Nexium mups 20mg Astrazeneca viên điều trị trào ngược dạ dày – thực quản, loét dạ dày (2 vỉ x 7 viên)

Dạng bào chế Hộp 2 vỉ x 7 viên
Quy cách Esomeprazol

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Esomeprazol	20mg

Công dụng

Chỉ định

Nexium mups 20mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

Người lớn

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)

Điều trị vết xước thực quản do trào ngược. môn vị.

Chữa lành vết loét dạ dày do NSAID. 12 tuổi trở lên

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)

Điều trị trầy xước thực quản do trào ngược.

Điều trị lâu dài cho bệnh nhân viêm thực quản đã lành để ngăn ngừa tái phát.

Điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD).

Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori gây ra.

Dược lý

Esomeprazole là dạng đồng hình S - Omeprazole và có tác dụng làm giảm tiết acid dạ dày với cơ chế tác dụng chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm axit trong tế bào.

Cả hai dạng đồng phân R - và S - của omeprazole đều có tác dụng dược lý tương tự nhau.

Vị trí và cơ chế hoạt động

Esomeprazole là một bazơ yếu, được cô đặc và chuyển hóa thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở phần dưới của quá trình tiết của tế bào, tại đây H+/K+ - ATPase ức chế và ức chế cả dịch cơ bản lẫn dịch kích thích.

Tác dụng điều tiết axit dạ dày

Sau khi uống liều Esomeprazole 20mg và 40mg, thuốc phát huy tác dụng trong vòng 1 giờ. Sau khi lặp lại liều Esomeprazole 20mg, 1 lần/ngày trong 5 ngày, lượng axit tiết tối đa sau khi kích thích bằng Pentagastrin giảm 90% khi đo ở thời điểm 6 - 7 giờ sau khi uống thuốc vào ngày thứ 5.

Sau 5 ngày dùng liều uống Esomeprazole 20mg và 40mg, độ pH trong dạ dày > 4 được duy trì trong khoảng thời gian trung bình là 13 và 17 giờ trong 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tỷ lệ bệnh nhân duy trì pH dạ dày > 4 tối thiểu trong 8, 12 và 16 giờ tương đương là 76%, 54% và 24% đối với Esomeprazole 20mg và 97%, 92% và 56% đối với Esomeprazole 40mg.

Khi sử dụng AUC làm thông số biểu thị nồng độ thuốc trong huyết tương, người ta đã chứng minh được có mối liên quan giữa sự tiết acid với nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc.

Tác dụng điều trị của sự ức chế axit

Khi dùng Esomeprazole 40mg, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược khỏi bệnh sau 4 tuần và khoảng 93% bệnh nhân khỏi bệnh sau 8 tuần.

Điều trị bằng esomeprazole 20mg, 2 lần/ngày và kháng sinh thích hợp trong 1 tuần đã diệt trừ thành công Helicobacter Pylori ở khoảng 90% số bệnh nhân. Sau điều trị 1 tuần, không dùng thêm thuốc kháng acid để làm lành vết loét và giảm triệu chứng ở bệnh nhân loét tá tràng không biến chứng.

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, thay thế giả dược, bệnh nhân được chẩn đoán xuất huyết tiêu hóa qua nội soi theo phân loại Forrest IA, IB, IIA hoặc IIB (chiếm tỷ lệ tương ứng 9%, 43%, 38% và 10%) được điều trị ngẫu nhiên bằng dung dịch truyền Nexium (N=375) hoặc giả dược (N=389).

Sau khi nội soi điều trị cầm máu, bệnh nhân được dùng giả dược hoặc truyền tĩnh mạch liều cao Esomeprazole 80 mg trong 30 phút và sau đó truyền tĩnh mạch liên tục 8 mg/giờ trong 72 giờ. Sau 72 giờ điều trị đầu tiên, tất cả bệnh nhân được tiếp tục điều trị tiết acid bằng Nexium 40mg uống, nhãn mở trong 27 ngày.

Tỷ lệ xuất huyết xảy ra trong vòng 3 ngày là 5,9% ở nhóm điều trị bằng Nexium so với nhóm dùng giả dược là 10,3%. Vào ngày thứ 30 sau khi điều trị, tỷ lệ xuất huyết ở nhóm điều trị Nexium so với giả dược là 7,7% so với 13,6%.

Các tác dụng khác liên quan đến ức chế axit

Trong quá trình điều trị bằng thuốc tiết axit dạ dày, nồng độ galastin trong huyết thanh đáp ứng với việc giảm axit dạ dày. Nồng độ CGA cũng tăng do axit dạ dày giảm. Việc tăng mức CGA có thể cản trở các khối u nội tiết.

Các báo cáo y tế cho thấy nên ngừng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CGA. Nếu nồng độ CGA và Gastrin không trở lại bình thường sau 5 ngày, nên tiến hành định lượng sau 14 ngày sau khi ngừng sử dụng esomeprazole.

Việc tăng số lượng tế bào ECL có thể là do nồng độ gastrin huyết thanh tăng đã được ghi nhận ở cả trẻ em và người lớn khi điều trị lâu dài bằng esomeprazole. Điều này được coi là không có ý nghĩa lâm sàng. Sau một thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng axit, sự tiết axit dạ dày đã ghi nhận tần suất xuất hiện u nang tuyến dạ dày tăng nhẹ. Những thay đổi này là do sự ức chế bài tiết axit dạ dày lành tính và hồi phục. Giảm axit dạ dày vì bất kỳ nguyên nhân nào, kể cả sử dụng thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn cố định trong đường tiêu hóa. Thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter gây ra, và có thể cả Clostridium difficile ở bệnh nhân nội trú.

Trong hai nghiên cứu sử dụng Ranitidine làm thuốc so sánh, Nexium Mups chứng tỏ hiệu quả tốt hơn trong việc chữa lành vết loét dạ dày ở bệnh nhân dùng NSAID, bao gồm cả thuốc NSAID được chọn trên COX - 2.

Trong hai nghiên cứu đối chứng với giả dược, Nexium Mups cho thấy hiệu quả tốt hơn trong việc ngăn ngừa loét dạ dày và tá tràng ở những bệnh nhân dùng thuốc NSAID (ở độ tuổi> 60 hoặc loét trước đó), bao gồm cả thuốc NSAID chọn lọc trên COX - 2.

Trẻ em

Trong một nghiên cứu trên trẻ em mắc bệnh trào ngược dạ dày thực quản (

dược động học dược động học

hấp thu và phân phối

Esomeprazole dễ bị phá hủy trong môi trường axit và được dùng dưới dạng hạt hòa tan.

Ở động vật (in vivo), sự chuyển hóa sang đồng phân R là không đáng kể. Esomeprazole được hấp thu nhanh chóng với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau khi dùng liều duy nhất 40mg và tăng lên 89% sau khi lặp lại liều một lần/ngày. Đối với liều Esomeprazole 20mg, các giá trị này tương ứng là 50% và 68%). Sự phân bố chỉ số ở trạng thái lành mạnh khoảng 0,22L/kg trọng lượng cơ thể. Esomeprazole liên kết 97%) với protein huyết tương.

Làm chậm thức ăn và giảm hấp thu Esomeprazole, mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng của Esomeprazole đối với việc tiết axit dạ dày.

Chuyển hóa và bài tiết

Esomeprazole được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống Cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa Esomeprazole phụ thuộc vào hình thái enzyme CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hóa Esomeprazole hydroxy và desmethyl. Phần còn lại của quá trình trao đổi chất phụ thuộc vào một chất cụ thể khác là CYP3A4, tạo thành Esomeprazole sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Các thông số sau đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những người có enzym chức năng CYP2C19, một nhóm người có khả năng trao đổi chất mạnh.

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương khoảng 17L/giờ sau khi dùng liều đơn và khoảng 9L/giờ sau khi dùng liều lặp lại. Thời gian bán huyết tương khoảng 1,3 giờ sau khi uống liều nhắc lại 1 lần/ngày. Dược động học của esomeprazole đã được nghiên cứu ở liều lên tới 40 mg, 2 lần/ngày. Diện tích dưới đường cong cho thấy nồng độ trong huyết tương (AUC) tăng theo thời gian sau khi sử dụng esomeprazole lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều lượng và mức độ tăng AUC so với tỷ lệ liều dùng sau khi lặp lại liều.

Sự phụ thuộc vào thời gian và liều lượng này là do sự chuyển hóa sớm ở gan bị giảm và độ thanh thải của cơ thể giảm có lẽ là do sự ức chế men CYP2C19 hoặc chất chuyển hóa sulphone của Esomeprazole. Esomeprazole thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều mà không có xu hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Chất chuyển hóa chính của Esomeprazole không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% liều uống Esomeprazole được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% lượng thuốc ổn định được tìm thấy trong nước tiểu.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

khoảng 2,9 ± 1,5% bệnh nhân không có enzyme chức năng CYP2C19 và được gọi là người trao đổi chất kém. Ở những người này, quá trình chuyển hóa của Esomeprazole được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều nhắc lại Esomeprazole 40mg, 1 lần/ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa thấp hơn khoảng 100% so với người có men chức năng CYP2C19 (người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những hồ sơ này không ảnh hưởng đến liều lượng của Esomeprazole.

Sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71 - 80 tuổi). Sau khi dùng liều duy nhất Esomeprazole 40mg, AUC trung bình ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không có sự khác biệt về AUC giữa các giới sau khi lặp lại liều một lần/ngày. Những hồ sơ này không ảnh hưởng đến liều lượng của Esomeprazole.

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng của các cơ quan

Sự chuyển hóa của esomeprazole có thể bị suy giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ trao đổi chất giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến AUC của Esomeprazole tăng gấp đôi. Vì vậy, không nên dùng quá liều tới 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazole hoặc chất chuyển hóa chính không có xu hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành ở bệnh nhân có chức năng thận. Do thận chịu trách nhiệm bài tiết các chất chuyển hóa của Esomeprazole nhưng không chịu trách nhiệm đào thải thuốc ở dạng cố định nên người ta coi rằng quá trình chuyển hóa của Esomeprazole không thay đổi ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.

Trẻ em

Trẻ vị thành niên 12 - 18 tuổi.

Sau khi dùng liều lặp lại Esomeprazole 20mg và 40mg, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) và thời gian nồng độ tối đa trong huyết tương (TMAX) ở trẻ em từ 12-18 tuổi tương tự như người lớn đối với cả hai liều Esomeprazole.

Trước khi dùng Nexium mups 20mg Astrazeneca viên điều trị trào ngược dạ dày – thực quản, loét dạ dày (2 vỉ x 7 viên)

Cách sử dụng

Nexium mups 20mg uống.

Nên nuốt cả quả bóng cùng với chất lỏng. Không nhai hoặc nghiền nát viên nang.

Đối với người bệnh khó nuốt, có thể hòa thuốc vào nửa cốc nước không chứa cacbonat. Không sử dụng các chất lỏng khác vì chất bọc giúp hòa tan đường ruột để hòa tan. Khuấy cho đến khi viên thuốc phân tán hoàn toàn và phân tán chất lỏng phân tán có chứa vi hạt này ngay lập tức hoặc trong 30 phút. Rửa sạch với nửa ly nước và uống. Đừng nhai hoặc nghiền nát những vi chất này.

Đối với bệnh nhân không nuốt được, thuốc Nexium Mups 20mg có thể hòa tan trong nước không có cacbonat và sử dụng qua ống thông dạ dày. Điều quan trọng là phải kiểm tra cẩn thận sự phù hợp của loại ống tiêm và ống thông đã chọn.

Liều dùng

Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD):

Điều trị trầy xước thực quản do trào ngược: 40mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần đối với những bệnh nhân viêm thực quản không được điều trị hoặc có triệu chứng dai dẳng.

Điều trị lâu dài cho bệnh nhân viêm thực quản đã lành để ngăn ngừa tái phát: 20mg, 1 lần/ngày.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (gerd): 20mg, 1 lần/ngày ở bệnh nhân không viêm thực quản. Nếu các triệu chứng không được kiểm soát sau 4 tuần, bệnh nhân nên tiến gần hơn đến thăm dò cận lâm sàng để xác định chẩn đoán. Khi các triệu chứng đã hết, việc kiểm soát triệu chứng có thể được duy trì ở liều 20 mg, 1 lần/ngày. Ở người lớn, có thể sử dụng thuốc điều trị khi cần thiết với liều 20 mg, 1 lần/ngày. Ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản (GERD), NSAID có nguy cơ gây loét dạ dày tá tràng, không khuyến cáo kiểm soát triệu chứng bằng điều trị khi cần thiết.

Người lớn

Kết hợp với phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori

Chữa loét tá tràng nhiễm Helicobacter pylori: Nexium mups 20mg, amoxicillin 1g và clarithromycin 500mg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.

Phòng ngừa tái phát dạ dày - tá tràng ở bệnh nhân loét Helicobacter pylori: Nexium mups 20mg, amoxicillin 1g và clarithromycin 500mg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày.

Bệnh nhân cần được điều trị liên tục bằng thuốc chống viêm không steroid (NSAID):

Chữa lành vết loét dạ dày do thuốc NSAID: Liều thông thường 20mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị là 4 - 8 tuần. Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20mg, 1 lần/ngày.

Điều trị kéo dài sau phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch 40mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần sau khi điều trị tái xuất huyết do loét đường tiêu hóa do tiêm tĩnh mạch.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison: Liều khởi đầu khuyến cáo là Nexium Mups 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều lượng tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi có chỉ định lâm sàng. Dữ liệu lâm sàng cho thấy hầu hết bệnh nhân được kiểm soát bệnh với liều Esomeprazole 80 - 160 mg/ngày. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg thì nên dùng chia thành 2 lần/ngày.

Thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên

Điều trị loét tá tràng, loét dạ dày tá tràng: Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, khu vực và địa phương về tình trạng kháng khuẩn, thời gian điều trị (thường là 7 ngày nhưng có khi lên đến 14 ngày) và cách sử dụng thuốc kháng khuẩn thích hợp. Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi các chuyên gia y tế.Liều khuyến cáo là: Cân nặng Liều dùng tuần. Tuổi

Về liều dùng cho bệnh nhân từ 1 đến 11 tuổi, vui lòng tham khảo hướng dẫn sử dụng củaNium MUPS trong gói chứa cốm chống dạ dày.

Người có chức năng thận

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Do còn ít kinh nghiệm sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng nên cần thận trọng khi điều trị ở những bệnh nhân này.

Tổn thương chức năng gan

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên sử dụng quá liều tối đa Nexium Mups 20mg.

Người già

Không điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Khi sử dụng quá liều thì phải làm sao? Các triệu chứng được mô tả liên quan đến việc sử dụng liều 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và mệt mỏi. Liều đơn Esomeprazole 80mg vẫn an toàn khi sử dụng. Không có giải độc cụ thể. Esomeprazole gắn kết chặt chẽ với protein huyết tương và do đó không dễ dàng được thụ tinh. Trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ chung.

Khi quên một liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Nexium 20mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất bao gồm: nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy và buồn nôn (bao gồm cả nghiên cứu sau bán hàng). Các đặc điểm an toàn tương tự nhau giữa các loại thuốc, chỉ định, nhóm tuổi và nhóm bệnh nhân.

Các phản ứng bất lợi sau đây đã được ghi nhận hoặc nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của Esomeprazole và được theo dõi sau khi thuốc đưa ra thị trường. Không có phản ứng liên quan đến liều lượng.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Hiếm gặp: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rất hiếm: mất bạch cầu hạt, giảm toàn bộ tế bào máu.

rối loạn hệ thống miễn dịch

Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch, sốc phản vệ/phản ứng phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Ít: phù ngoại biên.

Hiếm gặp: Giảm huyết khối.

Không xác định

Không xác định: giảm magie máu, hạ huyết áp nặng có thể liên quan đến hạ canxi máu. Mất magiê cũng có thể dẫn đến hạ huyết áp.

Rối loạn tâm thần

Ít hơn: mất ngủ.

Hiếm: kích động, lú lẫn, trầm cảm.

Rất hiếm: thiếu kiên nhẫn, ảo giác.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: nhức đầu.

Ít: chóng mặt, dị cảm, gà ngủ.

Hiếm: rối loạn vị giác.

Rối loạn mắt

Hiếm gặp: mờ mắt.

Rối loạn tai và mê hoặc

Ít hơn: chóng mặt.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Hiếm: Co thắt phế quản.

Rối loạn tiêu hóa

Thường gặp: đau bụng, táo bón, tiêu chảy, chướng bụng, buồn nôn/nôn.

Ít hơn: khô miệng.

Hiếm gặp: viêm miệng, nhiễm nấm candida đường tiêu hóa.

Không rõ: Viêm đại tràng vi mô.

Rối loạn gan

Ít hơn: tăng men gan.

Hiếm: Viêm gan có hoặc không có vàng da.

Rất hiếm gặp: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân mắc bệnh gan.

Rối loạn da và mô

Ít gặp: Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay.

Hiếm gặp: hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng.

Rất hiếm: Hoa hồng đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (10).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Ít gặp: gãy xương hông, cổ tay và cột sống.

Hiếm gặp: đau khớp, đau cơ.

Rất hiếm: cơ yếu.

Rối loạn thận và tiết niệu

Rất hiếm: viêm thận kẽ, ở một số bệnh nhân kèm theo suy thận.

Rối loạn sinh sản và tuyến vú

Rất hiếm: tuyến vú nữ.

Rối loạn toàn thân và cục bộ

Hiếm: Khó sống, tăng tiết mồ hôi.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của Nexium Mups 20mg cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Nexium mups 20mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Giả thuyết mẫn cảm với Esomeprazole, Benzimidazole hoặc các thành phần khác trong công thức.

Không dùng đồng thời Esomeprazole với Nelfinavir, Atazanavir.

Thận trọng khi sử dụng

Khi có bất kỳ triệu chứng cảnh báo nào (như sụt cân đáng kể, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn mửa hoặc đại tiện đen) và khi nghi ngờ hoặc loét dạ dày nên loại bỏ các bệnh ác tính vì điều trị bằng Nexium MUPS 20mg có thể làm giảm triệu chứng và trì hoãn chẩn đoán.

Bệnh nhân điều trị lâu dài (đặc biệt là những người đã điều trị trên 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.

Bệnh nhân được điều trị theo chế độ khi cần thiết nên liên hệ với bác sĩ nếu có triệu chứng thay đổi về đặc điểm. Khi kê đơn Esomeprazole theo phác đồ điều trị khi cần thiết, nên xem xét tương tác kèm theo với các thuốc khác do nồng độ Esomeprazole trong huyết tương có thể thay đổi.

Khi kê đơn Esomeprazole để loại trừ Helicobacter pylori, nên xem xét tương tác thuốc trong phác đồ điều trị 3 thuốc. Clarithromycin là chất ức chế CYP3A4 mạnh nên cần cân nhắc chống chỉ định và tương tác với clarithromycin khi dùng 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như Cisapride.

Thuốc này có chứa sucrose. Không nên sử dụng những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp fructose, malventia - galactose hoặc thiếu sucrase - Visomaltase. Thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter gây ra.

Không nên sử dụng đồng thời Esomeprazole với Atazanavir. Nếu việc kết hợp Atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi thì cần theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi tăng liều Atazanavir lên 400mg kết hợp với 100mg ritonavir, không nên dùng quá 20mg Esomeprazole.

Esomeprazole cũng như các thuốc kháng axit khác có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do axit dạ dày giảm hoặc thiếu hụt. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân có lượng vitamin B12 dự trữ giảm hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài.

Esomeprazole là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng Esomeprazole, nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc chuyển hóa cần được xem xét thông qua CYP2C19. Đã có tương tác giữa Clopidogrel và Esomeprazole. Chưa rõ mối quan hệ liên quan đến lâm sàng của tương tác này. Để thận trọng, không nên sử dụng đồng thời Esomeprazole và Clopidogrel.

Đã có báo cáo về tình trạng giảm magie máu nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như Esomeprazole trong ít nhất 3 tháng và trong hầu hết các trường hợp là trong 1 năm. Các biểu hiện nặng của giảm magie máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt, loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm và không đáng lo ngại. Ở phần lớn bệnh nhân, tình trạng giảm magie trong máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magie thay thế và ngừng sử dụng PPI.

Đối với những bệnh nhân cần điều trị kéo dài hoặc bệnh nhân sử dụng đồng thời ppi và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây tăng magie máu (như thuốc lợi tiểu), nhân viên y tế nên cân nhắc định lượng nồng độ magie máu trước khi bắt đầu điều trị bằng PPI và theo dõi định kỳ trong quá trình điều trị.

Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ khác. Các nghiên cứu quan sát cho thấy thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương tổng thể khoảng 10 - 40%. Một phần của sự gia tăng này có thể là do các yếu tố rủi ro khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương cần được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và cần bổ sung một lượng vitamin D và canxi thích hợp.

Tương tác với các xét nghiệm

Nồng độ chromographin A (CGA) tăng cao có thể cản trở việc phát hiện các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng Esomeprazole ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CGA.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Esomeprazole ít ảnh hưởng đến việc lái xe và vận hành máy móc. Một số phản ứng phụ như chóng mặt (hiếm), mờ mắt (hiếm) có thể xảy ra. Nếu những phản ứng bất lợi này xảy ra, bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy móc.

Mang thai

Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng Nexium Mups 20mg ở phụ nữ mang thai. Khi sử dụng hỗn hợp kích thích racemic omeprazole, một số lượng lớn phụ nữ mang thai sử dụng thuốc từ các nghiên cứu dịch tễ học chứng minh thuốc không gây dị tật hoặc độc tính cho thai nhi. Các nghiên cứu về esomeprazole trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp lên sự phát triển của phôi/thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp Racemic không cho thấy có ảnh hưởng trực tiếp hoặc gián tiếp đến quá trình mang thai, sinh nở hoặc phát triển sau sinh. Nên thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Người ta chưa biết liệu esomeprazole có được tiết qua sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu nào về phụ nữ cho con bú. Vì vậy, không sử dụng Nexium Mups 20mg trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu về tương tác thuốc Nexium MUPS 20mg chỉ được thực hiện ở người lớn.

Tác động của esomeprazole lên dược động học của các thuốc khác:

Đối với thuốc hấp thu phụ thuộc vào thuốc

Giảm acid dạ dày khi điều trị bằng Esomeprazole và các PPI khác có thể làm giảm hoặc tăng hấp thu các thuốc khác với cơ chế hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Giống như các thuốc làm giảm axit dạ dày khác, sự hấp thu của các thuốc như ketoconazol, iTraconazol và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu digoxin có thể tăng lên trong quá trình điều trị bằng ecomeprazole.

Dùng đồng thời Omeprazole (20mg/ngày) và Digoxin trên đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên tới 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Có rất ít báo cáo về độc tính của Digoxin. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng liều cao esomeprazole ở người cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi điều trị bằng digoxin.

Đã có báo cáo rằng Omeprazole tương tác với một số chất ức chế enzym protease. Tầm quan trọng lâm sàng và cơ chế hoạt động của các tương tác được ghi lại vẫn chưa rõ ràng. Tăng pH dạ dày trong quá trình điều trị bằng omeprazole có thể dẫn đến thay đổi sự hấp thu các chất ức chế enzyme. Một cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzyme CYP2C19. Đối với Atazanavir và Nelfinavir, nồng độ trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazole nên không khuyến cáo sử dụng đồng thời các thuốc này.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời omeprazole (40mg, 1 lần/ngày) và Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc Atazanavir (giảm AUC, CMAX và CMIN khoảng 75%). Việc tăng liều Atazanavir lên 400mg vẫn chưa bù đắp được tác dụng của omeprazole đối với nồng độ và thời gian tiếp xúc Atazanavir.

Dùng phối hợp omeprazole (20mg, 1 lần/ngày) với Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc Atazanavir khi so sánh với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg, 1 lần/ngày, không dùng Omeprazole 20mg 1 lần/ngày. Dùng kết hợp với omeprazole (40mg, 1 lần/ngày) làm giảm giá trị trung bình AUC, CMAX và CMIN của Nelfinavir khoảng 36 - 39% và giảm khoảng 75 - 92% giá trị AUC, CMAX và CMin trung bình của các chất chuyển hóa có hoạt tính có tác dụng dược lý M8.

Đối với Saquinavir (dùng đồng thời với ritonavir), thuốc tăng huyết thanh (80-100%) khi dùng đồng thời với omeprazole (40mg, 1 lần/ngày). Điều trị bằng omeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của Darunavir (khi dùng đồng thời với Ritonavir) và Amprenavir (khi dùng đồng thời với Ritonavir).

Điều trị bằng Esomeprazole 20mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của Amprenavir (dùng đồng thời với Ritonavir hay không). Điều trị bằng omeprazole 40mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến tiếp xúc của Lopinavir (dùng đồng thời với Ritonavir). Do tác dụng dược lý và đặc tính dược động học tương tự của Omeprazole và Esomeprazole, không nên sử dụng Esomeprazole đồng thời với Atazanavir và chống chỉ định sử dụng Esomeprazole đồng thời với Nelfinavir.

Thuốc chuyển hóa qua CYP2C19

Esomeprazole ức chế CYP2C19, enzyme chính chuyển hóa Esomeprazole. Vì vậy, khi dùng Esomeprazole cùng với các thuốc chuyển hóa có CYP2C19 như Diazepam, CitalPram, Imipramine, Clomipramine, Phenytoin..., nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng lên và cần phải giảm liều. Điều này cần đặc biệt chú ý khi kê đơn Esomeprazole theo phác đồ điều trị khi cần thiết. Dùng đồng thời với Esomeprazole 30mg làm giảm 45% độ thanh thải Diazepam (cơ chất của CYP2C19).

Khi dùng đồng thời với Esomeprazole 40mg làm tăng đáy (máng) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng esomeprazole. Omeprazole (40mg, 1 lần/ngày) tăng 15% cmax và 45% AUCT của Voriconazole (cơ chất của CYP2C19).

Khi sử dụng đồng thời 40 mg Esomeprazole, những người đang điều trị bằng warfarin trong thử nghiệm lâm sàng cho thấy thời gian đông máu nằm trong phạm vi chấp nhận được. Tuy nhiên, sau một thời gian lưu hành thuốc có một số rất hiếm trường hợp Inr tăng đáng kể về mặt lâm sàng khi điều trị đồng thời trên 2 loại thuốc. Cần theo dõi bệnh nhân ngay từ đầu và khi kết thúc điều trị đồng thời Esomeprazole với Warfarin hoặc các chất khác của Coumarine.

Omeprazole, cũng như Esomeprazole, hoạt động như chất ức chế CYP2C19. Trong một nghiên cứu chéo, Omeprazole sử dụng ở liều 40mg trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng CMAX và AUC của Cilostazol, cả 18% và 26% và CMAX và AUC của một chất chuyển hóa chuyển hóa đều có hoạt tính, cả 29% và 69%.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng chung với Esomeprazole 40 mg, diện tích dưới đường cong cho thấy nồng độ Cisapride trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải trừ của Cisapride kéo dài 31% nhưng nồng độ đỉnh cisapride trong huyết tương tăng không đáng kể. Khoảng QTC tăng nhẹ sau khi dùng cisapride riêng lẻ, không kéo dài hơn khi dùng Cisapride với Esomeprazole.

Esomeprazole đã được chứng minh là không có tác động lâm sàng đáng kể đến dược động học của amoxicillin hoặc quinidine.

Các nghiên cứu ngắn hạn đánh giá việc sử dụng đồng thời Esomeprazole với Naproxen hoặc Rofecoxib chưa xác định được bất kỳ tương tác dược động học lâm sàng nào. Kết quả từ các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh cho thấy tương tác dược lý/dược học (PK/PD) giữa clopidogrel (liều hàng ngày 30 mg/liều duy trì hàng ngày 75 mg) và esomeprazole (uống 40 mg, 1 lần/ngày) dẫn đến giảm mức tiếp xúc với các chất chuyển hóa chuyển hóa của clopidogrel trung bình 40% và làm giảm sự ức chế tối đa tiểu cầu. 14%.

Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, khi sử dụng đồng thời Clopidogrel 20mg + ASA 81mg, nồng độ và thời gian tiếp xúc của các chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel giảm gần 40% so với dùng clopidogrel. Tuy nhiên, nồng độ ức chế tiểu cầu tối đa (do ADP gây ra) trên các đối tượng này là như nhau ở nhóm clopidogrel và nhóm Clopidogrel phối hợp (Esomeprazole + ASA).

Dữ liệu không nhất quán về biểu hiện lâm sàng của tương tác dược động học/dược phẩm của Esomeprazole đối với các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các nghiên cứu và quan sát lâm sàng. Vì mục đích thận trọng, không nên sử dụng đồng thời clopidogrel.

Cơ chế không xác định

Sử dụng đồng thời với Esomeprazole đã được báo cáo là làm tăng nồng độ Tacrolimus trong huyết thanh.

Khi sử dụng đồng thời PPI, nồng độ methotrexate được báo cáo là tăng ở một số bệnh nhân. Khi sử dụng methotrexate chiều cao, nên tạm dừng esomeprazole.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên dược động học của Esomeprazole

Esomeprazole được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời Esomeprazole với thuốc ức chế CYP3A4, Clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày) sẽ tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của Esomeprazole. Sử dụng đồng thời Esomeprazole cùng với thuốc ức chế cả CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc của Esomeprazole. Thuốc ức chế Voriconazole CYP2C19 và CYP3A4 làm tăng AUCT của Omeprazole lên 280%.

Không cần điều chỉnh liều Esomeprazole thường xuyên trong những trường hợp này. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều cần lưu ý ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy gan lâu dài. Thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như Rifampicin và St. John's) có thể làm giảm nồng độ Esomeprazole trong huyết thanh do tăng chuyển hóa Esomeprazole.

Bảo quản

Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.