Viên Misenbo 125 Hasan điều trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Bonsentan

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Bonsentan	125mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Misenbo 125 mg Hasan 3x10 được chỉ định điều trị tăng áp phổi (Tổ chức Y tế Thế giới Nhóm I) ở bệnh nhân có triệu chứng Nhóm III hoặc IV của Tổ chức Y tế Thế giới, nhằm nâng cao khả năng thực hành và giảm tỷ lệ ca xấu về lâm sàng.

Dược lý

endothelin - 1 (et - 1) là một hormone thần kinh hoạt động nhờ sự gắn kết của các thụ thể ETA và ETB ở nội mô và cơ trơn. Nồng độ ET -1 tăng trong huyết tương và mô phổi của bệnh nhân tăng huyết áp phổi, cho thấy vai trò của ET -1. Bosentan là một chất đối kháng đặc hiệu và cạnh tranh trên các thụ thể của nội mô ETA và ETB. Bosentan có ái lực với thụ thể ETA cao hơn một chút so với thụ thể ETB.

dược động học

Ở người khỏe mạnh, sau khi uống rượu, nồng độ tối đa trong huyết tương của Bosentan đạt được trong vòng 3-5 giờ và thời gian tác dụng khoảng 5 giờ. Ít dữ liệu hơn về bệnh nhân cho thấy khả năng lưu giữ Bosentan trong cơ thể của bệnh nhân tăng huyết áp phổi lớn hơn khoảng 2 lần so với người lớn khỏe mạnh.

Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của Bosentan ở người tình nguyện bình thường là khoảng 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 3-5 giờ sau khi uống 1 liều.

Phân phối: Thể tích phân phối khoảng 18 lít. Bosentan gắn kết cao (> 98%) với protein huyết tương, chủ yếu với albumin. Bosentan không xâm nhập vào tế bào hồng cầu.

Chuyển hóa: Bosentan được chuyển hóa ở gan. Bosentan có 3 chất chuyển hóa, có hoạt tính dược lý và có thể đóng góp 10-20% vào tác dụng của Bosentan. Bosentan là một enzyme cảm ứng CYP2C9 và CYP3A4 và có thể cả CYP2C19.

Thải trừ: Độ thanh thải toàn phần sau 1 liều tiêm tĩnh mạch là khoảng 4 iod/giờ ở bệnh nhân tăng áp động mạch phổi. Khi dùng đa liều, nồng độ trong huyết tương ở người trưởng thành khỏe mạnh giảm dần khoảng 50 - 65% nồng độ thấy rõ sau khi dùng một liều duy nhất, có thể do tác dụng cảm ứng của các enzym chuyển hóa ở gan. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3-5 ngày. Bosentan được đào thải qua mật sau khi được chuyển hóa ở gan. Dưới 3% liều uống được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian phát bệnh khoảng 5 giờ.

Trước khi dùng Viên Misenbo 125 Hasan điều trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống. Phải uống thuốc vào buổi sáng và buổi chiều, hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Bệnh nhân trên 12 tuổi: Bắt đầu điều trị với liều 62,5 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần. Sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg x 2 lần/ngày. Người bệnh có thể bị suy nhược (

Trẻ em: liều khuyến cáo cho trẻ từ 1 tháng tuổi - 12 tuổi.

10 - 20 kg: Khởi đầu 31,25 mg/lần/ngày, sau 4 tuần đến liều duy trì 31,25 mg x 2 lần/ngày.

20 - 40 kg: Khởi đầu 31,25 mg x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng lên liều duy trì 62,5 mg x 2 lần/ngày.

Trên 40 kg: Khởi đầu 62,5 mg x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng lên liều duy trì 125 mg x 2 lần/ngày.

Bệnh nhân suy thận: Không điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Khi dùng quá liều thì phải làm sao? Quá liều lớn có thể dẫn đến hạ huyết áp rõ ràng cần hỗ trợ tim mạch tích cực.

Không có kinh nghiệm riêng biệt về quá liều bosentan.

Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Misenbo 125 mg Hasan 3x10 có thể gặp tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng phụ được báo cáo bao gồm nhức đầu, viêm mũi - họng, đỏ mặt, phù nề, hạ huyết áp, chóng mặt, trống ngực, rối loạn tiêu hóa, ngứa, phát ban, mệt mỏi, chuột rút, thiếu máu.

Sốc phản vệ và phù mạch hiếm khi được báo cáo.

Men gan tăng tùy theo liều có thể xảy ra, bất thường về chức năng gan, xơ gan và suy gan đã được báo cáo.

bosentan gây quái thai cho động vật.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Misenbo 125 mg Hasan 3x10 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với Bosentan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phụ nữ mang thai.

Tập trung với cyclosporin A (làm tăng đáng kể nồng độ bosentan trong huyết tương), glyburic (làm tăng nguy cơ tăng men gan).

Suy gan vừa hoặc nặng, bệnh nhân có aminotransferase cao (> 3 x ULN).

Hãy thận trọng khi sử dụng

Không bắt đầu điều trị bằng bosentan nếu huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg.

Bosentan chống chỉ định cho bệnh nhân suy gan mức độ trung bình và nặng. Nên đo nồng độ Aminotransferase trước khi bắt đầu điều trị, 1 lần/tháng trong khi điều trị và 2 tuần sau khi tăng liều.

Không bắt đầu điều trị bằng Bosentan ở những bệnh nhân có nồng độ aminotransferase cao gấp 3 lần giới hạn trên.

Nếu nồng độ aminotransferase cao hơn 3-5 lần trong quá trình điều trị, nên dừng hoặc giảm bosentan và theo dõi nồng độ Aminotransferase mỗi 2 tuần. Nếu nồng độ Aminotransferase trở về giá trị trước khi điều trị, có thể tiếp tục điều trị hoặc bắt đầu lại, nhưng nên kiểm tra nồng độ aminotransferase sau 3 ngày, sau 2 tuần và hàng tháng.

Nếu nồng độ aminotransferase tăng 5-8 lần thì nên ngừng sử dụng bosentan và theo dõi nồng độ aminotransferase 2 tuần một lần. Khi nồng độ aminotransferase trở về giá trị trước khi điều trị thì hãy cân nhắc.

Nếu nồng độ tăng hơn 8 lần hoặc có triệu chứng ngộ độc gan hoặc tăng bilirubin, tổng cộng cao hơn 2 lần thì ngừng điều trị và không xem xét điều trị trở lại bosentan.

Cần theo dõi nồng độ hemoglobin sau 1, 3 tháng điều trị và sau đó 3 tháng một lần trong quá trình điều trị. Nếu nồng độ hemoglobin giảm đáng kể, cần đánh giá thêm để xác định nguyên nhân và nhu cầu điều trị cụ thể.

Không sử dụng bosentan ở bệnh nhân hạ huyết áp. Mặc dù không có bằng chứng về phản ứng cấp tính sau khi ngừng Bosentan, nhưng để tránh tình trạng lâm sàng xấu đi, nên giảm liều chậm.

Nếu có dấu hiệu phù phổi khi sử dụng Bosentan, cần xem xét khả năng mắc bệnh tĩnh mạch kết hợp và ngừng sử dụng Bosentan.

Hãy thận trọng khi chọn liều cho bệnh nhân cao tuổi, cân nhắc tần suất cao để giảm chức năng gan, thận hoặc tim, các bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng các thuốc khác.

Thuốc đối kháng thụ thể Bosentan và endthelin gây quái thai ở chuột và không nên dùng cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ có khả năng sinh con nhưng không sử dụng biện pháp tránh thai đáng tin cậy; Biện pháp tránh thai nội tiết tố có thể không đầy đủ.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do tác dụng phụ của thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

bosentan có thể gây độc cho thai nhi nên chống chỉ định khi mang thai. Phải loại bỏ thai kỳ trước khi bắt đầu điều trị bằng Bosentan, sau đó điều trị dự phòng bằng biện pháp tránh thai chắc chắn. Chỉ bắt đầu điều trị bằng Bosentan ở những phụ nữ có khả năng mang thai sau khi thử thai âm tính và chỉ ở những phụ nữ áp dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ bên cạnh các biện pháp tránh thai nội tiết tố, bao gồm cả thuốc tránh thai đường uống, tiêm qua chân hoặc cấy dưới da. Xét nghiệm thai bằng nước tiểu hoặc huyết thanh tiếp theo phải được thực hiện hàng tháng ở những phụ nữ có khả năng mang thai bosentan.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc có bài tiết qua sữa hay không. Vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ nên không cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Tương tác thuốc

cyclosporin A: Nồng độ Bosentane trong huyết tương tăng trong khi nồng độ cyclosporin giảm, do đó chống chỉ định khi sử dụng bosentane và cyclosporin a.

tacrolimus: sử dụng đồng thời bosentan và tacrolimus trên động vật làm tăng đáng kể nồng độ bosentan trong huyết tương. Cần thận trọng nếu sử dụng đồng thời.

glyburid: Tăng nguy cơ aminotransferase ở gan ở bệnh nhân dùng Bosentan đồng thời với glyburid. Chống chỉ định kết hợp và xem xét các thuốc hạ đường huyết khác. Việc sử dụng đồng thời làm giảm nồng độ bosentan trong huyết tương, glyburid cũng như các thuốc hạ đường huyết đường uống khác được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2G9 hoặc CYP3A4. Cần xem xét khả năng giảm kiểm soát lượng đường trong máu ở bệnh nhân dùng các loại thuốc này. Thuốc kháng nấm Azol: Làm tăng nồng độ bosentan trong huyết tương. Không cần điều chỉnh liều Bosentan nhưng phải xem xét khả năng tăng tác dụng của bosentan.

Simvastatin và các statin khác: đồng thời làm giảm nồng độ simvastatin trong huyết tương và các statin khác được chuyển hóa bởi CYP3A4. Cần xem xét khả năng làm giảm tác dụng của statin, theo dõi nồng độ cholesterol trong máu sau khi bắt đầu sử dụng bosentan và điều chỉnh liều statin nếu cần thiết.

warfarin: Sử dụng đồng thời làm giảm nồng độ warfarin trong huyết tương. Kinh nghiệm lâm sàng không cho thấy những thay đổi lâm sàng về liều Inr hoặc Warfarin. Vì Warfarin có chỉ số điều trị hẹp nên cần theo dõi các thông số đông máu và điều chỉnh liều warfarin nếu cần.

digoxin, nimodipine và losartan: Bosentan không có tương tác dược động học có ý nghĩa với digoxin và nimodipine; Losartan không có tác dụng đáng kể lên nồng độ Bosentan trong huyết tương.

Sildenafil: Đồng thời làm giảm nồng độ Sildenafil trong huyết tương và tăng nồng độ Bosentan trong huyết tương. Cần thận trọng khi sử dụng, theo dõi phản ứng lâm sàng và tác dụng phụ, điều chỉnh liều lượng nếu cần thiết.

rifampicin: dùng đồng thời để tăng nồng độ đáy bosentan sau khi dùng liều nhưng làm giảm nồng độ bosentan ở trạng thái ổn định. Theo dõi chức năng gan hàng tuần trong 4 tuần đầu, sau đó hàng tháng.

Thuốc tránh thai nội tiết tố: Một nghiên cứu tương tác đã chỉ ra rằng sử dụng đồng thời bosentan với thuốc tránh thai đường uống làm giảm trung bình norethindron và ethinyl estradiol, tương đương 14% và 31%. Tuy nhiên, mức giảm phơi nhiễm tương ứng là 56% và 66%. Vì vậy, các biện pháp tránh thai nội tiết bao gồm thuốc uống, chân và cấy dưới da có thể không chắc chắn khi sử dụng cùng bosentan. Chị em cần áp dụng thêm các biện pháp tránh thai bổ sung khi sử dụng bosentan.

Lopinavir/Ritonavir hoặc phác đồ điều trị Ritonavir khác: Dữ liệu in vitro cho thấy Bosentan là cơ chất của protein vận chuyển anion hữu cơ (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir ức chế OATP và CYP3A. Tuy nhiên, tác động của ritonavir lên dược động học của Bosentan phần lớn là do ảnh hưởng của nó lên OATP. Trên người tình nguyện bình thường, dùng đồng thời Bosentan 125 mg 2 lần/ngày với Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 lần/ngày làm tăng nồng độ đáy của Bosentan vào ngày thứ Tư và ngày 10, tương đương khoảng 48 lần và 5 lần so với người chỉ dùng Bosentan. Vì vậy, cần điều chỉnh liều Bosentan khi bắt đầu sử dụng Lopinavir/Ritonavir. Chỉ định đồng thời Bosentan 125 mg x 2 lần/ngày không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg x 2 lần/ngày.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.