Micardis 40 mg Boehringer tabletta idiopátiás magas vérnyomás kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

A telmizartán nem mutat részleges együttműködést az AT1 receptoron. A telmizartán nem mutat affinitást más receptorokhoz, beleértve az AT2-t és a kevésbé tipikus AT-receptorokat. Nem ismert ezen receptorok (AT2 és a tipikus receptorok) funkciója, valamint az angiotenzin II által stimulált hatások, amikor ez az anyag koncentrációja megnövekszik a telmizartán hatására.

A telmizartán csökkenti a plazma aldoszteronszintjét. A telmizartán nem gátolja az emberi vér renint vagy az ioncsatornákat. A telmizartán nem gátolja az angiotenzin enzimeit, ez az enzim, amely a bradikinint (kinináz II) okozza. Ezért a gyógyszer valószínűleg nem okoz mellékhatásokat a bradikinin közvetítőkön keresztül.

Az emberi szervezetben a Telmizartán 80 mg-os adagja szinte teljesen gátolja az angiotenzin II okozta magas vérnyomás hatását. Ez a gátló hatás 24 órán át fennmarad, és 48 óráig továbbra is jelentős.

Farmakokinetika

felszívódás

A telmizartán gyorsan felszívódik, bár a felszívódás mértéke változik. A Telmizartán abszolút átlagos biohasznosulása körülbelül 50%. Étel közben bevéve a Telmizartán plazmakoncentrációs görbe alatti területe az idő függvényében (AUC) 6%-ról (40 mg-os adag esetén) körülbelül 19%-ra (160 mg-os adag esetén) csökkenhet. A Telmisartan plazmakoncentrációja éhes vagy étkezés közben 3 óra elteltével hasonló.

Az AUC kevésbé csökken, nem csökkenti a kezelés hatékonyságát.

A plazmakoncentrációk nemenkénti különbsége alapján a CMAX és az AUC körülbelül 3-szor magasabb, a nőknél pedig kétszer és kétszerese, mint a férfiak, de ez nem befolyásolja a hatékonyságot.

Elosztás

A telmizartán erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez (> 99,5%), főleg albuminhoz és alfa-1-glikoproteinsavhoz. Átlagos eloszlási térfogat stabil állapotban kb. 500L.

Anyagcsere

A telmizartán a glükuroniddal való reakcióval metabolizálódik. A metabolikus anyagoknak nincs farmakológiai hatása.

Megszüntetés

Itatás (és intravénás injekció) után a telmizartán szinte teljes egészében a széklettel ürül, többnyire változatlan formában. A kiválasztó dózis kevesebb mint 2%-a vizelettel. A plazma teljes clearance-e magas (körülbelül 900 ml/perc) a májon áthaladó véráramláshoz képest (körülbelül 1500 ml/perc).

A telmizartán farmakokinetikai tulajdonságai a 2-es többletnek megfelelően csökkennek, az elimináció felezési ideje az elmúlt 20 órában volt. A maximális plazmakoncentráció és kisebb szintek, a plazmakoncentrációs görbe alatti terület időbeli alakulása (AUC) a kezelés dózisával nem arányosan növekszik. Nincs bizonyíték a telmizartán klinikai felhalmozódására vonatkozóan.

Legyen óvatos, ha használja

Veseérbetegség miatti magas vérnyomás: Az erős hipotenzió és a veseelégtelenség fokozott kockázata, ha a betegek mindkét oldalán szűkült veseszűkület vagy az egyetlen vese artériás szűkülete van, és a funkciót a Renin - Antoszteron rendszerre ható gyógyszerekkel kezelik.

Vese- és vese-szérum monitorozása esetén micardis vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Nincs tapasztalat a micardis alkalmazásáról új vesetranszplantált betegeknél.

Intravascularis térfogatcsökkenés: hipotenzió Az első adag után speciális tünetek jelentkezhetnek azoknál a betegeknél, akiknél az erős vizelethajtó kezelés, só-, hasmenés vagy hányásos diéta miatt csökkent intravaszkuláris térfogat és/vagy nátriumcsökkenés tapasztalható. Az ilyen körülményeket, különösen csökkentett belső térfogat és/vagy nátriumcsökkentés esetén, a gyógyszer alkalmazása előtt módosítani kell.

Kettős renin – angiotenzin – aldoszteron rendszer: érzékeny betegeknél vesefunkció-változásokról (beleértve az akut veseelégtelenséget is) számoltak be, különösen, ha olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazták, amelyek befolyásolják ezt a rendszert. Ezért a renin-angiotenzin-aldoszteron kettős zárást korlátozni kell (például egy további átvitt vagy reszkiren-inhibitor kombinációja aliszkirennel és angiotenzin II-receptor-inhibitorral) bizonyos esetekben kifejezetten a vesefunkció szoros monitorozása mellett.

Egyéb betegségek, amelyek stimulálják a renin - angiotenzin - aldoszteron rendszert: A renin - Antotenzin - Ordoszteron rendszer aktivitásától függő vese- és érrendszeri funkciókkal rendelkező betegeknél (például súlyos pangásban vagy vesebetegségben szenvedő betegeknél, beleértve a veseszűkületet), a renin - angiotenzin - aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszerek alkalmazása akut, hyperonos vérnyomást nitrogén nitrogén nitrogén nitrogén, nitrogén nitrogén nitrogén A húgyúti vagy akut veseelégtelenség (de ritka).

Növekvő primer aldoszteron: Az elsődleges aldoszteronszint emelkedésével járó betegek nem reagálnak a renin-aszkiotenzin rendszer gátlása által érintett hipertóniás gyógyszerekre. Ezért ezeknél a betegeknél a micardis nem alkalmazható.

Mitrális billentyű szűkület és aortabillentyű, szívizombetegség obstruktív hipertrófiája: más értágítókhoz hasonlóan különös figyelmet kell fordítani az aortabillentyű szűkületben vagy a mitralis billentyű szűkületben szenvedő betegekre, vagy torlódásos szívizomban szenvedő betegekre.

Hiperpass vérzés: Ha olyan gyógyszerekkel kezelik, amelyek befolyásolják a renin - Antotenzin - Ordoszteron rendszert, különösen szív- és érrendszeri hipertóniában szenvedő betegeknél. hiba.

A szérum káliumszintjének ajánlott monitorozása a veszélyeztetett betegeknél. A Renin - Angiotenzin - Aldoszteron rendszer gyógyszerhasználati tapasztalatai alapján a káliummegtartó diuretikumokkal, kálium-kiegészítőkkel, káliumpótló sóval vagy más, káliumszintet növelő gyógyszerekkel (heparin...) együtt történő alkalmazása növelheti a szérum káliumszintjét, ezért ügyeljen ezeknek a gyógyszereknek a szívizomgyulladással történő alkalmazásakor.

Májelégtelenség: A telmizartán főként epével ürül. Az eltávolítás károsodott epeúti elzáródásban vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Ezeknél a betegeknél óvatosan kell használni a micardist.

Szorbit: A gyógyszer 338 mg szorbitot tartalmaz minden napi ajánlott maximális napi mennyiségben. Ezért ezt a gyógyszert nem szabad olyan ritka genetikai patológiákban szenvedő betegeknél alkalmazni, mint a fruktóz intolerancia.

Cukorbetegség kezelése: A cukorbetegeknél további szív- és érrendszeri kockázat áll fenn, például koszorúér-betegséggel (CAD) kísért cukorbetegségben szenvedő betegeknél a szív- és érrendszeri betegség miatti halálhoz és halálhoz vezető szívinfarktus kockázata várhatóan nem növekszik, ha vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például ARB-csoporttal és ACE-gátlókkal kezelik. Cukorbetegeknél előfordulhat, hogy a koszorúér-betegségnek (CAD) nincs megnyilvánulása, így a betegséget nem diagnosztizálják.

A cukorbetegségben szenvedő betegeket ki kell értékelni és megfelelően diagnosztizálni, például szűrővizsgálatokat kell végezni az edzés szívre gyakorolt ​​hatásának felmérésére a koszorúér-betegség kimutatása és kezelése érdekében, valamint a 40 mg-os Micardis alkalmazása előtt.

Az angiotenzin transzferenzim-gátlókkal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az angiotenzin-receptor-gátlók közé tartozik a tiszta szívizom is, amely gyenge hipotenziós hatást fejt ki fekete embereknél, mint más színes bőrűeknél, talán az alacsonyabb lenin mellett előforduló fekete magas vérnyomás miatt.

Mint minden magas vérnyomás elleni gyógyszerhez, szívbetegségben vagy ischaemiás szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknél a vérnyomás túlzott csökkenése szívinfarktushoz vagy szélütéshez vezethet.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

nem vizsgálja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Gépjárművezetés és gépek kezelése során azonban figyelembe kell venni, hogy a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek alkalmazásakor időnként szédülés vagy álmosság jelentkezhet.

terhesség

nem javasolja az angiotenzin II receptor gátlók alkalmazását a terhesség első három hónapjában, és nem szabad elkezdeni a kezelést terhesség alatt. Ha a betegnél terhességet diagnosztizálnak, azonnal hagyja abba az angiotenzin II receptor antagonistákkal végzett kezelést, és ha szükséges, kezdjen alternatív terápiával.

Az angiotenzin II receptor gátlók ellenjavallt alkalmazása a terhesség középső és utolsó három hónapjában.

A Telmisartannal végzett preklinikai vizsgálatok nem utalnak teratogén hatásra, de a magzatra gyakorolt ​​toxicitást mutatnak.

Angiotenzin II receptor gátlók alkalmazása a terhesség közepén és utolsó három hónapjában magzatra toxikus (vesekárosodás, magzatvíz, lassú kémia) és csecsemőkre mérgező (veseelégtelenség, alacsony vérnyomás, hiperbolia).

Azoknak a betegeknek, akik terhességet terveznek, át kell állniuk olyan alternatív magas vérnyomás-terápiákra, amelyek gyógyszerbiztonsági adatai bizonyítottan terhesség alatti alkalmazásra kerültek, kivéve, ha az angiotenzin II receptor antagonisták további alkalmazása valóban szükséges.

Ha Ön az angiotenzin II-receptor antagonistát a terhesség három hónapja alatt használja, ajánlott az ultrahanggal ellenőrizni a veseműködést és a koponyát. Angiotenzin II receptor antagonistákkal kezelt anyák kisgyermekeit gondosan ellenőrizni kell.

Szoptatási időszak

Ellenjavallt micardis 40 mg szoptató nőknél, mert nem világos, hogy a gyógyszer kiválasztódik-e az anyatejjel. Állatkísérletek azt mutatják, hogy a telmizartán kiválasztódik az anyatejbe.

Interaktív gyógyszer

A micardis fokozhatja más magas vérnyomás elleni gyógyszerek hatását. Egyéb klinikai kölcsönhatásokat nem észleltek.

Nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás, ha a telmizartánt digoxinnal, warfarinnal, hidroklorotiaziddal, glibenklamiddal, ibuprofénnel, paracetamollal, szimvasztatinnal és amlodipinnel egyidejűleg alkalmazzák. A digoxin alsó koncentrációja a plazmában 20%-kal nőtt, amit figyelembe kell venni a plazma digoxinszintjének ellenőrzésekor.

Telmizartán és Ramipril kombinációja a ramipril és a ramiprilát AUC0-24 és CMAX 2,5-szeres növekedéséhez vezet. Ennek a megfigyelésnek ismeretlen klinikai érintettsége.

Megnövekedett szérum- és visszanyerhető lítiumkoncentrációt észleltek, ha lítiummal és angiotenzinzománc-gátlókkal együtt adják. Egyes esetekben az angiotenzin II-receptor antagonistákkal, köztük a micardis-szal együtt történő alkalmazásról is beszámoltak. Ezért a szérum lítiumkoncentrációját ellenőrizni kell, ha két gyógyszerrel együtt használjuk.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (például gyulladáscsökkentő hatású ASA-val, COX-2 gátlókkal és nem szelektív nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel) együtt koncentrálva valószínűleg akut veseelégtelenséget okoz a kiszáradásban szenvedő betegeknél. A renin-angiotenzin rendszerre ható gyógyszerek, például a telmizartán szinergikus hatást fejthetnek ki. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket és a szívizomgyulladást egyidejűleg szedő betegeket teljesen rehidrálni kell, és a kombinált kezelés kezdetétől ellenőrizni kell a veseműködést.

A telmizartánhoz hasonló gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatása csökken a vazodilikus prosztaglandinok gátlása miatt, amelyről a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált kezelés során számoltak be.