Micardis 40 มก. เม็ด Boehringer รักษาความดันโลหิตสูงไม่ทราบสาเหตุ (3 แผล x 10 เม็ด)

เทลมิซาร์แทนไม่แสดงการทำงานร่วมกันบางส่วนที่ตัวรับ AT1 เทลมิซาร์แทนไม่แสดงความสัมพันธ์กับตัวรับอื่น ๆ รวมถึง AT2 และตัวรับ AT ทั่วไปน้อยกว่า ยังไม่ทราบการทำงานของตัวรับเหล่านี้ (AT2 และตัวรับทั่วไป) รวมถึงผลกระทบเมื่อสามารถกระตุ้นด้วย angiotensin II เมื่อความเข้มข้นของสารนี้เพิ่มขึ้นเนื่องจากเทลมิซาร์แทน

Telmisartan ช่วยลดระดับอัลโดสเตอรอนในพลาสมา เทลมิซาร์แทนไม่ยับยั้งการทำงานของไตหรือช่องไอออนิกในเลือดของมนุษย์ Telmisartan ไม่ได้ยับยั้งเอนไซม์ของ angiotensin แต่เป็นเอนไซม์ที่ทำให้เกิด bradykinin (Kininase II) ดังนั้นยาจึงไม่มีแนวโน้มที่จะก่อให้เกิดผลข้างเคียงผ่านตัวกลางของ Bradykinin

ในร่างกายมนุษย์ Telmisartan ขนาด 80 มก. มีฤทธิ์ยับยั้งความดันโลหิตสูงได้เกือบทั้งหมดเนื่องจาก Angiotensin II ผลการยับยั้งนี้จะคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมงและยังคงมีนัยสำคัญจนถึง 48 ชั่วโมง

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เทลมิซาร์แทนถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว แม้ว่าปริมาณการดูดซึมจะเปลี่ยนไปก็ตาม การดูดซึมเฉลี่ยสัมบูรณ์ของ Telmisartan คือประมาณ 50% เมื่อรับประทานพร้อมอาหาร พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นในพลาสมาในช่วงเวลา (AUC) ของ Telmisartan อาจลดลงจาก 6% (ในขนาด 40 มก.) เหลือประมาณ 19% (ในขนาด 160 มก.) ความเข้มข้นในพลาสมาของเทลมิซาร์แทนขณะหิวหรือพร้อมอาหารหลังผ่านไป 3 ชั่วโมงจะใกล้เคียงกัน

AUC ลดลงน้อยลง ไม่ลดประสิทธิผลของการรักษา

เมื่อสังเกตความแตกต่างของความเข้มข้นในพลาสมาตามเพศ CMAX และ AUC จะสูงกว่าผู้ชายประมาณ 3 เท่าและ 2 เท่าและ 2 เท่าในผู้หญิง แต่ไม่ส่งผลต่อประสิทธิผล

การกระจาย

เทลมิซาร์แทนเชื่อมโยงอย่างมากกับโปรตีนในพลาสมา (> 99.5%) โดยส่วนใหญ่มีอัลบูมินและกรดอัลฟา - 1 ไกลโคโปรตีน ปริมาณการจำหน่ายโดยเฉลี่ยในสถานะคงที่ประมาณ 500 ลิตร

การเผาผลาญอาหาร

เทลมิซาร์แทนเผาผลาญโดยปฏิกิริยากับกลูคูโรไนด์ สารเมตาบอลิซึมไม่มีผลทางเภสัชวิทยา

การกำจัด

หลังจากดื่ม (และฉีดเข้าเส้นเลือดดำ) เทลมิซาร์แทนจะกำจัดออกเกือบทั้งหมดผ่านทางอุจจาระ โดยส่วนใหญ่จะอยู่ในรูปของปริมาณที่ไม่เปลี่ยนแปลง น้อยกว่า 2% ของขนาดยาขับถ่ายทางปัสสาวะ การกวาดล้างพลาสมาทั้งหมดสูง (ประมาณ 900 มล./นาที) เมื่อเทียบกับการไหลเวียนของเลือดผ่านตับ (ประมาณ 1,500 มล./นาที)

เทลมิซาร์แทนมีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ลดลงเมื่อเกิน 2 โดยกำจัดครึ่งชีวิตในช่วง 20 ชั่วโมงที่ผ่านมา ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาและระดับที่น้อยกว่า พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นของพลาสมาในช่วงเวลา (AUC) จะเพิ่มขึ้นโดยไม่มีสัดส่วนกับขนาดยาของการรักษา ไม่มีหลักฐานที่เกี่ยวข้องกับการสะสมของเทลมิซาร์แทนทางคลินิก

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ความดันโลหิตสูงเนื่องจากโรคหลอดเลือดในไต: เพิ่มความเสี่ยงของความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรงและไตวายเมื่อผู้ป่วยตีบไตทั้งสองข้างแคบลงหรือหลอดเลือดแดงตีบไปที่ไตข้างเดียวและการทำงานจะได้รับการรักษาด้วยยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบ Renin - Antosterone

การปลูกถ่ายไตและไต: ควรตรวจสอบครีเอตินีนที่มีศักยภาพและซีรั่มเมื่อใช้ไมคาร์ดิสในผู้ป่วยที่มีไต การด้อยค่า ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ไมคาร์ดิสในผู้ป่วยปลูกถ่ายไตรายใหม่

การสูญเสียปริมาตรในหลอดเลือด: ภาวะความดันโลหิตต่ำ อาจมีอาการพิเศษหลังรับประทานยาครั้งแรกในผู้ป่วยที่มีปริมาตรในหลอดเลือดลดลง และ/หรือ โซเดียมลดลง เนื่องจากการรักษาด้วยยาขับปัสสาวะอย่างรุนแรง รับประทานเกลือ ท้องเสีย หรืออาเจียน ควรปรับสภาวะดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาตรภายในที่ลดลงและ/หรือการลดโซเดียมก่อนใช้ยา

ระบบ Dual Renin - Angiotensin - Aldosterone: มีรายงานเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงการทำงานของไต (รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน) ในผู้ป่วยที่มีอาการภูมิแพ้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาที่ส่งผลต่อระบบนี้ ดังนั้น จึงควรจำกัดการปิดคู่ของ Renin - Angiotensin - Aldosterone (เช่น การรวมกันของตัวยับยั้งการถ่ายโอนหรือ reiskiren เพิ่มเติมกับ Aliskiren กับตัวยับยั้งตัวรับ Angiotensin II) ในบางกรณีที่กำหนดไว้โดยเฉพาะพร้อมกับการติดตามการทำงานของไตอย่างใกล้ชิด

โรคอื่นๆ ที่กระตุ้นระบบ Renin - Angiotensin - Aldosterone: ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตและหลอดเลือดขึ้นอยู่กับการทำงานของระบบ Renin - Antotensin - Ordosterone (เช่น คนไข้มีอาการคัดจมูกรุนแรงหรือโรคไตรวมทั้งไตตีบ) การใช้ยาที่ส่งผลต่อ renin - angiotensin - aldosterone จะทำให้เกิดความดันโลหิตเฉียบพลัน ความดันโลหิตสูง ภาวะ Nuclab ไนโตรเจนในเลือดสูง ไนโตรเจน ไนโตรเจน ไนโตรเจน ไนโตรเจน ไนโตรเจนไนโตร ภาวะไตวายหรือไตวายเฉียบพลัน (แต่พบไม่บ่อย)

การเพิ่มอัลโดสเตอรอนปฐมภูมิ: ผู้ป่วยที่มีอัลโดสเตอรอนปฐมภูมิเพิ่มขึ้นจะไม่ตอบสนองต่อยารักษาความดันโลหิตสูงที่ได้รับผลกระทบจากการยับยั้งระบบเรนิน-แอสคิโอเทนซิน ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ไมคาร์ดิสในผู้ป่วยเหล่านี้

ลิ้นหัวใจเอออร์ตาตีบและลิ้นหัวใจเอออร์ติก เกิดการอุดกั้นมากเกินไปของโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย: เช่นเดียวกับยาขยายหลอดเลือดอื่นๆ ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยที่มีลิ้นหัวใจเอออร์ติกตีบหรือลิ้นหัวใจไมทรัลหรือกล้ามเนื้อหัวใจแออัด

ภาวะเลือดออกเกิน: เมื่อรักษาด้วยยาที่ส่งผลต่อเรนนิน - แอนโทเทนซิน - ระบบออร์โดสเตอโรนอาจทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางไตและ/หรือหัวใจ ความล้มเหลว

แนะนำให้ติดตามโพแทสเซียมในเลือดในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง จากประสบการณ์การใช้ยา Renin - Angiotensin - Aldosterone การใช้ร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ช่วยรักษาโพแทสเซียม อาหารเสริมโพแทสเซียม เกลือทดแทนที่มีโพแทสเซียมหรือยาอื่นๆ ที่สามารถเพิ่มโพแทสเซียม (เฮปาริน ...) สามารถเพิ่มโพแทสเซียมในเลือดได้ ดังนั้นควรให้ความสนใจเมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกับไมคาร์ดิส

ตับวาย: Telmisartan ถูกขับออกทางน้ำดีเป็นส่วนใหญ่ การกำจัดจะบกพร่องในผู้ป่วยที่มีทางเดินน้ำดีอุดตันหรือตับวาย จำเป็นต้องใช้ไมคาร์ดิสด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยเหล่านี้

ซอร์บิทอล: ยาประกอบด้วยซอร์บิทอล 338 มก. ในแต่ละปริมาณสูงสุดที่แนะนำต่อวัน ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีโรคทางพันธุกรรมซึ่งพบได้ยาก ซึ่งเป็นการแพ้ฟรุกโตส

การรักษาโรคเบาหวาน: ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน มีความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจเพิ่มเติม เช่น ผู้ป่วยโรคเบาหวานที่มาพร้อมกับโรคหลอดเลือดหัวใจ (CAD) ความเสี่ยงของกล้ามเนื้อหัวใจตายที่นำไปสู่ความตายและการเสียชีวิตเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจ ไม่คาดว่าจะเพิ่มขึ้นเมื่อรักษาด้วยยาที่ลดความดันโลหิต เช่น ARB group และ ACE inhibitors ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน โรคหลอดเลือดหัวใจ (CAD) อาจไม่แสดงอาการ จึงไม่ได้รับการวินิจฉัยโรค

ผู้ป่วยโรคเบาหวานควรได้รับการประเมินและวินิจฉัยอย่างเหมาะสม เช่น มาตรการคัดกรองเพื่อประเมินผลของการฝึกหัวใจเพื่อตรวจหาและรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ และก่อนใช้ไมคาร์ดิส 40 มก.

การศึกษาเกี่ยวกับสารยับยั้งเอนไซม์ที่ถ่ายโอนแองจิโอเทนซินแสดงให้เห็นว่าสารยับยั้งตัวรับแองจิโอเทนซินประกอบด้วยไมคาร์ดิสใสสำหรับภาวะความดันโลหิตต่ำที่ไม่ดีในคนผิวสี เมื่อเปรียบเทียบกับคนผิวสีคนอื่นๆ อาจเนื่องมาจากอัตราความดันโลหิตสูงของคนผิวดำที่มีเลนินต่ำกว่า

เนื่องจากยาต้านความดันโลหิตสูงทั้งหมด การลดความดันโลหิตมากเกินไปในผู้ป่วยโรคหัวใจหรือโรคหลอดเลือดหัวใจเนื่องจากภาวะขาดเลือดสามารถนำไปสู่ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองได้

ความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ไม่ได้ศึกษาผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร อย่างไรก็ตาม เมื่อขับรถและใช้เครื่องจักร ควรสังเกตว่าอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือง่วงนอนเป็นครั้งคราวเมื่อใช้ยาเพื่อรักษาความดันโลหิตสูง

การตั้งครรภ์

ไม่แนะนำให้ใช้สารยับยั้งตัวรับ angiotensin II ในช่วงสามเดือนแรกของการตั้งครรภ์ และไม่ควรเริ่มการรักษาในระหว่างตั้งครรภ์ เมื่อผู้ป่วยได้รับการวินิจฉัยว่าตั้งครรภ์ ให้หยุดการรักษาด้วยยาต้านตัวรับ Angiotensin II ทันที และหากจำเป็น ให้เริ่มด้วยการรักษาทางเลือก

การใช้สารยับยั้งตัวรับ Angiotensin II มีข้อห้ามในช่วงกลางและสามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์

การศึกษาก่อนทางคลินิกโดยใช้เทลมิซาร์แทนไม่ได้บ่งชี้ถึงผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ แต่แสดงความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์

การใช้สารยับยั้งตัวรับ Angiotensin II ในช่วงกลางและสามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์เป็นพิษต่อทารกในครรภ์ (การทำงานของไตบกพร่อง น้ำคร่ำ เคมีช้า) และเป็นพิษต่อทารก (ไตวาย ความดันโลหิตต่ำ ภาวะไฮเปอร์โบลี)

ผู้ป่วยที่มีแผนการตั้งครรภ์ควรเปลี่ยนไปใช้วิธีการรักษาความดันโลหิตสูงทางเลือกอื่นซึ่งมีข้อมูลความปลอดภัยของยาที่พิสูจน์แล้วว่าใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่จะคิดว่าการใช้ยาคู่อริตัวรับ Angiotensin II ต่อไปมีความจำเป็นจริงๆ

หากคุณใช้ยาต้านตัวรับ Angiotensin II เป็นเวลาสามเดือนของการตั้งครรภ์ ขอแนะนำให้อัลตราซาวนด์ตรวจสอบการทำงานของไตและกะโหลกศีรษะ เด็กเล็กของมารดาที่ได้รับการรักษาด้วยยาตัวรับ Angiotensin II receptor antagonists อย่างใกล้ชิด

ระยะเวลาให้นมบุตร

micardis 40 มก. ที่ห้ามใช้ในสตรีที่ให้นมบุตร เนื่องจากยังไม่ชัดเจนว่ายาถูกขับออกทางน้ำนมหรือไม่ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่ามีการหลั่งเทลมิซาร์แทนในน้ำนมแม่

ยาที่มีปฏิกิริยาโต้ตอบ

micardis สามารถเพิ่มผลของยาต้านความดันโลหิตสูงอื่นๆ ได้ ไม่พบปฏิกิริยาทางคลินิกอื่นๆ

ไม่มีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกเมื่อใช้เทลมิซาร์แทนร่วมกับดิจอกซิน วาร์ฟาริน ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์ ไกลเบนคลาไมด์ ไอบูโพรเฟน พาราเซตามอล ซิมวาสแตติน และแอมโลดิพีน ความเข้มข้นของดิจอกซินในพลาสมาเพิ่มขึ้น 20% ซึ่งควรพิจารณาเพื่อติดตามระดับดิจอกซินในพลาสมา

เมื่อใช้ Telmisartan ร่วมกับ Ramipril จะทำให้ AUC0-24 และ CMAX เพิ่มขึ้น 2.5 เท่าของ Ramipril และ Ramipril การมีส่วนร่วมทางคลินิกที่ไม่ทราบสาเหตุของการสังเกตนี้

ความเข้มข้นของลิเธียมในซีรั่มและการฟื้นตัวเพิ่มขึ้นได้รับการบันทึกเมื่อใช้ร่วมกับลิเธียมร่วมกับสารยับยั้งเคลือบฟันแองจิโอเทนซิน ในบางกรณี มีรายงานเมื่อใช้ร่วมกับตัวรับตัวรับ Angiotensin II รวมทั้งไมคาร์ดิสด้วย ดังนั้น ควรตรวจสอบความเข้มข้นของลิเธียมในซีรั่มเมื่อใช้ร่วมกับยาสองชนิด

การเข้มข้นด้วยยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (เช่น ASA ในขนาดที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ สารยับยั้ง COX-2 และยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่ไม่ผ่านการคัดเลือก) มีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดภาวะไตวายเฉียบพลันในผู้ป่วยที่มีภาวะขาดน้ำ ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบ Renin - Angiotensin เช่น Telmisartan อาจมีผลเสริมฤทธิ์กัน ผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์และไมคาร์ดิสพร้อมกันควรได้รับการคืนน้ำให้เต็มที่และติดตามการทำงานของไตตั้งแต่เริ่มการรักษาร่วมกัน

ฤทธิ์ต้านความดันโลหิตสูงของยา เช่น เทลมิซาร์แทน ลดลงเนื่องจากการยับยั้งของพรอสตาแกลนดินในหลอดเลือดที่ได้รับการรายงานในระหว่างการรักษาร่วมกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์