A Midorhum OPV tabletta lázcsillapító, köhögés-, fájdalomcsillapító, allergiaellenes (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

loratadin: antihisztamin gyógyszerek, receptor rezisztencia H.

Dextrometorfán HBr: Száraz köhögés.

Az acetaminofen egy anyagcsere-anyag, amely a fenacetint aktívan befolyásolja, és fájdalomcsillapító hatással bír azáltal, hogy megakadályozza a perifériás fájdalmat okozó pulzusok kialakulását. A gyógyszer lázcsillapító hatású a hipotalamusz központi régiójának gátlásával. Az acetaminofen egy fájdalomcsillapító - lázcsillapító, amely helyettesítheti az aszpirint, de az acetaminofen nem rendelkezik gyulladáscsökkentő hatással. Egyenlő dózisokban az acetaminofen ugyanolyan lázcsillapító fájdalmat okoz, mint az aszpirin. Az acetaminofen csökkenti a testhőmérsékletet lázban, de ritkán csökkenti a testhőmérsékletet normál emberekben. Az acetaminophen kezelés mellett kevésbé befolyásolja a szív- és érrendszert és a légzőrendszert, nem változtatja meg a sav-bázis egyensúlyt, nem okoz irritációt, karcolásokat vagy gyomorvérzést, mint a szalicilát használatakor. Az acetaminofen túladagolásakor az N-acetil-P-benzokinonimin N-acetil-P-benzokinimin mérgező a májra.

A loratadin egy 3 körből álló antihisztamin, szelektív antagonista hatást fejt ki a perifériás H1 receptorokon, és nincs hatással a központi idegrendszer gátlására. A loratadin enyhíti az allergiás rhinitis tüneteit, megelőzi és a hisztamin felszabadulása miatt lebeg. A loratadin a H1 hisztamin antagonista gyógyszercsoportba tartozik, 2. generáció (nem okoz álmosságot).

A dextrometorfán-hidrobromid egy köhögéscsillapító gyógyszer, amely az agy köhögési központjára hat. A dextrometorfánnak nincs fájdalomcsillapítója, és általában nagyon csekély nyugtató hatása van. A dextrometorfánt köhögés csökkentésére használják a hörgők és a torok enyhe stimulációja miatt, mint általában hideg vagy stimulánsok belélegzése esetén. A dextrometorfán a krónikus, köpetmentes kezelésben a leghatékonyabb.

Farmakokinetika

Az acetaminofén gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktuson keresztül. A szénhidrátban gazdag élelmiszerek csökkentik az acetaminofen felszívódását. A plazma csúcskoncentrációja a kezelési adag bevétele után 30-60 percen belül érhető el. Az acetaminofen gyorsan és egyenletesen oszlik el a legtöbb testszövetben. Körülbelül 25% acetaminofen a vérben plazmafehérjékkel kombinálva. Az acetaminofen ártalmatlanítási ideje 1,25-3 óra, ami mérgező dózisok esetén vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél tarthat. A kezelési adag után a vizelet 90-100%-a megtalálható az első napon, főként a glükuronsavval (kb. 60%), kénsavval (kb. 35%) vagy ciszteinnel (kb. 3%) történő májkombináció után; Kis mennyiségű hidroxil-metabolitot is észlel – vegyi anyagokat és redukáló acetilt. A gyermekek kevésbé hajlamosak a glukurora, mint a felnőttek, az acetaminofent a citokróm P450 n-hidroxilálja, így N-acetil-benzokinonim (NAPQ) keletkezik, amely egy nagyon reaktív intermedier. Ez a metabolikus anyag általában reakcióba lép a glutation szulfhidril-csoportjaival, és dimidált. Ha azonban nagy dózisú acetaminofent szed, ez a metabolit elegendő mennyiségben képződik a máj glutationjának kimerítéséhez; Ebben a helyzetben a NAPQ nem kapcsolódik a májsejtekre mérgező glutationhoz, ami gyulladáshoz és májelhaláshoz vezethet.

A loratadin szájon át gyorsan felszívódik, a gyógyszer antihisztamin hatása 1-4 órán belül jelentkezik, maximumát 8-12 óra múlva éri el és több mint 24 órán át tart. A loratadin és a dezkarboetiloradin (dezloratadin) koncentrációja a legtöbb betegben stabil állapotot ér el a gyógyszeres kezelés ötödik napja körül. A loratadin és aktív metabolitjai (dezloratadin) átlagos plazma csúcskoncentrációja 1,5, illetve 3,7 óra. A gyógyszer biohasznosulása megnő, és a csúcskoncentráció eléréséhez szükséges idő meghosszabbodik az étkezés hatására. A loratadin 98%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A loratadin megsemmisülési ideje 8,4 óra, a dezloratadiné 28 óra. A gyógyszer értékesítési ideje egyénenként változó, nem befolyásolja a vér karbamid, megnövekedett az időseknél és a májzsugorodás. A gyógyszer clearance-e 57-142 ml/perc/kg, és a vér karbamidja nem befolyásolja, de cirrhosisban szenvedő betegeknél csökken. A gyógyszer megoszlása ​​80 -120 liter/kg. A loratadin először a májban metabolizálódik, mivel a mikroszóma citokróm P450 enzimrendszer főként dezloratadinná, amely farmakológiai hatású metabolikus anyag. A loratadin teljes adagjának körülbelül 80%-a 10 napon belül metabolitok formájában egyenlő arányban ürül a vizelettel és a széklettel. A loratadin és a dezloratadin bejut az anyatejbe, és eléri a hatóanyagok plazmakoncentrációjával egyenértékű csúcskoncentrációt. Ne menjen át vér-gátakon – az agy normál adagokban.

A dextrometorfán gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktuson keresztül, és az ivás után 15-30 percen belül fejti ki hatását, körülbelül 6-8 órán keresztül. A gyógyszer a májban metabolizálódik és a vizelettel választódik ki állandó és demetil metabolitok formájában, köztük a dextrorfánnak is van enyhe köhögéscsillapító hatása.

Óvintézkedések az alkalmazás során

Óvatosság és különleges figyelmeztetés a hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek alkalmazásakor Acetaminofen: Az orvosnak figyelmeztetnie kell a beteget súlyos bőrreakciók jeleire, amelyek valószínűleg halált okozhatnak, beleértve a Steven-Johnson szindrómát, a toxikus epidermacell szindrómát (Toxikus epidermacro-szindrómát) (AGEP).

A betegeknek abba kell hagyniuk az acetaminofen szedését, és azonnal orvoshoz kell fordulniuk, amint bőrkiütést vagy egyéb megnyilvánulást vagy érzékeny reakciót észlelnek a kezelés során. Azok a betegek, akiknek anamnézisében ilyen reakciók szerepeltek, nem használhatnak acetaminofen tartalmú készítményeket. Néha bőrreakciók lépnek fel, beleértve a viszketést és a csalánkiütést; Egyéb érzékeny reakciók közé tartozik a gégeödéma, az angioödéma és a ritkán előforduló anafilaxiás reakciók. Vérlemezkék, leukopenia és minden véres hematuria előfordult p-aminofenol-származékok alkalmazásakor, különösen nagy dózisok alkalmazásakor. Az acetaminofen alkalmazásakor semleges leukémia és trombocitopéniás vérzés lép fel. Ritkán granulociták elvesztése acetaminofent szedő betegeknél.

Számos acetaminofent tartalmazó készítmény használata káros következményekhez vezethet (például acetaminofen túladagolása). Legyen óvatos, amikor az acetaminofent olyan betegeknél alkalmazza, akik korábban vérszegénységben szenvedtek, májelégtelenségben, veseelégtelenségben, alkoholbetegekben, krónikus alultápláltságban vagy kiszáradásban szenvedtek. Májelégtelenségben szenvedőknél kerülje a nagy dózisokat, a hosszan tartó használatot.

A sok alkoholfogyasztás fokozott toxicitást okozhat az acetaminofen májában, ezért kerülni kell vagy korlátozni kell az alkoholfogyasztást.

A loratadin használata esetén fennáll a szájszárazság kockázata, különösen időseknél, és növeli a fogszuvasodás kockázatát. Ezért ennek a gyógyszernek a használatakor meg kell tisztítani a száj fogait.

A köhögő betegeknek túl sok a köpetük, és krónikusak, dohányosok, asztmások vagy bronchiectasisok.

A betegek veszélyeztetettek, vagy légzési elégtelenségben szenvednek.

A dextrometorfán használata összefügg a hisztamin felszabadulásával, és óvatosan kell eljárni az allergiás gyermekek esetében.

A dextrometorfántól való visszaélés és függőség előfordulhat (bár ritkán), különösen a hosszan tartó nagy dózisok miatt.

Ne szedjen gyógyszert 7 napnál tovább.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

fáradtság, szédülés, fejfájás jelentkezhet a gyógyszer alkalmazása során. A betegeknek óvatosnak kell lenniük a gépjárművezetés, a gépek kezelése, a magas és egyéb esetek kezelésekor.

Terhesség

Nincsenek teljes vizsgálatok, amelyek meghatározzák ennek a gyógyszernek a biztonságosságát terhes nők számára. Ezért ezt a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha valóban szükséges, alacsony dózisban és rövid időn belül.

Szoptatási időszak

Loratadin és metabolitjai A dezloratadin kiválasztódik az anyatejbe. Ezért csak akkor használja ezt a gyógyszert, ha szükséges, alacsony dózisban és rövid ideig.

Gyógyszerkölcsönhatás

Az acetaminofen felszívódási sebességét a metoklopramid vagy a domperidon növelheti, a kolesztiramin pedig csökkentheti a felszívódását.

A nagy dózisú acetaminofen hosszú dózisai növelik a kumarin és a vezető indandion véralvadásgátló hatását.

Figyelembe kell venni a súlyos hőcsökkenés lehetőségét azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg fenotiazint és hűtőterápiát (például acetaminofent) alkalmaznak.

A túl sok és hosszú távú alkoholfogyasztás növeli az acetaminofen májtoxicitásának kockázatát.

Görcsrohamok elleni szerek (beleértve a fenitoint, barbiturátot, karbamazepint), izoniazid, tuberkulózis elleni szerek, amelyek növelhetik az acetaminofen májra gyakorolt ​​toxicitását.

A probenecid csökkentheti az acetaminofen eliminációját és növelheti az acetaminofen plazma felezési idejét.

A loratadint a Cytochrom P450 ISOENZYM CYP3A4 és CYP2D6 metabolizálja, ezért az inhibitorokkal egyidejűleg történő alkalmazása vagy ezen enzimek kémiai hatása megváltoztathatja a plazmakoncentrációt, és nemkívánatos hatásokkal járhat. A fent említett gyógyszerek enziminhibitort tartalmaznak: cimetidin, eritromicin, ketokonazol, kinidin, flukonazol és fluoxetin.

A loratadin és a cimetidin egyidejű kezelése a loratadin plazmakoncentrációjának 60%-os növekedéséhez vezet, mivel a cimetidin gátolja a loratadin metabolizmusát. Ennek nincsenek klinikai megnyilvánulásai.

A loratadin és a ketokonazol egyidejű kezelése a CYP3A4 gátlása miatt a plazma loratadinszintjének háromszoros növekedéséhez vezet. Ennek nincsenek klinikai megnyilvánulásai, mivel a Loratadin széles kezelési indexszel rendelkezik.

A Loratadin és az eritromicin egyidejű alkalmazása a loratadin plazmaszintjének növekedéséhez vezet. A Loratadin AUC (idő görbe alatti területe) átlagosan 40%-kal, a dezloratadin AUC-értéke pedig átlagosan 46%-kal nő az egyszeri Loratadin-kezeléshez képest. A központ közepén nincs változás a QTC tartományban. Klinikailag nem mutatkozik meg a loratadin biztonságossági változása, és nem észlelhető nyugtató hatás vagy ájulási jelenség e két gyógyszer egyidejű alkalmazásakor. A dextrometorfánt a citokróm P450 izoenzim CYP2D6 metabolizálja, így ezekkel az enzimgátlókkal, például amiodaronnal, haloperidollal, propafenonnal, tioridazinnal, kinidinnel való kölcsönhatás csökkenti a dextrometorfán metabolizmusát a májban, növeli ennek az anyagnak a koncentrációját a szérumokban és növeli a seres Dextromethorp.

Centrális neurológiai gátlókkal egyidejűleg alkalmazva fokozhatja ezeknek a gyógyszereknek vagy a dextrometorfánnak a központi idegrendszeri gátló hatását.

A Valdecobid együtt alkalmazva növeli a dextrometorfán koncentrációját a szérumban. A dextrometorfánt linezoliddal együtt alkalmazzák, ami szetoronin szindrómát okoz. A memantin növelheti a memantin és a dextrometorfán gyakoriságát és nemkívánatos hatásait, ezért kerülje a kombinálást. Ne használja moklobemiddel együtt.