A Nexium 40mg Astrazeneca injekciós por antimikrobiális, gastrooesophagealis reflux - nyelőcső kezelésére (1 üveg)

Gyógyszerforma Üveg
Specifikáció Esomeprazol

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Esomeprazol	40 mg

Felhasználások

javallatok

A Nexium 40 mg gyógyszer a következő esetekben javasolt:

A gyomorszekréció kezelése, ha az orális terápia nem megfelelő, például:

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) nyelőcsőgyulladásban vagy súlyos reflux tüneteiben szenvedő betegeknél.

NSAID-szerek használata miatti gyomorfekélyek kezelése. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) alkalmazása miatt kialakuló gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél.

Gyomor- vagy nyombélfekély miatti akut endoszkópos kezelés utáni ismételt vérzés megelőzése.

Tinédzserek és serdülők 1-18 éves korig:

A gyomorszekréció kezelése, ha az orális terápia nem megfelelő, például:

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD).

Reflux vagy súlyos reflux tünetei miatt nyelőcsőgyulladásban szenvedő betegek.

Farmakológiai

Az ezomeprazol az omeprazol izomorf formája, és a célsejtekre gyakorolt speciális hatásmechanizmussal csökkenti a gyomorsav kiválasztását. A gyógyszer a fal falában lévő savpumpa specifikus inhibitora. Az omeprazol R és S izomerjei ugyanazt a farmakológiai hatást fejtik ki.

Pozíció és ütközési mechanizmus

Az ezomeprazol egy gyenge lúgos, koncentrált, és a sejt szekréciójának gesztus alatti csövében H+K+K+-atpázzá (savpumpa) alakul át erősen savas környezeti aktivitássá, és gátolja a bázikus folyadékot és a stimuláló folyadékot.

A gyomorsavszekrécióra hat

Az Esomeprazole 20 mg és 40 mg szájon át történő bevétele után 5 napon belül a gyomor pH-ja > 4 átlagosan 13 és 17 órán belül 24 órán belül megmaradt a gastrooesophagealis reflux (GERD) tüneteiben szenvedő betegeknél. Ez a hatás ugyanaz, függetlenül attól, hogy az eSomeprazole-t orálisan vagy vénásan alkalmazzák.

Ha az AUC-t a plazmakoncentrációt reprezentáló paraméterként használjuk, bebizonyosodott, hogy kapcsolat van a savszekréció és a gyógyszerkoncentráció, valamint az orális esomeprazol bevétele utáni gyógyszerexpozíciós idő között. A 80 mg-os nagy dózisú intravénás periódus alatt az Esomeprazole körülbelül 30 perc alatt, majd 23,5 órán keresztül folyamatos vénák 8 mg/óra, a gyomor-bélrendszeri pH> 4 és pH> 6 átlagosan 21 órán keresztül, és 11-13 órán keresztül 24 órás őrzés alatt maradt egészséges önkénteseknél.

A savgátlás terápiás hatása

Az Esomeprazole 40 mg szájon át történő alkalmazásakor a refluxbetegségben szenvedő betegek körülbelül 70%-a 4 hét után, a betegek 93%-a pedig 8 hét után gyógyul meg.

Egy placebóval végzett randomizált, kettős vak, üzemanyaggal végzett vizsgálatban a Forrest LA, B, LA vagy ILB osztályozása szerint endoszkópiával gastrointestinalis vérzést diagnosztizált beteget (a megfelelő 9%, 43%, 38% és 10%) véletlenszerűen Nexium infúziós oldattal kell kezelni (N = 8 placebo375) (N = 8). A vérzéscsillapítás laparoszkópos kezelését követően a beteg placebót vagy 80 mg Esomeprazole nagy dózisú intravénás infúziót kap 30 percig, és folyamatos intravénás infúziót 8 mg/óra 72 órán keresztül.

A kezelés első 72 órája után az összes beteget 7 napon keresztül folytatják a savszekréciót gátló Nexium 40 mg szájon át, nyitott címkével. A 3 napon belül fellépő vérzések aránya 5,9% volt a Nexiummal kezelt csoportban, szemben a placebóval kezelt csoportban, amely 10,3%. A kezelést követő 30. napon a Nexium-kezelési csoportban a vérzések aránya a placebóhoz képest 7,7%, szemben a 13,6%-kal.

A savgátlással kapcsolatos egyéb hatások

A savcsökkentő antimikrobiális szerek kezelése során a szérum gasztrin koncentrációja reagál a gyomorsav csökkenésére. A CGA koncentrációja is nő a csökkent gyomorsav miatt. A megnövekedett CGA-szint megzavarhatja az endokrin idegdaganatok kimutatását. Az orvosi jelentések azt mutatják, hogy tanácsos a protonpumpa-gátlók kezelését legalább 5 nappal a CGA mennyiségi meghatározása előtt abbahagyni. Ha a CGA-koncentráció és a gasztrin-koncentráció 5 nap elteltével nem tér vissza a normál értékre, a kvantitatív mérést 14 nappal az Ezomeprazol-kezelés abbahagyása után kell elvégezni.

Az ECL-sejtek számának növekedése valószínűleg a megnövekedett szérum gasztrinszintnek tudható be, amelyet gyermekeknél és felnőtteknél is feljegyeztek hosszú távú Esomeprazole-kezelés során. Ez a megállapítás klinikailag nem szignifikáns.

Az orális savas anti-sav kezelés hosszú ideig enyhén megnöveli a gyomortüszők előfordulásának gyakoriságát. Ezek a fiziológiás savszekréció gátlásából adódó változások jóindulatúak és helyreállnak.

A gyomorsav bármilyen okból történő csökkentése, beleértve a protonpumpa-gátlók használatát, az állandó baktériumok számának növelése az emésztőrendszerben.

A protonpumpa-gátlók növelhetik a Salmonella és Campylobacter, valamint esetleg a Clostridium difficile által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát a beszálló betegeknél.

Gyermekek

A gastrooesophagealis reflux jeleit és tüneteit mutató betegek hatékonyságát és biztonságosságát placebo-kontroll helyen értékelték (beleértve 98 1-11 hónapos beteget). A pácienst használják. Ezomeprazol szájon át 1 mg/ttkg, naponta egyszer, 2 hétig (fuzzy címke) és 80 betegségre, 4 héttel szorozva (kettős vak vegyes, kezelésből való kivonás). A rossz tünetek miatt nincs szignifikáns különbség az Esomeprazole-csoport és a kezelési idő fő kimeneteléről szóló igazolás között.

A hatékonyságot és a biztonságosságot a gastrooesophagealis reflux tüneteit mutató betegeknél egy idős kontrollcsoporttal végzett vizsgálatban értékelték (beleértve 52, 1 hónaposnál fiatalabb beteget). A betegek szájon át 0,5 mg/ttkg esomeprazolt alkalmazhatnak naponta egyszer, legalább 10 napon keresztül. Nincs szignifikáns különbség az Esomeprazole-csoport és a fő kimenetel között, ami a GERD-tünetek eredeti számához képest változik.

Gyermekekkel végzett vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a 0,5 mg/kg, illetve az 1,0 mg/ttkg Esomeprazol dózis 1 hónaposnál fiatalabb és 1-11 hónapos korú gyermekeknél csökkenti az esomeprazol dózisának százalékos arányát az átlagos pH-értéknél 4 hasonló megfigyelési idő mellett. felnőtteknél. Egy gastrooesophagealis refluxban (GERD) szenvedő betegeken (

Farmakokinetikai farmakokinetika

Megoszlás

A várható eloszlási térfogat egészséges emberek egészségi állapotában körülbelül 0,22/testtömeg-kg. Az ezomeprazol 97%-ban kapcsolódik a plazmafehérjékhez.

Metabolizmus és kiválasztódás

Az ezomeprazol teljes mértékben a citokróm P450 (CYP) rendszeren keresztül metabolizálódik. Az ezomeprazol metabolizmusának nagy része a morfológiailag polimorf CYP2C19 enzimtől függ, amely az ezomeprazol hidroxi- és dezmetil-metabolitjait képezi. Az anyagcsere-folyamat többi része egy másik specifikus anyagtól, a CYP3A4-től függ, amely az ezomeprazol-szulfont, a plazma fő metabolitját képezi.

A következő paraméterek elsősorban a CYP2C19 funkcióval rendelkező élesztővel rendelkező egyének dinamikáját tükrözik, amely egy erős metabolikus embercsoport.

A teljes plazma-clearance körülbelül 17 l/óra egyszeri adag után és körülbelül 9 órával az ismételt adag után. A plazma eladási ideje körülbelül 13 óra az adag napi egyszeri megismétlése után.

A koncentráció és az érintkezési idő (AUC) növekedése nőtt az Esomeprazol ismételt alkalmazása után. Ez a növekedés az adagtól függ, és az AUC és a dózis között nem lineáris összefüggést eredményez az adag megismétlése után. Ez az idő- és dózisfüggőség a máj első stádiumának csökkenéséből adódik, a szervezet clearance-ének csökkenése pedig valószínűleg az Esomeprazol CYP2C19 enzimének és/vagy szulfon metabolitjainak gátlása miatt.

Az ezomeprazol teljesen kiüríti a plazmát az adagok között anélkül, hogy napi egyszeri használat esetén felhalmozódna. A 40 mg-os intravénás adag megismétlése után a plazma átlagos csúcskoncentrációja körülbelül 13,6 mmol/l volt, a gyógyszer átlagos kommunális koncentrációja a megfelelő orális formában a plazmában körülbelül 4,6 mmol/l, ami enyhe (kb. 30%) növekedési sebességet tud rögzíteni az expozíció tekintetében a koncentráció és az intravénás injekció beadása utáni időtartam szerint, valamint az intravénás injekció beadási ideje az orális formához képest. a gyógyszert az Esomeprazole intravénás infúzió után 30 percig (40 mg, 80 mg vagy 120 mg), majd folyamatos intravénás infúzió (4 mg/óra vagy 8 mg/óra) 23,5 órán keresztül. Az ezomeprazol fő metabolitjai nem befolyásolják a gyomorsav kiválasztását. Az orális esomeprazol adag körülbelül 80%-a a vizelettel választódik ki metabolitok, részek és a többi széklet formájában. Több mint 1%-a a vizeletben található állandó gyógyszernek.

Speciális betegcsoportok

A lakosság körülbelül 2911,5%-a nem rendelkezik CYP2C19 funkciójú élesztőgombával, és a gyenge anyagcserével rendelkező emberek csoportjának nevezik. Ezeknél az egyéneknél az ezomeprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 katalizálja. Az Esomeprazole 40 mg-os orális adagjának megismétlése után, napi 1 alkalommal, növelve a koncentrációt és az átlagos érintkezési időt olyan embereknél, akiknél kevesebb, mint 100%-kal alacsonyabb az anyagcsere, mint a CYP2C19 funkciójú élesztőben szenvedő betegeknél (mozgó emberek csoportja, erősen). Az átlagos csúcskoncentráció a plazmában körülbelül 60%-kal nőtt. Ugyanez a különbség az intravénás ezomeprazol esetében is. Ezek a feljegyzések nem befolyásolják az Esomeprazole adagját.

Az ezomeprazol metabolizmusa nem változott jelentősen idős (71-80 éves) betegeknél. Az Esomeprazole Orion egyszeri, 40 mg-os orális adagjának alkalmazása után a teljes koncentráció és az átlagos érintkezési idő nőknél körülbelül 30%-kal magasabb, mint a férfiakénál. A napi egyszeri adagolás után nincs különbség a koncentrációban és az érintkezési időben a két nem között. Ugyanez a különbség figyelhető meg a vénás esomeprazol alkalmazásakor. Ezek a feljegyzések nem befolyásolják az Esomeprazole adagját.

Az ezomeprazol metabolizmusa károsodhat azoknál a betegeknél, akiknek átlagosan diszfunkciója van. Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél az anyagcsere sebessége csökken, ami az ezomeprazol koncentrációjának és érintkezési idejének megduplázódásához vezet. Ezért a GERD-ben szenvedő, súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél ne adjon túl maximum 20 mg-ot. Súlyos májelégtelenségben szenvedő gyomor-bélrendszeri vérzésben szenvedő betegeknél 80 mg-os nagy dózisok után a 71,5 órán keresztül 4 mg/óra folyamatos átviteli dózisok elegendőek lehetnek a hatásossághoz. Az ezomeprazol vagy a fő metabolitok nem hajlamosak felhalmozódni napi egyszeri használat esetén.

Vesefunkciós betegeken nem végeztek vizsgálatokat. Mivel a vese felelős az ezomeprazol metabolitjainak kiválasztásáért, de nem felelős a gyógyszerek állandó formájú eliminációjáért, úgy vélik, hogy az ezomeprazol metabolizmusa változatlan veseműködésű betegeknél.

Gyermekek

Egy multinacionális vizsgálatban a címke véletlenszerűen kinyitotta az adagot, és a beteg 3 percig Esomeprazole-t kapott, naponta egyszer, 4 napon belül. A vizsgálatot összesen 59 0 és 18 év közötti betegen végezték el, akik közül 50 beteg (7 gyermek az 1 és 5 év közötti csoportban) fejezte be a vizsgálatot, és értékelték az ezomeprazol farmakokinetikáját.

Előrejelzése szerint a CSS és a Max az Esomeprazol intravénásan 10 percig, 20 percig, 30 percig átlagosan 37%-ról 49%-ra, 54%-ról 66%-ra és 61%-ról 72%-ra csökken minden korcsoportban és dóziscsoportban a 3 perces intravénás vonalakhoz képest.

Szedés előtt A Nexium 40mg Astrazeneca injekciós por antimikrobiális, gastrooesophagealis reflux - nyelőcső kezelésére (1 üveg)

Hogyan kell használni

Intravénásan alkalmazza.

Az injekciós oldat elkészítéséhez.

Adagolás

A NEXIUM használható kisgyermekek és 1-18 éves kiskorúak, valamint felnőttek, beleértve az időseket is.

Felnőttek

Az orvos fogja felírni Önnek a receptet, és eldönti, hogyan kell adagolni.

A Nexium ajánlott adagja 20 ng vagy 40 mg naponta egyszer.

Ha súlyos májproblémái vannak, a NEXIUM maximális adagja napi 20 mg ("vastag reflux betegség
esetén a nyelőcsövet
injekció formájában vagy intravénásan továbbítják.

Az injekció beadási/továbbítási ideje körülbelül 30 percig tart.

A gyomorfekély vagy nyombélfekély okozta újbóli vérzés megelőzésére javasolt adag 80 mg intravénás infúzió 30 percig,
ezt követi a folyamatos vénák adagolása 8 mg/óra 3 napon keresztül.

Ha súlyos májproblémái vannak, 3 napon keresztül 4 mg/óra folyamatos intravénás infúzió a megfelelő.

1 és 18 év közötti gyermekek

Az orvos fogja felírni Önnek a receptet, és eldönti, hogyan kell adagolni.

1 és 11 év közötti gyermekek számára az ajánlott adag 10 vagy 20 mg naponta egyszer.

A 12-18 éves gyermekek számára az ajánlott adag 20 vagy 40 mg naponta egyszer. A gyógyszert injekcióban vagy intravénásan alkalmazzák.

Terjedési idő körülbelül 30 perc.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adaghoz forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén? A 280 mg-os orális adag alkalmazásához kapcsolódóan leírt tünetek a gyomor-bél traktus és a gyengeség tünetei.

Az orális 80 mg-os esomeprazol és a vénás 308 mg-os ezomeprazol egyszeri adagja 24 órán keresztül nem okoz nemkívánatos hatásokat. Specifikus méregtelenítés nélkül az ezomeprazol erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, ezért nem könnyen megtermékenyíthető.

Túladagolás esetén tüneti kezelés és általános támogató intézkedések alkalmazása.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

A Nexium 40 mg használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

A következő nemkívánatos hatásokat jegyezték fel vagy gyanították az Esomeprazol orális és intravénás injekciók és orális keringés utáni klinikai kutatási programjaiban.

Vérbetegségek és nyirokrendszeri betegségek

Ritka: leukopenia, vérlemezkeszám csökkenés.

Nagyon ritka: Leukociták csökkenése, hematoma csökkenése.

immunrendszeri rendellenességek

Ritka: túlérzékenységi reakciók, például láz, angioödéma, reakció/anafilaxia .

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek

Nem gyakori: Perifériás lefedettség.

Ritkán: Hematrum csökkenés.

Ismeretlen

Ismeretlen: Magnesi hipoglikémia, a vér magnéziumszintjének súlyos csökkenése hipokalcémiával járhat. A Magnesi csökkenése hypokalaemiához is vezethet.

Mentális zavarok

Kevesebb: álmatlanság.

Ritka: izgatott, zavart, depresszió .

Nagyon ritka: türelmetlenség, hallucinációk.

Idegrendszeri rendellenességek

Gyakori: fejfájás.

Kevesebb: szédülés, paresztézia, csirkealvás.

Ritka: ízérzékelési zavarok.

Szembetegségek

Ritka: homályos látás.

Zavarok és elbűvölő

Kevesebb: szédülés.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinum rendellenességek

Ritka: Bronchospasmus.

Emésztőrendszeri betegségek

Gyakori: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, puffadás, hányinger/hányás.

Kevesebb: szájszárazság.

Ritka: stomatitis, gastrointestinalis candidiasis.

Ismeretlen: mikro vastagbélgyulladás.

Májbetegségek

Megfelel: növeli a májenzimeket.

Ritka: A hepatitisnek van sárgasága vagy nincs sárgasága.

Nagyon ritka: májelégtelenség, agybetegség májbetegségben szenvedő betegeknél.

Bőr- és szövetbetegségek

Gyakori: reakció az injekció beadásának helyén.

Nem gyakori: bőrgyulladás, viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés.

Ritka: kopaszság, fényérzékenység

Nagyon ritka: változatos rózsák, Stevensjohnson-szindróma, toxikus epidermális nekrózis (tíz)

A csont-izomrendszer és a kötőszövet betegségei

Nem gyakori: csípőtörés, csuklócsont és gerinctörés.

Ritka: ízületi fájdalom, izomfájdalom.

Nagyon ritka: gyenge izom.

Mágia és húgyúti rendellenességek

Nagyon ritka: intersticiális nephritis , egyes betegeknél testelégtelenségről számoltak be.

Szaporodási és emlőrendszeri betegségek

Nagyon ritka: női emlőmirigyek.

Általános és helyi betegségek

Ritka: Nehéz megélni, fokozza a verejtékezést.

A helyi infúziós reakciót főként egy 3 napos, nagy dózisú vizsgálatban (72 óra) rögzítették.

A nem felépülő látási elváltozásokat nagyon ritka számú súlyos betegnél észlelték intravénás omeprazollal (racemáttal), különösen nagy dózisok alkalmazása esetén.

A kábítószer-használat és a nem kívánt hatások közötti okozati összefüggést azonban nem állapították meg.

Használata gyermekeknél

Egy multinacionális, nyílt, véletlenszerű vizsgálatot végeztek az Esomeprazole intravénás injekció farmakokinetikájának értékelésére, naponta egyszer, 4 napon keresztül 0 és 18 év közötti betegeknél.

Az összesen 57 beteg (8 gyermek az 1-5 éves korcsoportban) biztonságosságát értékelték.

A biztonsági eredmények összhangban vannak az Esomeprazole ismert biztonsági adataival, és nincsenek új biztonsági jelek.

Útmutató az ADR kezeléséhez

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagynia a használatát, és értesítenie kell az orvost, vagy menjen a legközelebbi egészségügyi intézménybe időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

Nexium 40 mg gyógyszer ellenjavallt a következő esetekben:

Feltételezett túlérzékenység a fő hatóanyaggal, az ezomeprazollal vagy a benzimidazolok csoportjába tartozó egyéb anyagokkal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szemben.

Ne alkalmazza az ezomeprazolt a Nelfinavirrel egyidejűleg.

Óvintézkedések a használat során

Ha éber tünetek jelentkeznek (például jelentős fogyás, visszatérő hányás, nyelési nehézség, vérhányás vagy fekete bélmozgás) és gyomorfekély gyanúja merül fel, a rosszindulatú daganatok kiküszöbölése a késleltetett diagnózis során mikrobpro-protein kezeléssel csökkentheti a tüneteket. a pumpagátlók növelhetik a Salmonella és Campylobacter által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát.

Nem javasolt az Esomeprazole Atazanavirrel egyidejű alkalmazása. Ha az Atazanavir és a protonpumpa-gátlók kombinációja elkerülhetetlen, szoros klinikai megfigyelés szükséges, amikor az Atazanavir adagját 400 mg-ra emelik 100 mg ritonavirrel kombinálva, és nem szabad 20 mg-nál több ezomeprazolt alkalmazni.

Az ezomeprazol – akárcsak más savkiválasztó gyógyszerek – csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a csökkent gyomorsav miatt. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknél csökkent tartalékok állnak rendelkezésre, vagy hosszú távú kezelés esetén a B12-vitamin felszívódásának csökkenésének kockázata.

Az ezomeprazol a CYP2C19 inhibitor. Az Ezomeprazol-kezelés megkezdésekor vagy befejezésekor figyelembe kell venni a metabolikus gyógyszerekkel való gyógyszerkölcsönhatás kockázatát a CYP2C19-en keresztül. A klopidogrél és az ezomeprazol közötti kölcsönhatás. Ennek a kölcsönhatásnak a klinikai kapcsolata bizonytalan. Óvatosságból nem javasolt az Esomeprazole és a Clopidogrel egyidejű alkalmazása.

Súlyos vérszint-csökkenésről számoltak be olyan betegeknél, akik protonpumpa-gátlókkal (PPI), például ezomeprazollal kezeltek legalább 3 hónapig, és a legtöbb esetben PPI-t 1 évig alkalmaztak. A vérmagnézium súlyos tünetei, például fáradtság, izomgörcsök, delírium, rángatózás, szédülés és kamrai szívritmuszavarok előfordulhatnak, de előfordulhatnak csendben és nem aggódnak. A betegek többségénél a Magnesi alkalmazása és a PPI-kezelés abbahagyása után javul a magama vérmérséklet csökkenése.

Azoknál a betegeknél, akiknek hosszú ideig PPI-t kell kezelniük, vagy akiknek ppi-t digoxinnal vagy más gyógyszerekkel együtt kell alkalmazniuk, károsíthatják a vér magnéziáját (például vízhajtók esetén az orvosi szakértőknek fontolóra kell venniük a vér magnéziumszintjének mérését a PPI-kezelés megkezdése előtt, és a kezelés során időszakos vizsgálatot).

A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisok és hosszú távú (> 1 év) esetén, növelhetik a csípőtáji törések, a csuklócsontok és a gerinctörések kockázatát, különösen idős betegeknél, vagy ha ismert kockázati tényezők állnak fenn. Obszervatóriumi vizsgálatok azt mutatják, hogy a protonpumpa-gátlók körülbelül 10-40%-kal növelhetik a törések általános kockázatát. Ennek a növekedésnek egy része más kockázati tényezőknek köszönhető. A csontritkulás kockázatának kitett betegeket az aktuális klinikai utasításoknak megfelelően kell ellátni, és elegendő D-vitamint és kalciumot kell alkalmazniuk.

Kölcsönhatás a tesztekkel

A megnövekedett krogranin A (CGA) koncentráció megzavarhatja az endokrin idegdaganatok kimutatását. Ennek a beavatkozásnak a elkerülése érdekében ajánlatos az Esomeprazole-kezelést a CGA mennyiségi meghatározása előtt legalább 5 nappal abbahagyni.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Terhesség

Az ezomeprazollal terhesség alatti érintkezéssel kapcsolatban korlátozottak az adatok. Esomeprazollal végzett állatkísérletek nem mutatják, hogy a gyógyszer közvetlen vagy közvetett hatással lenne a magzati koordináció fejlődésére.

A Racemic keverékkel végzett állatkísérletek nem mutatják, hogy a gyógyszer közvetlen vagy közvetett hatással lenne a terhességre, a születésre vagy a szülés utáni fejlődésre. Óvatosnak kell lennie a Nexium terhes nőknek történő felírásakor.

Szoptatási időszak

Nem ismert, hogy az ezomeprazol kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Szoptató nőkkel kapcsolatos kutatásokat nem végeztek. Ezért ne használja a nexiumot szoptatás alatt.

Gyógyszerkölcsönhatások

Gyógyszerkölcsönhatási vizsgálatokat csak felnőtteknél végeznek.

Az ezomeprazol hatása más gyógyszerek kinetikájára

A felszívódó gyógyszerek a pH-tól függenek

Esomeprazollal és más PPI-kkel történő kezelés során a gyomor savasságának csökkenése növelheti vagy csökkentheti a felszívódó gyógyszerek felszívódását a gyomor pH-jától függően. Más gyógyszerekhez hasonlóan, amelyek más gyomor pH-értékét csökkentik, az ekomeprazol-kezelés során az olyan gyógyszerek felszívódása is csökkenhet, mint a ketokonazol, az iTrakonazol és az erlotinib, és a digoxin felszívódása fokozódhat.

Az omeprazol (20 mg/nap) és a digoxin egyidejű alkalmazása egészséges testben, ami körülbelül 10%-kal növeli a digoxin biohasznosulását (10-ből 2-nél 30%-ig). Ritkán számolnak be a digoxin toxicitásáról. Legyen azonban óvatos, amikor nagy dózisú Esomeprazole-t alkalmaz időseknél. Fokozni kell a digoxin kezelés monitorozását.

Beszámoltak arról, hogy az omeprazol kölcsönhatásba lép néhány proteázgátlóval. A rögzített interakciók klinikai jelentősége és hatásmechanizmusa nem tisztázott. A gyomor pH-jának emelkedése az omeprazol-kezelés során a proteázgátlók felszívódásának megváltozásához vezethet. Egy másik lehetséges interaktív mechanizmus a CYP 2C19 enzimgátlókon keresztül valósul meg. Az Atazanavir és a Nelfinavir esetében a szérumkoncentrációt omeprazollal együtt alkalmazva rögzítették, ezért ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Egészséges önkénteseknél az omeprazol (40 mg, 1 alkalommal/nap) és Atazanavir 300 mg/ritonavir egyidejű alkalmazása jelentősen csökkenti az Aducanavir koncentrációját és érintkezési idejét (az Aducanavir 100 mg koncentrációját és érintkezési idejét). CMAX és Cmin körülbelül 75%-kal. Az Atazanavir adagjának 400 mg-ra történő emelése nem kompenzálta az omeprazol koncentrációra és érintkezési időre gyakorolt hatását Atazanavir .

Az omeprazol (20 mg, 1 alkalommal/nap) és Atazanavir 400 mg/Ritonavir 100 mg kombináció alkalmazása egészséges önkénteseknél körülbelül 30%-kal csökkenti az Atazanavirrel való érintkezés koncentrációját és idejét, összehasonlítva a 300 mg Atazanavir 300 mg/naprazol, 110 percnyi idő/nap adag nélküli Atazanavir alkalmazása esetén mért érintkezési idővel. 20 mg naponta egyszer.

Omeprazollal (40 mg, 1 alkalommal/nap) együtt alkalmazva körülbelül 35-39%-kal csökkenti a NELFINAVIR átlagos AUC, CMAX és CMIN értékét, és körülbelül 75-92%-kal csökkenti a farmakológiai hatású aktív metabolitok átlagos AUC, CMAX és CMIN értékét. A Saquinavir (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva) esetében növelje a gyógyszerek szérumkoncentrációját (80-100%), ha omeprazollal (40 mg, 1 alkalommal/nap) egyidejűleg alkalmazzák.

A napi egyszeri 20 mg omeprazollal történő kezelés nem befolyásolja a darunavir (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva) és az amprenavir (ritonavirrel egyidejűleg alkalmazva) érintkezését. A napi egyszeri 20 mg Esomeprazole-kezelés nem befolyásolja az amprenavirrel való érintkezést (a ritonavirrel egyidejűleg alkalmazzák vagy nem használják). A napi egyszeri 40 mg omeprazollal történő kezelés nem befolyásolja a lopinavirrel való érintkezést (a Ritonavirrel egyidejűleg alkalmazzák). Az omeprazol és az ezomeprazol azonos ereje és farmakokinetikai tulajdonságai miatt nem javasolt az ezomeprazol és atazanavir egyidejű alkalmazása, és ellenjavallt az ezomeprazol és a nelfinavir egyidejű alkalmazása.

Metabolikus gyógyszerek a CYP2C19 enzimeken keresztül

Az ezomeprazol gátolja a CYP2C19-et, a fő enzim, amely az ezomeprazolt metabolizálja. Ezért, ha az ezomeprazolt a CYP2C19-en keresztül metabolizáló gyógyszerekkel, például diazepammal, citaloprammal, imipraminnal, klomipraminnal, fenitoinnal együtt alkalmazzák, ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációja a plazmában megnőhet, és csökkenteni kell az adagot. Az Esomeprazole 30 mg orális formával történő egyidejű alkalmazás 45%-kal csökkenti a diazepam (a CYP2C19 szubsztrátja) clearance-ét. Ha egyidejűleg alkalmazzák 40 mg esomeprazollal orálisan és fenitoinnal, az epilepsziás betegeknél a fenitoin plazma alsó plazmaszintjét (plazma legalacsonyabb szintje) 13%-kal növeli. Az Esomeprazole-kezelés megkezdésekor vagy leállításakor ellenőriznie kell a fenitoin plazmakoncentrációját.

Az omeprazol (40 mg, naponta egyszer) 15%-ra, illetve 41%-ra növeli a vorikonazol (a CYP2C19 szubsztrátja) CMAX-ját és AUCT-jét.

Ha egy warfarinnal kezelt embernél 40 mg Esomeprazole orális formában alkalmazzák, a klinikai tapasztalat azt mutatja, hogy a véralvadás az elfogadható tartományban van. A gyógyszer forgalomba hozatala után azonban előfordult néhány nagyon veszélyes eset, amikor az Inr jelentős klinikai emelkedése volt tapasztalható, ha a kezelés egyidejűleg károsította a fenti gyógyszereket. A beteget monitorozni kell a kezelés kezdetén és a kezelés befejezésekor. Ezomeprazol a warfarinnal vagy a kumarin egyéb származékaival végzett kezelés alatt.

Az omeprazol és az ezomeprazol CYP2C19-gátlóként hat. Egy keresztvizsgálatban az omeprazolt 40 mg feletti dózisban alkalmazva az egészséges tárgyak 18%-kal CN és 26%-kal nőtt a cilostazol AUC-értéke, valamint 29%-kal nőtt az egyik aktív metabolit C-értéke és 69%-kal AUC-értéke.

Egészséges önkénteseknél 40 mg esomeprazol orális és ciszaprid formával együtt alkalmazva a görbe alatti terület azt mutatja, hogy a cisaprid plazmakoncentrációja idővel (AUC) 32%-ra nő, és a félig kisülési idő (nagy) 31%-kal nő, de a cisaprid plazma csúcskoncentrációja negatívan nő. A QTC-tartomány enyhén kibővült az egyéni ciszaprid alkalmazása után, nem tart tovább, ha a cisapridot ezomeprazollal együtt alkalmazzák.

Kimutatták, hogy az ezomeprazol nem befolyásolja szignifikánsan az amoxicillin vagy a kinidin klinikai hatásait.

Nem végeztek Vivo interaktív vizsgálatokat nagy dózisokkal (80 mg + 8 mg/óra) intravénás vezetékek használatával. Az ezomeprazolnak a CYP2C19 enzimeken keresztül metabolizálódó gyógyszerekre gyakorolt hatása kifejezettebb lehet, ha ezt a nagy dózist alkalmazzák, és a betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a gyógyszer káros reakcióit az intravénás kezelés 3 napján.

Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok eredményei: farmakokinetikai kölcsönhatások - gyógyszeres erő a klopidogrél és a telítődózis intenzitása 300 mm. (40 mg/nap orálisan) átlagosan a klopidogrél metabolitok koncentrációjának és érintkezési idejének 40%-ához, valamint a maximális vérlemezke-ellátottság átlagos értékének 14%-ához vezet.

Egy egészséges tárgyakon végzett vizsgálatban a Clopidogrel egyidejű alkalmazásakor egy koordinációval | Ezomeprazol fix dózisú 20 mg + 81 mg ASA kombináció a monoklonális klopidogrélhez képest, a klopidogrélben aktív metabolitok koncentrációja és érintkezési ideje közel 40%-kal csökken. Azonban a vérlemezke-gátlók maximális szintje (amelyet az ADP okoz) ezeken a tárgyakon azonos az egyetlen clopidogrel esetében, és a csoport Clopidogrel és Esomeprazole + ASA-t használ.

Az ezomeprazol farmakokinetikai/farmaceutikai kölcsönhatásainak klinikai megnyilvánulásairól a fő kardiovaszkuláris eseményekre vonatkozó ellentmondó adatokról számoltak be klinikai megfigyelések és kutatások során. Körültekintően a klopidogrél egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Ismeretlen mechanizmus

Az ezomeprazollal történő egyidejű alkalmazásról beszámoltak a takrolimusz szérumszintjének növekedéséről.

Ha PPI-kkel egyidejűleg alkalmazzák, egyes betegeknél a metotrexát szintje emelkedik. Nagy dózisú metotrexát alkalmazása esetén javasolt az Esomeprazole Teva átmeneti szüneteltetése.

Más gyógyszerek hatása az ezomeprazol kinetikájára

Az ezomeprazolt a CYP2C19 és a CYP3A4 metabolizálja. Ha az Esomeprazole orális Esomeprazolt CYP3A4 gátlóval együtt alkalmazzák, a Clarithromycin (500 mg, 2-szer/nap) megduplázta az ezomeprazol görbe alatti területét (AUC).

Az ezomeprazol és az inhibitorok egyidejű alkalmazása növelheti a CYP2C19 és a CYP3A4 CYP3A4 koncentrációját és a CYP3A4 expozíciós idejét. A CYP2C19 és CYP3A4 A vorikonazol-inhibitorok az AUC-t, az omeprazol 280%-ra növelik. Ezekben az esetekben nem szükséges gyakran módosítani az Ezomeprazol adagját. Súlyos májelégtelenségben vagy hosszan tartó kezelésben szenvedő betegeknél azonban mérlegelni kell az adag módosítását.

A CYP2C19 vagy CYP3A4 indukciós gyógyszerek, vagy mindkettő (például rifampicin és orbáncfű) csökkenthetik a szérum ekomeprazol szintjét az ezomeprazol metabolizmusa miatt.

Tárolás

A fény elkerülése érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó. Az injekciós üvegek azonban a papírdobozon kívül, világítás mellett akár 24 óráig is tárolhatók. 30 °C feletti hőmérsékleten nem tárolható.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.