Midorhum OPV ชนิดเม็ด ลดไข้ ลดอาการไอ ปวด ป้องกันภูมิแพ้ (10 แผง x 10 เม็ด)

ลอราทาดิน: ยาต้านฮีสตามีน, การดื้อต่อตัวรับ H.

Dextromethorphan HBr: อาการไอแห้ง

Acetaminophen เป็นสารเผาผลาญที่ทำงานของ phenacetin ซึ่งมีฤทธิ์ระงับปวดโดยป้องกันการเกิดพัลส์ที่ทำให้เกิดอาการปวดบริเวณรอบข้าง ยานี้มีฤทธิ์ลดไข้โดยการยับยั้งบริเวณส่วนกลางของมลรัฐ อะเซตามิโนเฟนเป็นยาแก้ปวดที่ใช้ลดไข้ซึ่งสามารถทดแทนแอสไพรินได้ แต่อะเซตามิโนเฟนไม่มีผลในการรักษาอาการอักเสบ ในปริมาณที่เท่ากัน อะเซตามิโนเฟนจะมีไข้เหมือนกัน ลดความเจ็บปวดได้เท่ากับแอสไพริน Acetaminophen ช่วยลดอุณหภูมิของร่างกายเมื่อมีไข้ แต่ไม่ค่อยลดอุณหภูมิร่างกายในคนปกติ เมื่อรักษาด้วยอะเซตามิโนเฟน ผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจน้อยลง ไม่เปลี่ยนความสมดุลของกรด-เบส ไม่ทำให้เกิดการระคายเคือง รอยขีดข่วน หรือเลือดออกในกระเพาะอาหารเหมือนเมื่อใช้ซาลิไซเลต เมื่อใช้ยาเกินขนาด N-acetyl-P-Benzoquinimin ของ N-acetyl-P-Benzoquinonimin จะเป็นพิษต่อตับ

Loratadin เป็นยาแก้แพ้แบบ 3 รอบ มีฤทธิ์ต้านแบบเลือกสรรต่อตัวรับ H1 ส่วนปลาย และไม่มีผลต่อการยับยั้งระบบประสาทส่วนกลาง ลอราทาดีนทำงานเพื่อบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ป้องกันและลอยตัวเนื่องจากการปล่อยฮีสตามีน ลอราทาดีนอยู่ในกลุ่มยาต้านฮีสตามีน H1 รุ่นที่ 2 (ไม่ทำให้เกิดอาการง่วงนอน)

dextromethorphan hydrobromid เป็นยาลดอาการไอที่ทำงานเกี่ยวกับศูนย์ไอในสมอง Dextromethorphan ไม่มีความเจ็บปวดในการบรรเทาอาการปวด และโดยทั่วไปมีฤทธิ์กดประสาทน้อยมาก Dextromethorphan ใช้เพื่อลดอาการไอเนื่องจากการกระตุ้นเล็กน้อยในหลอดลมและลำคอตามปกติในช่วงเย็นหรือการสูดดมสารกระตุ้น เดกซ์โทรเมทอร์แฟนมีประสิทธิภาพสูงสุดในการรักษาเสมหะแบบเรื้อรังและไม่มีเสมหะ

เภสัชจลนศาสตร์

อะเซตามิโนเฟนถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ผ่านทางระบบทางเดินอาหาร อาหารที่อุดมด้วยคาร์บอนไฮเดรตจะช่วยลดอัตราการดูดซึมของอะซิตามิโนเฟน ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาคือภายใน 30 ถึง 60 นาทีหลังจากดื่มตามขนาดของการรักษา อะเซตามิโนเฟนแพร่กระจายอย่างรวดเร็วและสม่ำเสมอในเนื้อเยื่อของร่างกายส่วนใหญ่ อะซิตามิโนเฟนประมาณ 25% ในเลือดรวมกับโปรตีนในพลาสมา เวลาในการกำจัดของอะเซตามิโนเฟนคือ 1.25 - 3 ชั่วโมง ซึ่งอาจคงอยู่หากได้รับยาในปริมาณที่เป็นพิษหรือในผู้ป่วยที่มีความเสียหายของตับ หลังจากรับประทานยาปริมาณการรักษาจะพบปัสสาวะ 90 ถึง 100% ในวันแรกส่วนใหญ่หลังจากตับรวมกับกรดกลูโคโรนิก (ประมาณ 60%) กรดซัลฟูริก (ประมาณ 35%) หรือซีสเตอีน (ประมาณ 3%); นอกจากนี้ยังตรวจจับสารไฮดรอกซิลจำนวนเล็กน้อย - สารเคมีและรีดิวซ์อะซิติล เด็กมีโอกาสน้อยที่จะกลูคูโรมากกว่าผู้ใหญ่ acetaminophen คือ n-hydroxylation โดย cytochrom P450 เพื่อสร้าง N-acetyl-Benzoquinonim (NAPQ) ซึ่งเป็นสารตัวกลางที่มีปฏิกิริยาสูง สารเมตาบอลิซึมนี้ปกติจะทำปฏิกิริยากับหมู่ซัลไฮดริลในกลูตาไธโอนและถูกลดขนาดลง อย่างไรก็ตาม หากรับประทานอะซิตามิโนเฟนในปริมาณสูง สารนี้จะถูกสร้างขึ้นในปริมาณที่เพียงพอที่จะทำให้กลูตาไธโอนในตับหมดไป ในสถานการณ์ดังกล่าว NAPQ ไม่เกี่ยวข้องกับกลูตาไธโอนที่เป็นพิษต่อเซลล์ตับ ทำให้เกิดการอักเสบและอาจนำไปสู่การตายของตับ

Loratadin ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังรับประทาน ฤทธิ์ต้านฮีสตามีนของยาจะปรากฏภายใน 1-4 ชั่วโมง ถึงระดับสูงสุดหลังจาก 8-12 ชั่วโมง และคงอยู่นานกว่า 24 ชั่วโมง ความเข้มข้นของ loratadin และ descarboethyloradin (desloratadin) ถึงสภาวะคงที่ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ในช่วงวันที่ห้าของการใช้ยา ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาโดยเฉลี่ยของ loratadine และสารออกฤทธิ์ (desloratadin) ตามลำดับคือ 1.5 และ 3.7 ชั่วโมง การดูดซึมของยาเพิ่มขึ้นและเวลาที่จะถึงความเข้มข้นสูงสุดจะยืดเยื้อด้วยอาหาร Loratadine 98% จับกับโปรตีนในพลาสมา ระยะเวลาในการกำจัด Loratadin คือ 8.4 ชั่วโมง และ Desloratadine คือ 28 ชั่วโมง เวลาในการขายยาแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคล ไม่ได้รับผลกระทบจากยูเรียในเลือด เพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุและโรคตับแข็ง การกวาดล้างของยาคือ 57 - 142 มล./นาที/กก. และไม่ได้รับผลกระทบจากยูเรียในเลือด แต่ลดลงในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็ง อัตราการกระจายตัวยา 80 -120 ลิตร/กก. Loratadin เผาผลาญครั้งแรกโดยตับเนื่องจากระบบเอนไซม์ microsome cytochrome P450 ส่วนใหญ่จะอยู่ใน Desloratadin ซึ่งเป็นสารเมตาบอลิซึมที่มีผลทางเภสัชวิทยา ประมาณ 80% ของขนาดยาทั้งหมดของ loratadin จะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระในรูปของสารเมตาบอไลต์เท่าๆ กันภายใน 10 วัน Loratadin และ desloratadine ลงในน้ำนมแม่และมีความเข้มข้นสูงสุดเทียบเท่ากับความเข้มข้นของยาในพลาสมา อย่าผ่านอุปสรรคเลือด - สมองในปริมาณปกติ

Dextromethorphan ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วผ่านทางเดินอาหาร และออกฤทธิ์ภายใน 15 - 30 นาทีหลังการดื่ม ซึ่งคงอยู่ประมาณ 6-8 ชั่วโมง ยาจะถูกเผาผลาญในตับและขับออกทางปัสสาวะในรูปของสารคงที่และสารเมตาบอไลต์เดเมทิล ซึ่งในจำนวนนี้เด็กซ์โทรแฟนก็มีผลในการลดอาการไอเล็กน้อยเช่นกัน

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ข้อควรระวังและคำเตือนพิเศษเมื่อใช้ยาที่มีส่วนผสมออกฤทธิ์ อะเซตามิโนเฟน: แพทย์จำเป็นต้องเตือนผู้ป่วยเกี่ยวกับสัญญาณของปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรงซึ่งมีแนวโน้มที่จะทำให้เสียชีวิตรวมถึงกลุ่มอาการสตีเวน-จอห์นสัน, เนื้อร้ายที่ผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ (สิบ), กลุ่มอาการไลล์, กลุ่มอาการสิว (AGEP)

ผู้ป่วยจำเป็นต้องหยุดรับประทานอะเซตามิโนเฟน และไปพบแพทย์ทันทีที่เห็นผื่นหรืออาการอื่นๆ ในผิวหนังหรือปฏิกิริยาที่ละเอียดอ่อนระหว่างการรักษา ผู้ป่วยที่มีประวัติเกิดปฏิกิริยาดังกล่าวไม่ควรใช้ยาที่มีส่วนผสมของ acetaminophen บางครั้งอาจเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนัง เช่น คันและลมพิษ ปฏิกิริยาที่ละเอียดอ่อนอื่น ๆ ได้แก่ อาการบวมน้ำที่กล่องเสียง, angioedema และปฏิกิริยาภูมิแพ้ที่อาจเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก เกล็ดเลือด เม็ดเลือดขาว และภาวะเลือดออกเป็นเลือดทั้งหมดเกิดขึ้นจากการใช้อนุพันธ์ของ p-aminophenol โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในปริมาณมาก มะเร็งเม็ดเลือดขาวที่เป็นกลางและการตกเลือดจากภาวะเกล็ดเลือดต่ำเกิดขึ้นเมื่อใช้ acetaminophen ไม่ค่อยมีการสูญเสียแกรนูโลไซต์ในผู้ป่วยที่ใช้อะเซตามิโนเฟน

การใช้การเตรียมการหลายชนิดที่มีอะเซตามิโนเฟน และอาจนำไปสู่ผลลัพธ์ที่เป็นอันตราย (เช่น อะเซตามิโนเฟนเกินขนาด) ควรระมัดระวังเมื่อใช้อะเซตามิโนเฟนกับผู้ป่วยที่เป็นโรคโลหิตจางมาก่อน ตับวาย ไตวาย แอลกอฮอล์ ภาวะทุพโภชนาการเรื้อรัง หรือภาวะขาดน้ำ หลีกเลี่ยงการใช้ยาในปริมาณมาก และใช้เวลานานในผู้ที่มีภาวะตับวาย

การดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณมากอาจทำให้เกิดความเป็นพิษต่อตับของอะซิตามิโนเฟนเพิ่มขึ้น ควรหลีกเลี่ยงหรือจำกัดการดื่มแอลกอฮอล์

การใช้ลอราทาดินมีความเสี่ยงต่ออาการปากแห้ง โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ และเพิ่มความเสี่ยงต่อฟันผุ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องทำความสะอาดฟันในช่องปากเมื่อใช้ยานี้

ผู้ป่วยที่มีอาการไอมีเสมหะมากเกินไป และเป็นเรื้อรัง เช่น ผู้สูบบุหรี่ หอบหืด หรือโรคหลอดลมโป่งพอง

ผู้ป่วยมีความเสี่ยงหรือมีอาการหายใจล้มเหลว

การใช้ dextromethorphan เกี่ยวข้องกับการหลั่งฮีสตามีน และควรระมัดระวังสำหรับเด็กที่เป็นโรคภูมิแพ้

การใช้ในทางที่ผิดและการพึ่งพายาเด็กซ์โตรเมทอร์แฟนอาจเกิดขึ้น (แม้ว่าจะพบไม่บ่อย) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเนื่องจากการรับประทานยาในปริมาณสูงเป็นเวลานาน

อย่ารับประทานยาเกิน 7 วัน

ความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ความเมื่อยล้า เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ อาจเกิดขึ้นได้จากยาตัวนี้ ผู้ป่วยควรระมัดระวังในการขับรถ ใช้เครื่องจักร ทำงานบนที่สูง และกรณีอื่นๆ

การตั้งครรภ์

ยังไม่มีการศึกษาที่สมบูรณ์และพิจารณาความปลอดภัยของยานี้สำหรับสตรีมีครรภ์ ดังนั้น ควรใช้ยานี้เมื่อมีความจำเป็นจริงๆ ในขนาดต่ำและในระยะเวลาอันสั้นเท่านั้น

ระยะเวลาให้นมบุตร

Loratadin และสารเมตาโบไลต์ Desloratadin ที่หลั่งออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นให้ใช้ยานี้เมื่อจำเป็น ในขนาดต่ำและใช้เวลาสั้นเท่านั้น

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ความเร็วการดูดซึมของ Acetaminophen อาจเพิ่มขึ้นโดย metoclopramid หรือ domperidon และการดูดซึมลดลงโดย Colestyramin

การใช้ยาอะเซตามิโนเฟนในขนาดสูงเป็นเวลานานจะช่วยเพิ่มผลในการต้านการแข็งตัวของเลือดของคูมารินและนำพาอินแดนเดียน

จำเป็นต้องให้ความสนใจกับความเป็นไปได้ที่ความร้อนจะลดลงอย่างมากในผู้ป่วยที่ใช้ฟีโนไทอาซีนและการบำบัดด้วยความเย็นพร้อมกัน (เช่น อะเซตามิโนเฟน)

การดื่มแอลกอฮอล์มากเกินไปและเป็นเวลานานจะเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อตับของอะเซตามิโนเฟน

ยาต้านอาการชัก (ได้แก่ Phenytoin, Barbiturat, Carbamazepin), Isoniazid, ยาต้านวัณโรคที่สามารถเพิ่มความเป็นพิษของ acetaminophen ในตับได้

Probenecid อาจลดการกำจัด acetaminophen และเพิ่มครึ่งชีวิตของพลาสมาของ acetaminophen

ลอราทาดินถูกเผาผลาญโดย Cytochrom P450 ISOENZYM CYP3A4 และ CYP2D6 ดังนั้นการใช้พร้อมกันกับสารยับยั้งหรือเป็นสารเคมีโดยเอนไซม์เหล่านี้สามารถเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นในพลาสมาและอาจมีผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ยาที่กล่าวมาข้างต้นมีสารยับยั้งเอนไซม์ ได้แก่ ไซเมทิดีน อีรีโธรมัยซิน คีโตโคนาโซล ควินิดีน ฟลูโคนาโซล และฟลูออกซิติน

การรักษาร่วมกันของ loratadine และ cimetidine ส่งผลให้ความเข้มข้นของ loratadine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 60% เนื่องจากโดดเดี่ยวจะยับยั้งการเผาผลาญของ loratadin สิ่งนี้ไม่มีอาการทางคลินิก

การรักษา loratadine และ ketoconazole พร้อมกันทำให้ระดับ loratadine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 3 เท่า เนื่องจากการยับยั้ง CYP3A4 ซึ่งไม่มีอาการแสดงทางคลินิก เนื่องจากลอราทาดินมีดัชนีการรักษาที่กว้าง

การทำงานร่วมกันของ Loratadin และ erythromycin ส่งผลให้ระดับ Loratadin ในพลาสมาเพิ่มขึ้น AUC (พื้นที่ใต้กราฟตามเวลา) ของลอราทาดิน เพิ่มขึ้นเฉลี่ย 40% และ AUC ของเดสลอราทาดินเพิ่มขึ้นเฉลี่ย 46% เมื่อเทียบกับการรักษาด้วยลอราทาดินเดี่ยว ตรงกลางศูนย์ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในช่วงคิวทีซี ในทางคลินิก ไม่มีการแสดงการเปลี่ยนแปลงด้านความปลอดภัยของ loratadin และไม่มีการสังเกตผลของยากล่อมประสาทหรืออาการเป็นลมเมื่อใช้ยาทั้งสองพร้อมกัน Dextromethorphan ถูกเผาผลาญโดย Cytochrom P450 Isoenzyme CYP2D6 ดังนั้นการทำปฏิกิริยากับสารยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้ เช่น Amiodaron, Haloperidol, Propafenon, Thioridazin, Quinidine ช่วยลดการเผาผลาญของ dextromethorphan ในตับ เพิ่มความเข้มข้นของสารนี้ในซีรั่ม และเพิ่ม seres Dextromethorphan

การใช้พร้อมกันกับสารยับยั้งระบบประสาทส่วนกลางสามารถเพิ่มประสิทธิภาพการยับยั้งระบบประสาทส่วนกลางของยาเหล่านี้หรือของเดกซ์โตรเมทอร์แฟนได้

วาลเดโคบิดจะเพิ่มความเข้มข้นของเดกซ์โตรเมทอร์แฟนในซีรั่มเมื่อใช้ร่วมกัน Dextromethorphan ใช้กับ linezolid ที่ทำให้เกิดกลุ่มอาการ Setoronin Memantin สามารถเพิ่มความถี่และผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของ Memantin และ Dextromethorphan ได้ ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน ห้ามใช้ร่วมกับโมโคลบีมิด