-4 trên động vật được thử nghiệm mắc bệnh tiểu đường loại 2 đã cải thiện phản ứng của tế bào beta đối với glucose, kích thích tổng hợp và giải phóng insulin. Sự hấp thu và sử dụng glucose ở mô tăng lên khi nồng độ insulin cao hơn.

Ngoài ra, GLP-1 làm giảm bài tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy. Sự giảm nồng độ glucagon cùng với nồng độ insulin trong máu cao hơn dẫn đến giảm sản xuất glucose ở gan, dẫn đến lượng đường trong máu giảm. Tác dụng này của GLP-1 và GIP phụ thuộc vào glucose nên khi lượng glucose trong máu xuống thấp thì khả năng kích thích giải phóng insulin tăng lên. Hơn nữa, GLP-1 không làm suy giảm phản ứng bình thường của Glucagon đối với tình trạng lượng đường trong máu thấp.

Hoạt động của GLP-1 và GIP bị hạn chế bởi enzyme DPP-4, enzyme này nhanh chóng thủy phân các hormone thành chất không hoạt động. Sitagliptin ngăn chặn các hormone thủy phân DPP-4, do đó làm tăng nồng độ các dạng hoạt động của GLP-1 và Gip trong huyết tương. Bằng cách tăng nồng độ hormone côn trùng hoạt động, sitagliptin làm tăng giải phóng insulin và giảm nồng độ glucagon theo cách phụ thuộc vào glucose.

Ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 bị tăng đường huyết, sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon dẫn đến giảm nồng độ hemoglobin A1C (HBA1C) và nồng độ glucose khi đói và sau khi ăn. Cơ chế tác dụng vào glucose này của sitagliptin khác với cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; Sulphamide hạ huyết áp làm tăng tiết insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp và có thể dẫn đến hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 và ở người bình thường.

Sitagliptin là chất ức chế mạnh, chọn lọc enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan gần DPP-8 hoặc DPP-9 ở nồng độ điều trị.

Dược động học

hấp thu

Ở người khỏe mạnh dùng 1 liều 100mg, Sitagliptin được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (TMAX) sau 1-4 giờ sau khi uống thuốc. AUC của Sitagliptin trong huyết tương tăng tương ứng với liều dùng, ở người tình nguyện khỏe mạnh khi dùng liều duy nhất 100 mg, AUC trung bình của Sitagliptin trong huyết tương là 8,52 MCM/giờ, CMAX là 950 nm, sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do dùng thuốc trong bữa ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đến dược động học của sitagliptin dùng cùng lúc nên có thể dùng Sitagliptin cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Phân phối

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái bền vững sau khi dùng một liều duy nhất Sitagliptin 100mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh khoảng 198 lít. Tỷ lệ Sitagliptin tỷ lệ nghịch với protein huyết tương (38%).

Trao đổi chất

Sitagliptin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi và một phần nhỏ ở dạng chuyển hóa. Khoảng 79% Sitagliptin được thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Sau khi uống 1 liều sitagliptin có dấu [MC], khoảng 16% chất phóng xạ là chất chuyển hóa của sitagliptin. Sáu chất chuyển hóa này được phát hiện ở nồng độ đánh dấu và được cho là không liên quan đến hoạt tính ức chế huyết tương của sitagliptin. Các nghiên cứu in vitro cho thấy enzyme chịu trách nhiệm chính cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với sự đóng góp của CYP2C8.

Dữ liệu nghiên cứu in vitro cho thấy sitagliptin không phải là chất ức chế isoenzym CYP CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6 và không phải là chất tiếp xúc của CYP3A4 và CYP1A2.

Loại bỏ

Sau khi người khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất phóng xạ được thải qua phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong vòng 1 tuần sau khi dùng thuốc. Thời gian bán được đo sau khi uống 1 liều Sitagliptin 100mg là khoảng 12,4 giờ và độ thanh thải qua thận khoảng 350 ml/phút.

Sitagliptin được bài tiết chủ yếu qua thận với sự bài tiết tích cực qua ống thận. Sitagliptin là chất nền của Human Organic Anion Transporter-3: Human Organic Anion-3: Active 3), là chất có thể tham gia vào quá trình đào thải sitagliptin ở thận, vẫn chưa xác định được mối liên quan lâm sàng của hoạt hóa-3 trong quá trình vận chuyển sitagliptin. Sitagliptin cũng là cơ chất của p-glycoprotein, chất này cũng có thể tham gia đào thải sitagliptin qua thận. Tuy nhiên, cyclosporine, một chất ức chế p-glycoprotein không làm giảm độ thanh thải sitagliptin.

Đặc điểm ở bệnh nhân

Dược động học của Sitagliptin nhìn chung giống nhau ở người khỏe mạnh và ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.

suy thận

Bệnh nhân suy thận nhẹ không làm tăng nồng độ sitagliptin trong huyết tương có ý nghĩa lâm sàng so với đối tượng khỏe mạnh. AUC của sitagliptin huyết tương đã tăng khoảng 2 lần ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và tăng khoảng 4 lần ở bệnh nhân suy thận nặng và ở bệnh nhân giai đoạn cuối đang có huyết sắc tố, khi so sánh với người khỏe mạnh và người bình thường.

Sitagliptin được thải trừ vừa phải qua quá trình tán huyết (13,5% sau 3-4 giờ tán huyết, bắt đầu bón phân sau khi uống thuốc 4 giờ). Để đạt được nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên dùng liều thấp hơn ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng, cũng như ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối, bệnh máu cần tan máu.

Suy gan

Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (điểm Child-Pough 9). Tuy nhiên, do sitagliptin chủ yếu được đào thải qua thận nên người ta dự đoán rằng tình trạng suy gan nặng không ảnh hưởng đến dược động học của sitagliptin.

Người già

Không cần chỉnh liều theo độ tuổi. Tuổi tác không có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học của sitagliptin dựa trên phân tích dược động học theo dân số từ dữ liệu pha I và pha II. Người cao tuổi (65-80 tuổi) có nồng độ sitagliptin trong huyết tương cao hơn 19% so với người trẻ.

Trẻ em

Chưa có nghiên cứu nào về sitagliptin được thực hiện ở trẻ em.

Các đặc điểm khác của bệnh nhân

Không cần điều chỉnh liều lượng theo giới tính, chủng tộc hay khối cơ thể (BMI). Những đặc điểm này không có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học của Sitagliptin dựa trên phân tích tổng hợp từ dữ liệu dược động học giai đoạn I và theo phân tích dược động học dân số từ giai đoạn I và giai đoạn II.

Trước khi dùng Meyersiliptin 50 meyer - BPC hỗ trợ ăn kiêng, kiểm soát đường huyết (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Meyersiliptin 50 Dùng đường uống, có thể uống hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều Sitagliptin khuyến cáo 100mg, ngày 1 lần khi dùng monomer hoặc kết hợp với metformin, hạ đường huyết, PPARIton (như thiazolidinediones), hoặc Metformin và sulfamid hạ đường huyết hoặc có thể dùng Metformin và PPARI (chia bụng đói hoặc no).

Khi dùng Meyersiliptin 50 kết hợp hạ đường huyết sulfamid thì tốt. có thể cân nhắc sử dụng sulfamid hạ đường huyết liều thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết do hạ đường huyết bằng sulfamid.

Liều dùng đối với các đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. An toàn và hiệu quả của thuốc ở bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận

Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin [CICR] > 50 ml/phút, gần tương đương creatinine huyết thanh

Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (ClCr> 30 đến 1,7 đến 1,5 đến

Đối với bệnh nhân suy thận nặng (CLCR 3,0 mg/dl ở nam và > 2,5 mg/dl ở nữ), hoặc mắc bệnh thận giai đoạn cuối cần tán huyết hoặc bón phân phúc mạc: Liều Sitagliptin là 25 mg, 1 lần/ngày. Sitagliptin có thể sử dụng bất cứ lúc nào, không liên quan đến thời gian tan máu.

Người già

Không cần chỉnh liều, cần thận trọng khi chọn liều vì chức năng thận có thể giảm.

Trẻ em

Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả của sitagliptin ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Do có sự điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận nên nên đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và sau đó kiểm tra định kỳ.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

Trong một nghiên cứu về liều Sitagliptin 800mg. Khoảng QTC tăng rất ít và không liên quan đến lâm sàng.

Chưa có kinh nghiệm sử dụng liều cao hơn 800 mg ở người. Trong các nghiên cứu pha I về liều dùng trong ngày, các phản ứng bất lợi trên lâm sàng được nhận thấy có liên quan đến liều dùng khi dùng sitagliptin với liều 600 mg/ngày trong 10 ngày và 400 mg/ngày đến 28 ngày.

Xử lý

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường như loại bỏ các chất chưa được hấp thu qua đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng (kể cả điện tâm đồ) và điều trị hỗ trợ nếu cần thiết.

Sitagliptin có thể được tách ra vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13,5% liều được loại bỏ sau 3-4 giờ tan máu. Có thể cân nhắc việc phân hủy máu kéo dài nếu phù hợp về mặt lâm sàng, vẫn chưa biết phúc mạc có tách được sitagliptin hay không.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Các phản ứng nghiêm trọng bao gồm viêm tụy và phản ứng nhạy cảm đã được báo cáo. Hạ đường huyết đã được báo cáo khi phối hợp với Suifonlure (4,7% - 13,8%) và insulin (9,6%).

Thông thường, 1/100

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết.

Hệ thần kinh: nhức đầu.

Hệ thần kinh: Chóng mặt.

Hệ thống miễn dịch: Phản ứng nhạy cảm như sốc phản vệ. Cải thiện chức năng thận, suy thận cấp.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Meyersiliptin chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

chung: Không nên dùng Sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc điều trị đái tháo đường nhiễm ceton - acid.

Viêm tụy cấp đã được báo cáo ở người sử dụng Sitagliptin kết hợp với metformin. Khi dùng thuốc cho người có tiền sử viêm tụy cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ. Phải theo dõi các biểu hiện của viêm tụy như buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng dữ dội. Nếu nghi ngờ viêm tụy phải ngừng sử dụng sitagliptin. Viêm tụy thường xảy ra trong vòng 30 ngày đầu điều trị.

Dùng ở bệnh nhân suy thận: Sitagliptin được đào thải qua thận. Để đạt được nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm thuốc ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng, cũng như ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), tan máu hoặc phân phúc mạc.

Khi bị căng thẳng (sốt, nhiễm khuẩn, phẫu thuật) có thể bị tụt đường huyết, tạm ngừng sitagliptin và sử dụng insulin để kiểm soát. Áp dụng lại liệu pháp sitagliptin khi đã qua giai đoạn tăng đường huyết.

Phản ứng quá mẫn: bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh bong tróc da trong đó có hội chứng Stevens - Johnson. Những phản ứng này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị bằng sitagliptin, với một số báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngừng dùng sitagliptin, đánh giá các nguyên nhân tiềm ẩn khác và bắt đầu các liệu pháp thay thế cho bệnh tiểu đường.

Sử dụng ở người cao tuổi: Trong các nghiên cứu lâm sàng, tính an toàn và hiệu quả của sitagliptin ở người cao tuổi (> 65 tuổi) tương tự như bệnh nhân trẻ tuổi (

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa thực hiện nghiên cứu về tác động của sitagliptin lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người ta cho rằng sitagliptin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Tránh sử dụng thuốc khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Sitagliptin được bài tiết qua sữa trên động vật thí nghiệm, vẫn chưa biết liệu sitagliptin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, sitagliptin không nên được sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú trừ khi họ đã cân nhắc kỹ lưỡng lợi ích và rủi ro.

Tương tác thuốc

Tác dụng của các thuốc khác lên sitagliptin

Các chất ức chế hoặc chạm vào CYP3A4 và 2C8 không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của sitagliptin.

Metformin: Dùng liều 1.000 mg metformin ngày 2 lần cùng với 50 mg sitagliptin không làm thay đổi ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.

Cyclosporin: Sitagliptin không có tương tác đáng kể với cyclosporin và các chất ức chế p-glycoprotein khác.

Tác dụng của sitagliptin đối với các thuốc khác

Digoxin: Sitagliptin làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Sau khi tiêm 0,25 mg Digoxin với 100 mg sitagliptin mỗi ngày trong 10 ngày, AUG của Digoxin tăng 11% và CMAX 18%. Không nên điều chỉnh liều Digoxin. Tuy nhiên, những bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc Digoxin cần được theo dõi khi sử dụng đồng thời sitagliptin và digoxin.

Nghiên cứu in vitro cho thấy sitagliptin không ức chế CYP450. Trong các nghiên cứu lâm sàng, sitagliptin không có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học của các thuốc sau: metformin, glyburide, simvastatin, rosiglitazone, warfarin hoặc thuốc tránh thai đường uống. Dựa trên dữ liệu của Vivo, có sự tương tác nhẹ với các chất nền như CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 và vận chuyển cation hữu cơ (OCT). Sitagliptin có thể là chất ức chế ánh sáng P - Glycoprotein in vivo.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.