Ofloxacin 200mg Domesco Điều trị viêm phổi, viêm phế quản (2 vỉ x 10 viên)

Mã ATC: J01M AO1.

Ofloxacin là kháng sinh tổng hợp họ Quinolon thuộc nhóm fluoroquinolone giống ciprofloxacin nhưng ofloxacin khi uống cao hơn (trên 95%).

Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm:

Các chủng nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin. Vi khuẩn gram âm: Acinetobacter, chủ yếu là acinetobacter baumannii, Branhamella Catatrhalis, Borderella Pertussis, Campylobacter, Citrobacter Freundii, Entobacter Clox, Escherichia Coli, Haemophilus Influenzae, Klebsiella Pneumonia Legionella, Morganella Morganii, Neisseria Pasteurella, Proteus Mirabilis, Proteus Vulgaris, Providencia, Pseudomonas Aeroginosa, Salmonella Serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia.

Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, propionibacter Acnes.

Vi khuẩn khác: Mycoplasma Hominis.

Các chủng nhạy cảm vừa phải: Vi khuẩn gram dương: corynebacteria, streptococcus, streptococcus pneumoniae. Các chủng khác: Chlamydiae, Mycoplasma Pneumoniae, Ureaplasma Urealyticum.

Chủng kháng thuốc: Vi khuẩn gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia Asteroides, Staphylococcus kháng methicilin.

Vi khuẩn kỵ khí: ngoại trừ Mobiluncus và propionibacteria Acnes.

Mycobacteria không phải là điển hình: Trong ống nghiệm, ofloxacin có hoạt tính vừa phải đối với một số Mycobacteria (Mycobacteria lao, Mycobacteria Fortuitum, tệ hơn với mycobacteria kansasii và tệ hơn với Mycobacteria avium).

Thuốc kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua đột biến gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hóa DNA-Gyrase hoặc Topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực từ tế bào. Tình trạng kháng thuốc tăng lên kể từ khi sử dụng fluoroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium Jejuni Salmonella, Neisseria Gonorrhoeae và S. Pneumoniae.

Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế hoạt động chưa được biết đầy đủ. Giống như các quinolone kháng khuẩn khác, Ofloxacin ức chế DNA-GYRASE của nhiều vi khuẩn gram âm và ức chế Topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn gram dương là enzyme thiết yếu trong quá trình nhân đôi, mã hóa và chỉnh sửa DNA của vi khuẩn.

dược động học

ofloxacin hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng đường uống khoảng 100% và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 3-4 microgam/ml, 1 -2 giờ sau khi uống 1 liều 400 mg. Sự hấp thu bị chậm lại khi ăn nhưng tốc độ hấp thu không bị ảnh hưởng.

Thời gian bán bán trong huyết tương là 5 - 8 giờ; Trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15-60 giờ tùy theo mức độ suy thận mà điều chỉnh liều lượng.

Ofloxacin được phân bố rộng rãi vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và thấm tốt vào các mô. Khoảng 25% nồng độ thuốc trong huyết tương gắn với protein huyết tương. Có nồng độ tương đối cao trong mật.

Khi dùng liều đơn, dưới 10% ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl-massoxacin và ofloxacin n-oxyd. Desmethyl-Ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình. Tuy nhiên, thận vẫn là nơi đào thải chủ yếu ofloxacin, thuốc được lọc qua cầu thận và đào thải qua ống thận. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa qua nước tiểu; 4 - 8% thuốc thải trừ qua phân. Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải trừ bằng tan máu.

Ở người cao tuổi sau khi uống liều duy nhất 200 mg, thời gian bán kéo dài hơn nhưng không làm thay đổi nhiều nồng độ đỉnh trong huyết tương.

Hãy thận trọng khi sử dụng

các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây ra tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương.

Thuốc kháng sinh Fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có thể gây tàn tật và không phục hồi trên các cơ quan khác nhau của cơ thể. Những phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng một bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận bao gồm viêm gân, đau gân, đau khớp, đau cơ, bệnh thần kinh ngoại biên và tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương (ảo giác, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu dữ dội và lú lẫn). Những phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở mọi lứa tuổi hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại trước đó đều có thể gặp phải những phản ứng có hại này.

Hãy ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Ngoài ra, tránh sử dụng kháng sinh Fluoroquinolon cho những bệnh nhân đã từng có phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon. Vi khuẩn S. Aureus kháng methicillin (MRSA): rất kháng Fluoroquinolon, kể cả ofloxacin. Vì vậy, ofloxacin không được khuyến cáo để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn hoặc nghi ngờ nhiễm MRSA trừ khi kết quả xét nghiệm xác nhận độ nhạy cảm của vi khuẩn với ofloxacin (và các loại thuốc kháng khuẩn được khuyến cáo để điều trị nhiễm trùng MRSA được coi là không phù hợp).

e. Coli kháng fluoroquinolon: Tác nhân gây bệnh phổ biến nhất liên quan đến nhiễm trùng đường tiết niệu. Bác sĩ điều trị cần chú ý đến tỷ lệ kháng thuốc của từng địa phương E. coli với fluoroquinolon.

Phản ứng không mong muốn nghiêm trọng trên da: Các trường hợp phản ứng nghiêm trọng bao gồm hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc được báo cáo khi điều trị bằng ofloxacin. Bệnh nhân nên liên hệ ngay với bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị bằng ofloxacin nếu xuất hiện phản ứng trên da và/hoặc niêm mạc.

Viêm gân và gân: hiếm khi xảy ra viêm gân. Thường xảy ra nhất ở gân gót chân (Achille) và có thể dẫn đến gân. Đã có báo cáo về viêm gân và gân, đôi khi xảy ra song song, trong vòng 48 giờ khi bắt đầu điều trị bằng ofloxacin và vài tháng sau khi ngừng điều trị. Nguy cơ bị gân và viêm gân tăng lên ở bệnh nhân trên 60 tuổi và ở bệnh nhân sử dụng corticosteroid. Liều hàng ngày nên được điều chỉnh ở bệnh nhân cao tuổi dựa trên độ thanh thải creatinin. Cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này nếu kê đơn Ofloxacin. Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ nếu có triệu chứng viêm gân. Nếu nghi ngờ bị viêm gân, cần ngừng ngay việc điều trị bằng ofloxacin và áp dụng các biện pháp quản lý thích hợp (ví dụ như không cử động) (xem phần chống chỉ định và tác dụng không mong muốn của thuốc).

Phản ứng quá mẫn: Ofloxacin có thể gây ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng có thể gây tử vong (như phản ứng phản vệ và sốc phản vệ), đôi khi xảy ra sau liều phát ban. Người bệnh nên ngừng điều trị ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ điều trị để có phương pháp điều trị thích hợp.

Giống Clostridium: tiêu chảy, đặc biệt là tiêu chảy nặng, kéo dài hoặc ra máu, xảy ra trong hoặc sau khi điều trị bằng ofloxacin (kể cả vài tuần sau khi điều trị), có thể là triệu chứng tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD). CDAD có mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng, là dạng viêm đại tràng giả nặng nhất (xem tác dụng không mong muốn của thuốc). Vì vậy, cần xem xét chẩn đoán CDAD ở bệnh nhân bị tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi điều trị bằng ofloxacin. Nếu nghi ngờ hoặc đã xác định được CDAD, cần ngừng ofloxacin ngay lập tức và điều trị thích hợp. Chống chỉ định dùng thuốc làm giảm nhu động ruột trong trường hợp này.

Bệnh nhân co giật bẩm sinh: Quinolone có thể làm giảm cơn động kinh và có thể gây co giật. Chống chỉ định ofloxacin ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc bệnh nhân co giật bẩm sinh (kể cả những người có tổn thương hệ thần kinh trung ương trước đó, điều trị đồng thời với fenbufen và các thuốc chống viêm không steroid tương tự (NSAID) hoặc với các thuốc làm giảm co giật não như theophyllin.

Trong trường hợp bị động kinh, nên ngừng điều trị bằng ofloxacin.

Bệnh nhân suy thận: Do ofloxacin được thải trừ chủ yếu qua thận nên cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần: Phản ứng tâm thần đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng fluoroquinolon. Trong một số trường hợp, có hành vi tự sát hoặc tự gây nguy hiểm bao gồm cả việc cố gắng tự tử, đôi khi chỉ sau khi sử dụng một liều duy nhất.

Trong trường hợp này, nên ngừng sử dụng Ofloxacin và thực hiện các biện pháp thích hợp.

Thận trọng khi dùng ofloxacin ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần hoặc bệnh nhân tâm thần.

Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi dùng ofloxacin ở bệnh nhân suy gan, có thể xuất hiện tổn thương gan. Đã có báo cáo về bệnh viêm gan cấp tính có thể dẫn đến suy gan (bao gồm cả tử vong). Nên ngừng sử dụng ofloxacin nếu người bệnh có những biểu hiện và triệu chứng cho thấy bệnh gan tiến triển như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa hoặc chướng bụng.

Bệnh nhân đang điều trị bằng vitamin K kháng vitamin: Do khả năng làm tăng thời gian đông máu (PT/INR) và/hoặc chảy máu ở bệnh nhân điều trị bằng Ofloxacin phối hợp kháng vitamin K (như warfarin), cần theo dõi xét nghiệm đông máu ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời 2 loại thuốc này.

Học viện bệnh nhược cơ: fluoroquinolon, bao gồm ofloxacin, có tác dụng ức chế thần kinh và có thể làm tình trạng yếu cơ trầm trọng hơn ở bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ. Đã có báo cáo về phản ứng nghiêm trọng, bao gồm tử vong và yêu cầu hỗ trợ hô hấp,
có liên quan đến việc sử dụng fluoroquinolon ở bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ. Ofloxacin không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh vô căn.

Trung: Việc sử dụng ofloxacin, đặc biệt nếu kéo dài, có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm, đặc biệt là Enteracci, một số vi khuẩn kháng thuốc hoặc Candida. Nếu xảy ra bội nhiễm trong quá trình điều trị thì cần có biện pháp điều trị thích hợp.

Phòng ngừa nhạy cảm với ánh sáng: Đã có báo cáo về Ofloxacin nhạy cảm với ánh sáng. Khuyến cáo người bệnh không nên tiếp xúc với ánh nắng mạnh hoặc tia UV nhân tạo (như đèn cực tím, tia nhân tạo) khi không cần thiết trong quá trình điều trị và trong vòng 48 giờ sau khi ngừng điều trị để tránh nhạy cảm với ánh sáng.

kéo dài khoảng QT: Trường hợp này rất hiếm, kéo dài khoảng QT được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng fluoroquinolon. Nên thận trọng khi dùng ofloxacin ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT như: