Ofloxacin 200มก. Domesco รักษาโรคปอดบวม หลอดลมอักเสบ (2 แผล x 10 เม็ด)

รหัส ATC: J01M AO1.

Ofloxacin เป็นยาปฏิชีวนะสังเคราะห์ของกลุ่ม Quinolon ในกลุ่ม fluoroquinolone เช่น ciprofloxacin แต่เป็น ofloxacin เมื่อรับประทานสูงกว่า (มากกว่า 95%)

Ofloxacin มีสเปกตรัมต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง ได้แก่:

สายพันธุ์ที่ไวต่อแสง: แบคทีเรียแกรมบวก: Bacillus anthracis, Staphylococcus ที่ไวต่อเมทิซิลิน แบคทีเรียแกรมลบ: Acinetobacter ส่วนใหญ่เป็น acinetobacter baumannii, Branhamella Catatrhalis, Borderella Pertussis, Campylobacter, Citrobacter Freundii, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Haemophilus Influenzae, Klebsiella Pneumonia Legionella, Morganella Morganii, Neisseria Pasteurella, Proteus Mirabilis, Proteus ขิง, โพรวิเดนเซีย, Pseudomonas Aeroginosa, Salmonella Serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia

แบคทีเรียไร้ออกซิเจน: Mobiluncus, propionibacterium Acnes

แบคทีเรียอื่นๆ: ไมโคพลาสมา โฮมินิส

สายพันธุ์ที่ไวปานกลาง: แบคทีเรียแกรมบวก: corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae สายพันธุ์อื่นๆ: Chlamydiae, Mycoplasma Pneumoniae, Ureaplasma Urealyticum

สายพันธุ์ต่อต้านยา: แบคทีเรียแกรมบวก: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia Asteroides, Staphylococcus ที่ทนต่อเมทิซิลิน

แบคทีเรียไร้ออกซิเจน: ยกเว้น Mobiluncus และ propionibacterium Acnes

เชื้อมัยโคแบคทีเรียไม่ปกติ: ในหลอดทดลอง ofloxacin มีฤทธิ์ปานกลางสำหรับเชื้อบางชนิดในเชื้อ Mycobacterium (เชื้อ Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium Fortuitum, แย่กว่าเมื่อใช้ mycobacterium kansasii และแย่กว่าสำหรับ Mycobacterium avium)

สารต้านยาสามารถเกิดขึ้นได้ในระหว่างการรักษาผ่านการกลายพันธุ์ในยีนของโครโมโซมของ DNA-Gyrase หรือ โทโปไอโซเมอเรสที่เข้ารหัสแบคทีเรียหรือผ่านการขนส่งยาที่ออกฤทธิ์จากเซลล์ การดื้อยาเพิ่มขึ้นนับตั้งแต่การใช้ฟลูออโรควิโนลอน โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับเชื้อ Pseudomonas และ Staphylococcus, Clostridium Jejuni Salmonella, Neisseria Gonorrhoeae และ S. Pneumoniae

Ofloxacin มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรง กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด เช่นเดียวกับควิโนโลนต้านเชื้อแบคทีเรียอื่นๆ Ofloxacin ยับยั้ง DNA-GYRASE ของแบคทีเรียแกรมลบจำนวนมาก และยับยั้ง Topoisomerase IV ของแบคทีเรียแกรมบวกจำนวนมากที่เป็นเอนไซม์ที่จำเป็นในกระบวนการแก้ไขโค้ดสองเท่าและ DNA ของแบคทีเรีย

เภสัชจลนศาสตร์

ofloxacin ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและดีผ่านทางทางเดินอาหาร การดูดซึมทางปากอยู่ที่ประมาณ 100% และมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา 3-4 ไมโครกรัม/มล. 1 -2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา 400 มก. 1 ครั้ง การดูดซึมอาหารจะช้าลงแต่อัตราการดูดซึมจะไม่ได้รับผลกระทบ

เวลากึ่งขายในพลาสมาคือ 5 - 8 ชั่วโมง; ในกรณีไตวาย บางครั้งอาจใช้เวลานาน 15-60 ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับระดับของภาวะไตวาย จากนั้นจึงปรับขนาดยา

Ofloxacin แพร่กระจายอย่างกว้างขวางไปยังของเหลวในร่างกาย รวมถึงน้ำไขสันหลัง และแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อได้ดี ประมาณ 25 % ของความเข้มข้นของยาในพลาสมาเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมา น้ำดีมีความเข้มข้นค่อนข้างสูง

เมื่อใช้ยาครั้งเดียว ปริมาณ ofloxacin น้อยกว่า 10 % จะถูกแปลงเป็น desmethyl-massoxacin และ ofloxacin n-oxyd Desmethyl-Ofloxacin มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียโดยเฉลี่ย อย่างไรก็ตามไตยังคงเป็นสถานที่หลักในการกำจัด ofloxacin ยาจะถูกกรองผ่านไตและขับออกทางท่อไต น้อยกว่า 5 % ของยาถูกขับออกมาในรูปของการเผาผลาญทางปัสสาวะ 4 - 8 % ของยาถูกขับออกทางอุจจาระ ofloxacin จำนวนเล็กน้อยเท่านั้นที่ถูกกำจัดโดยการทำให้เม็ดเลือดแดงแตก

ในผู้สูงอายุหลังจากรับประทานยา 200 มก. ครั้งเดียว ระยะเวลาการขายจะนานขึ้นแต่ไม่ได้เปลี่ยนความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมามากนัก

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ปฏิกิริยาที่เป็นอันตรายร้ายแรงมีแนวโน้มที่จะไม่หายและทำให้เกิดความพิการ รวมถึงเอ็นอักเสบ เอ็นสลาย เส้นประสาทส่วนปลายอักเสบ และผลเสียต่อระบบประสาทส่วนกลาง

ยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนลอนเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาที่เป็นอันตรายร้ายแรง ซึ่งอาจทำให้เกิดความพิการและไม่ฟื้นตัวในอวัยวะต่างๆ ของร่างกาย ปฏิกิริยาเหล่านี้อาจเกิดขึ้นพร้อมกันในผู้ป่วยรายเดียวกัน ปฏิกิริยาที่เป็นอันตรายมักถูกบันทึกไว้ เช่น เอ็นอักเสบ เอ็น ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ โรคปลายประสาทอักเสบ และผลเสียต่อระบบประสาทส่วนกลาง (ภาพหลอน วิตกกังวล ซึมเศร้า นอนไม่หลับ ปวดศีรษะรุนแรง และสับสน) ปฏิกิริยาเหล่านี้อาจเกิดขึ้นภายในไม่กี่ชั่วโมงถึงสองสามสัปดาห์หลังจากใช้ยา ผู้ป่วยทุกวัยหรือไม่มีปัจจัยเสี่ยงใด ๆ มาก่อนอาจมีปฏิกิริยาที่เป็นอันตรายเหล่านี้

หยุดใช้ยาทันทีที่มีอาการหรืออาการแรกของปฏิกิริยาที่เป็นอันตรายร้ายแรง นอกจากนี้ ให้หลีกเลี่ยงการใช้ยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนลอนสำหรับผู้ป่วยที่มีปฏิกิริยารุนแรงเกี่ยวกับฟลูออโรควิโนลอน แบคทีเรีย S. Aureus ที่ต้านทานต่อเมทิซิลลิน (MRSA): ต้านทานฟลูออโรควิโนลอนได้ดีมาก รวมถึงโอฟลอซาซิน ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ ofloxacin ในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียหรือข้อสงสัยโดย MRSA เว้นแต่ผลการทดสอบจะยืนยันความไวของแบคทีเรียด้วย ofloxacin (และยาต้านแบคทีเรียที่แนะนำในการรักษาการติดเชื้อ MRSA นั้นถือว่าไม่เหมาะสม)

จ. โคไลทนต่อฟลูออโรควิโนลอน: เชื้อโรคที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ แพทย์ที่ทำการรักษาควรใส่ใจกับอัตราส่วนการดื้อยาของเชื้อ E. coli แต่ละบริเวณกับฟลูออโรควิโนลอน

ปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ร้ายแรงบนผิวหนัง: กรณีที่เกิดปฏิกิริยาร้ายแรง ได้แก่ กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน หรือเนื้อร้ายที่ผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษซึ่งรายงานเมื่อรักษาด้วย ofloxacin ผู้ป่วยควรติดต่อแพทย์ทันทีก่อนที่จะรักษาด้วย ofloxacin ต่อไป หากเกิดปฏิกิริยาบนผิวหนังและ/หรือเยื่อเมือก

เอ็นอักเสบและเอ็น: เอ็นอักเสบเกิดขึ้นน้อย ส่วนใหญ่มักเกิดที่เอ็นส้นเท้า (Achille) และอาจนำไปสู่เอ็นได้ Tendonitis และเส้นเอ็นบางครั้งเกิดขึ้นพร้อมกันอาจเกิดขึ้นภายใน 48 ชั่วโมงเมื่อเริ่มการรักษาด้วย ofloxacin และไม่กี่เดือนหลังจากมีการรายงานการรักษาที่หยุดลง ความเสี่ยงของการเกิดเอ็นและเอ็นอักเสบเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 60 ปี และในผู้ป่วยที่ใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์ ควรปรับขนาดยารายวันในผู้ป่วยสูงอายุตามการกวาดล้างครีเอตินีน จำเป็นต้องติดตามผู้ป่วยเหล่านี้อย่างใกล้ชิดหากสั่งยา Ofloxacin ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์หากมีอาการเอ็นอักเสบ หากสงสัยว่าเป็นโรคเอ็นอักเสบ จำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วยยา ofloxacin ทันที และใช้มาตรการจัดการที่เหมาะสม (เช่น ไม่มีการเคลื่อนไหว) (ดูข้อห้ามและผลที่ไม่พึงประสงค์ของยา)

ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน: Ofloxacin สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรง ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้ (เช่น ปฏิกิริยาภูมิแพ้และอาการช็อกจากภูมิแพ้) ซึ่งบางครั้งอาจเกิดขึ้นหลังจากรับประทานผื่นเข้าไป ผู้ป่วยควรหยุดการรักษาทันทีและติดต่อแพทย์ผู้ทำการรักษาเพื่อรับการรักษาที่เหมาะสม

พันธุ์คลอสตริเดียม: ท้องร่วงโดยเฉพาะอย่างยิ่งท้องร่วงรุนแรง เป็นเวลานานหรือมีเลือดปน เกิดขึ้นระหว่างหรือหลังการรักษาด้วย ofloxacin (รวมถึงสองสามสัปดาห์หลังการรักษา) อาจเป็นอาการของโรคท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ Clostridium difficile (CDAD) CDAD มีระดับที่ไม่ร้ายแรงถึงอันตรายถึงชีวิต ซึ่งเป็นรูปแบบที่รุนแรงที่สุดของอาการลำไส้ใหญ่บวมปลอม (ดูผลที่ไม่พึงประสงค์ของยา) ดังนั้นจึงจำเป็นต้องพิจารณาวินิจฉัย CDAD ในผู้ป่วยที่มีอาการท้องเสียรุนแรงในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วย ofloxacin หากสงสัยหรือตรวจพบ CDAD จำเป็นต้องหยุดยา ofloxacin ทันทีและเข้ารับการรักษาตามความเหมาะสม ข้อห้ามในการใช้ยาช่วยลดการเคลื่อนไหวของลำไส้ในกรณีนี้

ผู้ป่วยที่มีอาการชักแต่กำเนิด: ควิโนโลนสามารถลดอาการชักและอาจทำให้เกิดอาการชักได้ ห้ามใช้ยา Ofloxacin ในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคลมบ้าหมูหรือผู้ป่วยที่มีอาการชักแต่กำเนิด (รวมถึงผู้ที่เคยเป็นรอยโรคของระบบประสาทส่วนกลาง การรักษาด้วยยา fenbufen และยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ที่คล้ายกัน) พร้อมกัน หรือกับยาที่ลดอาการชักของสมอง เช่น theophyllin

ในกรณีที่เกิดอาการชัก ควรหยุดการรักษาด้วย ofloxacin

ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต: เนื่องจาก ofloxacin ถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ จึงควรปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต

ผู้ป่วยที่มีประวัติความผิดปกติทางจิต: มีรายงานปฏิกิริยาทางจิตในผู้ป่วยที่ใช้ฟลูออโรควิโนลอน ในบางกรณี มีการฆ่าตัวตายหรือมีพฤติกรรมที่เป็นอันตรายต่อตนเอง รวมถึงการพยายามฆ่าตัวตาย บางครั้งหลังจากใช้ยาเพียงครั้งเดียว

ในกรณีนี้ ควรยุติยา Ofloxacin และใช้มาตรการที่เหมาะสม

ควรระมัดระวังการใช้ยา ofloxacin ในผู้ป่วยที่มีประวัติความผิดปกติทางจิตหรือผู้ป่วยทางจิต

ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ: ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ยา ofloxacin ในผู้ป่วยที่ตับวาย เนื่องจากตับอาจถูกทำลายได้ มีรายงานเกี่ยวกับโรคตับอักเสบเฉียบพลันที่อาจทำให้ตับวายได้ (รวมถึงการเสียชีวิตด้วย) ควรยุติยา Ofloxacin หากผู้ป่วยมีอาการและอาการแสดงของโรคตับที่ลุกลาม เช่น อาการเบื่ออาหาร อาการตัวเหลือง ปัสสาวะสีเข้ม คันหรือท้องอืด

ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยวิตามินเคต้านวิตามิน: เนื่องจากความสามารถในการเพิ่มเวลาในการแข็งตัวของเลือด (PT/INR) และ/หรือมีเลือดออกในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยา Ofloxacin ร่วมกับยาต้านวิตามินเค (เช่น วาร์ฟาริน) จำเป็นต้องตรวจสอบการทดสอบการแข็งตัวของเลือดใน ผู้ป่วยที่ใช้ยาทั้งสองนี้พร้อมกัน

Academy of myasthenia Gravis: ฟลูออโรควิโนลอน ซึ่งรวมถึง ofloxacin มีฤทธิ์ระงับประสาท และอาจทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงในผู้ป่วยที่เป็น myasthenia gravis แย่ลง มีรายงานปฏิกิริยาที่ร้ายแรง รวมถึงข้อกำหนดการเสียชีวิตและการช่วยหายใจ
เกี่ยวข้องกับการใช้ฟลูออโรควิโนลอนในผู้ป่วยที่เป็นโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง ไม่แนะนำให้ใช้ยา Ofloxacin ในผู้ป่วยที่มีประวัติเป็นโรค myriadia

Sino: การใช้ ofloxacin โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากเป็นเวลานาน อาจส่งผลให้แบคทีเรียที่ไม่ไวต่อการเจริญเติบโตมากเกินไป โดยเฉพาะ Enteracci แบคทีเรียที่ดื้อยาบางชนิด หรือ Candida หากการติดเชื้อขั้นสูงเกิดขึ้นระหว่างการรักษา จำเป็นต้องมีการรักษาที่เหมาะสม

การป้องกันความไวต่อแสง: มีรายงานของ Ofloxacin ที่มีความไวต่อแสง ขอแนะนำว่าผู้ป่วยไม่ควรถูกแสงแดดจัดหรือโดนรังสียูวีเทียม (เช่น แสงอัลตราไวโอเลต รังสีเทียม) เมื่อไม่จำเป็นระหว่างการรักษาและภายใน 48 ชั่วโมงหลังหยุดการรักษา เพื่อป้องกันความไวต่อแสง

ขยายช่วง QT: กรณีนี้พบได้น้อยมาก โดยขยายระยะ QT ที่รายงานในผู้ป่วยที่ใช้ฟลูออโรควิโนลอน ควรระมัดระวังในการรับประทาน ofloxacin ในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงที่ขยายออกไปเกี่ยวกับ QT เช่น: