Neazi 500 mg Mediplantex tabletta akut arcüreggyulladásra, torokfájásra, mandulákra (1 buborékcsomagolás x 3 tabletta)

Chlamydia trachomatis által okozott húgycső, méhnyak fertőzések (szövődmények nélkül).

Farmakológia

Az azitromicin egy makrolid antibiotikum, amelynek hatása szélesebb, mint az eritromicin és a klaritromicin. Az azitromicin általában baktericid tulajdonságokkal rendelkezik, de ha magas koncentrációban, bizonyos szelektív törzsek esetében is elpusztíthatja a baktériumokat.

In vitro baktericid tulajdonságokat észleltek a Streptococcus pyogenes, a Streptococcus pneumoniae és a H. Influenzae esetében. Az azitromicin gátolja a fehérjeszintézist azáltal, hogy az 50-es riboszóma molekulája alatt lévő szerkezetet hozzákapcsolja, akárcsak más makrolidokhoz. Az azitromicin antibakteriális aktivitása csökken alacsony pH mellett. A gyógyszernek az új gyárba kell kerülnie, hogy aktív legyen az intracelluláris baktériumok ellen.

Hatékony spektrum:

Gram-pozitív baktériumok: Az azitromicin Vitro nyomtatási hatást fejt ki In Vivo segítségével: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae és S. Pyogenes. Az azitromicin minimális gátló koncentrációja (mikrofon) a legtöbb staphylococcus és streptococcus esetében hasonló vagy kétszerese az Erythromycin micének; Az azitromicin nem gátolja az eritromicin-rezisztens törzseket.

A Staphylococcus anti-methicilin staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) általában rezisztens azitromicinre és eritromicinre egyaránt. Az azitromicin nem működik a bélhidakkal.

Gram-negatív baktériumok: Az azitromicin 2-8-szor magasabb, mint az eritromicin az eritromicinre érzékeny baktériumok esetében: Haemophilus influenzae, parainfluenzae és ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Gonorolarhoisseria. Az azitromicin invitro hatással van az N. Meningitidisre, valamint a Bordetella Pertussis és a Legionella Pneumophila egyes törzseire is. Mycobacteriumok: Az azitromicin vito és in vivo kinyomtatja a mycobacterium avium komplexet. De az M. tuberculosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae rezisztens azitromicinnel szemben. Anaerob baktériumok: Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. és propionibacterium acnes, az azitromicinre érzékeny Prevotella.

Chlamydiae: In vitro és in vivo Chlamydophila Pneumoniae és C. Trachomatis esetén.

Mycoplasma: Az azitromicin gyakran egyenértékű az éhséggel a mycoplasma pneumoniae esetében az eritromicinnel vagy a klaritromicinnel összehasonlítva, de kevésbé hatékony az ureaplasma urticum esetében, mint a viteriális Clarithromycin és a Clarithromycin invoact invoact. Borrella Burgdorferi, amely Lyme-kórt okoz, in vivo treponema pallidum mellett, de hatékonyságát és biztonságosságát nem határozták meg.

Egyéb mikroorganizmusok: In vitro és in vivo Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Gyógyszerellenes: A makrolid-rezisztens baktériumok lehetnek természetesek vagy elegendőek. A gyógyszerrezisztencia számos tényezővel összefügg, beleértve a baktériumsejt héjának abszorbens redukciós faktorát vagy a riboszóma 50s fehérje megváltoztatását a receptor pozícióban, ami csökkenti a makrolid baktériumsejtekhez kötődő affinitását. Keresztrezisztencia áll fenn az eritromicin, klaritromicin és azitromicin között streptococcus és staphylococcus aureus esetén.

Farmakokinetika

Felszívódás:

Az azitromicin szájon át történő beadása után gyorsan, de nem teljes mértékben szívódik fel, biológiai használat egyszeri 500 mg-os adag (tabletta) bevétele után körülbelül 34-42%. A gyógyszer bevétele után a plazma csúcskoncentrációja 2-3 órán belül érhető el.

A plazma csúcskoncentrációja körülbelül 0,5 mikrogramm/ml. A gyomorban lévő táplálék befolyásolhatja az orális azitromicin felszívódását; A táplálék felszívódásra gyakorolt ​​hatása azonban az alkalmazott gyógyszer típusától függ. Felnőtteknél a tabletták bevétele esetén az étel nem igazán hat a felszívódás szintjére, de a felszívódási sebesség növekedhet. De a gyógyszer koncentrációja a plazmában növekszik a tápláléknak köszönhetően, amely nem túl hosszú, és kevesebb, mint 4 óra.

Terjesztés:

A gyógyszer bevétele után főként a szövetekben és a folyadékban oszlik el. Az azitromicin a makrofágokra összpontosít, beleértve a sokszöget, egymagos, makro- és makrofágokat; A sejtekben és a sejten kívüli gyógyszerkoncentráció sebessége 1 óra múlva meghaladja a 30-at, 24 óra elteltével pedig a 200-at.

Eloszlási térfogat (VD): 23-31 liter/kg. Az azitromicin lassabban szabadul fel a makrofágokból, mint az eritromicin, így az azitromicin jelentős koncentrációja hosszú ideig megmarad ezekben a sejtekben. Az azitromicin antibakteriális hatása a pH-hoz kapcsolódóan. Ha az agyhártya nem gyulladt, az azitromicinnek csak nagyon alacsony koncentrációja van a cerebrospinális folyadékban. Az azitromicin a placentán keresztül jut el a véráramba és a magzatvízbe. Az azitromicin eloszlik a tejben.

Metabolizmus és elimináció:

Az azitromicin a májban metabolizálódik, és többnyire az epével távozik; Csak 6% ürül változatlan vizelet formájában. Az elimináció több fázisban történik, tükrözve a kezdeti gyors eloszlást a szövetekben, majd lassú eliminációt. A hasmenés együtthatója: 38 liter/óra felnőtteknél. A gyógyszer ártalmatlanítási ideje (T1/2): 11 - 68 óra.

Az eritromicinnel vagy bármely makroliddal vagy ketoliddal szembeni túlérzékenység.

Az anamnézisben előforduló cholestasis/máj sárgaság az azitromicin korábbi használatához kapcsolódik.

Legyen elővigyázatos az alkalmazásakor

Az azitromicint nem használják ambuláns tüdőgyulladás közepes és súlyos tüdőgyulladásának kezelésére, vagy a betegeket veszélyezteti a kórházi fertőzés, immunhiány. Ezeket az eseteket a kórházban kell kezelni.

Ne használja ezt a gyógyszert májbetegségben szenvedőknek, mert a máj fő kiválasztódása.

Óvatosan kell használni, ha veseműködésben szenvedők károsak lehetnek, akiknél a kreatinin-clearance aránya 10 mi/perc alatt van. Bár klinikai vizsgálatokról nem érkezett jelentés, makrolid antibiotikumok alkalmazásakor, bár nagyon ritkán, arrhythmia, megnyúlt QT, torzió, kamrai tachycardia fordul elő. Óvatosnak kell lenni az azitromicin alkalmazásakor, különösen sok gyógyszer kombinálásakor szívbetegségben szenvedők számára.

A gyógyszer laktózt tartalmaz, ezért genetikailag galaktóz toleranciában, laktázhiányban vagy rossz glükóz-galaktóz felszívódásban szenvedő betegeknek nem ajánlott.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

körültekintőnek kell lenni, mert a gyógyszer nem kívánt hatásokat okozhat: fejfájás, szédülés, csirke alvás.

Terhesség

Terhes nőkről nincs teljes és ellenőrzött kutatási adat. Állatkísérletekben nincs bizonyíték arra, hogy az azitromicin károsítaná az embriót. Mivel az azitromicin terhes nőknél történő alkalmazásának biztonságossága bizonytalan, szükség esetén csak az azitromicint szabad terhes nőknek alkalmazni.

A szoptatás időszaka

A gyógyszert az anyatejbe történő kiválasztódásként jegyezték fel, de nincs olyan klinikai kutatás, amely megfelelő és teljes körűen ellenőrizné a szoptató nőket az azitromicin anyatejjel történő kiválasztódásának farmakokinetikai tulajdonságairól. Mivel nem ismert, hogy az azitromicinnek van-e nemkívánatos hatása a szoptatott csecsemőkre, az azitromicin-kezelés ideje alatt abba kell hagyni a szoptatást.

Néhány érzékeny szoptató csecsemőnél előfordulhat hasmenés, nyálkahártya gombás fertőzés veszélye. A gyógyszer abbahagyása után 2 napig nem ajánlott szoptatni. Később folytathatja a szoptatást.

Gyógyszerkölcsönhatás

Csirkegomba vezetése: Ne használjon azitromicint egyidejűleg csirkesarkantyú-származékokkal, mert fokozatosan mérgezi Ergo-t.

Antaciszleták: Szükség esetén az azitromicint csak legalább 1 órával a savlekötők alkalmazása előtt vagy 2 órával azután alkalmazzák.

Karbamazepin: Egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai kutatások során nincs jelentős hatás a karbamazepin koncentrációjára vagy metabolikus termékeikre a plazmában.

cimetidin: Az azitromicin farmakokinetikája a cimetidin alkalmazása előtt nem befolyásolja-e az acitromicin 2 adagját. óra.

Ciklosporin: Egyes makrolid antibiotikumok gátolják a ciklosporin metabolizmusát, ezért ellenőrizni kell a ciklosporin koncentrációját és módosítani kell a dózist.

Digoxin: Egyes betegeknél az azitromicin befolyásolhatja a digoxin metabolizmusát a bélben. Ezért e két gyógyszer egyidejű alkalmazásakor a digoxin koncentrációját kell ellenőrizni, mert az képes növelni a digoxin tartalmát.

Metilprednizolon: Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok bebizonyították, hogy az azitromicinnek nincs szignifikáns hatása a MethyipredNisoion farmakokinetikájára.

Teofilin: Nem volt semmilyen hatással a farmakokinetikára, ha két gyógyszert, azitromicint és teofilint használnak egészséges önkéntesekben. A két gyógyszert szedő betegeknél általában ellenőrizni kell a pphyllin koncentrációját.>

warfarin: nem határozta meg az azitromicin hatását a warfarin antikoagulánsokra. Ez a 2 gyógyszer egyidejűleg is használható, de továbbra is figyelemmel kell kísérni a beteg véralvadási idejét.