Viên Micardis 40mg Boehringer điều trị tăng huyết áp vô căn (3 vỉ x 10 viên)

Telmisartan không thể hiện sự hợp tác một phần ở thụ thể AT1. Telmisartan không có ái lực với các thụ thể khác, bao gồm AT2 và các thụ thể AT ít điển hình hơn. Người ta chưa biết chức năng của các thụ thể này (AT2 và các thụ thể điển hình), cũng như tác dụng khi chúng có thể bị kích thích bởi angiotensin II, khi nồng độ chất này tăng lên do telmisartan.

Telmisartan làm giảm nồng độ aldosteron trong huyết tương. Telmisartan không ức chế kênh renin hoặc ion trong máu người. Telmisartan không ức chế enzym của angiotensin, là enzym gây ra bradykinin (Kininase II). Vì vậy, thuốc ít có khả năng gây tác dụng phụ qua trung gian Bradykinin.

Trên cơ thể người, liều 80 mg Telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn chứng tăng huyết áp do Angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đáng kể cho đến 48 giờ.

Dược động học

hấp thu

Telmisartan được hấp thu nhanh chóng, mặc dù lượng hấp thu thay đổi. Sinh khả dụng trung bình tuyệt đối của Telmisartan là khoảng 50%. Khi dùng cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của Telmisartan có thể giảm từ 6% (ở liều 40 mg) xuống khoảng 19% (ở liều 160 mg). Nồng độ trong huyết tương của Telmisartan khi đói hoặc sau khi ăn 3 giờ là tương tự nhau.

AUC ít giảm, không làm giảm hiệu quả điều trị.

Quan sát thấy sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, CMAX và AUC ở nữ cao hơn khoảng 3 lần và ở nữ gấp 2, 2 lần so với nam nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

Phân phối

Telmisartan liên kết chặt chẽ với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và axit alpha - 1 glycoprotein. Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L.

Trao đổi chất

Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng với glucuronide. Các chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.

Loại bỏ

Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), Telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, chủ yếu ở dạng không đổi. Dưới 2% liều bài tiết qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần của huyết tương cao (khoảng 900 ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500 ml/phút).

Telmisartan có đặc tính dược động học giảm theo mức vượt quá 2 với thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương và nồng độ càng nhỏ thì diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên mà không tỷ lệ thuận với liều điều trị. Không có bằng chứng liên quan đến sự tích tụ telmisartan trên lâm sàng.

Thận trọng khi sử dụng

Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận: Tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến một thận và đang điều trị chức năng bằng thuốc tác dụng trên hệ Renin - Antosterone.

Thận và ghép thận: Cần theo dõi nồng độ creatinine huyết thanh và tiềm năng khi sử dụng micardis ở bệnh nhân suy thận. Chưa có kinh nghiệm sử dụng micardis ở bệnh nhân mới ghép thận.

Mất thể tích nội mạch: Hạ huyết áp Các triệu chứng đặc biệt sau liều đầu tiên có thể xảy ra ở bệnh nhân giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị lợi tiểu mạnh, chế độ ăn muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Những tình trạng như vậy, đặc biệt là tình trạng giảm thể tích bên trong và/hoặc giảm natri, cần được điều chỉnh trước khi sử dụng thuốc.

Hệ thống Renin kép - Angiotensin - Aldosterone: Đã có báo cáo về sự thay đổi chức năng thận (kể cả suy thận cấp) ở những bệnh nhân nhạy cảm, đặc biệt khi dùng phối hợp với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống này. Do đó, nên hạn chế đóng kép Renin - Angiotensin - Aldosterone (ví dụ, kết hợp thêm thuốc ức chế chuyển hóa hoặc reiskiren với Aliskiren với thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II) trong một số trường hợp được xác định cụ thể cùng với việc theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Các bệnh khác kích thích hệ Renin - Angiotensin - Aldosterone: Ở bệnh nhân có chức năng thận và mạch máu phụ thuộc vào hoạt động của hệ renin - Antotensin - Ordosterone (ví dụ bệnh nhân sung huyết nặng hoặc có bệnh thận trong đó có hẹp thận), việc sử dụng các thuốc ảnh hưởng đến hệ renin - angiotensin - aldosterone sẽ gây huyết áp cấp tính, tăng huyết áp, nuclab ưu trương, nitơ nitơ nitơ nitơ, nitơ nitơ nitror, suy thận tiết niệu hoặc cấp tính (nhưng hiếm).

Tăng aldosteron nguyên phát: Bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc tăng huyết áp bị ảnh hưởng bởi sự ức chế hệ thống renin -askiotensin. Vì vậy, không nên sử dụng micardis ở những bệnh nhân này.

Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, phì đại tắc nghẽn của bệnh cơ tim: giống như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý đến những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc tắc nghẽn cơ tim.

Xuất huyết quá mức: Khi điều trị bằng các thuốc ảnh hưởng đến hệ renin - Antotensin - Ordosterone có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận và/hoặc suy tim.

Khuyến cáo theo dõi nồng độ kali huyết thanh ở những bệnh nhân có nguy cơ. Theo kinh nghiệm sử dụng thuốc trên hệ Renin - Angiotensin - Aldosterone, việc sử dụng phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung kali, muối thay thế chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng kali (heparin...), có thể làm tăng kali huyết thanh, vì vậy cần chú ý khi sử dụng các thuốc này với bệnh cơ tim.

Suy gan: Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Việc loại bỏ bị suy yếu ở những bệnh nhân bị tắc mật hoặc suy gan. Cần thận trọng khi sử dụng micardis ở những bệnh nhân này.

Sorbitol: Thuốc chứa 338 mg sorbitol trong mỗi ngày tối đa được khuyến nghị hàng ngày. Vì vậy, không nên sử dụng thuốc này ở những bệnh nhân mắc bệnh lý di truyền hiếm gặp, không dung nạp fructose.

Điều trị bệnh tiểu đường: Ở bệnh nhân tiểu đường có thêm nguy cơ tim mạch, ví dụ bệnh nhân tiểu đường kèm theo bệnh động mạch vành (CAD), nguy cơ nhồi máu cơ tim dẫn đến tử vong và tử vong do bệnh tim mạch dự kiến ​​sẽ không tăng khi điều trị bằng thuốc hạ huyết áp như nhóm ARB và thuốc ức chế ACE. Ở bệnh nhân tiểu đường, bệnh động mạch vành (CAD) có thể không có biểu hiện nên không chẩn đoán được bệnh.

Bệnh nhân tiểu đường cần được đánh giá và chẩn đoán phù hợp, ví dụ các biện pháp sàng lọc để đánh giá hiệu quả của việc rèn luyện tim để phát hiện và điều trị bệnh động mạch vành và trước khi sử dụng micardis 40mg.

Các nghiên cứu về thuốc ức chế men chuyển angiotensin cho thấy thuốc ức chế thụ thể angiotensin bao gồm micardis trong cho tác dụng hạ huyết áp kém ở người da đen so với người da màu, có thể do tỷ lệ tăng huyết áp của người da đen thấp hơn với lenin thấp hơn.

Giống như tất cả các thuốc chống tăng huyết áp, huyết áp giảm quá mức ở bệnh nhân mắc bệnh tim hoặc bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

không nghiên cứu ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe và vận hành máy móc cần lưu ý đôi khi có thể xuất hiện chóng mặt hoặc buồn ngủ khi dùng thuốc điều trị tăng huyết áp.

mang thai

không khuyến cáo sử dụng thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong ba tháng đầu của thai kỳ và không nên bắt đầu điều trị trong thời kỳ mang thai. Khi bệnh nhân được chẩn đoán có thai, ngay lập tức ngừng điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II và nếu cần, bắt đầu bằng liệu pháp thay thế.

Chống chỉ định sử dụng thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II ở ba tháng giữa và cuối của thai kỳ.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng sử dụng Telmisartan không cho thấy tác dụng gây quái thai nhưng cho thấy độc tính đối với thai nhi.

Dùng thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II ở giữa và 3 tháng cuối thai kỳ gây độc cho thai nhi (suy giảm chức năng thận, nước ối, hóa học chậm) và độc cho trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, cao huyết áp).

Bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên chuyển sang các liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế có dữ liệu an toàn về thuốc được chứng minh là được sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc tiếp tục sử dụng thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II được cho là thực sự cần thiết.

Nếu bạn sử dụng thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II trong ba tháng của thai kỳ, nên siêu âm để kiểm tra chức năng thận và hộp sọ. Cần theo dõi chặt chẽ trẻ nhỏ của các bà mẹ được điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định dùng micardis 40mg ở phụ nữ đang cho con bú vì không rõ liệu thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Telmisartan có tiết vào sữa mẹ.

Thuốc tương tác

micardis có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không có tương tác lâm sàng nào khác được nhìn thấy.

Không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng khi dùng đồng thời Telmisartan với Digoxin, Warfarin, Hydrochlorothiazide, Glibenclamide, Ibuprofen, Paracetamol, Simvastatin và Amlodipine. Nồng độ đáy digoxine trong huyết tương tăng 20%, cần được xem xét để theo dõi nồng độ digoxin trong huyết tương.

Khi phối hợp Telmisartan với Ramipril làm tăng 2,5 lần AUC0-24 và CMAX của Ramipril và Ramiprilate. Sự liên quan lâm sàng chưa được biết đến của quan sát này.

Nồng độ lithium trong huyết thanh và phục hồi tăng lên đã được ghi nhận khi dùng chung lithium với thuốc ức chế men angiotensin. Trong một số trường hợp, nó cũng đã được báo cáo khi sử dụng với thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II bao gồm cả micardis. Vì vậy, cần theo dõi nồng độ lithium trong huyết thanh khi dùng chung với hai loại thuốc.

Tập trung với các thuốc chống viêm không steroid (chẳng hạn như ASA ở liều có tác dụng chống viêm, thuốc ức chế COX-2 và thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc) có khả năng gây suy thận cấp ở bệnh nhân bị mất nước. Các thuốc tác động lên hệ Renin - Angiotensin như Telmisartan có thể có tác dụng hiệp đồng. Bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc chống viêm không steroid và micardis nên được bù nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận ngay từ khi bắt đầu điều trị phối hợp.

Tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc như Telmisartan bị giảm do ức chế prostaglandin gây giãn mạch đã được báo cáo trong quá trình điều trị kết hợp với thuốc chống viêm không steroid.