Myvelpa 400mg/100mg Mylan gyógyszer krónikus hepatitis C kezelésére (28 tabletta)

Gyógyszerforma 28 tablettát tartalmazó doboz
Specifikáció Sofosbuvir, velpatasvir

Összetevő

Összetételi információkTartalom
Sofosbuvir400 mg
Velpatasvir100 mg

Felhasználások

Javallatok

A Myvelpa 400 mg/100 mg gyógyszer a következő esetekben javasolt:

  • Krónikus hepatitis C vírus kezelése felnőtteknél. A sofosbuvir a nukleotid prekurzora, miután intracelluláris metabolizmust tapasztal, amely a gyógyszerészeti uridin aktivitáshoz (GS-461203) hasonló trifoszfát formát hoz létre, amely az NS5B polimerázzal integrálható a HCV RNS-ébe, és láncvégző szerepet játszik. Egy biokémiai tesztben a GS-461203 gátolja a HCV 1B, 2A, 3A és 4A genotípusú NS5B rekombináns polimeráz aktivitását 50%-os inhibitorral (IC50), amely 0,7 és 2,6 µm között van. A GS-461203 (a Sofosbuvir aktív metabolitjai) nem gátolja a DNS- és RNS-polimerázt, valamint az RNS-polimeráz nem gátlását a mitokondriumokban.

    A Velpatasvir egy HCV-gátló, amely az NS5A HCV fehérjét célozza meg, és nélkülözhetetlen mind az RNS-másoláshoz, mind a HCV-vírusok összeállításához. Az In Vitro vizsgálatok során válassza ki az antagonistákat és a keresztrezisztenciát annak bizonyítására, hogy a Velpatasvir fő működési mechanizmusa az NS5A megcélzása.

    vírusellenes aktivitás

    A Sofosbuvir és a Velpatasvir koncentrációját a megfelelő hosszúságú újraélezett egységekkel vagy a törzsekből származó NS5B-t és NS5A-t kódoló kiméra szaporodási egységekkel szemben a 4. táblázat mutatja be. A SofosbiVir és a Velpatasvir klinikai függetlenekkel szembeni EC50-értékét az 1. Tbuviritások és 5. táblázat mutatja be. Velpatasvir a teljes hosszúságú vagy kiméra egységek újranyomtatása ellen laboratóriumban

    Genetikai reprodukciós egységek Sofosbuvir
    EC50, N.MA
    Velpatasvir
    EC50, N.MA LA 14 0,006 C 3a 50 4 5A 15b 0,021 - 0,054D

    Az átlagértéke sok kísérletből származik

    a laboratórium.

  • A teszteléshez használt, stabil 1B újranyomtatási egység a 2B, 5A vagy 6A genotípusból származó NS5B-vel.
  • Sok megfelelő hosszúságú kiadási egységből vagy kiméra NS5A újranyomtatási egységből származó adatok, amelyek teljes hosszúságú L31 vagy M31 polimorf NS5A géneket hordoznak.
  • A 9-184 aminosavat tartalmazó NS5A-t tartalmazó Chimeric NS5A újranyomtatási egységből nyert adatok.
  • 2. táblázat: A Sofosbuvir és a Velpatasvir aktivitása az NS5A-t vagy NS5B-t tartalmazó ideiglenes újranyomtatási egységekkel szemben, klinikai izolálásból

    Genotípus újranyomtatási egység EC50, Nm A klinikai izolációs vonalak száma koncentráció
    Velpatasvir EC50, NM A klinikai izolációs vonalak száma

    1A

    67 62 (29 - 128) (0,011 - 0,078) 1b 29 102 (45 - 170) 34
    0,012 (0,005 - 0,500) 2A
    8
    0,011 (0,006 - 0,364)

    2b

    na 16 181) 38 0,005 (0,002-1,871) . 0,433)

    A szérum 40%-ának jelenléte nem fejti ki hatását a Sofosbuvir hepatitis C vírusellenes aktivitására, de a Velpatasvir vírusellenes vírusellenes aktivitását 13-szorosára csökkenti, szemben az 1A genotípusok genotípusainak reprint egységeivel.

    A Sofosbuvir és a Velpatasvir kombinációja nem mutat antagonista hatást az RNS HCV koncentrációjának csökkentésében az újranyomtatott sejtekben.

    Gyógyszerrezisztencia

    Sejtkultúrában

    A HCV újranyomtató egységek csökkentik az érzékenységet a több genotípusú sejtkultúrával, beleértve az 1B, 2A, 2B, 3A, 4A, 5A és 6A sejtkultúrát kiválasztott Sofosbuvirral. A Sofosbuvirrel szembeni érzékenység csökkentése az S282T NS5B helyettesítésével kapcsolatos minden kutatási genotípuson. Az S282T helyettesítő mutációk kialakulása 8 genotípus újranyomtatási egységeiben 2-18-szorosára csökkenti a Sofosbuvir érzékenységet, és 89-99%-kal csökkenti a vírus megfelelő vad törzsre történő újranyomtatását.

    A biokémiai tesztekben az NS5B polimeráz az 1B, 2A, 3A és 4A fenotípusból származó rekombináns, amely helyettesíti az S282T-t, és csökkent érzékenységet mutat a GS-461203-mal szemben a megfelelő vad törzsekhez képest, így az átlagos inhibitor koncentrációt (IC50) 8,5-ről

    24-szeresére növeli.

    A HCV reprinting egység in vitro szelekciója csökkenti a Velpatasvir érzékenységét, amelyet sejttenyészetben hajtanak végre több genotípusra, beleértve az 1A, 1B, 2A, 3A, 4A, 5A és 6A genotípusokat. Az NS5A antagonistákban kiválasztott változó a 24., 28., 30., 31., 32., 58., 92. és 93. pozícióhoz kapcsolódik. A 2 vagy több genotípusban kiválasztott variánshoz kapcsolódó antagonista az F28S, L31I/V és Y93H.

    Az NS5A antagonisták közvetlen génmutációs területe azt mutatja, hogy a helyettesítés a Velpatasvir M28G, A92K és Y93H/N/N/R/W érzékenységének több mint 100-szorosával csökken az 1A genotípusban, az A92K az 1B genotípusban, C92T és Y93H/N genotípusban az Y313V genotípusban, az Y33H genotípusban. P32A/L/Q/R a 6-os genotípusban. A 2A, 4A vagy 5A genotípusban tesztelve a Velpatasvir iránti érzékenység több mint 100-szoros csökkenéséhez vezetett. Ezeknek a változatoknak a kombinációja nagyobb érzékenységet mutat a Velpatasvirra, mint egy vírusellenes gyógyszerre.

    farmakokinetikai

    felszívódás

    A Sofosbuvir farmakokinetikai tulajdonságait, a fő metabolitokat, a GS-331007-et és a Velpatasvirt 1011 egészséges és krónikus hepatitis C-ben szenvedő emberen értékelték. Itatás után a Sofosbuvir gyorsan felszívódik, és a plazma csúcskoncentrációja 1 óra elteltével érhető el. A GS - 331007 átlagos csúcskoncentrációja 3 órás gyógyszeres kezelés után figyelhető meg. A Velpatasvir átlagos csúcskoncentrációja a plazmában 3 órás gyógyszeres kezelés után figyelhető meg.

    A Sofosbuvir/Velpatasvir tabletta étkezéstől függetlenül is használható.

    Elosztás

    A Sofosbuvir véraránya a Sofosbuvir vérében körülbelül 61-65%, és a plazmafehérjékkel való kohéziója nem függ az 1 mg/ml és 20 mg/ml közötti dózistól. A GS - 331007 kohéziója a plazmával nagyon csekély.

    A velpatasvir és a vérben lévő plazmafehérjék közötti kapcsolat 99%-ban, valamint a plazmafehérjével való kohézió nem függ a 0,09 μg/ml és 1,8 μg/ml közötti dózistól.

    Anyagcsere

    A szofoszbuvir széles körben metabolizálódik a májban, és ugyanolyan farmakológiai aktivitású metabolitokká alakul, amelyek hasonlóak a Nucleosid Triphosphate GS-461203-hoz. A hatóanyaggá való átalakulás a karboxilcsoport karboxilcsoport folyamatos hidrolízisével kapcsolatos, amelyet egy humán katepszin-A (CATAle)1esterase (CATAle) vagy Carboxy-A1ES (CATAle)1ES) katalizál. (CES1) "Hisztidin-triád nukleotid-kötő fehérje 1" (Hint1), majd foszforiláció a pirimidin nukleotid bioszintézis útján.

    A defoszforiláció folyamata a GS-331007 nukleozid GS-331007 nukleozidok képződésének eredménye, de az anti-HC metabolitok újbóli elvesztése lehetetlen. vitro. A Sofosbuvir és a GS-33 1,007 nem szubsztrátok vagy UGT1A1 inhibitorok vagy CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 és CYP2D6 enzimek.

    Egyszeri 400 mg [14C] - Sofosbuvir - adag bevétele után a GS - 331007 a gyógyszer körülbelül 90%-át teszi ki.

    A Velpatasvir a CYP2B6, CYP2C8 szubsztrátja, és a CYP3A4 lassan forog. Egyszeri 100 mg [14C] Velpatasvir adag után a legtöbb (> 98%) plazma radioaktív anyag az anyagyógyszer. A monohidroxilált és dezmetilált velpatasvir metabolikus termék a plazmában. A Velpatasvir nem változik, és a széklettel ürül.

    Megszüntetés

    A Sofosbuvir 400 mg [14C] egyszeri adagja után az átlagos kiválasztódási szint meghaladja a 92%-ot, ebből körülbelül 80%-a vizelettel, 14%-a széklettel és 2,5%-a légzési gáz formájában ürül ki. A vizelettel kiürülő gyógyszer fő összetevője a GS-331007 (78%), míg 3,5% Sofosbuvir formájában ürül ki. Ezek az adatok azt jelzik, hogy a GS-331007 fő eliminációs vonala aktívan a vesékben választódik ki. A Sofosbuvir és a GS - 331007 átlagos utolsó fázis értékesítési ideje 0,5, illetve 25 óra.

    Egyszeri 100 mg [14C] Velpatasvir adag után a radioaktív [14C] reabszorpciójának átlagos szintje 95%, ebből körülbelül 94% és 0,4% ekvivalens széklettel és vizelettel, a Velpatasvir nem metabolizálódik, nagy részben, legfeljebb 77%-os koncentrációban eliminálódik (a gyógyszer mennyiségének monohidroxivirált 5%-a). Dezmetilált Velpatasvir (3,0%). Ezek az adatok azt mutatják, hogy a Velpatasvir az epeutakon választódik ki. A Velpatasvir veszteség ideje a Sofosbuvir/Velpatasvir tablettákban körülbelül 15 óra.

  • Szedés előtt Myvelpa 400mg/100mg Mylan gyógyszer krónikus hepatitis C kezelésére (28 tabletta)

    Hogyan kell használni

    Orális gyógyszerek.

    Betegek, akik egész tablettákat szednek étkezés közben vagy anélkül. Mivel a gyógyszer keserű ízű, ne rágja vagy törje össze a gyógyszert.

    Adagolás

    A Velpatasvir/Sofosbuvir tablettával történő kezelést a hepatitis c kezelésében tapasztalt orvosnak kell elkezdenie és felügyelnie.

    A Velpatasvir/Sofosbuvir ajánlott adagja 1 kapszula/nap, étkezés közben vagy attól függetlenül.

    3. táblázat: Kezelés és kezelési idő a hepatitis C összes genotípusára vonatkozóan

    A betegcsoport
    Kezelési idő Ribavirinnel cirrhosisos és 3-as genotípusú betegeknél lehet találkozni. H1V társfertőzött és hepatitis C vírus átültetése után.

    A ribavirin kombinációjának használatakor további részletekért olvassa el a Ribavirin használati útmutatóját.

    A Ribavirin alkalmazása esetén a javasolt adag napi 2 alkalomra oszlik, és a 4. táblázatban szereplő ételekkel együtt kell alkalmazni.

    4. táblázat: Útmutató a Ribavirin alkalmazásához Velpatasvir/Sofosbuvir kombinációval kombinálva cirrhosisban szenvedő betegeknél. 1200 mg/nap súlyos betegeknél> 75 kg

    CPT C cirrhosisban szenvedő betegek májátültetés előtt.
    CPT B vagy C beteg májátültetés után. Az adagot csökkenteni kell azoknál a betegeknél, akik nem tolerálják a hemoglobin-koncentrációt. 75 kg).

    Ha módosítania kell a ribavirin adagját, olvassa el a ribavirint tartalmazó gyógyszerek használati útmutatóját. Ha a gyógyszer alkalmazása után 3 órán belül hányás lép fel, a beteget figyelmeztetni kell, hogy vegyen be egy extra Velpatasvir/Sofosbuvir tablettát. Ha a gyógyszer bevétele után 3 órával hányás jelentkezik, ne vegyen be több gyógyszert.

    Ha elfelejtette bevenni a Velpatasvir/Sofosbuvirt a szokásos gyógyszerszedéstől számított 18 órán belül, a beteget a lehető leghamarabb kompenzálni kell, és a szokásos módon folytassa a következő adag bevételét. Ha túl 18 óra, ne igyon, és várjon a következő adagig. Javasoljuk, hogy a betegek ne vegyenek be kétszeres adagot a gyógyszer kompenzálására.

    Olyan betegek kezelése, akiknél nem sikerült kezelni az NS5A-t tartalmazó sémát.

    Megfontolható a velpatasvir/sofosbuvir kombinált ribavirin 24 hétig tartó alkalmazása.

    Idősek

    Időseknél nincs dózismódosítás.

    Vesefunkciós betegek

    Enyhe és közepesen súlyos veseműködésű betegeknél a Velpatasvir/Sofosbuvir adagja. Nincs olyan vizsgálat, amely megvizsgálná a Velpatasvir/Sofosbuvir biztonságosságát és hatásosságát súlyos vesekárosodásban [EGFR]

    Károsodott májműködésű betegek

    Nincs szükség a Velpatasvir/Sofosbuvir adagjának módosítására enyhe, közepes vagy súlyos májelégtelenségben (CPT A, B vagy C) szenvedő betegeknél. A Velpatasvir/Sofosbuvir biztonságosságát és hatásosságát CPT B-ben szenvedő cirrhosisban szenvedő betegeken értékelték, de CPT C cirrhosisos betegeken nem.

    Gyermekgyógyászati ​​betegek

    A Velpatasvir/Sofosbuvir biztonságosságát és hatékonyságát gyermekek és 18 év alatti kiskorúak esetében nem állapították meg. Ebben a korcsoportban nincs adat.

    Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

    Mi a teendő túladagolás esetén? Egészséges önkénteseken végzett kutatások során a fent említett dózisszinteknél nem észleltek nem kívánt hatást, a nem kívánt hatások gyakorisága és súlyossága hasonló a placebót szedő betegeknél megfigyelt nem kívánt hatásokhoz. Nagy dózisok alkalmazása esetén nem egyértelmű a gyógyszer hatása.

    Nem világos, hogy a Sofosbuvir/Velpatasvir túladagolás esetére van-e specifikus ellenszer. Túladagolás esetén meg kell oldani a toxicitást a beteg számára. A Sofosbuvir/Velpatasvir túladagolás kezelésére a betegeket általános orvosi támogatással kell támogatni, beleértve az életfenntartást, valamint a beteg klinikai állapotának figyelemmel kísérését. A hematopszia hatékonyan eltávolíthatja a Sofosbuvir, GS - 331007 fő metabolitjait, 53%-os arányban. A duodian hemolízis nem érvényes a Velpatasvir eliminációjára a magas plazmafehérje felhalmozódási arányú Velpatasvir miatt.

    Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

    Mellékhatások

    A myvelpa 400mg/100mg gyógyszer használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

    Gyakori, ADR> 1/100

  • Idegrendszer: fejfájás.
  • DA: kiütés. egész test: fáradt.

    Útmutató az ADR kezeléséhez

    Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát, és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

    Figyelmeztetések

    A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

    Ellenjavallt

    A Myvelpa 400 mg/100 mg gyógyszer a következő esetekben ellenjavallt:

  • A fő hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
  • P-glikoprotein-indukciós és CYP-indukciós gyógyszereket használó betegeknek.
  • P-glikoproteint vagy citokróm P450-et (CYP) okozó gyógyszerekkel (rifampicin, rifabutin, St. John’s World [Hypericum Perforabitum], Phypericum Perforabitum) A fenitoin) csökkentheti a Sofosbirbir és Sofosbir és a Sofosbirin és a Sofosbirin és a Sofosbidine koncentrációját és a Velpatasvir plazmakoncentrációját, és a gyógyszer hatékonyságának csökkenéséhez vezet.
  • Óvintézkedések a

    A Velpatasvir/Sofosbuvir nem szonikus alkalmazása más, Sofosbuvir tartalmú gyógyszerekkel.

    Lassú szívverés és erős szívblokk: Súlyos szívritmus-lassulást vagy szívblokkot figyeltek meg, amikor a Sofosbuvirt más direkt vírusellenes gyógyszerekkel (DAA) együtt alkalmazták, vagy amiodaronnal és más szívlassító gyógyszerekkel együtt alkalmazták. Ezt a tevékenységi mechanizmust nem állapították meg.

    Az Amiodaronnal való egyidejű alkalmazásra vonatkozó adatok a Sofosbuvir egyéb direkt vírusellenes gyógyszerekkel (DAAS) végzett klinikai fejlesztési vizsgálatai során korlátozottak. Ennek a reakciónak a súlyossága miatt azonban, amely akár halálos is lehet, tanácsos kerülni az amiodaron alkalmazását a Velpatasvir/Sofosbuvir tablettával kezelt betegeknél, kivéve a nem tolerált vagy ellenjavallt betegségeket más aritmia kezelésére szolgáló gyógyszerekkel.

    Abban az esetben, ha a betegnek Amiodaront kell alkalmaznia, a Velpatasvir/Sofosbuvir szedésének megkezdésekor gondosan ellenőrizni kell. Azokat a betegeket, akiknél magas a szívverés kockázata, 48 órán keresztül folyamatosan ellenőrizni kell az egészségügyi intézményekben.

    Mivel az Amiodaron értékesítési ideje hosszú, a pácienst több hónapig figyelni kell az amiodaron-kezelésre, valamint a Velpatasvir/Sofosbuvir alkalmazásának megkezdésekor.

    Minden olyan beteget, aki a Velpatasvir/Sofosbuvirt Amiodaronnal vagy más, a pulzusszámot lassító gyógyszerekkel kombinálja, figyelmeztetni kell a szívelégtelenség tüneteire, szívblokkokra, és sürgősségi orvosi segítségre van szüksége ezen állapotok észlelésekor.

    A betegek kudarcot vallottak az NS5A-t tartalmazó kezeléssel

    Nincsenek klinikai adatok a Velpatasvir/Sofosbuvir hatékonyságának bizonyítására olyan betegek kezelésében, akiknél az egyéb NS5A-gátlókat tartalmazó kezelési rend sikertelen volt. Azonban az NS5A mikro-mikro-variánsainak ismerete alapján, amelyeket más NS5A-gátlókkal sikertelenül kezelt betegeknél figyeltek meg, valamint a Velpatasvir/Sofosbuvir eredményei alapján olyan betegeknél, akik Astral-kutatásban vettek részt NS5A-gátlók alkalmazása nélkül szuper-szintű microfinosa esetén, különböző NS5A-szintű modellek, akiknél a Velpatasvir/Sofosbuvirin-kezelés 2 hetes kezelésében sikertelen volt a Ribovirin-kezelésben. magas klinikai kockázattal járó NS5A-gátlókat tartalmaz, és nincs más helyettesítő kezelés.

    veseelégtelenség

    Enyhe és közepesen súlyos veseműködésű betegeknél a Velpatasvir/Sofosbuvir adagja. Nincs olyan kutatás, amely értékelné a Velpatasvir/Sofosbuvir hatékonyságát és biztonságosságát súlyos vesekárosodásban [EGFR]

    A P - GP és CYP kábítószert fogyasztó betegek átlagosak

    A P-glikoproteint tartalmazó vagy a citokróm P450 (CYP) szintjét növelő gyógyszerek (rifampicin, rifabutin, St. John's World Hypericum perforatum, karbamazepin, fenobarbitál és fenitoin) csökkenthetik a Sofosbirvir vérzsírt és a gyógyszer hatékonyságát. Tehát ne használja a Sofosbuvir/Velpatasvirt a fenti gyógyszerekkel.

    HIV-kezeléssel kombinálva

    A Sofosbuvir/Velpatasvir fokozhatja a tenofovir hatását, különösen, ha tenofovir-dizoproxil-fumarátot tartalmazó H1V-kezeléssel és farmakológiai stimulussal (Ritonavir vagy CoBicistat) alkalmazzák. A tenofovir-dizoproxil-fumarát biztonságosságát ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazva nem határozták meg. A Sofosbuvir/Velpatasvir kockázatait és előnyeit mérlegelni kell az Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir-dizoproxil-fumarátot vagy a tenofovir-dizoproxil-fumarátot proteázgátlókkal (például: Atazanavir vagy DarunAr) kombinációban tartalmazó kombinációs adag esetén, különösen magas veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

    A betegek Sofosbuvir/Velpatasvirt együtt alkalmaznak Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir Disoproxil Fumarate vagy Tenofovir Disoproxil Fumarate kombinációjával proteázgátlókkal, amelyeket figyelni kell a Tenofovir mellékhatásainak azonosításához. A veseműködés megfigyelésével kapcsolatos további részletekért tekintse meg a Tenofovir-dizoproxil-fumarát, az emtricitabin/tenofovir-dizoproxil-fumarát vagy az elvitegravir/kobicisztát/emtricitabin/tenofovir-dizoproxil-fumarát termékinformációit.

    HCV és BV társfertőzésben szenvedő betegek (HCV és HBV)

    Közvetlenül ható vírusellenes gyógyszerekkel végzett kezelés alatt vagy után számoltak be a hepatitis B vírus (HBV) regenerálódásának eseteiről, amelyek némelyike ​​halálos kimenetelű volt. A kezelés megkezdése előtt minden betegnél el kell végezni a HBV-szűrést. A HBV/HCV fertőzésben szenvedő betegeknél fennáll a HBV regeneráció veszélye, ezért a jelenlegi klinikai utasítások szerint ellenőrizni és kezelni kell őket.

    CPT C cirrhosisban szenvedő betegek

    A Sofosbuvir/Velpatasvir hatékonyságát és biztonságosságát CPT C cirrhosisban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

    Májátültetett betegek

    A Sofosbuvir/Velpatasvir hatékonysága és biztonságossága májtranszplantált betegek hepatitis C fertőzésének kezelésében. Az adagolásos kezelést az orvos határozza meg, miután áttekintette a kockázatokat és az előnyöket.

    Ezredes összetevői

    A Sofosbuvir/Veltapasvir laktóz-monohidrátot tartalmaz. Galatose-intoleráns genetikai rendellenességben, Lapp-laktáz-hiányban vagy rosszul felszívódó glükózban szenvedő betegek – a Galatose nem használhatja ezt a gyógyszert.

    A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

    A Sofosbuvir/Velpatasvir nem, vagy elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

    Terhesség

    Nagyon kevés adat áll rendelkezésre a Sofosbuvir, Velpatasvir vagy Sofosbuvir/Velpatasvir terhes nőkön történő alkalmazásáról (összesen kevesebb, mint 300 eset).

    Szofoszbuvir

    Állatkísérletek nem mutatják, hogy a gyógyszerek közvetlenül vagy közvetetten befolyásolhatják a termékenységet. A vizsgálatok az emberi kezelés dózisával egyenértékű dózist határozzák meg egerekben.

    velpatasvir

    Állatkísérletek azt mutatják, hogy a gyógyszerek csökkentik a termékenységet. Ezért ezt a kockázatot meg kell előzni, és a Sofobuvir/Velpatasvir nem alkalmazható terhes nőknél.

    Szoptatási időszak

    Még nem azonosították A Sofosbuvir és a Sofosbuvir vagy a Velpatasvir metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe vagy sem.

    Az állatdinamika azt mutatja, hogy a Velpatasvir és a Sofosbuvir metabolitjai az anyatejjel választódnak ki.

    Ezért nem lehet kiküszöbölni az újszülöttekre vonatkozó kockázatokat. Szoptató nők nem használhatják a Sofosbuvir/Velpatasvirt.

    Gyógyszerkölcsönhatás

    Mivel a Sofosbuvir/Veltapasvir tartalmaz Sofosbuvirt és Velpatasvirt, az egyes összetevőkkel kölcsönhatásba lépő gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a Sofosbuvir/Velpatasvir tablettákkal is.

    A Sofosbuvir/Veltapasvir képességei hatással vannak más gyógyszerekre is

    A Velpatasvir olyan komponensek inhibitora, mint a P-GP gyógyszerszállító szer, a rákellenes fehérje (BCRP), az 1B1 és 1B3 polipeptid szállító anion (OATP). Ha a Sofosbuvir/Veltapasvirrel olyan gyógyszerekkel osztják meg, amelyek szubsztrátja ezeknek a tényezőknek növelheti a gyógyszerek hatását. Az 5. táblázat felsorolja a P - GP (digoxin), BCRP (Rosuvastatin) és OATP (pravasztatin) interaktív gyógyszereit.

    Más gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek a Sofosbuvir/Velpatasvirral

    A Sofosbuvir és a Velpatasvir a P-GP és a BCRP transzportfehérjék szubsztrátjai. A Velpatasvir az OATP1B anyaga is. In vitro a Velpatasvirt részben a CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 metabolizálja. A P-GP vagy CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 aktivitását növelő gyógyszerek (például rifampicin, rifabutin, orbáncfű, karbamazepin, fenobarbitál és fenitoin) csökkenthetik a Sofosbuvir vagy a VelpatasVir plazmakoncentrációját és csökkenthetik a hatás hatékonyságát.

    Tehát a Sofosbuvir/Velpatasvir alkalmazása a fenti gyógyszerekkel együtt ellenjavallt. A P-GP vagy CYP gyógyszerek (például oxkarbazepin, modafinil vagy efavirenz) növelése csökkentheti a Sofosbuvir vagy a Velpatasvir plazmakoncentrációját, csökkentve a gyógyszer hatékonyságát. Ne használja a fenti gyógyszereket a Sofosbuvir/Velpatasvir mellett. A p - GP vagy BRCP gátlók használata növelheti a Sofusbuvir vagy a Velpatavir plazmakoncentrációját.

    Oatp, CYP2B6, CYP2C8 inhibitorok. A CYP3A4 növelheti a Velpatasvir plazmakoncentrációját. A P - GP, BCRP, OATP, CYP450 kölcsönhatásai jelentős klinikai hatás nélkül várhatók, a Sofosbuvir/Velpatasvir használható P -PG-gátlókkal, BCRP-vel, OATP-vel és CYP-vel.

    A betegeket K-vitamin antagonistákkal kezelik

    Mivel a májfunkció megváltozhat a Sofosbuvir/Velpatasvir kezelés során, közel áll a nemzetközi normalizált indexértékek (INR) szoros monitorozásához.

    Kölcsönhatás a Sofosbuvir/Velpatasvir és más gyógyszerek között

    Az 5. táblázat felsorolja a fontos vagy lehetséges gyógyszerkölcsönhatásokat (az átlagos változási arány 90%-os konfidencia tartománya "⭤", "⭡"-on vagy "⭣" alatt van, az interakciós szint nem fontos). A kölcsönhatásokat a Sofosbuvir/Velpatasvir vagy különálló Velpatasvir vagy Sotbsbuvir vizsgálatok alapján soroltuk fel, vagy előre jelezték, hogy a Sofosbir/Velpatasvirral végzett vizsgálatok alapján is előfordulhatnak. Ez a táblázat nem tartalmazza az összes lehetséges reakciót. 

    5. táblázat: A Sofosbuvir/Velpatasvir és más gyógyszerek közötti kölcsönhatás

    Gyógyszerek csoportokba rendezve/interaktív mechanizmusok

    befolyásolja a gyógyszer mutatóit.

    Aktív

    cmax auc cmin A Velpatasvir csökken, ha a pH nő. A gyomor pH-ját növelő gyógyszerek csökkenthetik a Velpatasvir koncentrációját. ⭤Sofosbuvir
    ⭤velpatasvir
    Idő/nap)/Sofosbuvir/velpatasvir (dózis 400/100mg)
    A famotidint a Sofosbuvir/Velpatasvird-dal osztják meg.
    cimetidin
    nizatidin
    DD ranitidin
    › › 0 › 0
    0. (0,70,
    0,91)
    ⭤0,81
    (0,71,0,91)
    szedhet H2-receptor-gátlókat a Sofosbuvir/Velpatasvir-rel azonos dózisban, legfeljebb 2-szer 40 nap Famotidin. Famotidine
    (adag 40mg 1 alkalommal/nap)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 alkalommal/nap) C
    A famotidin 12-t használ a bevétele előtt
    sofosbuvir/velpatasvir
    (növeli a gyomor pH-ját
    0DD.7 ⭤0,0DD.7 ⭤0,0. 0,87) ⭤ 0,80
    (0,73, 0,88)
    nap/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 alkalom/nap éhgyomorra) C
    ugyanabban az időben O-val együtt Sofosbuvir/Velpatasvird

    lansoprazole rabeprazolee pantoprazole esomeprazole
    (növeli a pH-t)

    Szofoszbuvir





    velpatasvir ⭤ 0,66
    (0,55,
    0,78)

    ⭤ 0,63


    0,50.8 ⭤ 0,64
    (0,52, 0,79)
    nem használható együtt
    pumpagátlókkal
    protonnal. Ha a PPI-t csak szájon át kell alkalmazni, az omeprazol egyenértékű adagja
    20 mg, és 4 órával a
    sofosbuvir/velpalasvir és
    táplálékkal történő alkalmazását követően NO) C
    Az omeprazolt a Sofosbuvir/Velpatasvird bevétele után 4 órával alkalmazzák
    (a gyomor pH-értékének növelése T8D)0>D.7. ⭤0,74
    (0,63, 0,86)
    A Sofosbuvir csak akkor alkalmazható, ha nincs helyette más gyógyszer. A Sofosbuvir/Velpatasvir

    Digoxin esetén a beteg gondos megfigyelése szükséges:
    előrejelzés szerint:
    Sofosbuvir

    Ha a digoxint általában a Sofosbuvir/Velpatasvir-rel együtt alkalmazzák, a betegeket figyelmeztetni kell, és be kell tartani a szigorú digoxin koncentrációját.
    előrejelzés:
    velpatasvir véralvadásgátló gyógyszerek
    Véralvadási funkció végrehajtása a magas vérzésveszélyes betegek azonosítása érdekében.
    Találgatás:
    Sofosbuvir
    dvelpatasvir
    A Sofosbuvir, a car, a Vtraelpindictasbuvir is/ fenobarbitál fenitoin és más erős P-GP és CYP indukciós gyógyszerek. CYP) Válasz nélküli interakció. Sofosbuvir/Velpatasvir. Ne ossza meg ezeket a gyógyszereket. ⭤ 0,23
    (0,19,
    0,29)
    ⭤ 0,28
    (0,24, 0,32)
    Rifampicin (600 mg 10 mg/nap 0 mg/nap)
    (a P-GP és a CYPS működésének növelése) Rifampicin (600 mg 1 alkalommal/nap)/Velpatasvir (100 mg 1 alkalommal/nap)
    (P-GP és CYPS indukció) Eredmények:
    velpatasvir (2.0)
    0,37) P-GP és CYP aktivitású gyógyszerek, mint például a rifabutin. Ne ossza meg a fenti gyógyszereket. A tenofovir hatásszintje (AUC és CMAX) körülbelül 40-80%-kal nő azoknál a betegeknél, akik HIV-kezelést alkalmaznak Sofosbuvir/Velpatasvir és Tenofobvir Disoproxil Fumarate/Emtricitabine kombinációval. Óvatosan zárja le a tenofovir hatásának fokozódásának jeleit. A veseműködés megfigyelésével kapcsolatos részletekért tekintse meg a tenofovir-dizoproxil-fumarátot tartalmazó termékek termékrészletes összefoglalóját. alkalom/nap) c, d Efavirenz
    Ne alkalmazza a Sofosbuvir/Velpatasvirt efavirenzzel együtt. szofoszbuvir ⭤1,2
    (1,1, 1,7)
    (0,39, 0,57) ⭤0,43
    (0,36, 5 nap) 2 nap c’D Rilpivirin szofoszbuvir Az atazanavir kombinálja a ritonavirt (300/100 mg 1 alkalommal/nap) +
    emtricitabin/tenofovir-dizoproxil-fumarátot idő/nap)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100mg 1 alkalommal/nap) Atazanavir
    ⭤1.4 (1.2.
    1.6) Fumarát. ritonavir
    ⭤1,3 (1,5,
    1,4) Velpatasvir ⭤1,6
    (1,4, 1,7) (⭤2.6.) Emtricitabin/Tenofovir Disoproxil Fumarate (200/300 mg 1 alkalommal/nap)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg 1 alkalommal/nap) C'D Darunavir ritonavir
    velpatasvir ⭤0,76
    (0,65,
    0,89)
    Dizoproxil-fumarát (200/300 mg 1
    /nap)/Sofosbuvir (40 mg/Velpatas/1 idő, 0,01 D/nap) lopinavir ritonavir velpatasvir 0,70
    (0,59,
    0,83)
    ⭤1,6 (1,4,
    1,9)

    raltegravir (400 mg) +
    emotricivir 2 alkalommal/nap dizoproxil-fumarát
    (200/300 mg 1 alkalommal/nap)/Sofosbuvir/Velpatasvir (400/100 mg egyszer/nap) C '

    raltegravir ⭤0,79
    (0,42, 1,5)

    Nem szükséges módosítani a Sofosbuvir/Velpatasvir Raltegravir
    Raltegravir vagy
    adagját Fumarát.

    szofoszbuvir

    Emtricitabin/Tenofovir Alafenamid Fumarate
    (150/150/200/10 mg 1 alkalommal/nap)/Sofosbuvir/Velpatasvir/10 idő/nap (40 g)
    Elvitegravir
    1,5)
    ⭤1,5 (1,4,
    1.8) dolutegravir szofoszbuvir
    John's World
    (P-GP és CYP indukció)

    Az interaktív kölcsönhatásokat nem vizsgálták.
    Előrejelzés:
    Sofosbuvir
    velpatasvir

    rosuvastatin

    csak velpatasvirrel interaktív tesztelés
    előrejelzés:
    Sofosbuvir

    Sofosbuvir/Velpatasvir. Eredmény:
    rosuvastatin
    ⭤2,6
    (2,3, 2,9)
    T Eredmény: pravasztatin ⭤1-3
    (1,1,1,5) ⭤1,4 (1,2,
    1,5)
    Általánosságban elmondható, hogy ha ezeket a gyógyszereket szedi figyelni kell a mellékhatásokat, és szükség esetén módosítani kell az adagot.
    r-
    metadon

    s-metadon Metadon csak a Sofosbuvirrel interaktív teszt. idő/nap) ciklosporin Szofoszbuvir ⭤2,5
    (1,9, 3,5) ⭤4,5 (3,3.
    6,3)
    idő/nap)
    ciklosporin
    ⭤0,88
    (0,78, 1,0)
    takrolimusz

    (.0) 0,90)
    ⭤1,1 (0,84,
    1,4) szofoszbuvir ⭤0,97
    (0,65,
    1,4) Találgatás:
    dvelpatasvir
    idő/nap) d Norelgestro Min

    Nem kell módosítani a fogamzásgátló tabletták adagját.

    etinilösztradiol
    (100 mg 1 alkalommal/nap)

    Tárolás

    Legfeljebb 30 °C-on tárolandó, az eredeti csomagolásban tárolva.

    Egyéb gyógyszerek

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    count views

    Népszerű kulcsszavak