Thuốc Montiget 4mg Getz điều trị hen phế quản mãn tính (2 vỉ x 7 viên)

Dược lý

Montiget (Montelukast Natri) là chất đối kháng cạnh tranh, chọn thụ thể Leukotrien D4 (cysteinyl leukotrien cyslti) được sử dụng.

Cysteinyl Leukotrien (bao gồm LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm trao đổi chất của axit arachidonic được giải phóng từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan.

Những eicosanoids này được liên kết với các thụ thể cysteinyl leukotrien. Sự gắn kết của cysteinyl leukotrien trên thụ thể Leukotrien có liên quan đến sinh lý bệnh của bệnh hen suyễn, bao gồm phù khí, co thắt cơ trơn và hoạt động của tế bào kết hợp với quá trình viêm, các yếu tố dẫn đến triệu chứng hen suyễn.

Vì vậy, Montelukast ức chế tác dụng sinh lý của LTD4 tại thụ thể CYSLTI và không có tác dụng hoạt động.

dược động học

hấp thu

Natri Montelukast được hấp thu nhanh qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc đạt được sau 2 đến 4 giờ dùng thuốc. Tỷ lệ sử dụng trung bình qua đường uống là 64%.

Phân phối

Natri Montelukast được kết nối với protein máu với tỷ lệ trên 99%. Thời gian thải bỏ thuốc trung bình dao động từ 2,7 đến 5,5 giờ ở người lớn khỏe mạnh. Dược động học của natri montelukast gần như tuyến tính khi dùng đường uống với liều lên tới 50mg.

Trao đổi chất

Natri Montelukast được chuyển hóa rộng rãi ở gan bởi iszymes cytochrome P450: CYP3A4, CYP2A6 và CYP2C9. Nồng độ điều trị của natri montelukast trong huyết tương không ức chế cytochrome P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6.

Đào thải

Độ thanh thải trung bình của natri montelukast là 45 ml/phút ở người khỏe mạnh. Natri Montelukast và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua phân và mật.

Thận trọng khi sử dụng

chưa rõ tác dụng khi dùng Montelukast trong điều trị cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng Montelukast để điều trị cơn hen cấp tính. Bệnh nhân cần được hướng dẫn sử dụng phương pháp điều trị thích hợp hiện có.

có thể phải giảm dần lượng corticosteroid dạng hít với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid đường uống hoặc đường hít bằng Montelukast.

Đã có báo cáo về ảnh hưởng tâm thần - tâm thần ở bệnh nhân sử dụng Montelukast. Bởi vì các yếu tố khác có thể góp phần gây ra những tác dụng này nên vẫn chưa biết rõ liệu những tác dụng này có liên quan đến Montelukast hay không. Các bác sĩ nên thảo luận về những tác dụng phụ này với bệnh nhân và/hoặc việc chăm sóc bệnh nhân. Nên hướng dẫn bệnh nhân và/hoặc người bệnh thông báo cho bác sĩ nếu xảy ra các tác dụng phụ này.

Trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân sử dụng các loại thuốc chống hen suyễn khác, bao gồm cả thuốc đối kháng thụ thể Leukotriene đã gặp phải một hoặc một số hiện tượng sau: Tăng tiết eosin, phát ban viêm mạch, các triệu chứng hô hấp xấu, biến chứng tim và/hoặc bệnh lý thần kinh đôi khi được chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss, là hạ huyết áp EOSIN. Những trường hợp này đôi khi liên quan đến việc giảm hoặc ngừng sử dụng corticosteroid. Mặc dù nguyên nhân và kết quả chưa được xác định với thuốc đối kháng thụ thể Leukotriene, nhưng cần phải theo dõi chặt chẽ sự thận trọng và theo dõi lâm sàng khi sử dụng Montelukast.

Điều trị bằng Montelukast không làm thay đổi nhu cầu tránh sử dụng aspirin và các thuốc NSAID khác của bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Montelukast được cho là không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, phản ứng của mỗi cá nhân khi thay đổi thuốc có thể thay đổi.

Một số tác dụng phụ (như chóng mặt và buồn ngủ) đã được báo cáo với Montelukast có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc ở một số bệnh nhân.

Mang thai

Chưa có nghiên cứu về Montelukast ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng Montelukast khi mang thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Sự bài tiết Montelukast qua sữa mẹ chưa được biết. Vì thuốc này có thể bài tiết qua sữa mẹ nên người mẹ cần thận trọng khi dùng Montelukast trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

có thể dùng Montelukast với các thuốc thông dụng khác trong phòng ngừa và điều trị mãn tính bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng.

Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều lượng, khuyến cáo trong điều trị của Montelukast không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của các thuốc sau: Theophyllline, Prednisone, Prednisolone, Ethinyl Estradiol/Norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin và Warfarin.

Phenobarbital, một chất gây chuyển hóa ở gan, làm giảm khoảng diện tích dưới đường cong trong huyết tương (AUC) của Montelukast 40% khi dùng liều duy nhất Montelukast 10mg. Không khuyến cáo điều chỉnh liều montelukast.

Cần thực hiện theo dõi lâm sàng thích hợp khi cảm ứng enzyme mạnh do phenobarbital hoặc rifampicin đang được sử dụng đồng thời với Montelukast.

Montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme CYP2C8 (ví dụ: Paclitaxel, Rosiglitazone, Repaglinide).

Không cần điều chỉnh liều Montelukast đồng thời ở bệnh nhân dùng Gemfibrozil.