Nasrix Davipharm gyógyszerek a vér koleszterinszintjének hiperglikémiájára (6 buborékcsomagolás x 10 tabletta)
Gyógyszerforma 6 db buborékcsomagolás x 10 tabletta dobozban
Specifikáció Ezetimib, szimvasztatin
Összetevő
| Összetételi információk | Tartalom |
| Ezetimibe | 10 mg |
| szimvasztatin | 20 mg |
Felhasználások
javallatok
A Nasrix gyógyszerek étrenddel szupportív terápiaként javallottak hiperglikémia (családi és nem családi heteroszexuális) vagy hiperlipidémia kezelésére megfelelő kombinált kezeléssel kombinálva:
Farmakológia
HMG-CoA reduktáz inhibitorok más lipidszabályozó szerekkel kombinálva.
A plazma koleszterinnek két eredete van: exogén eredetű (a bélből felszívódik) és endogén eredetű (önszintetikus test). A Nasrix a szimvasztatin és ezetimib kombinációja, amely csökkenti a plazma koleszterinszintjét, miközben gátolja a felszívódást és a szintézist.
Farmakológiai csoport: HMG-COA reduktáz gátlók más lipid klímaberendezésekkel kombinálva.
A plazma koleszterinnek két eredete van: exogén eredetű (a bélből felszívódik) és endogén eredetű (önszintetikus test). A Nasrix a szimvasztatin és ezetimib kombinációja, amely csökkenti a plazma koleszterinszintjét, miközben gátolja a felszívódást és a szintézist.
Simvastatin
Farmakológiai csoport: magas vérnyomás elleni vérzsír (HMG-CoA reduktáz gátlók, statin csoport).
Itatás után a szimvasztatin-a nem aktivitású lakton a májban hidrolizálódik, β-hidroxisav formát hozva létre, erősen gátolja a HMG-CoA reduktázt (3-Hydroxy-3-MethylGlutaryl-Coenzym A reduktáz). Ez az enzim katalizálja a HMG-COA mevalonsavvá történő átalakulásának folyamatát, amely a koleszterin bioszintézis útjának korai szakasza és sebességkorlátja.
A szimvasztatin az LDL-C-t csökkentő hatást mutat mind a normál, mind a megnövekedett LDL-C szinttel rendelkező betegeknél. Az LDL VLDL-ből áll, és főként az LDL receptorok katabolizálják nagy affinitással.
A szimvasztatin LDL-C szint csökkentő mechanizmusa részt vehet a VLDL-C szint és az LDL receptor érzékelők csökkentésében, ami LDL-C adatszintézishez és szintézishez vezethet. Az apolipoprotein B szintje is szignifikánsan csökkent a szimvasztatin kezelés során.
Ezenkívül a szimvasztatin növeli a mérsékelt HDL-C-szintet és csökkenti az összes trigliceridszintet a plazmában. Az eredmények csökkentették az összkoleszterin/HDL-C és az LDL-C/HDL-C arányát.
ezetimib
Farmakológiai csoport: Egyéb lipid klímacsoportok.
Az ezetimib az új lipidcsökkentett gyógyszerek csoportjába tartozik, a koleszterin felszívódását és a vékonybélben található növényi szterinek gátló hatását.
Az ezetimib orálisan alkalmazva hatásos, és a hipoglikémiás szerek más csoportjaitól eltérő mechanizmussal rendelkezik (például sztatinok, epesavval kiegészített gyógyszerek (gyanta), fibrinsav-származékok és növényi sztanolok). Az Ezetimibe célmolekulája a szterin, a Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), amely szerepet játszik a koleszterin és a fitoszterin vékonybélben történő felszívódásában.
Az ezetimib az ecsetkefénél lokalizálódik, és gátolja a koleszterin felszívódását, miközben csökkenti a koleszterin transzportját a májban, csökkenti a koleszterin transzportját a májban. bioszintézis a májban, és kombinációban alkalmazva a két különböző mechanizmus a kiegészítő hatásokért a vérzsír-csökkentő hatás csökkentésében.
Dinamikus farmakokinetika
Az ezetimib és a szimvasztatin kombinációja során nincs jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás.
A szimvasztatin és az ezetimib farmakokinetikája hasonló, mint két szimvasztatin és ezetimib egyén szedésekor.
Simvastatin
felszívódás
A szimvasztatin kezdetben az erős májon keresztül metabolizálódik és eliminálódik, a β-hidroxisav aktivitású metabolitok mennyisége a szimvasztatin adag bevétele után a keringés során megtalálható, ami kevesebb, mint 5%-ot tesz ki az orális adagban.
Az aktív inhibitorok farmakokinetikáját és a plazma inhibitorok mennyiségét nem befolyásolja, ha a szimvasztatint közvetlenül alacsony zsírtartalmú étkezés előtt veszik be.
Elosztás
a szimvasztatin és a β-hidroxisav egyaránt képződik a humán plazmafehérjékkel (95%). Az inhibitor csúcskoncentrációja az ivás után 1,3-2,4 órával éri el. Ha a szimvasztatinnak egy távoli izotópja van, a szimvasztatin radioizotópjának származéka átjut a véres gáton.
Anyagcsere
A szimvasztatin inaktív lakton, amely in vivo könnyen hidrolizálható β-hidroxisav formává, amely erős HMG-Coa-reduktáz inhibitor. A hidrolízis főleg a májban történik; Az emberi plazmában a hidrolízis sebessége nagyon lassú.
A HMG-CoA reduktáz inhibitorok alapul szolgálnak a β-hidroxisav metabolitok (gátolt hatóanyagok) és a szimvasztatin bevétele után a plazma inhibitorok összegének farmakokinetikájának értékeléséhez. A humán plazmában jelenlévő fő metabolitok a szimvasztatin β-hidroxi-savja és 6'-hidroxi-származékai, a 6'-hidroxi-metil és a 6'-Xometilén.
A szimvasztatinban az emberek jól felszívódnak, és metabolizmuson és elimináción mennek keresztül a májban. A májban zajló metabolizmus és elimináció a máj véráramlásának sebességétől függ. A máj az a hely, ahol a fő metabolizálódik és eliminálódik, a gyógyszer nagy része az epén keresztül választódik ki. Ezért a keringésben lévő hatóanyag mennyisége alacsony.
A β-hidroxisav intravénás metabolikus injekciója után az átlagos eladási idő 1,9 óra.
Megszüntetés
A szimvasztatin az OatP1B1 transzport aktív mechanizmusa alatt kerül a májsejtekbe.
Emberben 1 adag Simvastatin bevétele után 96 órán keresztül az adag 13%-a a vizelettel és 60%-a a széklettel ürül ki. Az ürülékben lévő eliminációs gyógyszerek mennyisége magában foglalja az epében felszívódó gyógyszerek mennyiségét és a fel nem szívódó gyógyszerek mennyiségét. A β-hidroxisav intravénás metabolikus injekciója után az injekciós dózis átlagosan körülbelül 0,3%-a ürül ki a vizelettel inhibitor formájában.
ezetimib
felszívódás
Itatás után az Ezetimib gyorsan felszívódik, és ezetimib-glükuronid formává egyesül. A maximális plazmakoncentráció (ezetimib-glükuronid esetében a CMAX körülbelül 1-2 órával az elfogyasztás után, az ezetimib esetében pedig körülbelül 4-12 órával az elfogyasztás után). Az étkezés nem befolyásolja az Ezetimibe biohasznosulását.
Elosztás
Az ezetimib és az ezetimib-glukuronid 99,7%-ban és 88-92%-ban kapcsolódik a plazmafehérjékhez.
Metabolizmus
Az ezetimib főként a vékonybélben és a májban metabolizálódik glükuronid kombináción keresztül. Az ezetimib és az ezetimib-glukuronid a plazmában található fő vegyületek, az ezetimib a plazmában lévő gyógyszerek teljes mennyiségének 10-20%-át, az ezetimib-glukuronid pedig a 80-90%-át teszi ki. Mind az Ezetimib, mind az Ezetimibe-Glucuronid lassan eliminálódik a plazmából a bélciklus miatt. Az Ezetimibe és az Ezetimibe-Glucuronid felezési ideje körülbelül 22 óra.
Megszüntetés
A 14C - Ezetimib (20 mg) bevétele után az ezetimib körülbelül 93%-a van jelen a plazmában. 48 óra elteltével már nem találtak gyógyszert a plazmában. Körülbelül 78%-a és 11%-a megtalálható a székletben és a vizeletben 10 napon belül.
Speciális témák
Gyermekek
Ezetimib: Az ezetimib farmakokinetikája hasonló a 10-18 éves gyermekekhez és a felnőttekhez.
Nincs megfelelő információ a gyermekeknek szánt kombináció formájának farmakokinetikájáról (lásd bővebben: „Óvatosság a használat során”).
Idősek
Szimvasztatin: Egy vizsgálatban 16 idős (70-78 éves) alkalmazott Simvastatint napi 40 mg-os dózisban alkalmazta, és a HMG-COA gátlás átlagos szintje időseknél körülbelül 45%-kal nő, 18, 18-30 éves korosztályhoz képest.
Ezetimib: Az Ezetimib plazmakoncentrációja kétszer magasabb az időseknél (≥ 65 év), mint a fiataloknál (18-45 év). Az LDL-C-t csökkentő hatása és a gyógyszer biztonságossága egyenértékű az idősek és fiatalokéval.
Májelégtelenség
Ezetimib: Az ezetimib AUC-értéke emelkedik májelégtelenségben szenvedő betegeknél. Enyhe májelégtelenségben (Child-Pugh 5-6) szenvedő betegeknél nem módosítják az adagot. Az AUC-növekedés ismeretlen hatása miatt közepes májelégtelenségben (Child-Pugh 7-9) vagy súlyos (Child-Pugh> 9) szenvedő betegeknél nem javasolt az ezetimib alkalmazása ennél a betegnél.
veseelégtelenség
Szimvasztatin: Más sztatinok kinetikáját vizsgálva a szimvasztatin eliminációs vonala megegyezik a szimvasztatinnal, ami azt mutatja, hogy ugyanazzal a rendszerrel az expozíció megnőhet súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Ezetimib: Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CLCR ≤ 30 ml/perc/1,73 m2) az AUC 1,5-szeresére nő az egészséges emberekhez képest. Ennek a növekedésnek nincs klinikai jelentősége. Nem szükséges módosítani az ezetimib adagját.
Veseátültetésen átesett és számos gyógyszert, köztük ciklosporint használó betegeknél az ezetimib expozíció 12-szeresére nőtt.
Nem
Ezetimib: A nők plazmakoncentrációja valamivel magasabb, mint a férfiaké (körülbelül 20%). Az LDL-C hatékonysága és a gyógyszer biztonságossága megegyezik a férfiakéval és a nőkkel. Nincs szükség nemenkénti adagolásra.
polimorf genotípusok
Simvasztatin: Az SLCO1B1 C.521T> C genotípusú emberekben az OATP1B1 aktivitása alacsonyabb. A metabolitok átlagos expozíciója jelentős aktivitással bír, a szimvasztatinsav 120%-a heterozigóta (CT) és 221%-a homozigóta alenekkel (CC) szenvedő betegeknél a leggyakoribb genotípusú (TT) emberekhez képest. Alen C gyakorisága 18% az európai lakosság körében. Az SLC01B1 polimorf gén genetikai típusában fennáll annak a veszélye, hogy a rendszer fokozottan ki van téve a szimvasztatinnak, ami növelheti az izommintázat kockázatát.
Szedés előtt Nasrix Davipharm gyógyszerek a vér koleszterinszintjének hiperglikémiájára (6 buborékcsomagolás x 10 tabletta)
Hogyan kell alkalmazni
A Nasrix-ot szájon át alkalmazzák, naponta egyszer, este, étkezéstől függetlenül. Ne törje fel a tablettát.
A betegeknek alacsony koleszterintartalmú diétát kell követniük a gyógyszer használatának megkezdésekor, és ezt a diétát kell folytatniuk a kezelés során.
Adagolás
Felnőttek: A normál adag 1 tabletta/nap.
A szimvasztatin adagját minden betegnek a plazma lipidszintje alapján kell beállítani. A kezelést célszerű a legalacsonyabb dózissal kezdeni, amelynél a gyógyszer hat, majd szükség esetén az adagot az egyes személyek szükségletei és válaszreakciói szerint állíthatja be, minden alkalommal növelve az adagot 4 hétnél rövidebb időtől eltekintve, és figyelemmel kell kísérni a gyógyszer káros reakcióját, különösen a reakció az izomrendszerre káros.
A szimvasztatin kezdő adagja általában 10 mg vagy 20 mg/nap, szükség esetén 4 hét elteltével növelni kell az adagot, a maximális adag 80 mg/nap. A nemkívánatos hatások kockázata miatt a maximális 40 mg-os adagot csak szükség esetén és szakember felügyelete mellett alkalmazzuk.
A Nasrix tabletta a 20 mg Simvastatin/10 mg ezetimib kombinációja, amelyet a 20 mg Simvastatin és a 10 mg Ezetimib külön-külön helyettesítésére használnak, vagy az Ezetimib 20 mg-os kezelésének összehangolására használják, és nem éri el a kezelési célokat. A Nasrix más adagolási javallatokra nem alkalmas.
Idősek: Ezeknél a betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Gyermekek: A kezelés megkezdését szakember felügyelete mellett kell végezni.
10 évesnél idősebb gyermekek (pubertás: a fiúk barnulása ≥ II, a lányok pedig legalább 1 évvel a menstruáció után): A (10-17 éves) gyermekekre vonatkozó klinikai információk korlátozottak. A szimvasztatin adagját minden betegnek megfelelően módosítani kell, a kezdő adag általában 10 mg/nap, maximum 40 mg/nap.
10 évesnél fiatalabb gyermekek: Nem javasolt a Nasrix alkalmazása 10 évesnél fiatalabb gyermekeknél a biztonságosságra és hatékonyságra vonatkozó adatok hiánya miatt. A pubertás előtti gyermekeknél korlátozottak a tapasztalatok.
Májelégtelenségben szenvedő betegek: Enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child -Pugh 5-6) nincs dózismódosítás. Nem javasolt a Nasrix alkalmazása átlagos májkárosodásban (Child-Pugh 7-9) és súlyos (Child-Pugh > 9) betegeknél. Ellenjavallatok progresszív májbetegségben vagy ismeretlen okból elhúzódó szérum transzaminázszintben szenvedő betegeknél.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek: Enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris filtrációs szint ≥ 60 ml/perc/1,73 m2) nincs dózismódosítás. Krónikus vesekárosodásban szenvedő és 60 ml/perc/1,73 m2 alatti glomeruláris filtrációs szint esetén a Nasrix adagja 1 tabletta/nap italfogyasztást javasol egyszer este. Legyen óvatos, ha nagyobb adagokat használ.
Amiodaronnal, amlodipinnel, ranolazinnal együtt alkalmazva: Ne használjon napi 20 mg-nál több szimvasztatint.
Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.Mi a teendő túladagolás esetén?
nasrix
Túladagolás esetén tüneti kezelés és támogatás. Az ezetimib (1000 mg/kg) és a szimvasztatin (1000 mg/kg) egyidejű alkalmazása jól tolerálható patkányokon és egereken végzett akut toxicitási vizsgálatok során.
Kutatási állatokon nincs klinikai toxicitás jele. Az LD50 előrejelzése szerint mindkét egér esetében a szimvasztatin ≥ 1000 mg/kg, az ezetimib pedig ≥ 1000 mg/kg.
Szimvasztatin
Csak néhány túladagolási műszakról számoltak be, a legmagasabb alkalmazott adag 3,6 g. Minden beteg meggyógyul következmények nélkül.
ezetimib
A klinikai kutatás során 15 egészséges embernél 14 napon belül napi 50 mg Ezetimibet, vagy 56 napon belül 18 hiperkoleszterinémiás betegnél 40 mg/nap adagot alkalmaztak, a gyógyszer jól tolerálható.
Néhány Ezetimibe-túladagolási esetet jelentettek, ezek többsége nem kívánt hatásokkal jár. A nem kívánt hatások nem súlyosak. Túladagolás esetén a betegeket tünetekkel kell kezelni, és szükség esetén támogató intézkedéseket kell alkalmazni.
Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.
Mellékhatások
A Nasrix használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.
A placebónál magasabb koordinációs tag nem kívánt hatása.
Gyakori (1/100 ≤ ADR
Nem gyakori (1/1000 ≤ ADR
Bőr és bőr alatti szövet: kiütés, viszketés.
Test: gyengeség, fáradtság, perifériás ödéma. A koordinált tag nem kívánt hatása nagyobb, mint az egyetlen sztatiné. Gyakori (1/100 ≤ ADR Nem gyakori (1/1000 ≤ ADR A bőr és a bőr alatti szövetek: viszketés, kiütés, csalánkiütés. A gyógyszer forgalomba hozatala után szerzett tapasztalat. mozgásszervi: görcsök, izombetegségek (beleértve az izomgyulladást is), izommintázat akut veseelégtelenséggel vagy anélkül, ínbetegség, esetenként ínszakadási szövődmények, izomnekrózis az immunitás révén (IMNM). A túlérzékenységi szindrómáról ritkán számoltak be a következő megnyilvánulások közül: Evala, lupusz-szerű szindróma, alacsony izomfájdalom, többszörös izomgyulladás, vasculitis, vérlemezkeszám csökkenés, eozinofília, fokozott vörösvértest-lerakódás, ízületi gyulladás és csalánkiütés, fényérzékenység, láz, bőrpír, légszomj és fáradtság. Ritkán számoltak be kognitív hanyatlásról (például: demencia, feledékenység, memóriavesztés, zavartság) a statin használatával kapcsolatban. Kognitív hanyatlást jelentettek minden sztatin esetében. Gyakran nem súlyos, és a sztatinok használatának abbahagyása után képesek meggyógyulni a tünetek megváltozásával (1 napról több évre), és képesek a különböző tünetek helyreállítására (átlagosan 3 hét). A sztatinok, köztük a szimvasztatin alkalmazásakor a HBA1C-szint és a szérumcukorszint emelkedéséről számoltak be. Ezenkívül néhány sztatin a következő nem kívánt hatásokat is jelenti: Szexuális diszfunkció. Útmutató az ADR kezeléséhez Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagynia a használatát, és értesítenie kell az orvost, vagy menjen a legközelebbi egészségügyi intézménybe időben történő kezelés céljából.
Figyelmeztetések
A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.
ellenjavallt
A Nasrix gyógyszerek ellenjavallt a következő esetekben:
Verapamil, Diltiazem, Dronedaron mellett használva.
Legyen elővigyázatos a
sztatinkezelés előtt és alatt történő alkalmazásakor, ajánlott kombinálni a vér koleszterinszintjének szabályozását olyan intézkedésekkel, mint a diéta, a fogyás, a testmozgás és a lipid-hipertónia okai lehetnek. Rendszeresen ellenőrizze a vér lipidszintjét, és állítsa be az adagot a beteg gyógyszerre adott válaszának megfelelően.
A kezelés célja az LDL-koleszterin csökkentése, ezért szükséges az LDL-koleszterinszint alkalmazása a kezelés megkezdéséhez és a kezelés értékeléséhez. Csak akkor, ha az LDL-koleszterint nem vizsgálják, akkor az összkoleszterin értéket fogja használni a kezelés ellenőrzésére.
izom/izombetegség
izombetegségről és izomkísérletről számoltak be az ezetimib alkalmazása során. A legtöbb mintajelentés olyan betegeknél fordul elő, akik Ezetimibet sztatinnal kombinálva alkalmaznak.
Az izommintázat azonban nagyon ritka az egyetlen Ezetimibet szedő betegeknél, valamint az Ezetimibet más gyógyszerekkel egyidejűleg történő alkalmazása növelheti az izomképződés kockázatát. Az izommintázat kockázata nő, ha az aktivitás gátolja a HMG-COA reduktázt magas plazmában.
Vegye fontolóra az izombetegséget minden olyan betegnél, aki sztatinkezelésben részesül, izomfájdalma, gyengesége vagy fájdalma van, és/vagy szérumkoncentrációja nő (5-ször nagyobb, mint a normál határérték).
A sztatinkezelést le kell állítani, ha a szérumkoncentráció növekszik, vagy ha izombetegséget diagnosztizálnak vagy gyanítanak. Ha az izomfájdalmak nem fokozzák vagy növelik a mérsékelt szérumot (a normál érték felső határának 5-szöröse), a betegeket hetente ellenőrizni kell, amíg a tünetek, ha rosszabbak, hagyják abba a gyógyszer szedését.
A sztatinterápiát fel kell függeszteni vagy le kell állítani minden olyan betegnél, akinél akut és súlyos izombetegség jelei mutatkoznak, vagy olyan kockázati tényezőkkel rendelkeznek, amelyek hajlamosak az izommintázat miatti akut vesekárosodásra, például súlyos akut bakteriális fertőzések, hipotenzió, műtét és nagy trauma, kóros anyagcsere, endokrin rendszer, elektrolitok vagy ellenőrizetlen görcsök.
Csökkenti a transzportfehérje funkcióját
Az OATP transzportfehérje funkciójának csökkentése a májban növelheti a szimvasztatinsav rendszernek való kitettségét, és növelheti az izombetegségek és az izommintázat kockázatát. Ennek oka lehet a gyógyszerkölcsönhatások (például ciklosporin) okozta gátlás, vagy SLCO1B1 C.521T> c.
Kreatin-kináz (CK) nyomon követése
A kreatinin-kinázt (CK) nem szabad erős sportolás vagy más olyan ok után mérni, amely a CK növekedését okozhatja.
Ha a CK-koncentráció jelentősen megnő (>5-szöröse a normál határértéknek), a teszt 5-7 napon belül újradefiniálódik. Ha a vizsgálati eredmények azt mutatják, hogy a CK > 5-szöröse a normálérték felső határának, nem szabad szimvasztatinnal kezelni.
Kezelés előtt
A CK-tesztet a következő esetekben kell elvégezni: károsodott veseműködés, nők, pajzsmirigy alulműködés, saját kórtörténet vagy genetikai izombetegségben szenvedő családok, korábban sztatin- vagy fibrát-használat miatti izombetegség, májbetegség és/vagy sok alkoholfogyasztás, idős betegek (65 év felett), akiknél az izomműködési mintázat kockázati tényezői vannak, egyes speciális betegek gyógyszerekkel. Ezekben az esetekben mérlegelni kell az előnyöket/kockázatokat, és klinikailag ellenőrizni kell a sztatin kezelés során.
Ha a CK-teszt eredménye > a normálérték felső határának ötszöröse, nem szabad elkezdeni a sztatinkezelést.
A statin-kezelés alatt
A betegeknek haladéktalanul értesíteniük kell izomfájdalmakat, izomgyengeségüket vagy izomgörcseiket ismeretlen okokból, különösen kellemetlen érzéssel és lázzal. Ellenőriznie kell a CK koncentrációját a betegekben.
Hagyja abba a gyógyszer szedését, ha a CK > 5-szöröse a normálérték felső határának, vagy ha a tünetek súlyosak és kényelmetlenséget okoznak a napi tevékenység során (még akkor is, ha a CK koncentrációja ≤ a normálérték felső határának ötszöröse). Hagyja abba a gyógyszer szedését, ha bármilyen ok miatt izombetegség gyanúja merül fel.
Beszámoltak arról, hogy nagyon ritkák az immunitás (IMNM) által okozott nekrotikus izombetegségek a sztatinkezelés alatt és után. Az IMNM-et klinikailag a közelmúltban tapasztalt izomgyengeség és megnövekedett szérum kreatin-kináz jellemez, bár a beteg abbahagyta a sztatin kezelést.
Ha a tünetek megszűnnek, és a CK-koncentráció normalizálódik, fontolja meg a nasrix alkalmazását, vagy más sztatinokat tartalmazó gyógyszerekkel történő átalakítását a legalacsonyabb dózisban, és szorosan monitorozni kell.
A sztatinkezelést átmenetileg le kell állítani néhány nappal a műtét vagy más orvosi beavatkozás előtt.
májenzim
A klinikai vizsgálatok során az ezetimibet szimvasztatinnal együtt szedő betegek egy része jelentősen megemelkedett a szérum transzamináz szintje (a normálérték felső határának több mint háromszorosa). Javasolt a májenzim-teszt elvégzése a kezelés megkezdése előtt, illetve klinikai indikációk esetén a későbbi vizsgálatok elvégzése (pl. májkárosodás javasolt megnyilvánulásai).
A májfunkció korábban javasolt rendszeres ellenőrzése gyakran nem segít a ritka sztatinhasználat miatti súlyos májkárosodás miatt, amely minden betegnél előre nem látható. A szimvasztatin súlyos alkoholbetegeknél és/vagy kórtörténetében májbetegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell eljárni.
Le kell állítani vagy csökkenteni kell a szimvasztatin adagját, ha a szérum transzaminázkoncentrációja a normál szint felső határának háromszorosa. Vegye figyelembe, hogy az ALT izomeredetű lehet, így ha az ALT CK-val együtt nő, az izombetegség lehet.
Májelégtelenség
Közepes vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél az ezetimib koncentrációjának növelésének ismeretlen hatása miatt ezeknél a betegeknél nem alkalmazzák.
cukorbetegség
A sztatincsoportok egyes betegeknél növelhetik a vércukorszintet, a HBA1C-szintet, a kockázatnak kitett betegek vércukorszintjét ellenőrizni kell, és megfelelő kezelést kell alkalmazni, ha megemelkedett vércukorszint. A szív- és érrendszeri események kockázatának csökkentése nagyobb, mint a cukorbetegség kockázata, nem hagyhatják abba a sztatinok kezelését.
Gyermekek
A szimvasztatin és az ezetimib biztonságos és hatékony alkalmazása 10-17 éves, hyperplobe hyperplasiában szenvedő gyermekeknél végzett klinikai vizsgálatban fiúkon (barnító ≥ II) és lányokon végzett legalább 1 évvel a menstruáció után.
Ebben a vizsgálatban nem volt hatás a fiúk és lányok fejlődésére és érettségére, illetve a menstruációs ciklusra a lányok menstruációs ciklusára. Az ezetimib fejlődésre és érettségre gyakorolt hatását azonban hosszabb, > 33 hetes alkalmazás esetén nem vizsgálták.
Az Ezetimibet nem vizsgálták 10 évesnél fiatalabb gyermekeknél vagy lányoknál, akiknek nem volt menstruációja.
Nem vizsgálták, hogy a 17 évnél fiatalabb, hosszan tartó Ezetimibe szedése esetén csökkenti a betegségeket és a halálozást, mivel felnőttkorban nem vizsgálták.
Fibrátok
Nincs információ az Ezetimibe és Fibrat kombináció biztonságosságáról és hatékonyságáról.
Véralvadásgátló gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva
Ha a Nasrix-ot warfarinnal vagy koagulánsokkal vagy fluindiummal együtt alkalmazza, az Inr-t óvatosan ellenőrizni kell.
Intersticiális tüdőbetegség
Egyes sztatinokkal, köztük a szimvasztatinnal kapcsolatban intersticiális tüdőbetegségről számoltak be, különösen hosszú távú kezelés esetén. A kifejezések között szerepelhet légszomj, száraz köhögés és egészségkárosodás (fáradtság, fogyás és láz). Ha gyanús beteg intersticiális tüdőbetegségben szenved, a sztatin szedését le kell állítani.
Egyéb figyelmeztetések
Csak akkor használjon sztatint reproduktív korú nők számára, ha biztosan nem terhesek, és csak hipercesztelés esetén nagyon magas a vér koleszterinszintje anélkül, hogy más gyógyszerekre reagálna.
A Nasrix laktózt tartalmaz, galaktóz intoleranciában, lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem alkalmazhatók.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek
Vegye figyelembe, hogy a gyógyszer alkalmazása szédülést okozhat, ezért óvatosnak kell lenni a gépjárművezetés vagy a gépek kezelése során, amíg a tünetek továbbra is fennállnak.
Terhesség
Nasrix
A Nasrix ellenjavallt terhes nőknél, teherbe esni szándékozó nőknél vagy terhesség gyanúja esetén, csak akkor alkalmazza a sztatint reproduktív korú nők számára, ha biztosan nem terhes, és csak abban az esetben, ha nagyon magas vérkoleszterinszint alakul ki, anélkül, hogy más gyógyszerekre reagálna.
Nincs információ a szimvasztatin/ezetimib kombinációs formátumok terhes nőkön történő alkalmazásáról. Reprodukciós toxicitás kutatása állatokon.
ezetimib
Nincs információ az ezetimib terhes nőknél történő alkalmazásáról, az Ezetimibe monomerek terhes állatokon történő alkalmazásáról, amelyek nem tapasztalnak közvetett és közvetlen káros hatásokat a vemhes állatokra, a magzat fejlődésére, a születésre és a születés utáni fejlődésre.
Szimvasztatin
Nincs elegendő információ a szimvasztatin terhes nőkön való biztonságosságáról. Mivel a sztatinok csökkentik a koleszterinszintézist és talán sok más, a koleszterinből származó biológiai aktivitású anyagot, a gyógyszer káros lehet a magzatra, ha terhes nőknél alkalmazzák. Tehát terhesség alatt a statin alkalmazása ellenjavallt.
szoptatási időszak
az ezetimib az állati anyatejbe kerül, függetlenül attól, hogy a gyógyszer bekerül-e az anyatejbe vagy sem. A Nasrix ellenjavallt szoptató nőknél.
Gyógyszerkölcsönhatás
Farmakológiai interakció
A vérzsírtartalmú gyógyszerekkel való kölcsönhatás izombetegséget okozhat.
Az izombetegségek kockázata, beleértve az izommintázatot is, megnő, ha a szimvasztatint fibráttal együtt alkalmazzák. Ezenkívül a szimvasztatin és a gemfibrozil közötti farmakokinetikai kölcsönhatás növeli a szimvasztatin koncentrációját a plazmában. Ritkán számoltak be izom-/izombetegségekről, amikor a Simvastatint niacinnel kombinálták (≥ 1 g/nap).
A Fibrat fokozza a koleszterin-ürítést az epén keresztül, epekőképződést okozva. Kutyakutatás, ezetimib növeli a koleszterinszintet az epében az epehólyagban. Az emberekre gyakorolt klinikai hatások ismeretlenek, ezért ne javasolja a Nasrix fibráttal való megosztását.
Farmakokinetikai kölcsönhatás
A kölcsönhatások növelhetik az izombetegségek/izombetegségek kockázatát
Kábítószer
Ajánlás
Erős CYP3A4 gátlók, mint például itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, vorikonazol, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, HIV-protázgátlók (például NELFINAVIR), boceprevir, nefazodon, nefazodon és COBICIBROZPOR-t tartalmazó gyógyszerek, C,,Y>
Ellenjavallatok
Nem javasoljuk a koordinációt
Ázsiai betegekkel való egyeztetés nem javasolt
Ellenjavallatok
Homosexuális koleszterin-hipertóniában szenvedő betegeknél ne alkalmazzon napi 40 mg-nál több szimvasztatint.
Ne használjon 1 tablettánál többet naponta
grapefruitlé Kerülje a közös használatot
nasrix
Niacin: A niacin és a szimvasztatin/ezetimib 20/10 mg kombinációjával való megosztása enyhén növelte a niacin és a nikotinuursav, ezetimib, szimvasztatin, szimvasztatinsav felszívódását.
ezetimib
Savellenes szerek: csökkenti az ezetimib felszívódását, de nem befolyásolja az ezetimib biohasznosulását. Ennek a felszívódás csökkenésnek nincs klinikai jelentősége.
kolesztiramin: Ezetimibbel együtt alkalmazva csökkentheti az Ezetimib felszívódását.
ciklosporin: az Ezetimib és a ciklosporin egyidejű alkalmazása, mindkét speciális gyógyszer vérkoncentrációjának növelése súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Óvatosnak kell lennie, amikor elkezdi alkalmazni az ezetimibet olyan betegeknél, akik ciklosporint szednek.
Fibrat-csoportok: Az Ezetimib Fenofibrattal vagy Gemfibrozillal való megosztása 1,5-szeresére, illetve 1,7-szeresére növeli az Ezetimib összkoncentrációját. Bár a fenti kölcsönhatásnak nincs klinikai jelentősége. Ellenjavallt a gemfibrozillal, nem ajánlott más fibrátokkal együtt használni.
Szimvasztatin
CYP3A4 inhibitor: A szimvasztatin a CYP3A4 szubsztrátja. CYP3A4 gátlókkal együtt alkalmazva növeli az izombetegségek és az izomképződés kockázatát a szérumban megnövekedett HMG-Coa-reduktáz inhibitorok miatt.
Ellenjavallt erős CYP3A4 gátlókkal (mint például itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, vorikonazol, eritromicin, klaritromicin, HIV mint Protetromicin, HIV-inhibitor). Boceprevir, Telapreviron, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Dancsporodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, és Nefazodon, és Nefazodon tartalmú gyógyszerek kobicisztát).
Legyen óvatos, ha gyengébb CYP 3A4-gátlókkal, például flukonazollal kombinálja, izommintázatról szóló jelentés jelenik meg, ha megosztja őket. Legyen óvatos, amikor az átlagos CYP 3A4 inhibitorral koordinál.
Ne használja grapefruitlével.
Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Ne használjon 20 mg-nál több szimvasztatint/nap, ha kombinációban alkalmazzák.
Fuzidinsav:
Megosztva megnő az izombetegségek és az izommintázatok kockázata. Mindkét gyógyszer megosztott, növekvő szérumkoncentrációja.
A mechanizmus nem teljesen ismert. Ne alkalmazza a szimvasztatint fuzidinsavval együtt. Az esetet e két kábítószer használata során rögzítették.
A sztatin szedését le kell állítani a fuzidinsav alkalmazása alatt. A sztatin 7 nappal a fuzidinsav abbahagyása után újra felhasználható.
Ha a fuzidinsavat sztatint szedő betegeknél alkalmazzák (súlyos fertőzés), fontolja meg a beteg állapota alapján, és szorosan ellenőrizni kell.
Lomitapid: Kombinált alkalmazása növelheti az izombetegségek és az izommintázat kockázatát. Hyperplobe hypertoniában szenvedő betegeknél ne alkalmazza a szimvasztatin/ezetimib kombinációját napi 40/10 mg-nál nagyobb mennyiségben.
Oatp1b1 szállítási fehérje-inhibitorok: az OatP1B1-gátlókhoz hasonlóan növelheti a szimvasztatin által okozott izombetegségek és izommintázatok kockázatát.
Kolchicin: Kombinált alkalmazása növelheti az izombetegségek és az izommintázat kockázatát.
Rifampicin: A rifampicin CYP3A4 érintése miatt a szimvasztatin hatástalan lehet azoknál a betegeknél, akik hosszan tartó rifampicint szednek.
Niacin: Jelentés érkezett izombetegségről/izomborsról a szimvasztatin és niacin kombinációjának alkalmazásakor (≥ 1 g/nap).
Epesavas gyanták: Jelentősen csökkentheti a sztatin biohasznosulását, ha együtt szedik, ezért a két gyógyszer alkalmazási idejét külön kell választani.
A nasrix hatása más gyógyszerek farmakokinetikájára
Antikoaguláns: ellenőrizni kell a beteg INR-értékét, ha warfarinnal, véralvadásgátló gyógyszerekkel vagy fluindionnal egyidejűleg alkalmazzák.
Az ezetimib nem érinti a citokróm P450 enzimet, a klinikai farmakokinetikai kölcsönhatásoknak nincs klinikai jelentősége a citokróm P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 és 3A4 vagy N-acetiltranszferáz által okozott metabolikus gyógyszerekkel.
A szimvasztatin nem gátolja a CYP3A4-et. Ezért a szimvasztatin a CYP3A4-en keresztül nem befolyásolja a metabolitok plazmakoncentrációját.
Gyermekek:
Az interaktív kutatást csak felnőtteken végezzük.
Tárolás
Száraz helyen, kerülje a fényt, a hőmérséklet nem haladja meg a 30 °C-ot.
Egyéb gyógyszerek
- Buccolam
- DELTIUS 10 000 I.U./ML ORAL DROPS SOLUTION
- NORETHISTERONE 5MG TABLETS
- PETHIDINE INJECTION BP 50MG/ML & 100MG/2ML
- STEROFUNDIN ISO SOLUTION FOR INFUSION
- WINTOGENO CREAM
Felelősség kizárása
Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.
Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.
Népszerű kulcsszavak
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions