Viên Micardis Plus 40/12.5mg Boehringer điều trị tăng huyết áp vô căn (3 vỉ x 10 viên)

Telmisartan không có ái lực với các thụ thể khác, kể cả thụ thể AT2 và thụ thể AT kém. Người ta chưa biết chức năng của các thụ thể này (AT2 và các thụ thể điển hình), cũng như tác dụng khi chúng có thể bị kích thích bởi angiotensin II, khi nồng độ của chất này tăng lên bởi Telmisartan. Telmisartan làm giảm nồng độ Aldosteron trong huyết tương. Telmisartan không ức chế kênh renin hoặc ion trong máu người. Telmisartan không ức chế enzym của angiotensin, là enzym gây ra bradykinin (Kininase II). Vì vậy, thuốc ít có khả năng gây tác dụng phụ qua trung gian Bradykinin.

Trên cơ thể người, liều 80mg Telmisartan có tác dụng ức chế gần như hoàn toàn bệnh tăng huyết áp do Angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đáng kể cho đến 48 giờ.

dược động học

Telmisartan được hấp thu nhanh chóng, mặc dù lượng hấp thu thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối của Telmisartan khoảng 50%.

Khi dùng cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của Telmisartan có thể giảm từ 6% (ở liều 40mg) xuống khoảng 19% (ở liều 160mg). Nồng độ trong huyết tương của Telmisartan khi đói hoặc sau khi ăn 3 giờ là tương tự nhau.

AUC ít giảm, không làm giảm hiệu quả điều trị.

Quan sát thấy sự khác biệt về nồng độ trong huyết tương theo giới tính, CMAX và AUC ở nữ cao hơn khoảng 3 lần và ở nữ gấp 2, 2 lần so với nam nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả.

Telmisartan liên kết chặt chẽ với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu với albumin và axit alpha - 1 glycoprotein. Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500L. Telmisartan chuyển hóa bằng phản ứng với glucuronide. Các chất chuyển hóa không có tác dụng dược lý.

Telmisartan có đặc tính dược động học giảm theo mức vượt quá 2 với thời gian bán thải cuối cùng trên 20 giờ. Nồng độ tối đa trong huyết tương và nồng độ càng nhỏ thì diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên mà không tỷ lệ thuận với liều điều trị. Không có bằng chứng liên quan đến sự tích tụ telmisartan trên lâm sàng.

Sau khi uống (và tiêm tĩnh mạch), Telmisartan thải trừ gần như hoàn toàn qua phân, chủ yếu ở dạng không đổi. Dưới 2% liều bí mật qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương (Cltot) cao (khoảng 900ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan (khoảng 1500ml/phút).

Người già

Dược động học của Telmisartan không khác nhau giữa bệnh nhân trẻ và người già.

Bệnh nhân suy thận

Nồng độ trong huyết tương thấp hơn ở bệnh nhân suy thận chạy thận. Telmisartan gắn kết chặt chẽ với protein huyết tương ở bệnh nhân suy thận và không bị loại trừ thông qua lọc máu. Sự đào thải nửa đời không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan

Nghiên cứu dược động học di động ở bệnh nhân suy gan cho thấy sinh khả dụng tăng tuyệt đối lên tới gần 100%. Sự bài tiết nửa đời không thay đổi ở bệnh nhân suy gan.

Nhóm trẻ em

Dược động học của hai mức độ Telmisartan được đánh giá là tiêu chí phụ ở bệnh nhân tăng huyết áp (n = 57) từ 6 đến Nghiên cứu lâm sàng

Điều trị tăng huyết áp vô căn

Sau liều Telmisartan đầu tiên, tác dụng hạ huyết áp dần xuất hiện trong vòng 3 giờ. Nhìn chung, tác dụng hạ huyết áp hiệu quả nhất đạt được ở tuần thứ 4 sau khi điều trị và duy trì khi điều trị kéo dài.

Tác dụng chống tăng huyết áp liên tục bền vững trong 24 giờ sau khi dùng thuốc, trong đó có 4 giờ trước khi dùng liều tiếp theo khi đo huyết áp lúc nghỉ ngơi. Điều này được khẳng định qua đường cong của tỷ lệ nồng độ đáy/đỉnh luôn đạt trên 80% sau liều 40mg và 80mg Telmisartan trong các nghiên cứu lâm sàng để kiểm soát bằng giả dược.

Có xu hướng rõ ràng về mối quan hệ giữa liều dùng và thời gian huyết áp tâm thu trở về mức ban đầu. Về mặt này, dữ liệu liên quan đến huyết áp tâm trương không nhất quán.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, Telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp của Telmisartan tương đương với các thuốc điều trị tăng huyết áp như Amlodipine, Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazide , Losartan, Lisinopril, Ramipril và Valsartan. Nếu ngừng Telmisartan, huyết áp sẽ dần trở về giá trị ban đầu trước khi điều trị trong vài ngày mà không có hiện tượng tăng huyết áp.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, điều trị bằng Telmisartan cho thấy giảm đáng kể khối lượng cơ thất trái và chỉ số khối thất trái ở bệnh nhân tăng huyết áp và phì đại thất trái.

Qua nghiên cứu lâm sàng với Telmisartan đã cho thấy (bao gồm các thuốc so sánh như Losartan, Ramipril và Valsartan) có liên quan đến việc giảm thống kê protein niệu (bao gồm albumin vi thể và albuminin tổng quát) ở bệnh nhân tăng huyết áp. và bệnh thận tiểu đường.

Qua nghiên cứu lâm sàng so sánh trực tiếp 2 thuốc điều trị hạ huyết áp, tỷ lệ ho khan ở bệnh nhân điều trị bằng Telmisartan thấp hơn đáng kể so với nhóm dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch

mục tiêu (Đang thực hiện Telmisartan đơn độc và kết hợp với Thử nghiệm Enfpoint toàn cầu RamIPril - Nghiên cứu đa quốc gia về điều trị đơn lẻ Telmisartan và kết hợp với Ramipril) so sánh hiệu quả của Telmisartan, Ramipril và kết hợp Telmisartan và Rampril trên 25620 bệnh nhân từ 55 tuổi với một bệnh nhân ưu tiên mắc bệnh động mạch vành, đột quỵ, bệnh mạch máu ngoại biên hoặc tiểu đường với các cơ quan đích (ví dụ, bệnh võng mạc, phì đại thất trái, albumin vi thể hoặc tổng quát), là những dấu hiệu điển hình của bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao.

Bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên vào một trong ba nhóm điều trị sau: Telmisartan 80mg (n=8542), Ramipril 10mg (n=8576), hoặc nhóm kết hợp Telmisartan 80mg và Ramipril 10mg (N=8502), và được theo dõi trung bình 4,5 năm.

Tiêu chí đánh giá là sự kết hợp giữa tử vong do nguyên nhân bệnh tim mạch, nhồi máu cơ tim không gây tử vong, đột quỵ không gây tử vong hoặc nhập viện do suy tim sung huyết.

nhóm Telmisartan tuân thủ tốt hơn so với nhóm sử dụng Ramipril hoặc nhóm kết hợp Telmisartan và Ramipril, mặc dù đối tượng nghiên cứu đã được sàng lọc về khả năng dung nạp khi điều trị bằng thuốc ức chế men răng. Phân tích tác dụng ngoại tình dẫn đến phải ngừng điều trị vĩnh viễn và các tác dụng phụ nghiêm trọng cho thấy ho và phù mạch được báo cáo ít hơn ở bệnh nhân điều trị bằng Telmisartan so với bệnh nhân điều trị bằng Ramipril, ngược lại, huyết áp thấp được báo cáo thường xuyên hơn ở nhóm điều trị bằng Telmisartan.

Telmisartan tương tự RamIpril ở việc rút gọn các tiêu chí chính. Tỷ lệ chính tương đương với nhóm Telmisartan (16,7%), Ramipril (16,5%) và Telmisartan phối hợp Ramipril (16,3%). Tỷ lệ rủi ro ở nhóm Telmisartan so với nhóm Ramipril là 1,01 (KTC 97,5% 0,93 - 1,10, P (không kém) - 0,0019). Hiệu quả điều trị đã được nhìn thấy trong một thời gian dài sau khi điều chỉnh sự chênh lệch huyết áp tâm thu ở lần đầu và lần tiếp theo. Không có sự khác biệt về các tiêu chí chính về tuổi tác, giới tính, chủng tộc, điều trị tiêu chuẩn hoặc bệnh tật.

Thấy Telmisartan có tác dụng tương tự như Ramipril ở nhiều tiêu chí phụ cụ thể, bao gồm phức hợp tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không gây tử vong và đột quỵ không gây tử vong, tiêu chí chính trong Hope (Tỷ lệ rủi ro của The Heart Outcomes Pressvu Telmisartan so với Ramipril cho các tiêu chí chính trong mục tiêu là 0,99 (KTC 97,5% 0,90 - 1,08), P (không thua kém) - 0,0004).

Kết hợp Telmisartan với RamIpril không hiệu quả hơn dùng đơn trị liệu Telmisartan hoặc Ramipril. Ngoài ra, tỷ lệ tăng kali máu, suy thận, huyết áp thấp và ngất xỉu (ngất xỉu) cao hơn đáng kể khi dùng phối hợp. Vì vậy, không nên sử dụng Telmisartan và Ramipril ở nhóm bệnh nhân này.

Dữ liệu về trẻ em

Tác dụng điện áp thấp của hai mức Telmisartan đã được đánh giá ở bệnh nhân tăng huyết áp từ 6 đến dưới 18 tuổi (n = 76) sau khi sử dụng telmisartan 1 mg/kg (n = 30 được điều trị) hoặc 2 mg/kg (n = 31 được điều trị) trong 4 tuần điều trị. Sau khi hiệu chỉnh ảnh hưởng của nhóm tuổi và giá trị huyết áp tâm thu ban đầu, nhận thấy sự thay đổi huyết áp tâm thu ở mức trung bình so với mức ban đầu (mục tiêu chính của nghiên cứu) là 8,5mmHg ở nhóm dùng Telmisartan 2mg/kg và - 3,6mmHg ở nhóm dùng Telmisartan 1mg/kg.

Sự thay đổi huyết áp tâm trương được điều chỉnh và loại bỏ tác dụng của placo so với mức ban đầu là 4,5mmHg và -4,8mmHg ở Telmisartan 1mg/kg và 2mg/kg. Sự thay đổi này phụ thuộc vào liều lượng. Nhìn chung độ an toàn được đánh giá là tương tự như người lớn.