Mibefen NT 145 Hasan triglicerid A triglicerid súlyos (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

kód: C10AB05.

A fenofibrát a fibrinsav származéka, amely csökkenti a vér lipidszintjét az emberben.

A fenofibrat közvetve befolyásolja az alfa-peroxiszóma proliferáció (PPARA) aktiválását, fokozza a lipid lebontási folyamatot és kiküszöböli a trigliceridekben gazdag altrágyákat, amelyek a lipoprotein lipáz aktiválásával és az apoprotein C-III szintézis csökkentésével érelmeszesedést okozhatnak a plazmában. A PPARA aktiválása fokozhatja az A-I és A-II apoproteinek szintézisét is.

A fenofibratnak a lipoproteinre gyakorolt ​​hatásai az apoprotein B-t tartalmazó VLDL és LDL arányának csökkenéséhez, valamint az apoprotein A-I és A-II HDL arányának növekedéséhez vezetnek. Ezenkívül a VLDL szintézisének és katabolikus folyamatának beállításával a Fenofibrat növeli az LDL-clearance-t és csökkenti az LDL-szintet. Az LDL-koncentráció általában megemelkedik azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a koszorúér-betegség kockázata.

A klinikai vizsgálatok során a fenofibrát 20-25%-kal csökkenti az összkoleszterinszintet, 40-55%-kal csökkenti a triglicerideket és 10-30%-kal növeli a HDL-koleszterinszintet. Az LDL-koleszterinszintű hiperkoleszterin hiperkoleneres betegeknél 20-35%-kal csökkent a koleszterinszintre gyakorolt ​​teljes hatás, csökkenti az összkoleszterin/HDL-koleszterin, az LDL-koleszterin/HDL-koleszterin vagy az APO B/APOA-I arányát (az érelmeszesedés jelei).

A fenofibrat csökkenti a koszorúér események számát, de nem csökkenti a halálozási arányt minden ok miatt az elsődleges és másodlagos kardiovaszkuláris betegségek megelőzésében.

A koleszterin ereken kívüli kondenzációja (inak és daganatok) jelentősen csökkenthető vagy akár teljesen eltávolítható fenofibrát kezeléssel.

A magas fibrinogénszintű betegeket, akiknél ez a paraméter is csökkent (a fenofibrát is csökkenti) koncentráció. A gyulladást okozó anyagok, például a CRP, csökkentek a fenofibráttal való kezelés során.

A fenofibrat növeli a húgysav vizelettel történő kiválasztását, így körülbelül 25%-kal csökkenti a húgysavszintet, ami előnyösebb a hiperurikémiában szenvedő betegek számára.

A fenofibratról kimutatták, hogy állatokon és klinikai vizsgálatokban vérlemezke-aggregációt gátló hatást fejt ki (az ADP és

Dinamikus farmakokinetika

A Mibefen NT egy filmtabletta, amely 145 mg nanogyöngyöt (nanorészecskét) tartalmaz.

felszívódás: a fenofibrát jól felszívódik az emésztőrendszerben. A maximális plazmakoncentráció (CMAX) a gyógyszer bevétele után 2-4 órával éri el. A gyógyszerek plazmakoncentrációja állandó kezelés esetén minden egyénnél stabil. A plazma csúcskoncentrációja és a nanorészecskék teljes expozíciója nem függ az étkezéstől. Ezért étkezéstől függetlenül is bevehető a gyógyszer.

megoszlás: a fenofibrát körülbelül 99%-a a vérben kapcsolódik a plazmaalbuminhoz.

Metabolizmus: A fenofibrát bevétele után az észteráz gyorsan hidrolizálja a fenofibrinsav aktív metabolitjaivá, amelyek főként a glükuronsavhoz kapcsolódnak. A fenofibrát nem metabolizálódik a máj mikroszómáján keresztül. A plazmában nincs metabolikus forma. A fenofibrat nem a CYP3A4 szubsztrátja.

kiválasztás: a fenofibrát a vizelettel (60%) metabolitok és széklet formájában (körülbelül 25%) ürül, minden gyógyszer 6 napon belül eliminálódik. A fenofibrát főként fenofibrinsav és glükuronid komplex formájában ürül ki. A fenofibrinsav értékesítési ideje a plazmában körülbelül 20 óra. Idős betegeknél a plazma clearance teljes száma nem változott.

Az egyszeri adagok elfogyasztása és a folyamatos kezelés utáni dinamikai kutatások azt mutatják, hogy a gyógyszer nem halmozódik fel. A fenofibrat nem ürül ki hemolízissel.

Legyen elővigyázatos a

alkalmazásakor, a következő esetekben nagyon óvatosnak kell lennie a gyógyszer szedésekor:

A hiperlipidémia másodlagos okai: A fenofibrát-kezelés megfontolása előtt a hiperémia másodlagos okait, például a 2-es típusú cukorbetegséget nem lehet kezelni, a pajzsmirigy-alulműködést, a vese-szindrómát, a vérfehérje rendellenességeket, az obstruktív májbetegséget vagy az alkoholizmust teljes mértékben kezelni kell. Másodlagos hiperkémia diuretikumok, béta-blokkolók, ösztrogén, progesztin, kombinált orális fogamzásgátlók, immunszuppresszív szerek és proteázgátlók után fordulhat elő. Ezekben az esetekben meg kell határozni, hogy a megnövekedett vérzsírszint elsődleges vagy másodlagos (ezek a gyógyszerek növelhetik a lipidszintet).

Májfunkció: Más lipidcsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan egyes betegeknél a transzamináz-koncentráció növekedését figyelték meg, a legtöbb esetben csak átmeneti, kevés és tünetmentesen emelkedik. A transzaminázkoncentráció javasolt követése 3 havonta a kezelés első 12 hónapjában és az időszakos kezelés során. Különös figyelmet kell fordítani arra, hogy a betegek növeljék a transzamináz szintjét és hagyják abba a kezelést, ha az AST és ALT szintje a normál szint felső határának több mint háromszorosára emelkedik. Ha a hepatitis tünetei (sárgaság, viszketés) megjelennek és a diagnózist tesztek alapján állapítják meg, a fenofibrát adását fel kell függeszteni.

Pancreatitist: fenofibrátot szedő betegeknél jelentettek, összefüggésben lehet a kezelés sikertelenségével súlyos hyperglycerid vérben szenvedő betegeknél, vagy a gyógyszer közvetlen hatása vagy másodlagos jelenség a kövek/üledékképződés következtében az epevezetékben.

izom: izommérgezés, beleértve a ritka eseteket, mint például a mintázat vagy a veseelégtelenség nélkül, amelyeket fibrátok és más lipid gyógyszerek alkalmazása során jelentettek. Ez az arány nő abban az esetben, ha csökkent a vér albuminszintje és károsodott a veseműködés korábban. A betegeknél fennáll az izombetegség és/vagy izommintázat kockázata, ideértve az időseket (70 év felettieket), veseelégtelenségben, pajzsmirigy-elégtelenségben szenvedő betegeket vagy családjukat, akiknek a kórtörténetében genetikailag károsodott, vagy sok alkoholt fogyasztanak, ami magasabb, mint az izom- és izomtömeg. Ezekben az esetekben gondosan mérlegelni kell a kezelés és a fenofibrát előnyeit és kockázatait. Izommérgezésre kell gyanakodni azoknál a betegeknél, akiknél terjedő izomfájdalom, izomgyulladás, görcsök és izomgyengeség jelei vannak, és/vagy a CPK koncentrációja jelentősen (a normál szint felső határának 5-szöröse) emelkedik. Ezekben az esetekben a fenofibrátot le kell állítani. Az izommérgezés kockázata megnőhet, ha más fibrát gyógyszerekkel vagy HMG-Coa-reduktáz gátlókkal együtt alkalmazzák, különösen akkor, ha a kórelőzményben izombetegség szerepel. Ezért a gyógyszerkombinációt olyan betegek számára kell fenntartani, akiknek súlyos vegyes vérzsírszint-zavarai vannak, és magas a szív- és érrendszeri kockázata, anélkül, hogy a kórelőzményében izombetegség szerepel. Használja körültekintően, és gondosan figyelje az izommérgezés jeleit.

Veseelégtelenség: A Mibefen NT ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára (lásd az "Ellenjavallatok" című részt). Óvintézkedések enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére. Az adagolást 30-59 ml/perc/1,73 m EGFR között kell módosítani. Fenofibráttal vagy sztatinokkal kombinációban monoterápiában részesülő betegeknél a szérum kreatininszint emelkedéséről számoltak be. A szérum kreatininszint emelkedése az idő múlásával gyakran stabil, és a kezelés leállításakor hajlamos visszatérni a normál értékre, nincs bizonyíték arra, hogy a szérum kreatininszint tovább emelkedik a hosszú távú kezelés során. A klinikai vizsgálatok során a betegek 10%-a alkalmazta a fenofibrát és a szimvasztatin kombinációját, szemben az egyszeri szimvasztatint szedő betegek 4,4%-ával, akiknél a kreatininszint 30 pmol/l-nél magasabb az alapszinthez képest. A 200 umol/l-nél nagyobb kreatininszint feletti kezelés alatt álló betegek 0,3%-a klinikailag szignifikáns. A kezelést abba kell hagyni, ha a kreatinin koncentráció 50%-kal magasabb a normálnál. Javaslatok a kreatininkoncentráció monitorozására a kezelés megkezdése utáni első 3 hónapban és időszakonként.

Laktózt tartalmazó készítmények: Galaktóz-, Lapp-laktáz-hiányos vagy abszorbens glükóz-toleranciában szenvedő, ritka genetikai problémákkal küzdő betegek – A galaktóz nem használhatja ezt a gyógyszert.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

A fenofibrat nem befolyásolja vagy befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Gyógyszerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők

Terhes nők kábítószer-használatára vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok. Az állatkísérletek nem látnak teratogén hatást. Az embrióra gyakorolt ​​toxikus hatást az anyára gyakorolt ​​toxikus dózisokkal egyenértékű dózisoknál figyelték meg. Az emberekre gyakorolt ​​lehetséges kockázat nem ismert. Ezért terhesség alatt csak az előnyök és kockázatok gondos mérlegelése után szabad fenofibrátot alkalmazni.

szoptató nők

Nem világos, hogy a fenofibrát és metabolitjai kiválasztódnak-e az anyatejbe vagy sem. A szoptatott csecsemőkre vonatkozó kockázat nem zárható ki. Ezért a Fenofibrat nem alkalmazható szoptatás alatt.

Interaktív gyógyszer

antikoaguláns, szájon át (Warfarin): A fenofibrat fokozza az orális antikoagulánsok hatását, és növelheti a vérzés kockázatát (elhúzódó PT/INR). Az orális antikoaguláns adagjának csökkentése javasolt (a kezelés megkezdéséhez körülbelül a dózis 1/3-ával, és szükség esetén az Inr monitorozása alapján lassan módosítani kell az adagot).

Epesavra szerelt műanyag (kolesztiramin, kolesztipol): csökkenti a fenofibrát felszívódását (legalább 1 órával ezelőtt vagy 4-6 órával az epesavval szerelt műanyag használata után vegye be).

Ciklosporin: Súlyos, de gyógyuló veseelégtelenség eseteit jelentettek fenofibrát és ciklosporin egyidejű alkalmazásakor. A veseműködést szorosan ellenőrizni kell, és le kell állítani a fenofibrát-kezelést, ha a teszt indikátorok jelentősen megváltoznak.

HMG-CAA reduktáz gátlók (statin) vagy más fibrátok: Fenofibráttal együtt alkalmazva megnő a súlyos izommérgezés kockázata. Legyen óvatos, amikor koordinálja és szorosan figyeli az izommérgezés jeleit.

Glitazon: A HDL-koleszterin-visszanyeréssel járó negatív csökkenések egy részét a Fenofibrat Glitazonnal kombinációban alkalmazták. Ezért javasolt a HDL-koleszterin koncentráció monitorozása a gyógyszer kombinációja során, és a két gyógyszer valamelyikének abbahagyása, ha a HDL-koleszterin koncentrációja túl alacsony.

Citokróm P450 enzim: A máj mikroszómán végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a fenofibrát és a fenofibrinsav nem gátolja a CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 vagy CYP1A2 CYP3A4-et, a CYP2D6-ot, a CYP2E1-et vagy a CYP1A2-t; gyenge CYP2C19 és CYP2A6 inhibitorok; Enyhe gátlás közepes CYP2C9-re a kezelési koncentrációnál. A fenofibrátot a CYP2C19, CYP2A6 és különösen a szűk kezelési indexű CYP2C9 metabolikus gyógyszerekkel kombinációban alkalmazó betegeket gondosan ellenőrizni kell, és szükség esetén javasolt az adag módosítása.