Viên Midorhum OPV hạ sốt, giảm ho, giảm đau, chống dị ứng (10 vỉ x 10 viên)

loratadin: thuốc kháng histamine, kháng thụ thể H.

Dextromethorphan HBr: Ho khan.

Acetaminophen là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, có tác dụng giảm đau bằng cách ngăn cản sự xuất hiện của mạch gây đau ở ngoại vi. Thuốc có tác dụng hạ sốt bằng cách ức chế vùng trung tâm vùng dưới đồi. Acetaminophen là thuốc giảm đau hạ sốt có thể thay thế aspirin nhưng acetaminophen không có tác dụng điều trị viêm. Với liều lượng bằng nhau, acetaminophen có tác dụng hạ sốt và giảm đau tương tự như aspirin. Acetaminophen làm giảm nhiệt độ cơ thể khi sốt nhưng hiếm khi làm giảm nhiệt độ cơ thể ở người bình thường. Acetaminophen khi điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng axit - bazơ, không gây kích ứng, trầy xước hay chảy máu dạ dày như khi dùng salicylate. Khi dùng quá liều acetaminophen, N-acetyl-P-Benzoquinonimin của N-acetyl-P-Benzoquinimin sẽ gây độc cho gan.

Loratadin là thuốc kháng histamine 3 vòng, có tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương. Loratadine có tác dụng làm giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng, ngăn ngừa và nổi do giải phóng histamine. Loratadine thuộc nhóm thuốc đối kháng histamine H1, thế hệ 2 (không gây buồn ngủ).

dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở não. Dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và thường có rất ít tác dụng an thần. Dextromethorphan được dùng để giảm ho do kích thích nhẹ ở phế quản và họng như cảm lạnh thông thường hoặc do hít phải chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả cao nhất trong điều trị mãn tính, không có đờm.

dược động học

Acetaminophen được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thực phẩm giàu carbon hydrat làm giảm tốc độ hấp thu của acetaminophen. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị. Acetaminophen được phân bố nhanh chóng và đồng đều ở hầu hết các mô của cơ thể. Khoảng 25% acetaminophen trong máu kết hợp với protein huyết tương. Thời gian thải trừ của Acetaminophen là 1,25 - 3 giờ, có thể kéo dài đối với liều độc hoặc ở bệnh nhân bị tổn thương gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% nước tiểu vào ngày đầu tiên, chủ yếu sau khi gan kết hợp với axit glucuronic (khoảng 60%), axit sulfuric (khoảng 35%) hoặc cysteine ​​​​(khoảng 3%); Nó còn phát hiện một lượng nhỏ chất chuyển hóa hydroxyl – chất hóa học và chất khử acetyl. Trẻ em ít bị glucuro hơn người lớn, acetaminophen bị n-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo thành N-acetyl-Benzoquinonim (NAPQ), một chất trung gian có khả năng phản ứng cao. Chất chuyển hóa này thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và bị khử. Tuy nhiên, nếu dùng liều cao acetaminophen, chất chuyển hóa này được hình thành với lượng đủ để làm cạn kiệt lượng glutathion của gan; Trong tình trạng đó, NAPQ không liên quan đến glutathion gây độc cho tế bào gan, dẫn đến viêm nhiễm và có thể dẫn đến hoại tử gan.

Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng kháng histamine của thuốc xuất hiện trong vòng 1-4 giờ, đạt tối đa sau 8-12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ loratadin và descarboethyloradin (desloratadin) đạt trạng thái ổn định ở hầu hết bệnh nhân vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (desloratadin) lần lượt là 1,5 và 3,7 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng lên và thời gian đạt nồng độ đỉnh bị kéo dài bởi thức ăn. 98% Loratadine liên kết với protein huyết tương. Thời gian thải trừ của Loratadin là 8,4 giờ và của desloratadine là 28 giờ. Thời gian bán thuốc khác nhau tùy từng cá nhân, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng ở người già và xơ gan. Độ thanh thải của thuốc là 57 - 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi ure máu nhưng giảm ở bệnh nhân xơ gan. Độ phân bố của thuốc là 80 -120 lít/kg. Loratadin được chuyển hóa lần đầu tiên ở gan do hệ thống enzyme cytochrome P450 của microsome chủ yếu thành Desloratadin là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý. Khoảng 80% tổng liều loratadin được bài tiết đều qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 10 ngày. Loratadin và desloratadine bài tiết vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Không đi qua hàng rào máu - não ở liều thông thường.

Dextromethorphan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 – 30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6 – 8 giờ. Thuốc được chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi và chất chuyển hóa Demethyl, trong đó dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc có chứa hoạt chất Acetaminophen: Bác sĩ cần cảnh báo người bệnh về các dấu hiệu phản ứng da nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong bao gồm hội chứng Steven-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (Ten), hội chứng Lyell, hội chứng mụn trứng cá (AGEP).

Bệnh nhân cần ngừng dùng acetaminophen và gặp bác sĩ ngay khi thấy phát ban hoặc các biểu hiện khác trên da hoặc phản ứng nhạy cảm trong quá trình điều trị. Bệnh nhân có tiền sử phản ứng như vậy không nên sử dụng các chế phẩm có chứa acetaminophen. Đôi khi có phản ứng ở da bao gồm ngứa và nổi mề đay; Các phản ứng nhạy cảm khác bao gồm phù thanh quản, phù mạch và phản ứng phản vệ hiếm khi xảy ra. Tiểu cầu, giảm bạch cầu và tất cả các trường hợp tiểu máu có máu đã xảy ra khi sử dụng dẫn xuất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng liều lớn. Bệnh bạch cầu trung tính và xuất huyết giảm tiểu cầu xảy ra khi sử dụng acetaminophen. Hiếm khi mất bạch cầu hạt ở bệnh nhân sử dụng acetaminophen.

Sử dụng nhiều chế phẩm có chứa acetaminophen và có thể dẫn đến hậu quả có hại (chẳng hạn như dùng quá liều acetaminophen). Thận trọng khi sử dụng acetaminophen cho bệnh nhân trước đây bị thiếu máu, suy gan, suy thận, nghiện rượu, suy dinh dưỡng mãn tính hoặc mất nước. Tránh dùng liều cao, kéo dài đối với người bị suy gan.

Uống nhiều rượu có thể làm tăng độc tính cho gan của acetaminophen, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.

Dùng loratadin có nguy cơ bị khô miệng, đặc biệt ở người lớn tuổi và làm tăng nguy cơ sâu răng. Vì vậy, cần phải vệ sinh răng miệng khi sử dụng thuốc này.

Người bệnh ho có đờm nhiều và mãn tính là người hút thuốc, hen suyễn hoặc giãn phế quản.

Bệnh nhân có nguy cơ hoặc đang bị suy hô hấp.

Việc sử dụng dextromethorphan có liên quan đến việc giải phóng histamine và cần thận trọng đối với trẻ bị dị ứng.

Lạm dụng và phụ thuộc vào dextromethorphan có thể xảy ra (mặc dù hiếm), đặc biệt là do dùng liều cao kéo dài.

Không dùng thuốc quá 7 ngày.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu có thể xảy ra khi dùng thuốc này. Bệnh nhân nên cẩn thận khi lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và xác định độ an toàn của thuốc này đối với phụ nữ mang thai. Vì vậy, thuốc này chỉ nên sử dụng khi thực sự cần thiết, với liều lượng thấp và trong thời gian ngắn.

Thời kỳ cho con bú

Loratadin và chất chuyển hóa Desloratadin bài tiết vào sữa mẹ. Vì vậy chỉ sử dụng thuốc này khi cần thiết, liều lượng thấp và thời gian ngắn.

Tương tác thuốc

Tốc độ hấp thu của Acetaminophen có thể tăng lên khi dùng metoclopramid hoặc domperidon và giảm hấp thu khi dùng Colestyramin.

Liều cao acetaminophen dài ngày làm tăng tác dụng chống đông máu của cooumarin và dẫn truyền indandion.

Cần chú ý đến khả năng hạ nhiệt nghiêm trọng ở bệnh nhân sử dụng đồng thời phenothiazine và liệu pháp làm mát (như acetaminophen).

Uống quá nhiều rượu và lâu dài làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan của acetaminophen.

Thuốc chống động kinh (bao gồm Phenytoin, Barbiturat, Carbamazepin), Isoniazid, thuốc chống lao có thể làm tăng độc tính của acetaminophen trên gan.

Probenecid có thể làm giảm thải trừ acetaminophen và tăng thời gian bán hủy của acetaminophen trong huyết tương.

Loratadin được chuyển hóa bởi Cytochrom P450 ISOENZYM CYP3A4 và CYP2D6 nên sử dụng đồng thời với các chất ức chế hoặc bị hóa chất bởi các enzyme này có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương và có thể gây ra tác dụng không mong muốn. Các thuốc nêu trên có chất ức chế enzym bao gồm: cimetidine, erythromycin, ketoconazol, quinidine, fluconazol và fluoxetin.

Điều trị đồng thời loratadine và cimetidine dẫn đến tăng nồng độ loratadine trong huyết tương 60%, do cimetidine ức chế chuyển hóa loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.

Điều trị đồng thời loratadine và ketoconazol dẫn đến tăng nồng độ loratadine trong huyết tương lên 3 lần do ức chế CYP3A4. Điều đó không có biểu hiện lâm sàng vì Loratadin có chỉ số điều trị rộng.

Dùng đồng thời Loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ Loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong theo thời gian) của Loratadin tăng trung bình 40% và AUC của desloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị Loratadin đơn lẻ. Ở vị trí trung tâm, không có sự thay đổi trong phạm vi QTC. Trên lâm sàng không có biểu hiện thay đổi độ an toàn của loratadin và không có thông báo về tác dụng an thần hay hiện tượng ngất xỉu khi điều trị đồng thời hai loại thuốc này. Dextromethorphan được chuyển hóa bởi Cytochrom P450 Isoenzym CYP2D6 nên tương tác với các chất ức chế enzym này như Amiodaron, Haloperidol, Propafenon, Thioridazin, Quinidine làm giảm chuyển hóa dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và làm tăng huyết thanh Dextromethorphan.

Dùng đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của các thuốc này hoặc của dextromethorphan.

Valdecobid làm tăng nồng độ dextromethorphan trong huyết thanh khi sử dụng cùng nhau. Dextromethorphan được dùng cùng với linezolid gây hội chứng Setoronin. Memantin có thể làm tăng tần suất và tác dụng không mong muốn của Memantin và Dextromethorphan nên tránh kết hợp. Không sử dụng kết hợp với moclobemid.