Viên Nasrix Davipharm điều trị tăng cholesterol máu (4 vỉ x 7 viên)
Dạng bào chế Hộp 4 vỉ x 7 viên
Quy cách Simvastatin, ezetimibe
Thành phần
| Thông tin thành phần | Nội dung |
| Simvastatin | 20mg |
| Ezetimibe | 10mg |
Công dụng
Chỉ định
Thuốc Nasrix được chỉ định trong các trường hợp sau:
Nasrix được chỉ định là liệu pháp hỗ trợ kết hợp với chế độ ăn kiêng để điều trị tăng cholesterol máu và gia đình (gia đình và không phải gia đình dị tính) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp lipid máu khi phối hợp điều trị thích hợp:
Nhà thuốc
Simvastatin
Sau khi uống, Simvastatin - một loại lacton không hoạt tính - bị thủy phân ở gan tạo thành P - Hydroxyaxit, có hoạt tính ức chế mạnh HMG - CoA Reductase (3 -Hydroxy - 3 - Methylglutaryl - Coenzym A Reductase). Enzyme này xúc tác quá trình chuyển đổi HMG -COA thành axit Mevalonic, là giai đoạn đầu và là giới hạn tốc độ trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol.
Simvastatin cho thấy tác dụng làm giảm LDL - C ở cả bệnh nhân có mức LDL -C bình thường và tăng. LDL được tạo thành từ VLDL và chủ yếu được dị hóa bởi các thụ thể LDL có ái lực cao. Cơ chế làm giảm nồng độ LDL -C của Simvastatin có thể liên quan đến việc giảm nồng độ VLDL - C và cảm biến thụ thể LDL, dẫn đến LDL -C. C. Apolipoprotein B cũng giảm đáng kể khi điều trị bằng Simvastatin. Ngoài ra, simvastatin còn làm tăng vừa phải HDL - C và làm giảm tổng lượng triglycerid trong huyết tương. Kết quả làm giảm tỷ lệ cholesterol toàn phần/HDL - C và LDL - C/HDL - C.
ezetimibe
Ezetimibe thuộc nhóm hạ lipid mới, ức chế hấp thu cholesterol và sterol thực vật ở ruột non. Ezetimibe có hoạt tính khi dùng bằng đường uống và có cơ chế khác với các nhóm thuốc hạ đường huyết khác (như statin, thuốc gắn axit mật (nhựa), dẫn xuất axit fibric và stanol thực vật). Phân tử mục tiêu của Ezetimibe là vận chuyển sterol, niemann - pick cl - like 1 (NPC1L1), chất này có vai trò hấp thu cholesterol và phytosterol ở ruột non.
Ezetimibe khu trú ở bàn chải và ức chế sự hấp thu cholesterol, làm giảm sự vận chuyển cholesterol trong ruột non đến gan, trong khi sterin làm giảm quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan và khi sử dụng kết hợp, hai cơ chế khác nhau này sẽ có tác dụng bổ sung trong cơ thể. tác dụng hạ lipid máu thấp hơn.
dược động học
Không có tương tác dược động học đáng kể khi phối hợp Ezetimibe với simvastatin.
Simvastatin và Ezetimibe kết hợp với dược động học tương tự như dùng riêng hai viên Simvastatin và Ezetimibe.
Simvastatin
sự hấp thụ
Simvastatin chuyển hóa và thải trừ ban đầu qua gan khỏe, lượng chất chuyển hóa có hoạt tính P - hydroxy acid được tìm thấy trong tuần hoàn sau khi uống một liều simvastatin, chiếm dưới 5% liều uống. Dược động học của chất ức chế hoạt động và tổng lượng chất ức chế trong huyết tương không bị ảnh hưởng khi dùng simvastatin ngay trước bữa ăn ít béo.
Phân phối:
cả simvastatin và P - hydroxyaxit đều hình thành cùng với protein huyết tương người (95%). Nồng độ cao nhất của chất ức chế đạt 1,3 - 2,4 giờ sau khi uống. Khi cho chuột uống Simvastatin có đồng vị ở xa, dẫn xuất đồng vị phóng xạ của Simvastatin đi qua hàng rào máu.
Trao đổi chất
Simvastatin là một lacton không có hoạt tính, dễ thủy phân in vivo tạo thành dạng P - hydroxyaxit, có tác dụng ức chế HMG - Co A Reductase mạnh. Quá trình thủy phân xảy ra chủ yếu ở gan, tốc độ thủy phân trong huyết tương người rất chậm.
Thuốc ức chế HMG - COA Reductase được dùng làm cơ sở đánh giá dược động học của chất chuyển hóa P - hydroxy acid (hoạt chất bị ức chế) và tổng lượng thuốc ức chế huyết tương sau khi dùng simvastatin. Các chất chuyển hóa chính có trong huyết tương người là p - hydroxyaxit của simvastatin và các dẫn xuất 6 - hydroxy, 6 - hydroxylethyl và 6 - Exomethylene.
Ở Simvastatin người được hấp thu tốt và trải qua quá trình chuyển hóa, thải trừ ở gan. Sự chuyển hóa và đào thải ở gan phụ thuộc vào tốc độ lưu lượng máu đến gan. Gan là nơi chuyển hóa và đào thải chính, phần lớn thải trừ thuốc qua mật. Vì vậy lượng hoạt chất trong tuần hoàn thấp. Sau khi tiêm tĩnh mạch chất chuyển hóa P - hydroxy acid, thời gian bán được trung bình là 1,9 giờ.
Loại bỏ
Simvastatin được đưa vào tế bào gan theo cơ chế hoạt động vận chuyển OatP1B1. Ở người, sau khi uống 1 liều Simvastatin có nhiệt độ 14C, 13% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và 60% qua phân trong 96 giờ. Lượng thuốc đào thải qua phân bao gồm lượng thuốc hấp thu qua mật và lượng thuốc không được hấp thu. Sau khi tiêm chất chuyển hóa p - hydroxy acid, trung bình chỉ có khoảng 0,3% liều tiêm được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất ức chế.
ezetimibe
sự hấp thụ
Sau khi uống, Ezetimibe được hấp thu nhanh và kết hợp thành Ezetimibe - Glucuronid. Nồng độ tối đa trong huyết tương (CMAX) là khoảng 1-2 giờ sau khi uống đối với Ezetimibe - Glucuronid và khoảng 4-12 giờ sau khi uống đối với Ezetimibe. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Ezetimibe.
Phân phối
Ezetimibe và Ezetimibe - Glucuronid liên kết với protein huyết tương ở mức 99,7% và 88 ~ 92%.
Chuyển hóa
Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan thông qua sự kết hợp của glucuronid. Ezetimibe và Ezetimibe - Glucuronid là hợp chất chính được tìm thấy trong huyết tương, Ezetimibe chiếm 10-20% và Ezetimibe - Glucuronid chiếm 80 - 90% tổng lượng thuốc trong huyết tương. Cả Ezetimibe và Ezetimibe - Glucuronid đều được đào thải dần khỏi huyết tương do chu kỳ đường ruột. Thời gian bán hủy của Ezetimibe và Ezetimibe - Glucuronid là khoảng 22 giờ.
Loại bỏ
Sau khi uống 4C - Ezetimibe (20mg), khoảng 93% Ezetimibe hiện diện trong huyết tương. Sau 48 giờ không còn tìm thấy thuốc hiện diện trong huyết tương. Khoảng 78% và 11% được tìm thấy trong phân và nước tiểu trong vòng 10 ngày.
Đối tượng đặc biệt
Trẻ em
Ezetimibe: Dược động học của Ezetimibe tương tự trẻ em 10 - 18 tuổi và người lớn.
Không có thông tin đầy đủ về dược động học của dạng phối hợp ở trẻ em.
Người già
Simvastatin: Trong một nghiên cứu, 16 người cao tuổi (70 - 78 tuổi) sử dụng Simvastatin với liều 40mg/ngày, HMG - Mg - Mg - Mức độ ức chế trung bình ở người cao tuổi tăng khoảng 45% so với 18 người từ 18 - 30 tuổi.
Ezetimibe: Nồng độ của Ezetimibe trong huyết tương ở người cao tuổi (> 65 tuổi) cao gấp 2 lần so với người trẻ (18 đến 45 tuổi). Tác dụng giảm LDL - C và độ an toàn của thuốc tương đương với người già và người trẻ.
Suy gan
Ezetimibe: AUC của Ezetimibe tăng ở bệnh nhân suy gan. Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child - PUGH từ 5 - 6 tuổi). Do chưa rõ ảnh hưởng của việc tăng AUC ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child - Pugh từ 7-9) hoặc nặng (Child - Pugh> 9), không khuyến cáo sử dụng Ezetimibe cho bệnh nhân này.
suy thận
Simvastatin: Nghiên cứu dược động học trên các statin khác có cùng đường thải trừ với simvastatin cho thấy với cùng một hệ thống phơi nhiễm có thể tăng ở bệnh nhân suy thận nặng.
Ezetimibe: Ở bệnh nhân suy thận nặng (CLCR
Ở những bệnh nhân ghép thận và sử dụng nhiều loại thuốc, trong đó có cyclosporin, nồng độ tiếp xúc với ezetimibe tăng lên 12 lần.
Giới tính
Ezetimibe: Nồng độ trong huyết tương ở phụ nữ cao hơn nam giới một chút (khoảng 20%). Hiệu quả của LDL - C và độ an toàn của thuốc tương đương với nam và nữ. Không cần liều lượng theo giới tính.
kiểu gen đa hình
Simvastatin: Ở người có kiểu gen SLCO1B1 C.521T> C, OATP1B1 có hoạt tính thấp hơn. Mức phơi nhiễm trung bình của các chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu, axit Simvastatin là 120% ở những người có alen của các alen (CT) và 221% ở những người có kiểu gen đồng hợp tử (CC) so với những người có kiểu gen phổ biến nhất (TT). Alen C có tần suất 18% ở dân số châu Âu. Ở loại gen đa hình SLC01B1 có nguy cơ tăng mức độ tiếp xúc của hệ thống với simvastatin, điều này có thể làm tăng nguy cơ hình thành mô cơ.
Trước khi dùng Viên Nasrix Davipharm điều trị tăng cholesterol máu (4 vỉ x 7 viên)
Cách sử dụng
Nasrix được dùng bằng đường uống, ngày 1 lần vào buổi tối, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Đừng làm vỡ viên thuốc.
Bệnh nhân nên tuân theo chế độ ăn ít cholesterol khi bắt đầu sử dụng thuốc và tiếp tục theo chế độ ăn này trong quá trình điều trị.
Liều dùng
Người lớn:
Liều thông thường là 1 viên/ngày.
Nên điều chỉnh liều simvastatin cho từng bệnh nhân dựa trên nồng độ lipid huyết tương. Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của mỗi người bằng cách tăng liều mỗi lần cách nhau dưới 4 tuần và phải theo dõi phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là phản ứng có hại cho hệ cơ.
Liều khởi đầu của simvastatin thường là 10mg hoặc 20mg/ngày, tăng liều sau 4 tuần nếu cần thiết, liều tối đa là 80mg/ngày. Do nguy cơ gây tác dụng không mong muốn nên chỉ dùng liều tối đa 40mg khi cần thiết và có sự theo dõi của bác sĩ chuyên khoa.
Viên Nasrix là sự kết hợp giữa Simvastatin 20mg/Ezetimibe 10mg, dùng thay thế Simvastatin 20mg và Ezetimibe 10mg riêng lẻ hoặc dùng phối hợp Ezetimibe khi điều trị bằng Simvastatin 20mg không đạt được mục tiêu điều trị. Nasrix không phù hợp với các chỉ định liều lượng khác.
Người cao tuổi:
Không điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.
Trẻ em:
Việc bắt đầu điều trị phải được tiến hành dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.
Trẻ trên 10 tuổi (tuổi dậy thì: bé trai có số lượng thợ thuộc da> II và bé gái ít nhất 1 năm sau khi có kinh):
Thông tin lâm sàng ở trẻ em (10 - 17 tuổi) còn hạn chế. Liều simvastatin nên được điều chỉnh cho phù hợp với từng bệnh nhân, liều khởi đầu thường là 10mg/ngày, tối đa là 40mg/ngày.
Trẻ em dưới 10 tuổi:
Không nên sử dụng Nasrix cho trẻ em dưới 10 tuổi vì chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả. Kinh nghiệm ở trẻ trước tuổi dậy thì còn hạn chế.
Bệnh nhân suy gan:
Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child - Pugh 5 - 6). Không khuyến cáo sử dụng Nasrix ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (Child - Pugh 7 - 9) và nặng (Child - Pugh> 9). Chống chỉ định cho bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
Bệnh nhân suy thận:
Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (mức lọc cầu thận > 60ml/phút/1,73 m2). Ở bệnh nhân suy thận mạn có độ lọc cầu thận
Dùng chung với Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Không dùng quá 20mg simvastatin/ngày.
Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Khi dùng quá liều thì phải làm sao? Sử dụng đồng thời Ezetimibe (1.000 mg/kg) và simvastatin (1.000 mg/kg) được dung nạp tốt để nghiên cứu độc tính cấp tính khi dùng ở chuột cống và chuột nhắt. Không có dấu hiệu độc tính lâm sàng trên động vật nghiên cứu. LD90 dự đoán cho cả 2 chuột là simvastatin > 1.000mg/kg, ezetimibe > 1.000mg/kg.
Simvastatin
Chỉ có một số trường hợp quá liều được báo cáo, liều cao nhất được sử dụng là 3,6g. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục không để lại di chứng.
ezetimibe
Trong nghiên cứu lâm sàng sử dụng Ezetimibe 50mg/ngày trên 15 người khỏe mạnh trong 14 ngày hoặc 40mg/ngày trên 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu trong vòng 56 ngày, thuốc được dung nạp tốt.
Một vài trường hợp quá liều Ezetimibe đã được báo cáo, hầu hết đều có tác dụng không mong muốn. Tác dụng không mong muốn không nghiêm trọng. Khi dùng quá liều, người bệnh cần được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết.
Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.Phản ứng phụ
Khi sử dụng Thuốc Nasrix , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Tác dụng không mong muốn của viên phối hợp cao hơn giả dược
Thường gặp (1/100 Không phổ biến (1/1000 Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu . Da và mô dưới da: phát ban, ngứa. Cơ thể: suy nhược, mệt mỏi, phù ngoại biên. Tác dụng không mong muốn của thành viên phối hợp cao hơn statin đơn lẻ. Thường gặp (1/100 Không phổ biến (1/1.000 Da và mô dưới da: ngứa, phát ban, nổi mề đay . Kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường Da và mô dưới da: Rụng tóc, phát ban hồng đa dạng, phản ứng quá mẫn, bao gồm phát ban, nổi mề đay, phản ứng phản vệ, phù mạch. cơ xương: chuột rút, bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), mô cơ có hoặc không kèm theo suy thận cấp, bệnh gân, đôi khi biến chứng đứt gân, hoại tử cơ do miễn dịch (IMNM). Các báo cáo hiếm gặp về hội chứng quá mẫn bao gồm một số biểu hiện sau: Evala, hội chứng giống lupus, đau cơ thấp, viêm nhiều cơ, viêm mạch, suy giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan, tăng tốc độ lắng đọng hồng cầu, viêm khớp và nổi mề đay, nhạy cảm với ánh sáng, sốt, mẩn đỏ, khó thở và mệt mỏi. Đã có một số báo cáo hiếm gặp về suy giảm nhận thức (ví dụ: mất trí nhớ, hay quên, mất trí nhớ, lú lẫn) liên quan đến việc sử dụng statin. Suy giảm nhận thức đã được báo cáo đối với tất cả các statin. Thường không nghiêm trọng và có khả năng hồi phục khi ngừng sử dụng statin, với sự thay đổi các triệu chứng của các triệu chứng (từ 1 ngày đến nhiều năm) và khả năng hồi phục các triệu chứng khác nhau (trung bình 3 tuần). Sự gia tăng HBA1C và lượng đường trong huyết thanh đã được báo cáo khi sử dụng statin bao gồm simvastatin. Ngoài ra, một số statin cũng gây ra các tác dụng không mong muốn sau: Rối loạn chức năng tình dục. Hướng dẫn cách xử lý ADR Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.
Cảnh báo
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Nasrix chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Được sử dụng với Verapamil, Diltiazem, Dronedaron.
Những lưu ý khi sử dụng
trước và trong khi điều trị bằng statin, nên kết hợp kiểm soát cholesterol trong máu bằng các biện pháp như ăn kiêng, giảm cân, tập thể dục và điều trị các bệnh có thể là nguyên nhân gây tăng lipid máu. Định kỳ kiểm tra lipid máu và điều chỉnh liều lượng tùy theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu của điều trị là làm giảm cholesterol LDL, do đó cần sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu thống nhất và đánh giá điều trị. Chỉ khi cholesterol LDL không được kiểm tra thì cholesterol toàn phần mới được sử dụng để theo dõi điều trị.
bệnh cơ/cơ
bệnh cơ và bệnh cơ đã được báo cáo khi sử dụng ezetimibe. Hầu hết các báo cáo điển hình xảy ra ở bệnh nhân sử dụng Ezetimibe kết hợp với statin. Tuy nhiên, hiện tượng co cơ rất hiếm gặp ở bệnh nhân sử dụng đơn phân Ezetimibe cũng như khi sử dụng đồng thời Ezetimibe với các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ bị co cơ. Nguy cơ teo cơ tăng lên khi hoạt động ức chế HMG - COA Reductase trong huyết tương cao.
Hãy xem xét bệnh cơ ở bất kỳ bệnh nhân nào đang điều trị statin, có biểu hiện đau cơ lan rộng, yếu cơ hoặc đau nhức hoặc tăng nồng độ trong huyết thanh (lớn hơn 5 lần so với giới hạn bình thường). Phải ngừng điều trị bằng statin nếu nồng độ trong huyết thanh tăng hoặc nếu được chẩn đoán hoặc nghi ngờ mắc bệnh cơ. Nếu đau nhức cơ không tăng hoặc tăng huyết thanh vừa phải (
Phải tạm dừng hoặc dừng điều trị bằng statin ở bất kỳ bệnh nhân nào có dấu hiệu bệnh cơ cấp tính và nghiêm trọng hoặc có các yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do mô cơ, chẳng hạn như nhiễm khuẩn cấp tính nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, chuyển hóa bất thường, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
Giảm chức năng của protein vận chuyển: Giảm chức năng của protein vận chuyển Oatp ở gan có thể làm tăng sự tiếp xúc của hệ thống axit Simvastatin và làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và hình thái cơ. Nguyên nhân có thể do ức chế do tương tác thuốc (như cyclosporin) hoặc ở bệnh nhân SLCO1B1 C.521T>c.
Theo dõi Creatin Kinase (CK)
Không nên đo Creatinin Kinase (CK) sau khi luyện tập thể thao mạnh hoặc nguyên nhân khác có thể làm tăng CK. Nếu nồng độ CK tăng đáng kể (> 5 lần ULN: giới hạn bình thường), xét nghiệm sẽ được xác định lại trong vòng 5-7 ngày. Nếu kết quả xét nghiệm cho thấy CK > 5 lần ULN thì không nên điều trị bằng simvastatin.
Trước khi xét nghiệm, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong các trường hợp: suy thận, phụ nữ, suy giáp, tiền sử bản thân hoặc gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi) có yếu tố nguy cơ về hình thái cơ, khả năng tương tác thuốc và một số bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này, lợi ích/nguy cơ cần được xem xét và theo dõi lâm sàng khi điều trị bằng statin.
Nếu kết quả xét nghiệm CK> 5 lần ULN thì không nên bắt đầu điều trị bằng statin.
Trong quá trình điều trị bằng Statin
Bệnh nhân cần thông báo ngay tình trạng đau cơ, yếu cơ hoặc co thắt cơ không rõ nguyên nhân, đặc biệt là kèm theo cảm giác khó chịu và sốt. Cần kiểm tra nồng độ CK ở bệnh nhân. Ngừng thuốc nếu nồng độ CK > 5 lần ULN hoặc nếu triệu chứng nặng và gây bất tiện trong sinh hoạt hàng ngày (ngay cả khi nồng độ CK
Đã có báo cáo cho thấy rất hiếm trường hợp bệnh hoại tử cơ do miễn dịch (IMNM) trong và sau khi điều trị bằng statin. IMNM có đặc điểm lâm sàng là yếu cơ gần đây và tăng creatin kinase huyết thanh mặc dù bệnh nhân đã ngừng điều trị bằng statin.
Nếu các triệu chứng được giải quyết và nồng độ CK trở lại bình thường, hãy cân nhắc sử dụng nasrix hoặc chuyển đổi qua thuốc chứa statin khác với liều thấp nhất hiệu quả và cần theo dõi chặt chẽ.
Nên tạm dừng điều trị bằng statin vài ngày trước khi phẫu thuật hoặc các biện pháp can thiệp y tế khác.
men gan
Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người dùng ezetimibe kết hợp với simvastatin thấy transaminase huyết thanh tăng đáng kể (> 3 lần ULN). Khuyến cáo xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu điều trị và trong trường hợp có chỉ định lâm sàng cần xét nghiệm sau này (chẳng hạn như các biểu hiện gợi ý về tổn thương gan).
Việc theo dõi chức năng gan định kỳ như khuyến cáo trước đây thường không giúp ích vì tổn thương gan nghiêm trọng do statin hiếm gặp và khó dự đoán ở mỗi bệnh nhân, cần thận trọng khi sử dụng simvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng hoặc có tiền sử bệnh gan. Nên ngừng hoặc giảm liều simvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh cao gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường. Lưu ý ALT có thể có nguồn gốc từ cơ nên nếu ALT tăng cùng với CK thì có thể là bệnh cơ.
Suy gan
Do chưa rõ tác dụng khi tăng nồng độ ezetimibe ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình hoặc nặng nên không được sử dụng cho những bệnh nhân này.
bệnh tiểu đường
Nhóm statin có thể làm tăng lượng đường trong máu, HBA1C ở một số bệnh nhân, cần theo dõi lượng đường trong máu ở những bệnh nhân có nguy cơ và có biện pháp điều trị thích hợp nếu tăng lượng đường trong máu. Lợi ích của việc giảm nguy cơ biến cố tim mạch lớn hơn nguy cơ mắc bệnh tiểu đường, không nên ngừng điều trị bằng statin.
Trẻ em
An toàn và hiệu quả khi sử dụng Simvastatin và Ezetimibe ở trẻ em từ 10-17 tuổi có dòng máu dị hợp tử gia đình tăng huyết áp hyperplobe đã được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng ở bé trai (tanner> n) và bé gái ít nhất 1 năm sau khi có kinh.
Trong nghiên cứu này không có hình ảnh nào bị tổn hại đến sự phát triển và trưởng thành của bé trai và bé gái, hay bị ảnh hưởng bởi chu kỳ kinh nguyệt của bé gái. Tuy nhiên, ảnh hưởng của ezetimibe đến sự phát triển và trưởng thành khi sử dụng kéo dài > 33 tuần chưa được nghiên cứu.
Ezetimibe chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 10 tuổi hoặc bé gái chưa có kinh nguyệt.
Hiệu quả khi dùng ezetimibe kéo trẻ 17 tuổi giảm bệnh tật và tử vong khi người lớn chưa được nghiên cứu.
Fibrat
Không có tin tức nào về tính an toàn và hiệu quả của Ezetimibe kết hợp với Fibrat. Tập trung với thuốc chống đông máu: Khi sử dụng Nasrix với warfarin hoặc thuốc chống đông máu, Coumarin hoặc Fluindion, cần được theo dõi cẩn thận trong Inr.
Bệnh phổi kẽ
Đã có báo cáo về bệnh phổi kẽ với một số statin, bao gồm cả simvastatin, đặc biệt khi điều trị lâu dài. Các biểu hiện có thể bao gồm khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu bệnh nhân nghi ngờ mắc bệnh phổi kẽ thì nên ngừng sử dụng statin.
Những lưu ý khác
Chỉ sử dụng statin cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp cholesterol trong máu tăng rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.
Nasrix có chứa lactose, bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose - không nên sử dụng galactose.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Lưu ý sử dụng thuốc có thể gây chóng mặt nên cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc khi vẫn còn triệu chứng.
Mang thai
Chống chỉ định Nasrix ở phụ nữ có thai, phụ nữ có ý định có thai hoặc nghi ngờ có thai, chỉ dùng statin cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi chắc chắn không có thai và trong trường hợp có thai hạ đường huyết rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác. Không có thông tin về việc sử dụng dạng kết hợp simvastatin/ezetimibe ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính đối với quá trình sinh sản.
ezetimibe
Chưa có thông tin về việc sử dụng ezetimibe ở phụ nữ mang thai, sử dụng monome Ezetimibe trên động vật mang thai không thấy có tác hại gián tiếp và trực tiếp đến động vật mang thai, đến sự phát triển của thai nhi, quá trình sinh nở và phát triển sau khi sinh.
Simvastatin
Không có thông tin đầy đủ về sự an toàn của simvastatin đối với phụ nữ mang thai. Vì statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho phụ nữ mang thai. Vì vậy chống chỉ định sử dụng statin khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú
ezetimibe có phân bố vào sữa động vật, cho dù thuốc có phân bố vào sữa mẹ hay không. Chống chỉ định dùng Nasrix ở phụ nữ đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Tương tác dược lý
Tương tác với thuốc lipid máu có thể gây bệnh về cơ.
Nguy cơ mắc bệnh cơ, bao gồm cả bệnh cơ, tăng lên khi sử dụng simvastatin với fibrat. Ngoài ra, tương tác dược động học giữa simvastatin và gemfibrozil làm tăng nồng độ simvastatin trong huyết tương. Đã có báo cáo hiếm gặp về bệnh cơ/tiêu cơ khi dùng simvastatin kết hợp với niacin (1g/ngày).
Fibrat làm tăng đào thải cholesterol qua mật, gây sỏi mật. Nghiên cứu trên chó, ezetimibe làm tăng cholesterol trong mật trong túi mật. Tác dụng lâm sàng trên người chưa được biết rõ, không khuyến khích dùng chung Nasrix với fibrat.
tương tác dược động học
mũi
Niacin: Niacin dùng chung phối hợp simvastatin/ezetimibe 20/10mg làm tăng nhẹ khả năng hấp thu niacin và axit nicotinuric, ezetimibe, simvastatin, axit simvastatin.
ezetimibe
Thuốc kháng acid: làm giảm hấp thu Ezetimibe nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Ezetimibe. Sự giảm hấp thu này không có ý nghĩa lâm sàng.
cholestyramin: Khi dùng chung với Ezetimibe có thể làm giảm sự hấp thu của Ezetimibe.
cyclosporin: dùng đồng thời Ezetimibe với cyclosporin, làm giảm nồng độ của cả hai thuốc đặc biệt trong máu ở bệnh nhân suy thận nặng. Nên thận trọng khi bắt đầu sử dụng ezetimib cho bệnh nhân đang dùng cyclosporin.
Nhóm Fibrat: Dùng chung Ezetimibe với fenofibrat hoặc gemfibrozil làm tăng tổng lượng ezetimibe lên 1,5 và 1,7 lần. Mặc dù tương tác trên được coi là không có ý nghĩa lâm sàng. Chống chỉ định với Gemfibrozil, không khuyến cáo sử dụng chung với các fibrat khác.
Simvastatin
Chất ức chế CYP3A4: Simvastatin là cơ chất của CYP3A4. Dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và hình thái cơ do tăng hoạt tính ức chế HMG - coa reductase trong huyết thanh.
Chống chỉ định sử dụng với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, chất ức chế HIV Protease (như Nelfinavir), BoCeprevr, Telaprevron, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon, Nefazodon Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol và các thuốc có chứa cobicistat).
Hãy thận trọng khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 yếu hơn như fluconazole, có báo cáo hao cơ khi dùng chung. Thận trọng khi phối hợp với thuốc ức chế trung bình CYP3A4.
Không dùng với nước bưởi.
Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin: Không dùng quá 20mg simvastatin/ngày khi dùng phối hợp.
Axit Fusidic: làm tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ và hình thái cơ khi dùng chung. Dùng chung, làm tăng nồng độ trong huyết thanh của cả hai loại thuốc. Cơ chế này chưa được hiểu rõ. Không sử dụng simvastatin với axit fusidic. Vụ việc đã được ghi nhận khi sử dụng 2 loại thuốc giống nhau. Nên ngừng sử dụng statin trong thời gian sử dụng axit fusidic. Statin có thể được sử dụng sau 7 ngày sau khi ngừng sử dụng axit fusidic. Trường hợp sử dụng axit fusidic ở bệnh nhân đang dùng statin (nhiễm trùng nặng) thì cân nhắc tùy theo từng bệnh nhân và phải theo dõi chặt chẽ.
Lomitapid: Dùng phối hợp có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và hình thái cơ. Ở những bệnh nhân trong gia đình có tăng cholesterol, không sử dụng phối hợp simvastatin/ezetimibe quá 40/10mg mỗi ngày.
Thuốc ức chế protein vận chuyển Oatp1b1: sử dụng tương tự với thuốc ức chế OatP1B1 có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và bệnh cơ do simvastatin gây ra.
Colchicin: Sử dụng kết hợp có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và bệnh cơ.
Rifampicin: Do rifampicin cảm ứng CYP3A4, khi dùng rifampicin kéo dài, Simvastatin có thể không có tác dụng.
Niacin: Đã có báo cáo về bệnh cơ/tiêu cơ khi dùng phối hợp simvastatin với niacin (> 1g/ngày).
Nhựa gắn acid mật: Có thể làm giảm đáng kể sinh khả dụng của statin khi dùng chung, do đó thời gian sử dụng 2 thuốc này phải cách nhau.
Tác dụng của nasrix lên dược động học của các thuốc khác
Thuốc chống đông máu: Cần theo dõi chỉ số INR của bệnh nhân khi dùng đồng thời với warfarin, thuốc chống đông máu hoặc fluindion. Ezetimibe không tiếp xúc với enzyme Cytochrom P450, không có tương tác dược động học trên lâm sàng với các thuốc chuyển hóa bởi Cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 và 3A4 hoặc N - Acetyltransferase.
Simvastatin không ức chế CYP3A4. Vì vậy, simvastatin không ảnh hưởng đến nồng độ các chất chuyển hóa trong huyết tương thông qua CYP3A4.
Trẻ em: Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện trên người lớn.
Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
Các loại thuốc khác
- CYCLO-PROGYNOVA 2MG
- Galvus
- PARIET 20MG TABLETS
- PERFALGAN 10MG/ML SOLUTION FOR INFUSION
- TEMESTA 1MG TABLETS
- ZYDOL 50MG CAPSULES
Tuyên bố từ chối trách nhiệm
Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.
Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.
Từ khóa phổ biến
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions