Viên nén Nebilet 5mg Menarini điều trị tăng huyết áp và suy tim mãn tính (1 vỉ x 14 viên)

Dạng bào chế Hộp 1 vỉ x 14 viên
Quy cách Nebivolol

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Nebivolol	5mg

Công dụng

Chỉ định

Điều trị Tăng huyết áp :

Điều trị tăng huyết áp vô căn

Suy tim mãn tính (CHF):

Phối hợp điều trị chuẩn để điều trị suy tim mạn nhằm ổn định mức độ nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên.

Dược lý

Nebivolol là hỗn hợp của hai loại đồng phân quang học là SRRR - Nebivolol (D - Nebivolol) và RSSS - Nebivolol (L - Nebivolol). Thuốc kết hợp hai tác dụng dược lý:

Đối kháng chọn lọc và cạnh tranh thụ thể β: Tác dụng của đồng phân SRRR-Enantiomer (D-Enantiomer).

Có hiện tượng giãn mạch nhẹ do tương tác với đường L - Arginine/Nitric Oxid NO.

Sử dụng nebivolol liều đơn hoặc liều lặp lại để giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi tập thể dục, cả người bình thường và bệnh nhân tăng huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp được duy trì khi điều trị lâu dài.

Ở liều điều trị, Nebivolol không có tác dụng đối kháng α - adrenergic.

Điều trị ngắn hạn và dài hạn bằng nebivolol cho bệnh nhân tăng huyết áp, sức đề kháng của cơ thể giảm. Mặc dù nhịp tim giảm nhưng lượng tim khi nghỉ ngơi và khi hoạt động thể chất không thay đổi do tăng thể tích bóp.

Nebivolol làm tăng sự giãn mạch của các chất trung gian NO đối với acetylcholine mà các thông số thường giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng nội mô.

Các thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy Nebivolol không có tác dụng tương tự như giao cảm nội sinh (Hoạt động giao cảm nội tại) và sử dụng Nebivolol ở liều dược lý không qua màng.

Dược động học

hấp thu

Cả hai đồng phân quang học của Nebivolol đều được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng trung bình của Nebivolol sau khi uống là 12% với chất chuyển hóa nhanh và gần như hoàn toàn với chất chuyển hóa kém.

Trong huyết tương, cả hai chất đồng phân chủ yếu liên kết với albumin. Độ gắn kết với protein huyết tương là 98,1% với đồng phân SRRR và 97,9% với đồng phân RSSS.

Trao đổi chất

Nebivolol được chuyển hóa rộng rãi, phần lớn thành chất chuyển hóa hydroxy có hoạt tính. Nebivolol được chuyển hóa thông qua quá trình hydroxyl hóa bão hòa và thơm (do enzyme CYP2D6), khử Alkyl và glucuronide; Glucuronide của chất chuyển hóa hydroxyl cũng được hình thành.

Loại bỏ

Thời gian bán của chất chuyển hóa nhanh trung bình là 10 giờ và sẽ kéo dài 3-5 lần ở chất chuyển hóa chậm. Khi chuyển hóa nhanh, nồng độ trong huyết tương của đồng phân RSSS cao hơn một chút so với đồng phân SRRR. Khi chuyển hóa nhanh, thời gian bán của chất chuyển hóa hydroxyl của hai loại đồng phân này trung bình là 24 giờ, và kéo dài gấp 2 lần khi chuyển hóa chậm. Nồng độ nebivolol trong huyết tương ổn định trong vòng 24 giờ và vài ngày đối với chất chuyển hóa hydroxyl.

Trước khi dùng Viên nén Nebilet 5mg Menarini điều trị tăng huyết áp và suy tim mãn tính (1 vỉ x 14 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống. Có thể uống trong bữa ăn.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Người lớn: 1 viên/ngày (5 mg), tốt nhất nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Hiệu quả hạ huyết áp sẽ thấy rõ sau 1-2 tuần điều trị. Đôi khi, hiệu quả tối đa chỉ đạt được sau 4 tuần.

Phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác:

Thuốc chẹn β có thể được sử dụng hoặc kết hợp với các thuốc huyết áp khác. Tác dụng hạ huyết áp được tăng cường khi phối hợp với hydrochlorothiazide 12,5 - 25 mg.

Bệnh nhân suy thận : Liều khởi đầu là 2,5 mg/ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên 5 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan: dữ liệu còn hạn chế. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng Nebilet cho đối tượng này.

Người cao tuổi: Ở bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu là 2,5 mg/ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên 5 mg. Tuy nhiên, còn ít kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân trên 75 tuổi, thận trọng và kiểm soát chặt chẽ khi dùng thuốc cho đối tượng này.

Trẻ em: Không có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Nebilet ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Không khuyến khích sử dụng thuốc cho đối tượng này.

suy tim mãn tính

Để điều trị suy tim mạn tính ổn định, nên tăng liều từ từ cho đến khi đạt liều tối ưu cho từng bệnh nhân.

Bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định là những bệnh nhân không bị suy tim cấp tính xảy ra trong vòng 6 tuần. Bác sĩ điều trị phải có kinh nghiệm trong điều trị bệnh suy tim mạn tính.

Đối với bệnh nhân đang dùng thuốc tim mạch (thuốc lợi tiểu, digoxin, thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng Angiotensin II), nên duy trì liều ổn định của các thuốc này trong 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng Nebilet.

Việc điều chỉnh tăng liều nên tiến hành từng bước, khoảng cách giữa các lần tăng liều là 1-2 tuần tùy theo đáp ứng của người bệnh: 1,25 mg Nebivolol, tối đa 2,5 mg x 1 lần/ngày, sau đó là 5 mg x 1 lần/ngày, sau đó là 10 mg x 1 lần/ngày. Liều tối đa là 10 mg x 1 lần/ngày.

Khi bắt đầu điều trị và mỗi lần tăng liều nên được bác sĩ có kinh nghiệm theo dõi ít nhất 2 giờ để đảm bảo tình trạng lâm sàng vẫn ổn định (huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, dấu hiệu suy tim nặng hơn).

Sự xuất hiện ADR có thể khiến bệnh nhân không được điều trị ở liều tối đa. Nếu cần thiết, liều tối đa cũng có thể giảm dần và tái sử dụng liều lượng phù hợp.

Trong quá trình điều chỉnh liều, nếu bệnh

suy tim nặng hơn hoặc bệnh nhân không dung nạp thuốc thì giảm liều hoặc dừng ngay nếu cần (khi hạ liều mà huyết áp nặng, suy tim càng nặng kèm theo phù phổi cấp, tim mạch, nhịp tim có triệu chứng, block nhĩ thất).

Điều trị suy tim mạn tính bằng Nebivolol thường là điều trị lâu dài.

Không ngừng nebivolol đột ngột vì có thể làm suy tim nặng hơn. Nếu cần thiết phải ngừng thuốc thì cần giảm liều từ từ mỗi tuần.

Bệnh nhân suy thận: Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình vì mức tăng tối đa được điều chỉnh cho từng bệnh nhân. Không có kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng (creatinine huyết thanh ≥ 250 μmol/l). Nebivolol không nên được sử dụng cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: dữ liệu còn hạn chế. Chống chỉ định Nebilet cho những bệnh nhân này.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều vì dung nạp tối đa đã được điều chỉnh cho từng bệnh nhân.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Điều trị: Trường hợp quá liều hoặc quá mẫn, người bệnh phải được theo dõi và điều trị chặt chẽ tại Khoa Active Care. Nên kiểm tra lượng đường trong máu. Ngăn chặn sự hấp thu thuốc còn lại trong dạ dày bằng cách dùng than hoạt tính hoặc thuốc nhuận tràng. Hô hấp nhân tạo đôi khi có thể được yêu cầu. Nhịp tim chậm hoặc phản ứng phế vị có thể được điều trị bằng cách sử dụng atropine hoặc methylatropine. Hạ huyết áp và sốc có thể điều trị bằng truyền huyết tương hoặc huyết tương bằng dung dịch thay thế và nếu có thể dùng catecholamine. Tác dụng của thuốc chẹn beta có thể bị hạn chế bằng cách truyền tĩnh mạch chậm isoprenaline hydrochloride với liều khởi đầu khoảng 5 μg/phút, hoặc dobutamine với liều khởi đầu khoảng 2,5 μg/phút, cho đến khi đạt được yêu cầu. Nếu vẫn chưa đạt có thể dùng isoprenaline với dopamin . Nếu vẫn không hiệu quả, có thể xem xét dùng glucagon tiêm tĩnh mạch 50 - 100 µg/kg. Nếu cần, tiêm lặp lại trong vòng 1 giờ, sau đó, nếu cần, có thể truyền Glucagon 70 μg/kg/h. Trong một số trường hợp hiếm gặp nhịp tim phản điều trị có thể sử dụng máy điều hòa nhịp tim.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Không uống hai lần theo quy định.

Phản ứng phụ

Phổ biến, ADR> 1/100

Hệ thần kinh: nhức đầu , chóng mặt, dị cảm.

Hệ tiêu hóa: táo bón , buồn nôn, tiêu chảy.

Hệ hô hấp: Khó khăn.

Khác: mệt mỏi, phù nề.

Không phổ biến, 1/1000

Tâm thần: ác mộng, trầm cảm .

tầm nhìn: Giảm thị lực. Hệ tim mạch: Nhịp tim chậm, suy tim, block nhĩ - thất, dẫn truyền chậm - tâm thất, hạ huyết áp.

Hệ thống tự động: Co thắt phế quản.

Hệ tiêu hóa: khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa.

Da và mô dưới da: ngứa, phát ban.

Hệ thống sinh sản: bất lực.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

thuốc chống chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy gan hoặc rối loạn chức năng gan. Suy tim cấp, sốc tim, suy tim mất sử dụng thuốc sử dụng thuốc gây co cơ tim qua đường tĩnh mạch.

Hội chứng suy xoang, bao gồm block xoang - nhĩ.

Block tim độ 2 và độ 3 (không có máy điều hòa nhịp tim).

Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản .

Bệnh nhân có khối u tế bào màu chưa được điều trị.

Nhiễm toan chuyển hóa.

Nhịp tim chậm (nhịp tim

Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu

Bệnh mạch máu ngoại biên nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Tiếp tục điều trị bằng thuốc chẹn β làm giảm nguy cơ rối loạn nhịp tim khi gây mê và đặt nội khí quản. Nếu bạn ngừng dùng thuốc chẹn β trước khi phẫu thuật thì phải dừng sớm hơn ít nhất 24 giờ. Hãy thận trọng khi sử dụng một số thuốc gây mê vì nó có thể làm giảm sức mạnh cơ tim. Tiêm tĩnh mạch atropin có thể giúp bệnh nhân tránh được phản ứng phế vị.

Không sử dụng thuốc chẹn β cho bệnh nhân suy tim sung huyết, trừ khi ổn định khi suy tim ổn định.

Dừng từ từ (trong 1-2 tuần) thuốc chẹn beta ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ. Nếu cần thiết, nên bắt đầu điều trị bằng thuốc khác ngay lúc ngừng thuốc để tránh ăn quá nhiều, đau thắt ngực.

Cần kiểm soát thường xuyên khi bắt đầu điều trị suy tim mạn tính bằng Nebivolol. Không ngừng đột ngột thuốc trừ sâu khi có chỉ định rõ ràng.

Thuốc chẹn β có thể làm chậm nhịp tim. Nếu nhịp tim dưới 50 - 55 BPM khi nghỉ ngơi và/hoặc có triệu chứng nhịp tim chậm thì nên giảm liều.

Thận trọng ở bệnh nhân rối loạn tuần hoàn ngoại biên (hội chứng Raynaud, khập khiễng) vì những rối loạn này có thể nghiêm trọng hơn.

Thận trọng ở bệnh nhân block tim 1, do tác dụng làm chậm thời gian truyền của thuốc chẹn β.

Thận trọng ở bệnh nhân đau thắt ngực prinzmetal do tác dụng đối kháng thụ thể alpha gây co thắt mạch vành, thuốc chẹn beta có thể làm tăng tần suất và thời gian đau thắt ngực.

Không nên kết hợp Nebivolol với thuốc chẹn canxi ở Verapamil và Diltiazem, thuốc chống loạn nhịp nhóm I, thuốc hạ huyết áp tác dụng lên trung ương.

Nebilet không ảnh hưởng đến đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường. Tuy nhiên, cần thận trọng vì Nebivolol có thể che một số dấu hiệu hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, trống ngực).

Thuốc chẹn β có thể che phủ nhanh chóng các triệu chứng về tim ở bệnh nhân cường giáp. Việc dừng thuốc đột ngột có thể làm tăng triệu chứng.

Ở bệnh nhân COPD, có thể sử dụng thuốc chẹn β nhưng phải thận trọng vì có thể làm tăng co thắt đường hô hấp.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh vảy nến chỉ được sử dụng thuốc chặn khi được cân nhắc kỹ lưỡng.

Thuốc chẹn β có thể làm tăng độ nhạy cảm với các chất gây dị ứng và làm trầm trọng thêm các phản ứng quá mẫn.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc không ảnh hưởng đến chức năng tâm thần. Khi lái xe và vận hành máy móc cần lưu ý vì đôi khi có thể xảy ra chóng mặt, mệt mỏi

mang thai

nebivolol có thể gây hại cho thai kỳ, thai nhi/trẻ sơ sinh. Nhìn chung, thuốc chẹn beta làm giảm lưu lượng tuần hoàn qua nhau thai, khiến thai nhi kém phát triển, thai chết lưu, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Các tác dụng phụ không mong muốn khác (hạ huyết áp, nhịp tim chậm) có thể xảy ra đối với thai nhi/trẻ sơ sinh.

Không sử dụng nebivolol khi mang thai trừ khi thực sự cần thiết. Nếu cần điều trị bằng thuốc chẹn β, bạn nên sử dụng thuốc ức chế chọn lọc trên thụ thể β1 và theo dõi chặt chẽ lưu lượng máu đến tử cung - lẫn nhau và sự phát triển của thai nhi. Nếu gây hại cho mẹ và thai nhi thì nên cân nhắc sử dụng các loại thuốc khác. Triệu chứng tụt huyết áp, nhịp tim chậm thường xuất hiện trong 3 ngày đầu.

Thời kỳ cho con bú

Các nghiên cứu in vivo cho thấy Nebivolol được bài tiết qua sữa. Không có dữ liệu ở người. Hầu hết các thuốc chẹn beta (đặc biệt là các chế phẩm tan trong chất béo như Nebivolol và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó) đều bài tiết qua sữa mẹ, mặc dù ở mức độ khác nhau. Không cho con bú khi sử dụng nebivolol.

Tương tác thuốc

Thuốc chống hạ huyết áp nhóm I (Quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flecainide, disopyramide, lidocain, Mexiletine , Propafenone): Làm chậm thời gian thông khí nhĩ và giảm co bóp cơ tim.

Thuốc chẹn canxi Verapamil/diltiazem: giảm co cơ tim và ức chế dẫn truyền nhĩ - thất.

Phối hợp với hạ huyết áp tác động hiệu quả ở cấp độ trung ương (Clonidine, guanfacin , moxonidine, methyldopa , rilmenidine ) có thể gây suy tim nặng do làm giảm sức mạnh của dây thần kinh giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung mạch máu tim). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt nếu trước đó đã ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, điều này có thể làm tăng nguy cơ "tăng huyết áp ngược".

Chống rối loạn nhịp tim nhóm III (Amiodarone): Ảnh hưởng đến thời gian nhĩ - thất.

Sử dụng đồng thời thuốc chẹn β và thuốc gây mê halogen có thể làm giảm nhịp tim nhanh phản ánh và tăng nguy cơ hạ huyết áp.

glycosid trợ tim: dùng đồng thời có thể làm tăng thời gian nhĩ - thất.

Dùng đồng thời với thuốc chẹn canxi nhóm dihydropyridine (amlodipine, felodipine, lacidipine, nifedipine , nicardipine, nimodipine , nitrendipine) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, giảm chức năng bơm do suy tim ở bệnh nhân.

Thuốc tâm thần, thuốc chống trầm cảm (ba vòng, barbiturate, phenothiazine): sử dụng đồng thời có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc thuốc chẹn β.

Thuốc giao cảm: dùng đồng thời có thể làm mất tác dụng của thuốc chẹn beta. Thuốc chẹn β có thể kích thích tác dụng alpha adrenergic của thuốc giao cảm với cả hệ α và β - adrenergic (nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim và block tim).

Sự chuyển hóa của Nebivolol có liên quan đến CYP2D6 nên việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế men này (đặc biệt là paroxetine, fluoxetine, thioridazine, quinidine) có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong huyết tương, làm tăng nguy cơ nhịp tim chậm quá mức và các ADR khác.

Phối hợp nebivolol với cimetidine làm tăng nồng độ Nebivolol trong huyết tương nhưng không làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Phối hợp với Ranitidine không ảnh hưởng đến dược động học của Nebivolol. Chỉ cần uống Nebilet trong bữa ăn hoặc dùng thuốc kháng acid giữa các bữa ăn là có thể dùng chung 2 loại thuốc này.

Phối hợp nebivolol với nicardipine làm tăng nồng độ của cả hai thuốc trong huyết tương nhưng không làm thay đổi tác dụng lâm sàng. Dùng thuốc cùng với rượu, Furosemide hoặc hydrochlorothiazide không ảnh hưởng đến dược động học của Nebivolol. Nebivolol không ảnh hưởng đến dược động học và dược lý của Warfarin.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.