Bột tiêm Nexium 40mg Astrazeneca điều trị kháng khuẩn, trào ngược dạ dày – thực quản (1 chai)

Dạng bào chế Cái chai
Quy cách Esomeprazol

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Esomeprazol	40mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Nexium 40mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị tiết dịch vị khi điều trị bằng đường uống không phù hợp như:

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) ở bệnh nhân viêm thực quản hoặc có triệu chứng trào ngược nặng.

Điều trị loét dạ dày do sử dụng thuốc NSAID. Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng do sử dụng thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ở những bệnh nhân có nguy cơ.

Phòng ngừa tái xuất huyết sau điều trị nội soi cấp tính do loét dạ dày, tá tràng.

Thanh thiếu niên và thanh thiếu niên từ 1 đến 18 tuổi:

Điều trị tiết dịch vị khi điều trị bằng đường uống không phù hợp, ví dụ:

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).

Bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược hoặc có triệu chứng trào ngược nặng.

Dược lý

Esomeprazole là dạng đồng hình của Omeprazole và có tác dụng làm giảm tiết acid dạ dày với cơ chế tác động chuyên biệt lên tế bào đích. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm axit vào thành tường. Cả hai đồng phân R và S của Omeprazole đều có tác dụng dược lý như nhau.

Vị trí và cơ chế tác động

Esomeprazole là chất có tính kiềm yếu, cô đặc và chuyển hóa thành dạng có tính axit cao, hoạt động trong môi trường trong ống cử động phụ của tế bào tiết thành H+K+K+-atpase (bơm axit) và ức chế dịch kiềm và dịch kích thích.

Tác dụng điều tiết axit dạ dày

Sau 5 ngày dùng liều uống Esomeprazole 20mg và 40mg, độ pH trong dạ dày > 4 được duy trì trong khoảng thời gian trung bình là 13 và 17 giờ trong 24 giờ ở bệnh nhân có triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản (GERD). Tác động này là như nhau bất kể eSomeprazole được dùng bằng đường uống hay tiêm tĩnh mạch.

Khi sử dụng AUC làm thông số biểu thị nồng độ trong huyết tương, người ta đã chứng minh có mối liên quan giữa sự tiết axit với nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc với thuốc sau khi uống esomeprazole. Trong thời gian tiêm tĩnh mạch liều cao 80 mg esomeprazole trong khoảng 30 phút và sau đó truyền tĩnh mạch liên tục với liều 8 mg/giờ trong 23,5 giờ, pH đường tiêu hóa > 4 và pH > 6 được duy trì trong thời gian trung bình là 21 giờ và 11 - 13 giờ trong 24 giờ theo dõi ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Tác dụng điều trị của sự ức chế axit

Khi dùng Esomeprazole 40mg đường uống, khoảng 70% bệnh nhân khỏi bệnh trào ngược sau 4 tuần và 93% bệnh nhân khỏi bệnh sau 8 tuần.

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, nhiên liệu với giả dược, bệnh nhân được chẩn đoán xuất huyết tiêu hóa qua nội soi theo phân loại Forrest LA, B, LA hoặc ILB (chiếm tỷ lệ tương ứng 9%, 43%, 38% và 10%) được điều trị ngẫu nhiên bằng dung dịch truyền Nexium (N=375) hoặc giả dược (N=389). Sau khi điều trị nội soi cầm máu, bệnh nhân được dùng giả dược hoặc truyền tĩnh mạch liều cao Esomeprazole 80 mg trong 30 phút và truyền tĩnh mạch liên tục 8 mg/giờ trong 72 giờ.

Sau 72 giờ điều trị đầu tiên, tất cả bệnh nhân được tiếp tục điều trị kháng acid bằng Nexium 40mg uống, nhãn đã mở trong 7 ngày. Tỷ lệ xuất huyết xảy ra trong vòng 3 ngày là 5,9% ở nhóm điều trị bằng Nexium so với nhóm dùng giả dược là 10,3%. Vào ngày thứ 30 sau khi điều trị, tỷ lệ xuất huyết ở nhóm điều trị Nexium so với giả dược là 7,7% so với 13,6%.

Các tác dụng khác liên quan đến ức chế axit

Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng khuẩn kháng axit, nồng độ gastrin trong huyết thanh phản ứng với việc giảm axit dạ dày. Nồng độ CGA cũng tăng do axit dạ dày giảm. Mức CGA tăng có thể cản trở việc phát hiện các khối u thần kinh nội tiết. Các báo cáo y tế chỉ ra rằng nên ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CGA. Nếu nồng độ CGA và nồng độ gastrin không trở lại bình thường sau 5 ngày, nên tiến hành định lượng sau 14 ngày sau khi ngừng sử dụng esomeprazole.

Việc tăng số lượng tế bào ECL có thể là do nồng độ gastrin huyết thanh tăng đã được ghi nhận ở cả trẻ em và người lớn khi điều trị lâu dài bằng esomeprazole. Phát hiện này được coi là không có ý nghĩa lâm sàng.

Trong một thời gian dài, việc điều trị kháng axit bằng đường uống có tần suất nang thuê dạ dày tăng nhẹ. Những thay đổi này do ức chế tiết acid sinh lý đều lành tính và hồi phục.

Giảm axit dạ dày vì bất kỳ nguyên nhân nào, kể cả sử dụng thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn thường trú trong đường tiêu hóa.

Thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter gây ra và có thể cả Clostridium difficile ở bệnh nhân nội trú.

Trẻ em

Hiệu quả và độ an toàn ở những bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản đã được đánh giá ở nơi kiểm soát giả dược (bao gồm 98 bệnh nhân từ 1 đến 11 tháng tuổi). Bệnh nhân được sử dụng. Esomeprazole uống 1 mg/kg, ngày 1 lần, trong 2 tuần (nhãn mờ) và 80 bệnh nhân với 4 tuần (mù đôi hỗn hợp, ngừng điều trị). Không có sự khác biệt đáng kể giữa nhóm dùng Esomeprazole và Giấy chứng nhận kết quả chính của thời gian điều trị do triệu chứng xấu.

Hiệu quả và độ an toàn ở bệnh nhân có triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản đã được đánh giá trong một nghiên cứu đối chứng với người cao tuổi (bao gồm 52 bệnh nhân Kết quả từ nghiên cứu trên trẻ em cho thấy liều lần lượt là 0,5 mg/kg và 1,0 mg/kg Esomeprazole ở trẻ

dược động học dược động học

Phân phối

Lượng phân bố dự kiến trong tình trạng sức khỏe ở người khỏe mạnh là khoảng 0,22/kg thể trọng. Esomeprazole kết nối 97% với protein huyết tương.

Trao đổi chất và bài tiết

Esomeprazole được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống Cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa Esomeprazole phụ thuộc vào enzyme CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của Esomeprazole. Phần còn lại của quá trình trao đổi chất phụ thuộc vào một chất cụ thể khác là CYP3A4, tạo thành Esomeprazole sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Các thông số sau đây chủ yếu phản ánh động lực ở những người có men chức năng CYP2C19, một nhóm người có khả năng trao đổi chất mạnh.

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương khoảng 17L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9 giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán huyết tương là khoảng 13 giờ sau khi uống liều nhắc lại 1 lần/ngày.

Nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) tăng lên sau khi dùng esomeprazole lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều dùng và dẫn đến mối quan hệ phi tuyến tính giữa AUC và liều dùng sau khi lặp lại liều. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều lượng này là do sự suy giảm ở giai đoạn đầu của gan và sự giảm độ thanh thải của cơ thể có lẽ là do sự ức chế men CYP2C19 của Esomeprazole và/hoặc các chất chuyển hóa sulphone.

Esomeprazole loại bỏ hoàn toàn huyết tương giữa các liều mà không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần/ngày. Sau khi dùng liều lặp lại 40mg tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương khoảng 13,6mmol/l, nồng độ chung trung bình của thuốc ở dạng uống tương ứng trong huyết tương là khoảng 4,6mmol/l, có thể ghi nhận tốc độ tăng nhẹ (khoảng 30%) về mức độ phơi nhiễm theo nồng độ và thời gian sau khi tiêm tĩnh mạch so với dạng uống.

Có sự gia tăng tuyến tính theo nồng độ và thời gian tiếp xúc với thuốc sau khi truyền tĩnh mạch Esomeprazole. 30 phút (40mg, 80mg hoặc 120mg) và sau đó truyền tĩnh mạch liên tục (4mg/giờ hoặc 8mg/giờ) trong 23,5 giờ. Các chất chuyển hóa chính của Esomeprazole không ảnh hưởng đến việc tiết acid dạ dày. Khoảng 80% liều uống Esomeprazole được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, các bộ phận và phần còn lại qua phân. Nó chiếm hơn 1% lượng thuốc không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

khoảng 2.911,5% dân số không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người trao đổi chất kém. Ở những người này, quá trình chuyển hóa của Esomeprazole được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi lặp lại liều uống Esomeprazole 40mg, 1 lần/ngày, làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc trung bình ở người có mức trao đổi chất kém hơn 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người vận động, mạnh mẽ). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận đối với Esomeprazole tiêm tĩnh mạch. Những hồ sơ này không ảnh hưởng đến liều lượng của Esomeprazole.

Sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71 - 80 tuổi). Sau khi dùng liều duy nhất Esomeprazole 40mg uống, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc trung bình ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không có sự khác biệt về nồng độ và thời gian tiếp xúc giữa hai giới sau khi lặp lại liều 1 lần/ngày. Sự khác biệt tương tự cũng được ghi nhận khi sử dụng esomeprazole tĩnh mạch. Những hồ sơ này không ảnh hưởng đến liều lượng của Esomeprazole.

Sự chuyển hóa của esomeprazole có thể bị suy giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng ở mức trung bình. Tốc độ trao đổi chất giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến nồng độ và thời gian tiếp xúc của esomeprazole tăng gấp đôi. Do đó, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng do GERD. Đối với bệnh nhân xuất huyết tiêu hóa kèm theo suy gan nặng, sau khi dùng liều cao 80 mg, truyền liên tục liều tới 4 mg/giờ trong 71,5 giờ là đủ để phát huy hiệu quả. Esomeprazole hoặc chất chuyển hóa chính không có xu hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành ở bệnh nhân có chức năng thận. Do thận chịu trách nhiệm bài tiết các chất chuyển hóa của Esomeprazole nhưng không chịu trách nhiệm đào thải thuốc ở dạng cố định nên người ta coi quá trình chuyển hóa của Esomeprazole không thay đổi ở những bệnh nhân có chức năng thận.

Trẻ em

Trong một nghiên cứu đa quốc gia, nhãn mở liều ngẫu nhiên, bệnh nhân được dùng esomeprazole 3 phút, 1 lần/ngày, trong vòng 4 ngày. Nghiên cứu được tiến hành trên tổng số 59 bệnh nhân từ 0 đến 18 tuổi, trong đó 50 bệnh nhân (7 trẻ trong nhóm từ 1 đến 5 tuổi) đã hoàn thành nghiên cứu và được đánh giá về dược động học của Esomeprazole.

Dự đoán CSS và Max sau khi tiêm tĩnh mạch Esomeprazol trong 10 phút, 20 phút, 30 phút sẽ giảm trung bình 37% xuống 49%, 54% xuống 66% và 61% đến 72% ở mọi lứa tuổi và nhóm liều so với truyền tĩnh mạch 3 phút.

Trước khi dùng Bột tiêm Nexium 40mg Astrazeneca điều trị kháng khuẩn, trào ngược dạ dày – thực quản (1 chai)

Cách sử dụng

Dùng qua đường tĩnh mạch.

Để chuẩn bị dung dịch tiêm.

Liều dùng

NEXIUM có thể dùng cho trẻ nhỏ và trẻ vị thành niên từ 1-18 tuổi và người lớn, kể cả người già.

Người lớn

Bác sĩ sẽ kê đơn cho bạn và quyết định liều lượng sử dụng.

Liều khuyến cáo của Nexium là 20ng hoặc 40mg mỗi ngày một lần.

Nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về gan, liều tối đa của NEXIUM là 20mg mỗi ngày (trong trường hợp "bệnh trào ngược dày
Thực quản
được sử dụng bằng cách tiêm hoặc truyền tĩnh mạch.

Thời gian tiêm/truyền kéo dài tới khoảng 30 phút.

Liều khuyến cáo để ngăn ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày hoặc loét tá tràng là 80mg truyền tĩnh mạch trong 30 phút,
sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 8mg/giờ trong 3 ngày.

Nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về gan, truyền tĩnh mạch liên tục 4mg/giờ trong 3 ngày là phù hợp.

Trẻ em từ 1 đến 18 tuổi

Bác sĩ sẽ kê đơn cho bạn và quyết định liều lượng sử dụng.

Đối với trẻ em từ 1 đến 11 tuổi, liều khuyến cáo là 10 hoặc 20mg mỗi ngày một lần.

Đối với trẻ em từ 12-18 tuổi, liều khuyến cáo là 20 hoặc 40mg mỗi ngày một lần. Thuốc được sử dụng bằng đường tiêm hoặc tiêm tĩnh mạch.

Thời gian lan truyền khoảng 30 phút.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Khi sử dụng quá liều thì phải làm sao? Các triệu chứng được mô tả liên quan đến việc sử dụng liều uống 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và suy nhược.

Esomeprazole liều đơn uống 80 mg và tiêm tĩnh mạch 308 mg Esomeprazole trong 24 giờ không gây tác dụng không mong muốn. Nếu không có tác dụng giải độc đặc hiệu, Esomeprazole liên kết chặt chẽ với protein huyết tương và do đó không dễ dàng được thụ tinh.

Trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ chung.

Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Nexium 40mg , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được ghi nhận hoặc nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của Esomeprazole khi dùng đường uống, tiêm tĩnh mạch và sau khi lưu thông qua đường miệng.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Hiếm gặp: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rất hiếm: Mất bạch cầu, giảm máu tụ.

rối loạn hệ thống miễn dịch

Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch, phản ứng/sốc phản vệ .

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Không phổ biến: Vùng phủ sóng ngoại vi.

Hiếm gặp: Giảm huyết khối.

Không xác định

Không xác định: Hạ đường huyết Magnesi, giảm magie máu nghiêm trọng có thể liên quan đến hạ canxi máu. Giảm Magnesi cũng có thể dẫn đến hạ kali máu.

Rối loạn tâm thần

Ít hơn: mất ngủ.

Hiếm: kích động, lú lẫn, trầm cảm .

Rất hiếm: thiếu kiên nhẫn, ảo giác.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: nhức đầu.

Ít: chóng mặt, dị cảm, gà ngủ.

Hiếm: rối loạn vị giác.

Rối loạn mắt

Hiếm gặp: mờ mắt.

Rối loạn và mê hoặc

Ít hơn: chóng mặt.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Hiếm: Co thắt phế quản.

Rối loạn tiêu hóa

Thường gặp: đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn.

Ít hơn: khô miệng.

Hiếm gặp: viêm miệng, nhiễm nấm candida đường tiêu hóa.

Không rõ: Viêm đại tràng vi mô.

Rối loạn gan

Có tác dụng: tăng men gan.

Hiếm: Viêm gan có hoặc không có vàng da.

Rất hiếm gặp: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân mắc bệnh gan.

Rối loạn da và mô

Thường gặp: phản ứng tại chỗ tiêm.

Ít gặp: Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay.

Hiếm gặp: hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng

Rất hiếm: Hoa hồng đa dạng, hội chứng Stevensjohnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (10)

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Ít gặp: gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống.

Hiếm gặp: đau khớp, đau cơ.

Rất hiếm: cơ yếu.

Rối loạn thần kinh và tiết niệu

Rất hiếm: viêm thận kẽ , có báo cáo về tình trạng suy nhược cơ thể ở một số bệnh nhân.

Rối loạn sinh sản và tuyến vú

Rất hiếm: tuyến vú nữ.

Rối loạn toàn thân và cục bộ

Hiếm: Khó sống, tăng tiết mồ hôi.

Phản ứng tiêm truyền tại chỗ chủ yếu được ghi nhận trong nghiên cứu dùng liều cao trong 3 ngày (72 giờ).

Các tổn thương thị giác không hồi phục đã được ghi nhận ở một số rất hiếm bệnh nhân nặng khi dùng Omeprazole (racemate) tiêm tĩnh mạch, đặc biệt khi dùng liều cao.

Tuy nhiên, chưa có bằng chứng xác lập mối quan hệ nhân quả giữa việc sử dụng ma túy và các tác dụng không mong muốn.

Sử dụng ở trẻ em

Một nghiên cứu nhãn ngẫu nhiên, mở, đa quốc gia đã được thực hiện để đánh giá dược động học của Esomeprazole tiêm tĩnh mạch lặp lại, một lần/ngày, trong 4 ngày ở bệnh nhân từ 0 đến 18 tuổi.

Tổng số 57 bệnh nhân (8 trẻ trong độ tuổi 1-5) đã được đánh giá an toàn.

Kết quả về độ an toàn phù hợp với dữ liệu an toàn đã biết của Esomeprazole và không có dấu hiệu an toàn mới nào.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Nexium 40mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Giả thuyết quá mẫn với hoạt chất chính Esomeprazole hoặc các chất khác thuộc nhóm Benzimidazole hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc này.

Không sử dụng Esomeprazole đồng thời với Nelfinavir.

Thận trọng khi sử dụng

Khi có các triệu chứng cảnh giác (chẳng hạn như: giảm cân đáng kể, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đi tiêu đen) và khi nghi ngờ loét dạ dày, việc loại bỏ phương pháp điều trị vi mô ác tính bằng điều trị bằng Nexium có thể làm giảm các triệu chứng và trì hoãn chẩn đoán.

Thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter gây ra.

Không nên sử dụng đồng thời Esomeprazole với Atazanavir. Nếu việc kết hợp Atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi thì cần theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi tăng liều Atazanavir lên 400mg kết hợp với 100mg ritonavir, không nên dùng quá 20mg Esomeprazole.

Esomeprazole - cũng như các thuốc tiết acid khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm acid dạ dày. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân bị giảm dự trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài.

Esomeprazole là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng Esomeprazole, nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hóa cần được xem xét thông qua CYP2C19. Tương tác giữa clopidogrel và Esomeprazole. Mối quan hệ lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Để thận trọng, không nên sử dụng đồng thời Esomeprazole và Clopidogrel.

Đã có báo cáo về tình trạng hạ huyết áp nghiêm trọng ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như Esomeprazole trong ít nhất 3 tháng và ở hầu hết các trường hợp sử dụng PPI trong 1 năm. Các triệu chứng nghiêm trọng của magie máu như mệt mỏi, co thắt cơ, mê sảng, giật mình, chóng mặt và rối loạn tâm thất có thể xảy ra nhưng có thể diễn ra âm thầm và không đáng lo ngại. Ở đa số bệnh nhân, tình trạng hạ magie máu được cải thiện sau khi sử dụng Magnesi thay thế và ngừng sử dụng PPI.

Đối với những bệnh nhân phải điều trị kéo dài bằng PPI hoặc những bệnh nhân phải dùng ppi cùng với digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hại cho magie máu (như thuốc lợi tiểu, chuyên gia y tế nên cân nhắc đo nồng độ magie trong máu trước khi bắt đầu điều trị bằng PPI và xét nghiệm định kỳ trong quá trình điều trị).

Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có các yếu tố nguy cơ đã biết. Các nghiên cứu quan sát cho thấy thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương tổng thể khoảng 10 - 40%. Một phần của sự gia tăng này có thể là do các yếu tố rủi ro khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cần được chăm sóc theo đúng hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên sử dụng đủ vitamin D, canxi.

Tương tác với các bài kiểm tra

Nồng độ chromgranin A (CGA) tăng có thể cản trở việc phát hiện các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng Esomeprazole ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CGA.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Dữ liệu về việc tiếp xúc với Esomeprazole trong thời kỳ mang thai còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật sử dụng Esomeprazole không cho thấy thuốc có ảnh hưởng trực tiếp hoặc gián tiếp đến sự phát triển khả năng phối hợp của thai nhi.

Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp Racemic không cho thấy thuốc có ảnh hưởng trực tiếp hoặc gián tiếp đến quá trình mang thai, quá trình sinh nở hoặc sự phát triển sau sinh. Nên thận trọng khi kê đơn Nexium cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Người ta chưa biết liệu Esomeprazole có được tiết qua sữa mẹ hay không. Nghiên cứu về phụ nữ cho con bú chưa được tiến hành. Vì vậy, không sử dụng nexium trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu về tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người lớn.

Ảnh hưởng của Esomeprazole lên dược động học của các thuốc khác

Khả năng hấp thu của thuốc phụ thuộc vào pH

Việc giảm độ axit dạ dày khi điều trị bằng Esomeprazole và các PPI khác có thể làm tăng hoặc giảm khả năng hấp thu của thuốc hấp thu tùy thuộc vào pH dạ dày. Giống như các thuốc làm giảm pH dạ dày khác, sự hấp thu của các thuốc như ketoconazol, iTraconazol và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu digoxin có thể tăng lên trong quá trình điều trị bằng emeprazole.

Dùng đồng thời Omeprazole (20mg/ngày) và Digoxin trên đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên tới 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Có rất ít báo cáo về độc tính của Digoxin. Tuy nhiên, hãy thận trọng khi sử dụng esomeprazole liều cao ở người cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi điều trị bằng digoxin.

Đã có báo cáo rằng Omeprazole tương tác với một số chất ức chế protease. Tầm quan trọng lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác được ghi lại vẫn chưa rõ ràng. Tăng pH dạ dày trong quá trình điều trị bằng omeprazole có thể dẫn đến thay đổi sự hấp thu của thuốc ức chế protease. Một cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua các chất ức chế enzyme CYP 2C19. Đối với Atazanavir và Nelfinavir, nồng độ trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazole nên không khuyến cáo sử dụng đồng thời các thuốc này.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời omeprazole (40mg, 1 lần/ngày) và Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc Atazanavir (giảm AUC, CMAX và Cmin khoảng 75%). Việc tăng liều Atazanavir lên 400 mg vẫn chưa bù đắp được tác dụng của omeprazole đối với nồng độ và thời gian tiếp xúc Atazanavir .

Dùng phối hợp omeprazole (20mg, 1 lần/ngày) với Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc Atazanavir khi so sánh với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg, 1 lần/ngày, không dùng Omeprazole 20mg 1 lần/ngày.

Dùng kết hợp với omeprazole (40mg, 1 lần/ngày) làm giảm giá trị trung bình AUC, CMAX và CMIN của NELFINAVIR khoảng 35 - 39% và giảm khoảng 75 - 92% giá trị AUC, CMAX và CMIN trung bình của các chất chuyển hóa có hoạt tính có tác dụng dược lý. Đối với Saquinavir (dùng đồng thời với ritonavir), tăng nồng độ thuốc trong huyết thanh (80 - 100%) khi dùng đồng thời với omeprazole (40mg, 1 lần/ngày).

Điều trị bằng omeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của Darunavir (khi dùng đồng thời với Ritonavir) và Amprenavir (khi dùng đồng thời với Ritonavir). Điều trị bằng Esomeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến tiếp xúc của Amprenavir (dùng hoặc không dùng đồng thời với Ritonavir). Điều trị bằng omeprazole 40mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến tiếp xúc của Lopinavir (dùng đồng thời với Ritonavir). Do tác dụng giống nhau về tác dụng và đặc tính dược động học của Omeprazole và Esomeprazole nên không nên dùng Esomeprazole đồng thời với Atazanavir và chống chỉ định dùng Esomeprazole đồng thời với Nelfinavir.

Thuốc chuyển hóa qua enzyme CYP2C19

Esomeprazole ức chế CYP2C19, enzyme chính chuyển hóa Esomeprazole. Vì vậy, khi dùng Esomeprazole cùng với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin..., nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng lên và cần phải giảm liều. Dùng đồng thời với Esomeprazole 30mg dạng uống làm giảm 45% độ thanh thải Diazepam (một cơ chất của CYP2C19). Khi dùng đồng thời với esomeprazole 40mg đường uống và phenytoin, làm tăng 13% nồng độ đáy huyết tương (nồng độ đáy trong huyết tương) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng esomeprazole.

omeprazole (40mg, 1 lần/ngày) làm tăng CMAX và AUCT của Voriconazole (cơ chất của CYP2C19) lên lần lượt là 15% và 41%.

Khi sử dụng 40mg dạng uống Esomeprazole cho người đang điều trị bằng Warfarin, theo kinh nghiệm lâm sàng cho thấy thời gian đông máu ở mức chấp nhận được. Tuy nhiên, sau khi đưa thuốc ra thị trường, có một số trường hợp rất nguy hiểm, Inr lâm sàng tăng đáng kể khi điều trị đồng thời làm hư hại các thuốc trên. Cần theo dõi bệnh nhân ngay từ đầu và khi kết thúc điều trị đồng thời với Esomeprazole trong quá trình điều trị bằng Warfarin hoặc các dẫn xuất khác của Coumarin.

Omeprazole cũng như Esomeprazole hoạt động như chất ức chế CYP2C19. Trong một nghiên cứu chéo, Omeprazole sử dụng với liều 40mg ở trên, đối tượng khỏe mạnh tăng 18% CN và 26% AUC của Cilostazol và tăng 29% C và 69% AUC của một trong những chất chuyển hóa có hoạt tính.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng 40mg esomeprazole dạng uống và cisapride, diện tích dưới đường cong cho thấy nồng độ Cisapride trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán phóng điện (lớn) Cisapride kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh Cisapride trong huyết tương lại tăng âm. Khoảng QTC tăng nhẹ sau khi dùng cisapride riêng lẻ, không kéo dài hơn khi dùng Cisapride với Esomeprazole.

Esomeprazole đã được chứng minh là không ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng lâm sàng của Amoxicillin hoặc Quinidine.

Không có nghiên cứu tương tác Vivo nào được thực hiện ở liều cao (80mg + 8mg/giờ) bằng đường truyền tĩnh mạch. Tác dụng của esomeprazole đối với các thuốc chuyển hóa qua enzyme CYP2C19 có thể rõ rệt hơn khi sử dụng liều cao này và người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại của thuốc trong 3 ngày điều trị bằng đường tĩnh mạch.

Kết quả nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh trải qua tương tác dược động học - dược lực giữa clopidogrel (liều nạp 300mg/liều duy trì 75mg) và esomeprazole (uống 40mg/ngày) dẫn đến trung bình khoảng 40% nồng độ và thời gian tiếp xúc của chất chuyển hóa clopidogreled và trung bình 14% lượng tối đa cung cấp tiểu cầu.

Trong một nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh, khi sử dụng Clopidogrel đồng thời với phối hợp | Esomeprazole phối hợp liều cố định 20mg + ASA 81mg so với clopidogrel đơn độc, nồng độ và thời gian tiếp xúc của các chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm gần 40%. Tuy nhiên, nồng độ ức chế tiểu cầu tối đa (do ADP gây ra) trên các đối tượng này là như nhau ở clopidogrel đơn độc và nhóm sử dụng Clopidogrel và Esomeprazole + ASA.

Dữ liệu không nhất quán về biểu hiện lâm sàng của tương tác dược động học/dược phẩm của Esomeprazole đối với các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ cả quan sát lâm sàng và nghiên cứu. Vì mục đích cẩn thận, không nên sử dụng đồng thời với clopidogrel.

Cơ chế không xác định

Việc sử dụng đồng thời với Esomeprazole đã được báo cáo là làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus .

Khi sử dụng đồng thời với PPI, nồng độ methotrexate được báo cáo là tăng ở một số bệnh nhân. Khi sử dụng methotrexate liều cao, nên tạm dừng esomeprazole.

Ảnh hưởng của các thuốc khác đến dược động học của Esomeprazole

Esomeprazole được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi sử dụng Esomeprazole đường uống cùng với thuốc ức chế CYP3A4, Clarithromycin (500mg, 2 lần/ngày) đã tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của Esomeprazole.

Sử dụng đồng thời Esomeprazole cùng với các thuốc ức chế cả CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc với Esomeprazole. Thuốc ức chế Voriconazole CYP2C19 và CYP3A4 làm tăng AUC, Omeprazole lên 280%. Không cần điều chỉnh liều Esomeprazole thường xuyên trong những trường hợp này. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều nên được xem xét ở những bệnh nhân bị suy gan nặng hoặc điều trị lâu dài.

Thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John) có thể làm giảm ecomeprazole huyết thanh do chuyển hóa Esomeprazole.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ánh sáng. Tuy nhiên, lọ thuốc có thể được bảo quản bên ngoài hộp giấy dưới ánh đèn tối đa 24 giờ. Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.