Viên Misenbo 62.5 Hasan điều trị tăng huyết áp phổi (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Bosentan
Quy cách Huyết áp cao

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Bosentan	62,5 mg

Công dụng

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp phổi (Nhóm I theo Tổ chức Y tế Thế giới) ở bệnh nhân có triệu chứng nhóm III hoặc IV của Tổ chức Y tế Thế giới, nhằm nâng cao năng lực tập luyện và giảm tỷ lệ ca lâm sàng.

Dược lý học

endothelin - 1 (et - 1) là một hormone thần kinh hoạt động nhờ sự gắn kết với các thụ thể ETA và ETB ở cơ nội mô và cơ trơn. Nồng độ ET -1 tăng trong huyết tương và mô phổi của bệnh nhân tăng huyết áp phổi, cho thấy vai trò của ET -1. Bosentan là một chất đối kháng đặc hiệu và cạnh tranh trên các thụ thể của nội mô ETA và ETB. Bosentan có ái lực với thụ thể ETA cao hơn một chút so với thụ thể ETB.

Dược động học

hấp thu

Ở người khỏe mạnh, sau khi uống thuốc, nồng độ tối đa trong huyết tương của Bosentan đạt được trong vòng 3-5 giờ và thời gian tác dụng khoảng 5 giờ. Ít dữ liệu hơn trên bệnh nhân cho thấy sự tích lũy Bosentan ở bệnh nhân tăng áp phổi lớn hơn khoảng 2 lần so với người trưởng thành khỏe mạnh.

Sinh khả dụng tuyệt đối của Bosentan khoảng 50% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân phối

Thể tích phân phối khoảng 18 lít. Bosentan có mối liên hệ cao (> 98%) với prelhisin huyết tương, chủ yếu với albumin. Bosentan không xâm nhập vào tế bào hồng cầu.

Trao đổi chất

Thuốc được chuyển hóa ở gan. Bosentan có 3 chất chuyển hóa, có hoạt tính dược lý và có thể đóng góp 10-20% vào tác dụng của Bosentan. Bosentan là một enzyme cảm ứng CYP2C9, CYP3A4 và có thể là CYP2C19.

Loại bỏ

Độ thanh thải toàn phần sau 1 liều tiêm tĩnh mạch khoảng 4 lít/giờ ở bệnh nhân tăng áp động mạch phổi. Khi dùng đa liều, nồng độ trong huyết tương ở người trưởng thành khỏe mạnh giảm dần khoảng 50 - 65% nồng độ thấy rõ sau khi dùng một liều duy nhất, có thể do tác dụng cảm ứng của các enzym chuyển hóa ở gan. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3-5 ngày. Bosentan được đào thải qua mật sau khi được chuyển hóa ở gan. Dưới 3% liều uống được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian phát bệnh khoảng 5 giờ.

Trước khi dùng Viên Misenbo 62.5 Hasan điều trị tăng huyết áp phổi (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

phải uống thuốc vào buổi sáng và buổi chiều, hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Bệnh nhân trên 12 tuổi

Bắt đầu điều trị bằng Misenbo 62,5 mg/lần x 2 lần/ngày trong 4 tuần. Sau đó tăng liều lên đến liều duy trì 125 mg/lần x 2 lần/ngày. Người bệnh có thể bị suy nhược (

Trẻ em

liều khuyến cáo cho trẻ 1 tháng tuổi - 12 tuổi:

10 - 20 kg: Khởi đầu 31,25 mg/lần/ngày, sau 4 tuần đến liều duy trì 31,25 mg/lần x 2 lần/ngày.

20 - 40 kg: Khởi đầu 31,25 mg/lần x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng lên liều duy trì 62,5 mg/lần x 2 lần/ngày.

Trên 40 kg: Khởi đầu 62,5 mg/lần x 2 lần/ngày, sau 4 tuần tăng lên liều duy trì 125 mg/lần x 2 lần/ngày.

Bệnh nhân suy thận

Không điều chỉnh liều lượng.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều? Quá liều có thể dẫn đến hạ huyết áp rõ ràng cần hỗ trợ tim mạch tích cực.

Không có kinh nghiệm riêng biệt về quá liều bosentan.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Phổ biến, ADR> 1/100

Không có báo cáo.

Không phổ biến, 1/1000

Không có báo cáo.

Hiếm, ADR

Hệ miễn dịch: sốc phản vệ, phù mạch.

Tần suất không xác định

Hệ thần kinh: nhức đầu, đỏ mặt, chóng mặt.

Hệ hô hấp, ngực và trung thất: viêm mũi.

Rối loạn toàn thân: phù nề, mệt mỏi.

mạch máu: Hạ huyết áp.

Hệ tim mạch: Đánh trống ngực.

Hệ tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa.

Da và mô dưới da: ngứa, phát ban.

Hệ máu và bạch huyết: Thiếu máu.

Hệ cơ: chuột rút.

Hệ gan: Men gan tăng tùy theo liều lượng, chức năng gan bất thường, xơ gan, suy gan.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Chống chỉ định

Chống chỉ định Misenbo 62.5 trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với Bosentan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. 3xULN).

Thận trọng khi sử dụng

Không bắt đầu điều trị bằng bosentan nếu huyết áp tâm thu dưới 85 mmHg.

Bosentan chống chỉ định cho bệnh nhân suy gan mức độ trung bình và nặng. Nên đo nồng độ Aminotransferase trước khi bắt đầu điều trị, 1 lần/tháng trong khi điều trị và 2 tuần sau khi tăng liều.

Aminotransferase> 3 x ULN: Không bắt đầu điều trị.

Khi được điều trị:

Nồng độ Aminotransferase tăng từ 3-5 lần ULN: Ngừng bosentan hoặc giảm liều và theo dõi nồng độ Aminotransferase 2 tuần một lần. Nếu nồng độ Aminotransferase trở về giá trị trước khi điều trị, có thể tiếp tục điều trị hoặc bắt đầu lại, nhưng nên kiểm tra nồng độ aminotransferase sau 3 ngày, sau 2 tuần và mỗi tháng.

Nồng độ Aminotransferase tăng từ 5 đến 8 lần ULN: Ngừng bosentan và theo dõi nồng độ Aminotransferase mỗi 2 tuần. Khi mức Aminotransferase trở về giá trị trước khi điều trị, hãy xem xét lại việc điều trị.

Nồng độ Aminotransferase tăng hơn 8 lần ULN hoặc có triệu chứng ngộ độc gan, bilirubin toàn phần tăng gấp 2 lần nên ngừng điều trị và không cân nhắc điều trị lại bằng Bosentan.

Theo dõi nồng độ hemoglobin sau 1-3 tháng điều trị, sau đó 3 tháng một lần trong suốt quá trình điều trị. Nếu nồng độ hemoglobin giảm đáng kể, cần đánh giá thêm để xác định nguyên nhân và nhu cầu điều trị cụ thể.

Không sử dụng bosentan ở bệnh nhân hạ huyết áp. Nếu sử dụng, nên dừng bosentan bằng cách giảm liều từ từ.

Bosentan có thể gây phù phổi, cần xem xét khả năng bệnh phổi kết hợp và ngừng bosentan.

Thận trọng ở người cao tuổi vì nguy cơ cao bị suy giảm chức năng gan, thận, tim, mắc các bệnh đồng thời hoặc điều trị bằng thuốc khác.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Misenbo 62.5 có thể gây độc cho thai nhi nên chống chỉ định khi mang thai. Phải loại trừ khả năng mang thai trước khi bắt đầu điều trị bằng Misenbo 62.5. Chỉ bắt đầu điều trị ở những phụ nữ có khả năng mang thai sau khi thử thai và áp dụng các biện pháp tránh thai phù hợp bên cạnh các biện pháp tránh thai nội tiết, bao gồm thuốc tránh thai đường uống, thuốc tiêm hoặc cấy dưới da.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không nên không dùng Misenbo 62.5 cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

cytochrom p450

Bosentan là tác nhân cảm ứng CYP2C9 và CYP3A. Vì vậy, nồng độ trong huyết tương của chất được chuyển hóa bởi hai iszyme này sẽ giảm khi dùng chung với bosentan.

Dùng đồng thời thuốc ức chế CYP2C9 (fluconazole hoặc amiodaron) và thuốc ức chế CYP3A mạnh (ketoconazol, iTraconazole) hoặc thuốc ức chế trung bình CYP3A (Amprenavir, Erythromycin, Fluconazole, Diltiazem) với bosentane trong huyết tương. Không có việc sử dụng đồng thời các loại thuốc trên.

cyclosporin a

Tăng nồng độ bosentane trong khi nồng độ cyclosporin giảm nên chống chỉ định chung của 2 thuốc này.

tacrolimus

Làm tăng nồng độ bosentan trong huyết tương ở động vật nên cần thận trọng khi phối hợp.

glybid

Dùng đồng thời với bosentan gây aminotransferase ở gan nên chống chỉ định dùng đồng thời 2 thuốc này.

ketoconazol

Làm tăng nồng độ Bosentan trong huyết tương, không cần chỉnh liều Bosentan nhưng cần xem xét khả năng tác dụng của Bosentan.

simvastatin và các statin khác

bosentan làm giảm nồng độ huyết tương của các statin được chuyển hóa bởi CYP3A4. Cần xem xét khả năng làm giảm tác dụng của statin, theo dõi nồng độ cholesterol trong máu sau khi bắt đầu dùng bosentan và điều chỉnh liều statin nếu cần thiết.

warfarin

Bosentan làm giảm nồng độ warfarin trong huyết tương. Vì warfarin có phạm vi điều trị hẹp nên cần theo dõi cục máu đông và điều chỉnh liều warfarin nếu cần.

Sildenafil

Cô đặc với Bosentan sẽ làm giảm nồng độ Sildenafil trong huyết tương và làm tăng nồng độ bosentan trong huyết tương. Hãy cẩn thận khi kết hợp 2 loại thuốc này.

rifampicin

Tăng nồng độ đáy của bosentan liều đầu tiên nhưng làm giảm nồng độ bosentane ở trạng thái ổn định. Theo dõi chức năng gan hàng tuần trong 4 tuần đầu, sau đó hàng tháng.

Thuốc tránh thai nội tiết tố

Bosentan làm giảm nồng độ norethindron và ethinylestradiol của hormone tránh thai. Chị em cần áp dụng thêm các biện pháp tránh thai bổ sung khi sử dụng bosentan.

lopinavir/ ritonavir hoặc phác đồ điều trị HIV có Ritonavir khác

Bosentan là cơ chất của protein vận chuyển anion hữu cơ (OATP), CYP3A, CYP2C9. Ritonavir ức chế OATP và CYP2C9. Cần điều chỉnh liều bosentan khi bắt đầu dùng Lopinavir/ Ritonavir.

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.