Viên nén Neazi 500mg Mediplantex điều trị viêm xoang cấp, viêm họng, amidan (1 vỉ x 3 viên)

Nhiễm trùng niệu đạo, cổ tử cung do chlamydia trachomatis (không có biến chứng).

Dược lý

azithromycin là một loại kháng sinh macrolid có hoạt tính rộng hơn erythromycin và clarithromycin. Azithromycin thường có đặc tính diệt khuẩn nhưng nếu nồng độ cao còn có thể diệt khuẩn đối với một số chủng chọn lọc.

Trong ống nghiệm, đặc tính diệt khuẩn đã được quan sát thấy đối với Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và H. Influenzae. Azithromycin ức chế tổng hợp protein bằng cách gắn cấu trúc dưới phân tử ribosom 50s, giống như các macrolid khác. Hoạt tính kháng khuẩn của azithromycin bị giảm ở pH thấp. Thuốc phải đi vào nhà máy mới mới có tác dụng chống lại vi khuẩn nội bào.

Phổ hiệu dụng:

Vi khuẩn Gram dương: Azithromycin có tác dụng in Vitro với In Vivo đối với: Streptococcus Agalactiae, Staphylococcus aureus, S. Pneumoniae, và S. Pyogenes. Nồng độ ức chế tối thiểu (mic) của azithromycin đối với hầu hết các chủng tụ cầu và liên cầu đều tương đương hoặc cao gấp 2 lần so với Erythromycin mic; Azithromycin không ức chế các chủng kháng erythromycin.

Staphylococcus anti-methicilin staphylococcus aureus (staphylococcus epidermidis) thường kháng cả azithromycin và erythromycin. Azithromycin không có tác dụng với cầu ruột.

Vi khuẩn gram âm: Azithromycin cao gấp 2 đến 8 lần so với erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm với erythromycin: Haemophilusenzae, parainfluenzae và ducreyi, Moraxella Catatrhalis, Legionella Pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae. Azithromycin còn có tác dụng invitro trên N. Meningitidis và một số chủng Bordetella Pertussis và Legionella Pneumophila. Mycobacteria: Azithromycin có tác dụng in vito và in vivo đối với phức hợp mycobacteria avium. Nhưng M. bệnh lao, M. Kansasii, M. Scrofulaceum, M. Leprae kháng azithromycin. Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, peptostreptococcus spp. và propionibacteria Acnes, Prevotella nhạy cảm với azithromycin.

Chlamydiae: In vitro và in vivo với Chlamydophila Pneumoniae và C.Trachomatis.

Mycoplasma: Azithromycin thường tương đương với cơn đói với mycoplasma pneumoniae so với erythromycin hoặc clarithromycin, nhưng kém hiệu quả đối với ureaplasma urticum so với Clarithromycin.

Vi khuẩn: có tác dụng in vito và in vivo với Borrella Burgdorferi gây bệnh Lyme, in vivo với treponema pallidum nhưng hiệu quả và độ an toàn chưa được xác định.

Các vi sinh vật khác: In vitro và in vivo với Toxoplasma Gondii, Entamoeba Histolytica, Plasmodium Falsiparum, Rickettsia.

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng macrolid có thể tự nhiên hoặc đủ. Tình trạng kháng thuốc liên quan đến nhiều yếu tố, trong đó có yếu tố khử hấp thu của vỏ tế bào vi khuẩn hay sự thay đổi protein ribosom 50s ở vị trí thụ thể làm giảm ái lực của macrolid gắn với tế bào vi khuẩn. Có sự kháng chéo giữa erythromycin, clarithromycin và azithromycin đối với liên cầu khuẩn và tụ cầu vàng.

dược động học

hấp thu:

Azithromycin sau khi uống được hấp thu nhanh nhưng không đầy đủ, tác dụng sinh học sau khi uống một liều duy nhất 500 mg (viên) khoảng 34 - 42%. Sau khi uống thuốc, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 đến 3 giờ.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 0,5 microgam/ml. Thức ăn trong dạ dày có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của azithromycin đường uống; Tuy nhiên, ảnh hưởng của thức ăn đến sự hấp thu còn phụ thuộc vào loại thuốc được sử dụng. Thức ăn không có tác dụng nhiều đến mức độ hấp thu khi dùng thuốc viên ở người lớn nhưng tốc độ hấp thu có thể tăng lên. Nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do ăn không lâu, tồn tại dưới 4 giờ.

Phân phối:

Thuốc được phân bố chủ yếu vào các mô và dịch lỏng sau khi uống. Azithromycin tập trung vào các đại thực bào bao gồm các sợi đa giác, lõi đơn, macronal và macronal; Tốc độ nồng độ thuốc trong tế bào và ngoài tế bào vượt quá 30 sau 1 giờ và 200 sau 24 giờ.

Thể tích phân bố (VD): 23 - 31 lít/kg. Azithromycin được giải phóng từ đại thực bào chậm hơn so với erythromycin, do đó nồng độ azithromycin đáng kể được duy trì trong thời gian dài trong các tế bào đó. Tác dụng kháng khuẩn của azithromycin liên quan đến pH. Chỉ có nồng độ azithromycin rất thấp trong dịch não tủy khi màng não không bị viêm. Azithromycin qua nhau thai và phân bố vào máu và nước ối. Azithromycin được phân bố vào sữa.

Trao đổi chất và đào thải:

azithromycin chuyển hóa ở gan và thải trừ chủ yếu qua mật; Chỉ có 6% được thải trừ dưới dạng nước tiểu không thay đổi. Thải trừ qua nhiều giai đoạn, ban đầu phân bố nhanh vào các mô, sau đó thải trừ chậm. Hệ số thanh thải: 38 lít/giờ ở người lớn. Thời gian thải bỏ thuốc (T1/2): 11 - 68 giờ.

Quá mẫn cảm với erythromycin hoặc bất kỳ loại kháng sinh macrolid hoặc ketolid nào.

Tiền sử ứ mật/vàng da gan có liên quan đến việc sử dụng azithromycin trước đây.

Thận trọng khi sử dụng

azithromycin không được dùng để điều trị ngoại trú viêm phổi mức độ vừa và nặng hoặc bệnh nhân có nguy cơ nhiễm trùng tại bệnh viện, suy giảm miễn dịch. Những trường hợp này phải được điều trị tại bệnh viện.

Không dùng thuốc này cho người mắc bệnh gan, vì gan bài tiết chủ yếu.

Cần sử dụng cẩn thận kẻo có hại cho người có chức năng thận, độ thanh thải creatinin dưới 10 mi/phút. Mặc dù chưa có báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng, nhưng khi sử dụng kháng sinh macrolid vẫn xảy ra rối loạn nhịp tim, QT kéo dài, xoắn, nhịp nhanh thất, mặc dù rất hiếm. Cần thận trọng khi sử dụng azithromycin, đặc biệt khi kết hợp nhiều loại thuốc, đối với người mắc bệnh tim.

Thuốc có chứa lactose nên không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân dung nạp galactose do di truyền, thiếu hụt lactase hoặc hấp thu glucose-galactose kém.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

cần thận trọng vì thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn: nhức đầu, chóng mặt, gà ngủ.

Mang thai

Không có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật không có bằng chứng nào cho thấy azithromycin có hại cho phôi. Vì độ an toàn của azithromycin khi sử dụng cho phụ nữ mang thai là chưa chắc chắn nên chỉ nên sử dụng azithromycin cho phụ nữ mang thai nếu cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc đã được ghi nhận bài tiết qua sữa mẹ, nhưng chưa có nghiên cứu lâm sàng nào kiểm soát tốt và hoàn toàn đối với phụ nữ đang cho con bú về đặc tính dược động học của việc bài tiết azithromycin qua sữa mẹ. Bởi vì, chưa rõ azithromycin có tác dụng không mong muốn đối với trẻ bú sữa mẹ hay không, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng azithromycin.

Nguy cơ tiêu chảy, nhiễm nấm nhầy có thể xảy ra ở một số trẻ bú mẹ nhạy cảm. Không nên cho con bú trong vòng 2 ngày sau khi ngừng thuốc. Có thể tiếp tục cho con bú sau.

Tương tác thuốc

Tiến hành nấm gà: Không sử dụng đồng thời azithromycin với dẫn xuất cựa gà vì có khả năng gây ngộ độc dần Ergo.

Thuốc kháng acid: Khi cần, azithromycin chỉ được sử dụng ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi sử dụng thuốc kháng axit.

Carbamazepin: Trong nghiên cứu dược động học ở người tình nguyện khỏe mạnh, không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ carbamazepine hoặc các sản phẩm chuyển hóa của họ trong huyết tương.

cimetidine: dược động học của azithromycin không ảnh hưởng nếu dùng một liều cimetidin trước khi dùng azithromycin 2 giờ.

Cyclosporin: Một số kháng sinh nhóm macrolid cản trở quá trình chuyển hóa cyclosporin nên cần theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều cyclosporin.

Digoxin: Đối với một số bệnh nhân, Azithromycin có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa digoxin ở ruột. Vì vậy, khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc này cần theo dõi nồng độ digoxin vì nó có khả năng làm tăng hàm lượng digoxin.

Methylprednisolon: Các nghiên cứu tiến hành trên người tình nguyện khỏe mạnh đã chứng minh azithromycin không có tác dụng đáng kể đến dược động học của MethyipredNisoion.

Theophylin: Chưa có bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học khi sử dụng 2 loại thuốc azithromycin và theophylin trên người tình nguyện khỏe mạnh, nhưng nhìn chung nên theo dõi nồng độ theophylin khi sử dụng 2 loại thuốc này cho bệnh nhân.

warfarin: chưa xác định được ảnh hưởng của azithromycin lên thuốc chống đông máu của warfarin. 2 loại thuốc này có thể sử dụng đồng thời nhưng vẫn cần theo dõi thời gian đông máu của người bệnh.