MustFix-B.E 75 มก. Merap นักเก็ตระบาดในช่องปากสำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (20 ซอง)

เช่นเดียวกับเซฟาโลสปอรินอื่นๆ ฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียของเซทิซิมเกิดจากการยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ ความคงตัวของเซฟิกซิมนั้นสูงเมื่อมีเอนไซม์เบต้า - แลคตาเมสหลายชนิด ดังนั้นแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาเพนิซิลินและยาเซฟาโลสปอรินบางชนิดเนื่องจากมีเบต้า - แลคตาเมสจึงอาจมีความไวต่อยาเซฟิกซิม

การดื้อยา

การดื้อต่อเซฟิกซิมของ Haemophilus Influenzae และ Neisseria Gonorrhoeae มักเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของโปรตีนที่เกี่ยวข้องกับเพนิซิลลิน (PBPS) Cefixime อาจมีฤทธิ์จำกัดสำหรับแบคทีเรีย Beta -Beta - Lactamase Pseudomonas, Enterococcus, สายพันธุ์ของกลุ่ม D, Listeria monocytogenes, สายพันธุ์ staphical ส่วนใหญ่ (รวมถึงสายพันธุ์ methicillin), สายพันธุ์ bacteroides fragilis และสายพันธุ์ Enentobacter ส่วนใหญ่, Clostridium มีความทนทานต่อ cefixime

สเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรีย

Cetixime ได้รับการบ่งชี้ว่ามีการออกฤทธิ์สำหรับสายพันธุ์ส่วนใหญ่ของแบคทีเรียต่อไปนี้ทั้งในการติดเชื้อในหลอดทดลองและทางคลินิก

แบคทีเรียแกรมบวก: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes

แบคทีเรียแกรมลบ: Escherichia Coli, Haemophilus Influenza, Moraxella Catarrhalis, Neisseria Gonorrhoeae, Proteus Mirabilis

แบคทีเรียด้านล่างอย่างน้อย 90% มีความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำ (ไมค์) ในหลอดทดลองที่เล็กกว่าหรือโดยการแตกหักที่ละเอียดอ่อน (จุดพักที่ไวต่อการตอบสนอง) ของเซฟิกซิมสำหรับสายพันธุ์ของแขนขาหรือกลุ่มสิ่งมีชีวิตเดียวกัน อย่างไรก็ตาม ประสิทธิผลของเซฟิกซิมในการรักษาโรคติดเชื้อทางคลินิกที่เกิดจากแบคทีเรียเหล่านี้ยังไม่ได้รับการประเมินจากการทดลองทางคลินิกที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดี

แบคทีเรียแกรมบวก: Streptococcus agalactiae

แบคทีเรียแกรมลบ: Citrobacter Amalonaticus, Citrobacter Diversus, Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella Oxytoca, Klebsiella Pneumoniae, Pasteurella Multocida, Proteus vulgaris, Serratia Marcescens, Providencia, Salmonella, Salmonella, Salmonella, Salmondla Shigella

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

ของเหลวในช่องปากของเซฟิกซิมถูกดูดซึมได้ประมาณ 40 - 50% โดยไม่คำนึงถึงอาหาร อย่างไรก็ตาม เวลาการดูดซึมสูงสุดเพิ่มขึ้นประมาณ 0.8 ชั่วโมง เมื่อใช้กับอาหาร ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาอยู่ที่ 3 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร (1 - 4.5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว 200 มก. ประมาณ 2 - 5 ชั่วโมง และสูงถึง 4.6 ไมโครกรัม/มล. (1.9 - 7.7 พิโกกรัม/มิลลิลิตร) หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว 400 มก. ประมาณ 2 - 6 ชั่วโมง

การกระจาย

เซฟิกซิมในเลือดประมาณ 65% ติดอยู่กับโปรตีนในพลาสมา และการทำงานร่วมกันนี้ไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น

การเผาผลาญและการกำจัด

ไม่มีหลักฐานของการเผาผลาญเซฟิกซิมในร่างกาย

ประมาณ 50% ของขนาดยาที่ดูดซึมของยาจะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะในรูปแบบคงที่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง ปริมาณเซฟิกซิมมากกว่า 10% จะถูกกำจัดออกทางน้ำดีด้วย ระยะเวลาหมดแรงของเซฟิกซิมในผู้ที่มีสุขภาพดีไม่ได้ขึ้นอยู่กับรูปแบบของการเตรียมการ และโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 3 ถึง 4 ชั่วโมง แต่อาจนานถึง 9 ชั่วโมงในอาสาสมัครทั่วไปบางคน

*** วิชาพิเศษ

ผู้สูงอายุ: พื้นที่ใต้เส้นโค้งเฉลี่ยในสภาวะคงที่ในผู้ป่วยสูงอายุนั้นสูงกว่าผู้ใหญ่ประมาณ 40% พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างผู้ป่วยอายุน้อย 12 รายและผู้สูงอายุ 12 ราย จะได้รับยาเซฟิกซิมในขนาด 400 มก./วัน เท่ากันเป็นเวลา 5 วัน โดยมีความแตกต่างกัน อย่างไรก็ตาม ความแตกต่างเหล่านี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

ไตวาย: ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไตปานกลาง (การล้างครีเอตินีน 20 - 40 มล./นาที) ระยะเวลาการขายเซฟิกซิมโดยเฉลี่ยจะสูงถึง 6.4 ชั่วโมง เมื่อภาวะไตวายรุนแรง (เคลียร์ลินีนเคลียร์ 5 - 20 มล./นาที) เวลาขายเฉลี่ยจะเพิ่มขึ้นเป็น 11.5 ชั่วโมง ภาวะโลหิตจางและปุ๋ยทางช่องท้องไม่ได้ถูกกำจัดยาจำนวนมากออกจากเลือด อย่างไรก็ตาม การศึกษาแสดงให้เห็นว่าที่ขนาด 400 มก. พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยจะมีผลเหนือกว่าในผู้ที่มีการกวาดล้างครีเอตินีนตั้งแต่ 21 ถึง 60 มล./นาที

ข้อควรระวังเมื่อใช้

เด็ก

ความปลอดภัยและประสิทธิผลของเซฟิกซิมเมื่ออายุเกิน 6 เดือนยังไม่ได้รับการตั้งค่า

อัตราของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อการย่อยอาหาร รวมถึงอาการท้องร่วงและอุจจาระเหลว ในเด็กที่ใช้ส่วนผสมเดียวกันกับอัตราส่วนในผู้ใหญ่ที่ใช้แท็บเล็ต

ผู้สูงอายุ

การศึกษาทางคลินิกไม่ได้รวมวิชาที่อายุมากกว่า 65 ปีมาเพียงพอที่จะตัดสินว่าผู้สูงอายุและผู้ที่มีอายุน้อยกว่านั้นแตกต่างกันหรือไม่ ประสบการณ์ทางคลินิกไม่ได้กำหนดว่ามีความแตกต่างระหว่างผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยอายุน้อย การศึกษาทางเภสัชวิทยาในผู้สูงอายุพบความแตกต่างในพารามิเตอร์ทางเภสัชวิทยาระหว่างวัตถุทั้งสองกลุ่มนี้ อย่างไรก็ตาม ความแตกต่างเหล่านี้มีขนาดเล็กและไม่แสดงให้เห็นถึงความจำเป็นในการปรับขนาดยาในผู้สูงอายุ

ไตวาย

ต้องปรับขนาดยาเซฟิกซิมในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย รวมถึงภาวะไตวายและการตกเลือดอย่างต่อเนื่อง ผู้ป่วยที่อยู่ในกระบวนการเม็ดเลือดแดงแตกควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวังเมื่อใช้เซฟิกซิม

ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน

มีรายงานปฏิกิริยาภูมิแพ้ (รวมถึงการช็อกและการเสียชีวิต) เมื่อใช้เซฟิกซิม

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยเซฟิกซิม จำเป็นต้องตรวจสอบว่าผู้ป่วยมีประวัติภูมิไวเกินต่อเซฟาโลสปอริน เพนิซิลลิน หรือยาอื่น ๆ หรือไม่ หากใช้ยานี้กับผู้ป่วยที่มีความไวต่อยาเพนิซิลลิน โปรดใช้ความระมัดระวังเนื่องจากมีการบันทึกความไวในแนวทแยงระหว่างยาปฏิชีวนะเบต้า - แลคแทม และอาจเกิดขึ้นมากกว่า 10% ของผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้เพนิซิลิน หากเกิดอาการแพ้กับเซฟิกซิม ให้หยุดยา

ท้องเสียที่เกิดจากเชื้อคลอสตริเดียม ดิฟิซายล์

มีรายงานอาการท้องร่วงที่เกิดจากเชื้อ Clostridium Difficile (CDAD) กับยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่ รวมถึง Cefixime โดยมีความรุนแรงตั้งแต่อาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่บวมถึงตาย การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนระบบแบคทีเรียปกติในลำไส้ใหญ่ ส่งผลให้ C. Difficile มีการเจริญเติบโตมากเกินไป

C. Difficilie สารพิษ A และ B ซึ่งมีส่วนช่วยในการพัฒนา CDAD C. สายพันธุ์สารพิษที่สูงของ Difficile จะเพิ่มโรคและการเสียชีวิตเนื่องจากสายพันธุ์เหล่านี้อาจต้านทานต่อยาปฏิชีวนะและอาจต้องได้รับการผ่าตัดเพื่อเอาลำไส้ใหญ่ออก ต้องพิจารณา CDAD ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องเสียหลังจากใช้ยาปฏิชีวนะ การประเมินอย่างรอบคอบเป็นสิ่งจำเป็นเนื่องจากมีการรายงาน CDAD หลังจากใช้ยาปฏิชีวนะนานกว่าสองเดือน หากสงสัยหรือยืนยันว่า CDAD การหยุดใช้ยาปฏิชีวนะไม่ได้ผลโดยตรงกับ C. Difficile การชดเชยน้ำและอิเล็กโทรไลต์ การเสริมโปรตีน การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะด้วย C. Difficile และการประเมินการผ่าตัดควรดำเนินการตามข้อบ่งชี้ทางคลินิก

ส่งผลต่อการแข็งตัวของเลือด

ยาเซฟาโลสปอริน รวมถึงเซฟิกซิม สามารถลดการทำงานของโปรทรอมบินได้ กลุ่มเสี่ยง ได้แก่ ผู้ป่วยที่มีตับหรือไตวาย ภาวะโภชนาการไม่ดี ผู้ป่วยที่ใช้ยาปฏิชีวนะเป็นเวลานาน และผู้ป่วยที่เคยใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่สม่ำเสมอมาก่อน ต้องติดตามเวลาของโปรทรอมบินในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง และใช้วิตามินเคตามคำแนะนำ

การพัฒนาแบคทีเรียต่อต้านยา

การสั่งยาเซฟิกซิมเมื่อไม่มีข้อสงสัยชัดเจนหรือการติดเชื้อแบคทีเรียที่แสดงให้เห็นว่าเป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วยและเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดแบคทีเรียต่อต้านยา

ความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ไม่มีรายงานที่แสดงให้เห็นว่าเซฟิกซิมส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร อย่างไรก็ตาม Cefixime รายงานผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการปวดหัว อาการวิงเวียนศีรษะ อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การตั้งครรภ์

มีการศึกษาการสืบพันธุ์กับหนูในขนาดที่สูงกว่าขนาดของมนุษย์ถึง 40 เท่า ผลการวิจัยพบว่าไม่มีหลักฐานว่าเซฟิกซิมเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ของหนู อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการศึกษาวิจัยที่มีการควบคุมอย่างดีและสมบูรณ์ในสตรีมีครรภ์ เนื่องจากการศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ไม่ได้คาดการณ์ว่าจะพบได้ในมนุษย์เสมอไป จึงใช้ยานี้เฉพาะระหว่างตั้งครรภ์เมื่อจำเป็นจริงๆ เท่านั้น

ระยะเวลาให้นมบุตร

ไม่ทราบว่าเซฟิกซิมถูกขับออกทางน้ำนมหรือไม่ จำเป็นต้องหยุดให้นมบุตรชั่วคราวเมื่อใช้ยานี้

ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรทุกครั้งก่อนรับประทานยาใดๆ ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

คาร์บามาซีพีน

มีรายงานความเข้มข้นของคาร์บามาซีพีนที่เพิ่มขึ้นเมื่อใช้พร้อมกันกับเซฟิกซิม การหาปริมาณยาสามารถรองรับการตรวจหาการเปลี่ยนแปลงของคาร์บามาซีพีนในพลาสมาได้

วาร์ฟารินและสารกันเลือดแข็ง

เพิ่มเวลาของการเกิดโปรทรอมบิน โดยมีหรือไม่มีเลือดออก ซึ่งได้รับการรายงานเมื่อใช้พร้อมกับเซฟิกซิม

การทดสอบ

ปฏิกิริยาบวกลวงต่อท่อไตอาจเกิดขึ้นระหว่างการทดสอบไนโตรปรัสซิด แต่ไม่เกิดขึ้นเมื่อใช้ไนโตรเฟอร์ริไซยานิด

การใช้เซฟิกซิมอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาบวกลวงกับกลูโคสในปัสสาวะ เมื่อใช้ clinitest® ** สารละลายเบเนดิกต์ หรือ fehling การทดสอบกลูโคสขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาของเอนไซม์ออกซิเดสของกลูโคส (เช่น Clinistix® ** หรือ Testape® **) ที่แนะนำให้ใช้ มีรายงานผลการทดสอบคูมบ์ที่เป็นบวกลวงเมื่อรับการรักษาด้วยเซฟาโลสปอรินชนิดอื่น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องรับรู้ว่าการทดสอบคูมบ์สที่เป็นบวกอาจเกิดจากยา

(**) Clinitest® และ Clinistix® เป็นแบรนด์ที่จดทะเบียนโดย Ames Division, Miles Laboratories Inc.; TestAme® เป็นแบรนด์ที่จดทะเบียนโดย Eli Lilly and Company