Neazi 500mg เม็ด Mediplantex สำหรับไซนัสอักเสบเฉียบพลัน, เจ็บคอ, ต่อมทอนซิล (1 ตุ่ม x 3 เม็ด)

การติดเชื้อของท่อปัสสาวะ ปากมดลูกที่เกิดจากเชื้อ Chlamydia trachomatis (ไม่มีภาวะแทรกซ้อน)

เภสัชวิทยา

อะซิโธรมัยซินเป็นยาปฏิชีวนะชนิดแมคโครลิดที่มีฤทธิ์กว้างกว่าอีรีโธรมัยซินและคลาริโทรมัยซิน โดยทั่วไป Azithromycin มีคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย แต่หากมีความเข้มข้นสูงก็สามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียสำหรับสายพันธุ์เฉพาะบางสายพันธุ์ได้

ในหลอดทดลอง พบว่ามีคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียสำหรับ Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae และ H. Influenzae Azithromycin ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนโดยยึดโครงสร้างไว้ใต้โมเลกุลของไรโบซัม 50 เช่นเดียวกับแมคโครลิดอื่นๆ ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของ Azithromycin จะลดลงที่ pH ต่ำ ยาจะต้องเข้าไปในโรงงานแห่งใหม่เพื่อออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในเซลล์

คลื่นความถี่ที่มีประสิทธิภาพ:

แบคทีเรียแกรมบวก: Azithromycin มีผลการพิมพ์ในหลอดทดลองด้วย In Vivo สำหรับ: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae และ S. Pyogenes ความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำ (mic) ของ azithromycin สำหรับ Staphylococcus และ Streptococcus ส่วนใหญ่มีความใกล้เคียงกันหรือสูงกว่า Erythromycin mic ถึง 2 เท่า Azithromycin ไม่ยับยั้งสายพันธุ์ที่ดื้อต่อ erythromycin

Staphylococcus anti -methicilin staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) มักจะต้านทานทั้ง azithromycin และ erythromycin Azithromycin ไม่ทำงานกับสะพานลำไส้

แบคทีเรียแกรมลบ: Azithromycin สูงกว่าอีรีโทรมัยซิน 2 ถึง 8 เท่าสำหรับแบคทีเรียที่ไวต่ออีรีโทรมัยซิน: Haemophilus influenzae, parainfluenzae และ ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae นอกจากนี้ Azithromycin ยังออกฤทธิ์ภายนอกร่างกายต่อ N. Meningitidis และ Bordetella Pertussis และ Legionella Pneumophila บางสายพันธุ์ เชื้อมัยโคแบคทีเรีย: Azithromycin มีผลในการพิมพ์ vito และ in vivo สำหรับ mycobacterium avium complex แต่ M. tuberculosis, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae ต้านทานต่อ azithromycin แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: Clostridium perffingens, peptostreptococcus spp. และสิว propionibacterium, Prevotella ที่ไวต่อยา azithromycin

Chlamydiae: ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ด้วย Chlamydophila Pneumoniae และ C.Trachomatis

Mycoplasma: Azithromycin มักจะเทียบเท่ากับความหิวด้วย mycoplasma pneumoniae เมื่อเปรียบเทียบกับ erythromycin หรือ clarithromycin แต่มีประสิทธิภาพน้อยกว่าสำหรับ ureaplasma urticum เมื่อเปรียบเทียบกับ Clarithromycin

แบคทีเรีย: มีผลใน vito และ in vivo ร่วมกับ Borrella บูร์กดอร์เฟรีที่ทำให้เกิดโรค Lyme ในร่างกาย โดยมี Treponema pallidum ในร่างกาย แต่ยังไม่ได้กำหนดประสิทธิภาพและความปลอดภัย

จุลินทรีย์อื่นๆ: ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ด้วย Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia

ยาต้าน: แบคทีเรียที่ดื้อต่อ Macrolid สามารถเกิดขึ้นเองตามธรรมชาติหรือเพียงพอได้ การดื้อยาเกี่ยวข้องกับหลายปัจจัย รวมถึงปัจจัยการลดการดูดซับของเปลือกเซลล์แบคทีเรียหรือการเปลี่ยนแปลงโปรตีนไรโบซัม 50s ในตำแหน่งตัวรับที่ลดความสัมพันธ์ของ macrolid ที่เกาะติดกับเซลล์แบคทีเรีย มีการต้านทานข้ามระหว่าง erythromycin, clarithromycin และ azithromycin สำหรับ streptococcal และ staphylococcus aureus

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม:

Azithromycin หลังรับประทานจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วแต่ไม่สมบูรณ์ การใช้ทางชีวภาพหลังจากรับประทานครั้งเดียวขนาด 500 มก. (ยาเม็ด) ประมาณ 34 - 42% หลังจากรับประทานยา ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 2 ถึง 3 ชั่วโมง

ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาคือประมาณ 0.5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร อาหารในกระเพาะอาหารอาจส่งผลต่อการดูดซึมของ azithromycin ในช่องปาก อย่างไรก็ตามผลของอาหารต่อการดูดซึมขึ้นอยู่กับชนิดของยาที่ใช้ อาหารไม่ได้ผลมากนักกับระดับการดูดซึมเมื่อรับประทานยาเม็ดในผู้ใหญ่ แต่อัตราการดูดซึมอาจเพิ่มขึ้น แต่ความเข้มข้นของยาในพลาสมาเพิ่มขึ้นเนื่องจากอาหารไม่นานซึ่งมีอยู่ไม่ถึง 4 ชั่วโมง

การกระจาย:

ยาจะกระจายอยู่ในเนื้อเยื่อและของเหลวเป็นหลักหลังรับประทาน Azithromycin มุ่งเน้นไปที่มาโครฟาจ รวมถึงเส้นใยหลายเหลี่ยม เส้นใยเดี่ยว เส้นใยมาโครนัล และมาโครนัล อัตราความเข้มข้นของยาในเซลล์และนอกเซลล์เกิน 30 หลังจาก 1 ชั่วโมง และ 200 หลังจาก 24 ชั่วโมง

ปริมาณการจำหน่าย (VD): 23 - 31 ลิตร/กก. Azithromycin จะถูกปล่อยออกมาช้ากว่าจากมาโครฟาจเมื่อเทียบกับ erythromycin ดังนั้นจึงรักษาความเข้มข้นของ azithromycin ที่มีนัยสำคัญไว้เป็นเวลานานในเซลล์เหล่านั้น ผลต้านเชื้อแบคทีเรียของ azithromycin ที่เกี่ยวข้องกับ pH มีเพียงความเข้มข้นของ azithromycin ที่ต่ำมากเท่านั้นที่อยู่ในน้ำไขสันหลังเมื่อเยื่อหุ้มสมองไม่อักเสบ Azithromycin ผ่านรกและกระจายเข้าสู่กระแสเลือดและน้ำคร่ำ อะซิโทรมัยซินถูกกระจายไปสู่นม

การเผาผลาญและการกำจัด:

อะซิโธรมัยซินเผาผลาญในตับและกำจัดส่วนใหญ่ผ่านทางน้ำดี มีเพียง 6% เท่านั้นที่ถูกกำจัดออกในรูปของปัสสาวะที่ไม่เปลี่ยนแปลง การกำจัดในหลายระยะ สะท้อนถึงการกระจายตัวเบื้องต้นเข้าสู่เนื้อเยื่ออย่างรวดเร็ว ตามมาด้วยการกำจัดอย่างช้าๆ ค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้าง: 38 ลิตร/ชั่วโมงในผู้ใหญ่ ระยะเวลาในการกำจัดยา (T1/2): 11 - 68 ชั่วโมง

ภูมิไวเกินต่อ erythromycin หรือยาปฏิชีวนะ macrolid หรือ ketolid มากเกินไป

ประวัติของ cholestasis/โรคดีซ่านในตับเกี่ยวข้องกับการใช้ azithromycin มาก่อน

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

azithromycin ไม่ได้ใช้รักษาโรคปอดอักเสบในผู้ป่วยนอก โรคปอดบวมปานกลางและรุนแรง หรือผู้ป่วยมีความเสี่ยงต่อการติดเชื้อที่โรงพยาบาล ภูมิคุ้มกันบกพร่อง กรณีเหล่านี้ต้องได้รับการรักษาที่โรงพยาบาล

ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่เป็นโรคตับ เพราะเป็นการขับถ่ายหลักของตับ

จำเป็นต้องใช้อย่างระมัดระวังเพื่อให้ผู้ที่มีการทำงานของไตเป็นอันตราย โดยมีอัตราส่วนการกวาดล้างครีอะตินีนน้อยกว่า 10 ไมล์ต่อนาที แม้ว่าจะไม่มีรายงานในการทดลองทางคลินิก เมื่อใช้ยาปฏิชีวนะ Macrolid แต่ก็มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ QT เป็นเวลานาน การบิดตัว หัวใจห้องล่างเต้นเร็ว แม้ว่าจะพบน้อยมาก จำเป็นต้องระมัดระวังเมื่อใช้ azithromycin โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาหลายชนิด สำหรับผู้ที่เป็นโรคหัวใจ

ยานี้มีแลคโตส ดังนั้นจึงไม่แนะนำสำหรับผู้ป่วยที่มีความทนทานต่อกาแลคโตสทางพันธุกรรม การขาดแลคเตส หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตสไม่ดี

ความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ควรระมัดระวัง เนื่องจากยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์: ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ หลับในไก่

การตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลการวิจัยที่สมบูรณ์และมีการควบคุมในสตรีมีครรภ์ ในการศึกษาในสัตว์ทดลองไม่มีหลักฐานที่ก่อให้เกิดอันตรายต่อเอ็มบริโอของ azithromycin เนื่องจากความปลอดภัยของยาอะซิโธรมัยซินเมื่อใช้กับสตรีมีครรภ์นั้นไม่แน่นอน จึงควรใช้ยาอะซิโทรมัยซินกับสตรีมีครรภ์เท่านั้นหากจำเป็น

ระยะเวลาในการให้นมบุตร

ยานี้ได้รับการบันทึกเป็นการขับถ่ายในนมของมนุษย์ แต่ไม่มีการวิจัยทางคลินิกที่สามารถควบคุมสตรีให้นมบุตรได้ดีและสมบูรณ์เกี่ยวกับคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของการขับถ่ายของอะซิโทรมัยซินผ่านทางน้ำนมแม่ เนื่องจากไม่ทราบว่ายาอะซิโทรมัยซินมีผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อทารกที่ได้รับนมแม่หรือไม่ ควรหยุดให้นมบุตรระหว่างการรักษาด้วยยาอะซิโทรมัยซิน

ความเสี่ยงต่ออาการท้องร่วง การติดเชื้อราเมือกอาจเกิดขึ้นได้กับทารกที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ที่แพ้ง่ายบางราย ไม่แนะนำให้ให้นมบุตรภายใน 2 วันหลังจากหยุดยา สามารถให้นมลูกต่อไปได้ในภายหลัง

ปฏิกิริยาระหว่างยา

การทำเห็ดไก่: ห้ามใช้อะซิโธรมัยซินพร้อมกันกับอนุพันธ์ของเดือยไก่ เนื่องจากความสามารถในการค่อยๆ วางยาพิษ Ergo

ยาลดกรด: เมื่อจำเป็น อะซิโทรมัยซินจะใช้อย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 2 ชั่วโมงหลังจากใช้ยาลดกรด

คาร์บามาซีพิน: ในการวิจัยทางเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญต่อความเข้มข้นของคาร์บามาซีพีนหรือผลิตภัณฑ์ทางเมตาบอลิซึมของยาในพลาสมา

ไซเมทิดีน: เภสัชจลนศาสตร์ของยาอะซิโทรมัยซินไม่ส่งผลกระทบหากรับประทานไซเมทิดินในขนาดยาก่อนใช้อะซิโทรมัยซิน 2 ชั่วโมง

ไซโคลสปอริน: ยาปฏิชีวนะ Macrolid บางชนิดขัดขวางการเผาผลาญของไซโคลสปอริน ดังนั้นจึงจำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นและปรับขนาดของไซโคลสปอริน

ดิจอกซิน: สำหรับผู้ป่วยบางราย อะซิโทรมัยซินอาจส่งผลต่อการเผาผลาญของดิจอกซินในลำไส้ ดังนั้นเมื่อใช้ยาทั้งสองนี้พร้อมกันจึงจำเป็นต้องติดตามความเข้มข้นของดิจอกซินเนื่องจากมีความสามารถในการเพิ่มปริมาณดิจอกซิน

เมทิลเพรดนิโซลอน: การศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีได้พิสูจน์แล้วว่าอะซิโธรมัยซินไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อเภสัชจลนศาสตร์ของเมทิอิพเรดนิโซไอออน

ธีโอไฟลิน: ไม่มีผลกระทบใดๆ ต่อเภสัชจลนศาสตร์เมื่อใช้ยาอะซิโทรมัยซินและธีโอไฟลิน 2 ตัวในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี แต่โดยทั่วไปควรตรวจสอบความเข้มข้นของธีโอไฟลิน เมื่อใช้ยาทั้งสองนี้กับผู้ป่วย

วาร์ฟาริน: ไม่ได้ระบุอิทธิพลของอะซิโทรมัยซินต่อยาต้านการแข็งตัวของเลือดวาร์ฟาริน ยาทั้ง 2 ชนิดนี้สามารถใช้พร้อมกันได้แต่ยังต้องติดตามเวลาการแข็งตัวของเลือดของผู้ป่วย